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Farmacologa del Sistema Nervioso

Perifrico

Dr. J.Bruno Montoro Ronsano


Servicio de Farmacia, Hospital Universitario Vall dHebron, Barcelona

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso:
-Lo constituyen > 10.000.000.000 neuronas, comunicadas entre
s, y con las clulas efectoras por agentes qumicos
Neurotransmisores-.
-La interaccin farmacolgica con la Neurotransmisin qumica
es el instrumento teraputico esencial para interactuar con el
Sistema Nervioso, modificando funciones y desarrollando
efectos.

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso: Neurotransmisores


Aminas bigenas Aminocidos

Nucletidos

Polipptidos

Adrenalina,
Noradrenalina,
Dopamina,
5-OH-Triptamina,
Acetilcolina,
Histamina

Adenosina,
ATP

Endorfinas,
Encefalinas,
Bradiquininas,
Secretina,
Somatostatina,
Sustancias P, K

GABA,
Glicina,
Ac. Glutmico,
Ac. Asprtico

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso Central:


-Todas las estructuras nerviosas de cerebro y de la mdula
espinal situadas en el interior del crneo y del conducto
raqudeo-.
Sistema Nervioso Perifrico:
-Todos los axones aferentes y eferentes, y las neuronas, situados
fuera de esta estructura nerviosa central.

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso

S.Nervioso Central
S.N
tico
S.N.. Som
Somtico

S.Nervioso Perif
rico
Perifrico
S.N
nomo
S.N.. Aut
Autnomo

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso Somtico:


-Voluntario, inerva exclusivamente las fibras del msculo
esqueltico.
-Los axones emergen del SNC, sin interrupcin hasta hacer
sinapsis en la unin neuro-muscular.

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso Autnomo:


-Los axones, fuera del SNC, hacen sinapsis en neuronas
perifricas ganglios autnomos-.
-Los axones de las neuronas perifricas inervan las clulas
efectoras en la unin neuro-efectora.

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Sistema Nervioso Perifrico:
Autnomo

Somtico

rganos efectores

rganos y sistemas orgnicos Exclusivamente msculo


esqueltico

Sinapsis distales

Ganglio autnomo

Sistema nervioso central

Plexos perifricos

No

Mielina
Seccin nerviosa

Amielnicos

Mielnicos

No cesa la actividad del


rgano efector

Parlisis muscular

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso Autnomo:


Accin integradora y reguladora involuntaria de:
-Respiracin

- Digestin

-Circulacin

- Temperatura corporal

-Metabolismo

- Sudacin

-Secrecin de algunas glndulas endocrinas

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Sistema Nervioso Autnomo:


-Sistema Simptico o Adrenrgico.
Las fibras preganglionares emergen de las reas torcica y lumbar de la
mdula espinal, y los ganglios estn, proporcionalmente, lejos de los rganos
que inerva. La funcin tipo es la de poner al organismo en actitud alerta.

-Sistema Parasimptico o Colinrgico.


Las fibras preganglionares emergen de las zonas craneal, y sacra de la
mdula espinal, y los axones son muy largos porque los ganglios estn cerca
de los rganos que inerva. La funcin tipo es establecer una conducta de
descanso y recuperacin. Enlaza cada uno de los sistemas y rganos
corporales con el cerebro; el cual interpreta y activa respuestas.

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Trasmisin Neuronal: Conduccin axonal presinptica
1. Conduccin axonal
2. Sntesis, almacenamiento y liberacin del neurotrasmisor en la
terminal presinptica
3. Interaccin del neurotrasmisor con el receptor postsinptico
4. Conduccin axonal postsinptica
5. Destruccin o disipacin del neurotrasmisor en la unin
neuroefectora
6. Sntesis, almacenamiento y liberacin del neurotrasmisor en la
unin neuroefectora
7. Receptores colinrgicos y adrenrgicos

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Trasmisin Neuronal: Conduccin axonal presinptica
-La conduccin nerviosa se realiza a travs de la diferencia en la
permeabilidad de la membrana para los iones Na+ y K+
Interferencias: Toxinas/Frmacos Anticolinrgicos
-Bloqueo de la conduccin:
Tetradotoxina, Saxitoxina, Batrachotoxina

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Trasmisin Neuronal: Sntesis/ Almacenamiento/Liberacin del
neurotransmisor

Farmacologa: Toxinas/Frmacos Anticolinrgicos


-Bloqueo de la captacin de colina:
Hemicolinio, Trietilcolina
-Bloqueo de la liberacin de acetilcolina:
Toxina botulnica, Bungarotoxina, -Latrotoxina

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Trasmisin Neuronal: Interaccin del neurotransmisor con el
receptor postsinptico
-La neurotransmisin sinptica es un proceso por el que el impulso
nervioso es enviado -a travs del espacio intersinptico- hasta la
membrana neuronal de la neurona postsinptica, por la accin de un
neurotransmisor. El proceso implica una transmisin qumica, en
lugar de la conduccin elctrica.

