Herman susanto \ A 141 001 \ Reguler Pagi A

Zat aktif : Acetylcystein

Jumlah tablet : 115.000
Dosis : 200 mg
1. PREFORMULASI
1.1 Nama Zat Aktif : Acetylcystein
Struktur :

C5H9NO3S
Pemerian : Serbuk hablur, putih, berbau asetat
Kelarutan : Mudah larut dalam air dan dalam etanol, praktis tidak larut dalam eter dan
dalam kloroform
Titik Leleh : 109o-110oc
pH : antara 2,0 dan 2,8
Sediaan yang ada di pasaran : Acetadote, Fluimucil, Mucomyst
Dosis yang Ditentukan : 200 mg
Penggunaan Terapi : Acetylcysteine digunakan terutama sebagai mukolitik dan dalam
pengelolaan overdosis parasetamol (acetaminophen).
1.2 Informasi Aspek Farmakologi
Acetylcysteine adalah mukolitik yang mengurangi viskositas sekresi dengan
pemisahan disulfida obligasi di mucoproteins. Tindakan ini efektif pada pH 7 sampai
9 dan pH mungkin telah disesuaikan dalam persiapan komersial dengan natrium
hidroksida. Ini kadang-kadang menyatakan bahwa acetylcysteine natrium digunakan,
meskipun dosis yang dinyatakan dalam asetilsistein. Acetylcysteine juga mampu
mempromosikan detoksifikasi dari parasetamol metabolit menengah, dan memiliki
peran penting dalam pengelolaan overdosis parasetamol. Acetylcysteine digunakan
untuk aktivitas mucolitik dalam gangguan pernapasan yang terkait dengan batuk
produktif.
Farmakodinamik : Acetylcysteine telah terbukti mengurangi tingkat kerusakan
hati berikut overdosis acetaminophen. Hal ini paling efektif jika diberikan lebih awal,

dengan manfaat yang terlihat terutama pada pasien yang diobati dalam waktu 8-10
jam dari overdosis. Acetylcysteine melindungi hati dengan mempertahankan atau
memulihkan tingkat glutathione, atau dengan bertindak sebagai substrat alternatif
untuk konjugasi dengan, dan dengan demikian detoksifikasi, metabolit reaktif.
Adsorbsi : Bioavailabilitas adalah 6-10% setelah pemberian oral kurang dari 3%
setelah pemberian topikal.
Metabolisme : Hepatik, Deasetilasi oleh hati untuk sistein dan kemudian
dimetabolisme.
Waktu Paruh : 5-6 jam (dewasa), 11 jam (neonatus)
OTT : Acetylcysteine tidak kompatibel dengan beberapa logam, termasuk besi dan
tembaga, dengan karet, dan dengan oksigen dan mengoksidasi zat. Beberapa
antimikroba termasuk amfoterisin B, ampisilin natrium, eritromisin lactobionate, dan
beberapa tetrasiklin baik secara fisik tidak sesuai dengan, atau mungkin tidak aktif
pada campuran dengan, asetilsistein.
1.3 Zat Tambahan
1. Isomalt
Rumus Kimia :

Pemerian : Serbuk putih atau hampir putih, atau butiran, atau kristal, rasa manis yang
ringan sekitar 50-60% dari sukrosa
Kegunaan dalam Formula
: Pengisi 50-60%
pH : 3-10
Stabilitas : stabil dalam pemanasan, non higroskopis.

