Antiaritmia: -reseptor antagonis (Lihat agen antihipertensi)

Kelas II obat antiaritmia merupakan agen pemblok reseptor -adrenergic, yang menghambat
fungsi sistem saraf simpatik dalam genesis aritmia jantung tertentu. Efek elektrofisiologi
dominannya adalah untuk menekan peningkatan masuknya kalsium secara adrenergik melalui
blokade -reseptor. Kelas obat ini secara neurologi menurunkan induksi otomatis pada
normal dosis terapi. Pada dosis yang lebih tinggi, obat ini juga bisa menunjukkan sifat
anestesi, yang menyebabkan penurunan rangsangan, penurunan kecepatan konduksi, dan
periode refrakter efektif berkepanjangan. Dalam terapi normal, efek -blocking lebih penting
daripada efek anestesi lokal obat ini. Propranolol adalah prototipe -adrenergik blocker obat
untuk kelas II.
Antagonis reseptor beta memberikan aktivitas antiaritmia melalui blokade secara selektif reseptor. Dengan cara menekan otomatisitas, memperpanjang A.V. konduksi, mengurangi
denyut jantung, dan juga menurunkan kontraktilitas. Obat ini terutama efektif dalam
pengobatan takiaritmia yang disebabkan oleh peningkatan aktivitas simpatik.
Propranolol terutama diberikan secara oral untuk pengobatan jangka panjang aritmia
jantung. Berguna sebagai Aritmia ventrikular yang disebabkan oleh meningkatnya stimulasi
adrenergik (dari stres emosional, latihan).
- adrenoseptor antagonis: Propranolol (53) adalah ariloksipropranolamin dan antagonis adrenergik non selektif. Dalam larutan propranolol terurai dengan oksidasi rantai samping
isopropylamino, menyebabkan perubahan warna dari larutan. Larutan yang paling stabil pada
pH 3 terdekomposisi dengan cepat ketika basa. Ini sangat lipofilik dan sepenuhnya diserap
dari saluran pencernaan. Secaraa ekstensif dimetabolisme di hati. Metabolit utama adalah 4hydroxypropranolol (54) yang memiliki beberapa aktivitas memblok -adrenergik.

Dalam pengobatan aritmia jantung efektif mengatasi takiaritmia supraventrikuler.

Dosis obat adalah 20 mg untuk 2 g per hari, dalam dosis terbagi, dosis harian awal
tidak melebihi 40 mg; dan dengan injeksi intravena lambat dosisnya adalah 3 sampai 10
mg.

Acebutolol adalah adrenergik blocker reseptor 1-selektif dan digunakan terutama untuk
mengendalikan denyut tekanan ventrikel. Metabolit utama adalah N-acetylacebutolol
(diacetolol) yang lebih kuat dan selektif untuk 1-reseptor daripada obat induk.
Esmolol sangat berguna karena aktifitasnya sangat singkat (waktu paruh 9 menit) untuk
pengobatan takikardia supraventrikel.
Sotalol efektif terhadap kedua supraventricular dan ventrikel aritmia. Obat ini jauh lebih
aman daripada amiodaron. Ia memiliki waktu paruh yang panjang (sekitar 15 jam).

Tak lama kemudian, sebuah inovasi besar dalam pengembangan obat untuk antagonis
adrenergik diperkenalkan ketika ditemukan bahwa jembatan oxymethylene, OCH2, bisa
dimasukkan ke dalam struktur arylethanolamine dari pronethalol untuk membentuk
propranolol (53), phenyloxypropanololamines aril tersubstitusi dan pertama practolol klinis
yang sukses, yang secara selektif menghambat simpatik -blocker. Perhatikan bahwa,
bersama dengan pengenalan Bridge Oxymethylene, rantai samping telah dipindahkan dari C2
dari kelompok naftil ke posisi Cl.

Secara umum, aryloxypropanolamines yang lebih kuat -blocker dari arylethanolamines

sesuai dan sebagian besar -blocker saat ini digunakan secara klinis yang
aryloxypropanolamines. beta-blockers telah menemukan digunakan secara luas dalam
mengobati hipertensi.