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Transmisin Neuronal: Receptor Colinrgico
Tipo

Localizacin

Activado

Bloqueado

Nicotnico

Ganglio autnomo

Acetilcolina

Hemicolinio
Pentolinio

Unin
neuromuscular

Acetilcolina

D-Tubocurarina
Gallamina

Baro y
Quimiorreceptores

Acetilcolina

Hexametonio
Pentolinio

Muscarnico

Unin neuroefectora Acetilcolina,


Esteres de colina,
Anticolinestersicos,
Alcaloides colinomimticos

Atropina

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Transmisin Neuronal: Receptor Colinrgico Muscarnico
Tipo

Localizacin

Activado

Bloqueado

M1Gstrico

Clulas parietales,
Secrecin gstrica

Acetilcolina, Betanecol,
Carbacol

Pirenzepina

M2 Cardaco

Msculo cardaco

Acetilcolina, Metacolina

Metoctramina

M3 M. Liso

Msculo liso,
Msculo liso GI

Acetilcolina, Betanecol,
Carbacol

Secoverina

M4 Glandular

Glndulas exocrinas Acetilcolina,

4-DAMP

M1-2

SNC

4-DAMP

Acetilcolina

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Trasmisin Neuronal: Interaccin del neurotrasmisor con el
receptor postsinptico
Farmacologa: Frmacos Colinrgicos
-Colinrgicos de accin directa sobre los receptores de clulas
efectoras
(Esteres de colina) (Alcaloides colinomimticos)
-Colinrgicos de accin indirecta (Inhibidores de Acetilcolinesterasa)

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Colinrgicos:
Esteres de Colina

Inhibidores de la
Acetilcolinesterasa

Alcaloides
Colinomimticos

Acetilcolina

Neostigmina

Fisostigmina

Pilocarpina

Metacolina

Piridostigmina

Edrofonio

Muscarina

Carbacol

Tacrina

Donepezilo

Arecolina

Betancol

Rivastigmina

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Colinrgicos: Efecto
-Disminucin de la frecuencia cardiaca
-Disminucin de la tensin arterial
-Estimulacin de la motilidad y las secreciones gastrointestinales
-Proteccin de la retina contra el exceso de luz
-Vaciado la vejiga y el recto
-Estimulacin del trabajo de los cilios bronquiales

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Trasmisin Neuronal: Interaccin del neurotrasmisor con el
receptor postsinptico
Farmacologa: Frmacos Anticolinrgicos
-Anticolinrgicos naturales
-Anticolinrgicos sintticos y semisintticos
-Accin general
-Accin especfica

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Anticolinrgicos:
Naturales
Atropina
(d-l-hioscina)
Escopolamina
(l-hioscina)

Semisintticos y sintticos
(general)
(especfica)
Escopolamina MB

Ciclopentolato, Tropicamida (OC)

Propantelina

Ipratropio, Tiotropio (IH)

Butilescopolamina

Oxibutinina (UR)

Homatropina

Biperideno, Trihexifenidilo (SNC)

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Trasmisin Neuronal: Interaccin del neurotrasmisor con el
receptor postsinptico
Farmacologa: Frmacos Adrenrgicos
-Adrenrgicos Alfa
-Adrenrgicos Alfa y Beta
-Adrenrgicos Beta
-Adrenrgicos Beta-1
-Adrenrgicos Beta-1 y Beta-2
-Adrenrgicos Beta-2
-Adrenrgicos de Accin en el Sistema Nervioso Central

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Adrenrgicos:
Alfa

Alfa y Beta

Noradrenalina

Metaraminol

Adrenalina

Dopamina

Etilefrina

Fenilfedrina

Efedrina

Anfetamina

Nafazolina

Metoxamina

Metanfetamina

Xilometazolina

Tiramina

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Adrenrgicos:
Beta-1
Dobutamina

Beta-1 y Beta-2

Beta-2

Isoproterenol

Salbutamol

Fenoterol

Isoxuprina

Terbutalina

Clembuterol

Bametano

Procaterol

Orciprenalina

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Adrenrgicos: Selectividad por el receptor
Agonistas