2. maltodextrin
Rumus Kimia :

Pemerian : Serbuk atau butiran putih, tidak manis, tidak berbau, higroskopis.
Kegunaan dalam Formula : Pengikat (kempa langsung) 2-40%
pH : 4-7
Stabilitas : stabil selama minimal 1 tahun disimpan pada suhu >30oc
3. Metylselullosa
Rumus Kimia :

Pemerian : Bubuk berserat atau granul berwarna putih, tidak berbau dan berasa
Kegunaan dalam Formula : Binder 1-5%, coating 0.5-5%, disintegran 2-10%
pH : 5-8 %
Stabilitas : stabil dan sedikit higroskopis
4. Calcium stearate
Rumus Kimia :

Pemerian : Serbuk halus, putih kekuningan putih, bubuk besar, bau khas, terbebas
dari butiran
Kegunaan dalam Formula : lubrikan hingga 1%
pH : Stabilitas : Stabil dan harus disimpan ditutup rapat dan kering
5. Arbocel
Rumus Kimia :

Pemerian : Putih-hampir putih, tidak berbau, tidak berasa, bubuk berbagai ukuran
Kegunaan dalam Formula : binder 5-40% (granulasi basah), 10-30% (granulasi
kering), disintegran 5-20%, glidan 1-2%
pH : 5-7.5
Stabilitas : stabil, sedikit higroskopis
2. FORMULASI / TEKNIK PEMBUATAN
2.1 Formula yang akan dibuat
R/ Acetylcystein 200mg (zat aktif)
Isomalt 50%
(pengisi)
Maltodextrin 5%
(pengikat)
Metylsellusosa 3% (penghancur)
Calcium stearate 1% (lubrikan)
Arbocel 1%
(glidan)
2.2 Metoda yang digunakan
Kempa Langsung
3. PERHITUNGAN
a. Kekuatan sediaan : 200mg
b. Bobot Tablet : 500mg
c. Jumlah Tablet : 115.000 tablet
1. Untuk Tiap Tablet
a. Fasa Dalam
Acetylcystein
: 200mg
Isomalt 50%
: 0.5 x 500 = 250 mg
Maltodextrin 5% : 0.05 x 500 = 25 mg
Metylsellusosa 3%
: 0.03 x 500 = 15 mg
b. Fasa Luar
Calc stearate 1% : 0.01 x 500 = 5 mg
Arbocel 1%
: 0.01 x 500 = 5 mg
2. Penimbangan
Acetylcystein
: 0.2 gram x 115.000 = 23.000 gram
Isomalt 50%
: 0.25 gram x 115.000 = 28.750 gram
Maltodextrin 5% : 0.025 gram x 115.000 = 2.875 gram
Metylsellusosa 3%
: 0.015 gram x 115.000 = 1.725 gram
Calc stearate 1% : 0.005 gram x 115.000 = 575 gram
Arbocel 1%
: 0.005 gram x 115.000 = 575 gram

3. Bobot Granul Teoritis (Fasa dalam dan Fasa Luar)

Jumlah bobot granul teoritiss = 57.500 gram
4. PROSEDUR PEMBUATAN
Diayak terlebih dahulu semua bahan menggunakan pengayak no 40, kemudian
masing-masing bahan fasa dalam dicampur, yaitu Acetylcystein, Isomalt, Maltodextrin
dan Metylsellusosa secara merata. Dilakukan evaluasi laju alir, sudut istirahat, dan
kompresibilitas, kemudian ditambahkan fasa luar yaitu calc stearate dan arbocel,
kemudian dicampur hingga homogen dan dievaluasi kembali untuk hasil evaluasi yang
masih buruk serta dilakukan evaluasi distribusi partikel.
Serbuk siap dicetak dengan kalibrasi per tablet sebesar 500 mg. Kemudian
evaluasi tablet meliputi uji keragaman bobot, uji keseragaman ukuran, uji kekerasan
tablet dan uji waktu hanvur serta friabilitas dan friksibilitas.
5. LABEL DAN KEMASAN
5.1 Logo (Obat Keras)

