ANTIPSICOTICOS O NEUROLEPTICOS

DEFINICIN
En la actualidad, son un grupo de frmacos de uso frecuente en el tratamiento de
procesos psiquitricos (demencia, esquizofrenia o trastorno bipolar), as como en
otros procesos de distinta etiologa (vrtigo, cuadros emticos, deprivacin
alcohlica, dolor crnico neuroptico, etc.). Dentro de la familia de los
antipsicticos, hay numerosas molculas, con estructura qumica muy
heterognea pero con una caracterstica comn: su actividad antidopaminrgica;
sin embargo, ste no es el nico mecanismo de accin.
Los neurolpticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el cerebro y estn
indicados especialmente en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer
desaparecer las alucinaciones y en trastornos bipolares para tratar episodios
manacos con o sin sntomas psicticos.
El trmino neurolptico hace referencia a la capacidad de un frmaco de producir un
sndrome conocido como neurolepsis. Este sndrome tiene tres caractersticas principales [1]:

Enlentecimiento psicomotor

Indiferencia afectiva

Aquietamiento emocional

del griegoneuro: nervio y lepto: atar

Mecanismo de accin y formas de empleo[editar]

Los neurolpticos pueden administrarse por va oral, sublingual, intramuscular o endovenosa
segn sea el caso y el producto comercial. Al llegar al cerebro ocupan los receptores del
neurotransmisor conocido como dopamina (receptores dopaminrgicos D2) y en algunos
casos los receptores serotoninrgicos 5HT2A. 3 (Actan como antagonistas bloqueando sus
efectos y producen un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas; es por esto que en
1952 el primer cientfico en experimentar con ellos los calific de autnticos "lobotomizadores
qumicos".
La mayor parte de los neurolpticos son fuertes bloqueadores de los receptores postsinpticos D2 del sistema nervioso central, especialmente en el sistema frontal-mesolmbico.
Tambin se ha descubierto una densidad aumentada de receptores de dopamina en
exmenes post-mrtemdel cerebro de pacientes esquizofrnicos. Por ello se ha estipulado
que la esquizofrenia puede ser causada por una excesiva actividad dopaminrgica.
Adicionalmente, hay medicamentos que, como el levodopa y las anfetaminas, agravan la
esquizofrenia o producen nuevas psicosis en algunos pacientes.

Sin embargo, existen otras posibilidades, pues no todos los antipsicticos son completamente
eficaces en el tratamiento de la esquizofrenia, y en algunos pacientes no tienen ningn efecto
teraputico. Se ha notado tambin que algunos de los ms recientes frmacos tienen una
dbil asociacin con los receptores D2 y, sin embargo, son ms efectivos que aquellos que
son ms afines por el receptor

CLASIFICACIN:
1. Los antipsicticos tpicos (tambin conocidos como antipsictico de primera
generacin,antipsictico convencional, neurolpticos clsicos o tranquilizantes
mayores)

El conocimiento del mecanismo de accin de estas molculas posibilitar

entender sus efectos teraputicos y adversos. Actan bsicamente ejerciendo
acciones de bloqueo de receptores. Los receptores afectados son los
dopaminrgicos D2, los colinrgicos o muscarnicos M1, los adrenrgicos alfa 1
y los histamnicos H1. Como podr desprenderse de la lectura de este material,
del bloqueo D2 se produce el efecto esperado como antipsictico. No obstante,
habr que contemplar que es el bloqueo de los receptores D2 postsinpticos en
la va mesolmbica el responsable de su eficacia en la reduccin de sntomas
psicticos positivos.
Son una clase demedicamentos antipsicticos que se desarrollaron en los aos 1950 para el
tratamiento de la psicosis, en particular la esquizofrenia, y que por lo general han sido
reemplazados por drogas antipsicticos atpicos. Los antipsicticos clsicos pueden ser
indicados tambin para el tratamiento de la manaaguda, agitacin y otros trastornos
emocionales. El primero de esta clase de antipsicticos de entrar a la prctica clnica fueron
los fenotiazinas

Su accin antipsictica se ejerce al bloquear los receptores dopaminrgicos D2.

Son eficaces sobre los sntomas positivos de la esquizofrenia.

Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.

Clasificacin
Los antipsicticos tradicionales se clasifican en dos grupos, dependiendo de su capacidad de
ser de alta potencia o de baja potencia, (denominados as debido a la cantidad de dosis
necesarias para lograr un efecto):

Potencia

Ejemplos

Perfil de efectos adversos

mayor efecto secundario

sobre el Sistema
extrapiramidal y, en menor
Alta
potencia

medida, histamnicos (como

flufenazina, haloperidol,trifluoperazina y pimozida

lasedacin), alfa
adrenrgicos (como
la ortostasis) y
efectos anticolinrgicos (co
mo la boca seca).

menor efecto extrapiramidal

Baja

clorpromazina, prometazina,tioridazina ylevomeprom

potencia

azina

y mayores efectos
histamnicos (H1), alfaadrenrgicos (1),
ymuscarnicos.

Mecanismo de accin
El mecanismo de accin de los antipsicticos hasta el momento no ha sido del
todo comprendido. De acuerdo a la teora dopaminrgica de la esquizofrenia, los
sntomas positivos son el resultado de una actividad excesiva en la va
dopaminrgica mesolmbica.
Esto est basado en parte en la observacin que las sustancias que producen un
aumento de la disponibilidad dopaminrgica (L-DOPA, cocana, anfetaminas)
pueden disparar sntomas psicotomimticos en individuos no afectados por
esquizofrenia [2].

La imagen de abajo muestra que los antipsicticos de primera generacin son

antagonistas de los receptores dopaminrgicos D2. Como resultado, reducen la
neurotransmisin dopaminrgica en las 4 vas dopaminrgicas
FARMACOS:

Antipsicticos atpicos (nuevos)

tambin llamados antipsicticos de segunda generacin, son una clase
demedicamento usado para el tratamiento de ciertos trastornos psiquitricos. Algunos han
sido aprobados para su uso en pacientes con esquizofrenia, otros se utilizan para tratar
la mana, anorexia Nerviosa, trastorno bipolar, agitacin psictica y otras.

Antipsicticos atpicos La clozapina es el frmaco que dio origen a este grupo

de nuevos antipsicticos, que poseen unas propiedades diferenciales comunes
frente a los AT: a) menos propensin a producir SEP, incluida la discinesia tarda
(estos efectos aparecen con dosis mayores a las teraputicas); b) no producen,
en general, un aumento en la secrecin de prolactina; c) parecen ms eficaces
para controlar los sntomas negativos de la esquizofrenia, y d) pueden ser
eficaces en pacientes resistentes a los AT. Estas propiedades diferenciales
parecen deberse a un menor efecto dopaminrgico y una mayor afinidad por
los receptores serotoninrgicos2,3. Sin embargo, los AA presentan otras
reacciones adversas que deben tenerse en cuenta y su utilizacin requiere
considerar la presencia de factores de riesgo, como la aparicin de
convulsiones o el aumento de peso que favorece el incumplimiento del

tratamiento5. En la actualidad, este grupo lo forman 7 frmacos: clozapina,

risperidona, olanzapina, quetiapina, ziprasidona, sertindol y aripiprazol

Su accin antipsictica se ejerce no slo por el antagonismo de los

receptores dopaminrgicos D2, sino tambin por los
de serotonina,histamnicos y muscarnicos.

Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los sntomas negativos y

positivos.

Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos

extrapiramidales, adems de una mnima afectacin de laprolactina y otras hormonas.

FARMACOS