Alfa-1

Alfa-2

Beta-1

Beta-2

Noradrenalina

+++

+++

++

Adrenalina

++

++

+++

+++

Isoproterenol

+++

+++

Fenilefrina

++

Clonidina

+++

Salbutamol

++

+++

Dobutamina

+++

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Transmisin Neuronal: Receptores Adrenrgicos y Efecto
Alfa-1
- Vasoconstriccin

Alfa-2
- Liberacin de
noradrenalina

Beta-1
- Taquicardia

- Resistencia perifrica

- Liplisis

- Tensin arterial

- Inotropismo

- Midriasis
- liberacin de insulina
- Contraccin esfnter de
la vejiga

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Transmisin Neuronal: Receptores Adrenrgicos y Efecto
Beta-2
-Vasodilatacin
-Broncodilatacin
- Glucogenolisis heptica y muscular
- Resistencia perifrica
- Relajacin msculo uterino
- Liberacin de glucagon

Beta-3
- Liplisis

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Trasmisin Neuronal: Interaccin del neurotrasmisor con el
receptor postsinptico
Farmacologa: Frmacos Antiadrenrgicos
-Presinpticos
-Axoplasmticos, Antagonistas Alfa-2
-Postsinpticos
-Antiadrenrgicos Alfa-1
-Antiadrenrgicos Alfa-1 y Alfa-2
-Antiadrenrgicos Alfa-2
-Antiadrenrgicos Alfa y Beta
-Antiadrenrgicos Beta (Beta-1, Beta-2 y Beta-1-2)

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Antiadrenrgicos:
Presinpticos
Axoplasmticos

Alfa-2

Postsinpticos
Alfa-1

Reserpina

Alfa metil dopa

Prazosina

Guanetidina

Clonidina

Terazosina

Betanidina

Guanabenz

Doxazosina

Debrisoquina

Guanfacina

Alfuzosina
Tamsulosina

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Antiadrenrgicos:
Postsinpticos
Alfa-2

Alfa-1 y Alfa-2

Beta-1 y Beta-2

Yohimbina

Fentolamina

Propranolol

Timolol

Fenoxibenzamina

Nadolol

Pindolol

Ergotamina

Oxprenolol

Alprenolol

Sotalol

Penbutolol

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Antiadrenrgicos:
Postsinpticos
Beta-2

Alfa-1 y Beta

Beta-1

Butoxamina

Labetalol

Atenolol

Bisoprolol

Carvedilol

Metoprolol

Celiprolol

Acebutolol

Betaxolol

Esmolol

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Antiadrenrgicos: Selectividad por el receptor
Antagonistas

Alfa-1

Alfa-2

Beta-1

Beta-2

Prazosina

+++

Fentolamina

+++

+++

Dihidroergotamina

++

++

Yohimbina

+++

Propranolol

+++

+++

Atenolol

+++

Labetalol

+++

++

++

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Sistema Nervioso Somtico: Farmacologa:
1.Terminacin Neuromotora: Bloqueantes Neuromusculares
-Agentes Despolarizantes
-Agentes Competitivos
2.Otros Espasmolticos
-Agentes Espasmolticos Centrales
-Agentes Espasmolticos Perifricos

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Bloqueantes Neuromusculares:
Despolarizantes

Competitivos

Decametonio

Atracurio

Doxacurio

Succinilcolina

Mivacurio

Pancuronio

Rocuronio

Vecuronio

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Bloqueantes Neuromusculares:
Accin

Despolarizantes

Competitivos

Estmulo previo:
Competitivo
Despolarizante

Antagonista
Taquifilaxia/Aditivo

Aditivo
Antagonista/(-)

Anticolinrgicos

No Antagonismo

Reversin

ClK, Ttanos

No Antagonismo

Reversin Transitoria

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Frmacos Bloqueantes Neuromusculares:
Duracin

Frmaco

Ultracorta

Succinilcolina

Corta

Mivacurio

Inicio de
Accin
(min)
1-1.5
2-4

Duracin
De accin
(min)
6-8
12-18

Intermedia

Atracurio, Rocuronio,
Vecuronio,
Cisatracurio

2-4
1-2
2-4

30-40
30-40
30-40

Prolongada

Pancuronio,
Doxacurio,
Pipecuronio

4-6
4-6
2-4

90-120
120-180
80-100

Farmacologa del Sistema Nervioso Perifrico


Bloqueantes Neuromusculares: Relajantes musculares
Espasmolticos
(SNC)

Mayores
(Perifrico)

Diazepam

Dantroleno

Menores
Metocarbamol

Tetrazepam

Clorpromazina

Baclofeno

Carisoprodol
Orfenadrina