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

5.2 Label dan Kemasan
5..2.1 Label

5.2.2 Kemasan

5.2.3

Brosur

KOMPOSISI:
Setiap
tablet
mengandung......................................................................................................................................................acetyl
cysteine 200 mg
CARA KERJA OBAT:
acetylcystein mempunyai aktivitas fluidifikasi atau pencairan yang kuat terhadap sekresi mukus dan mukopurulen
dengan jalan depolimerisasi dan kompleks asam mukoprotein dan asam nukleat penyebab viskositas dan
komponen-komponen mukoid dan purulenta dari sputum dan sekresi-sekresi lainnya, tambahan pula obat ini
berefek sebagai zat anti flogistik dan mempercepat regenerasi mukosa.
INDIKASI:
acetylcystein di indikasikan sebagai terapi penyakit saluran pernafasan yang ditandai dengan adanya sekret yang
mukoid dan mukopurulen. Seperti pada akut bronkhitis, bronkhitis kronis dan akut berulang, pulmonari emfisema,
mukovisidosis, bronkiektasis.
KONTRA INDIKASI:
Pasien yang hipersensitif terhadap komponen obat ini. Kehamilan dan menyusui (lihat peringatan selama
kehamilan
dan
menyusui).
PERINGATAN DAN PERHATIAN :
Pasien yang menderita asma bronchial harus dimonitor dengan ketat selama terapi, bila terjadi bronkospasme
treatment harus segera dihentikan.Pada beberapa penelitian baik hewan maupun manusia menunjukkan
pemberian N-acetylcysteine tidak menimbulkan efek teratogenik maupun efek samping berbahaya, akan tetapi
selama kehamilan dan menyusui pemberian acetylcystein harus dibawah pengawasan dokter. Dokter
mengevaluasi rasio resiko dan benefit untuk beberapa kasus. Beritahukan kepada dokter jika anda diduga hamil
atau berencana untuk hamil. Pada kasus pasien diabetes atau pasien yang menjalani diet rendah kalori. harus
dipertimbangkan bahwa Fluimucil granul mengandung gula. Pemberian acetylcystein, khususnya pada awal
treatment, dapat mengencerkan sekresi bronchial, demikian sehingga secara bersamaan bisa meningkatkan
volumenya.
EFEK SAMPING:
Pemberian acetylcystein, kadang-kadang diikuti dengan mual dan muntah dan kadang dengan reaksi
hipersensitivitas seperti urtikaria dan bronkospasme. Kepatuhan terhadap informasi yang ada pada leaflet produk
mengurangi
resiko
terjadinya
efek
samping.
Beberapa
kejadian
bagaimanapun
juga
bersifat
sementara.Bagaimanapun juga jika timbul efek samping, konsultasikan kepada dokter maupun apoteker.
DOSIS:
Dewasa:
1 tablet acetylcystein 200 mg, 2 - 3 kali sehari.Lama pengobatan berkisar 5-10 hari. Konsultasikan dengan dokter
jika muncul gangguan secara terus menerus atau jika diketemukan adanya perubahan.
Perhatian: Jangan melebihi dosis yang dianjurkan tanpa saran dari dokter

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

KEMASAN
Botol isi 100 tablet
No Reg : DKL1600400210A1
PENYIMPANAN
Disimpan pada suhu kamar (25-30c)
Dibuat oleh :
Quarter Indonesia
Bandung Indonesia

5.2.4 .Penjelasan yang terdapat pada kemasan dan brosur produk

No. Registrasi: DKL 160040010A1
D

: Nama Dagang

: Golongan keras

: Obat jadi produksi dalam negeri/lokal

16

: Periode pendaftaran obat jadi

004

: Nomor urut pabrik

002

: Nomor urut obat jadi yang disetujui pabrik

10

: Tablet

: Menunjukkan kekuatan obat yang pertama di setujui

: Menunjukkan kemasan yang pertama

No. Batch: F020014

: Tahun pengemasan (2016)

010

: Identitas produk

02

: Urutan nomor produksi pada tahun yang sama (2016)

: Urutan nomor lot dari suatu bets obat jadi

DAFTAR PUSTAKA

C, Raymond Rowe. 2009. Handbook of Pharmaceutical Excipient, 6th

ed,

USA: Pharmaceutical Press.

Gerald, K. 2011. AHFS Drug Information Essential. Bethesda: American Society of
Health System Pharmacists
2009. Martindale The Complete Drug Reference Edition 36. United Kingdom :
Pharmaceutical Press