Medicamentos para la diabetes

Lib re t a:
Cre ad o :

Farmacologa
20/04/2016 22:36

A c t u alizad o :

21/04/2016 17:21

El pancreas produce hormonas peptidicas insulina, glucagon y somatostatina

Los islotes de Langerhans: celulas B insulina, celulas a glucagon y cel. delta somatostatina
Regulacion de actividades metabolicas del organismo
Homeostasis de la glucosa
DM 1
Tratamiento
Insulina exogena
Mantener las concentraciones de glucosa sanguinea lo mas proxima a su concentracin normal y evitar oscilaciones amplias de la glucemia
DM 2
Hipoglucemiantes orales
Reduccion de peso, ejercicio, modificaciones de la dieta
Tratamiento con insulina, por declive de la funcion de cel. B
Insulina y sus analogos
Hormona polipeptidica de dos cadenas peptidicas interconectadas por enlaces disulfuro
Excision de la insulina en insulina y peptido C
La insulina se elimina por rion y hepatico lo que no revela la cantidad producida diaria y el peptido C provee un mejor indice
La glucosinasa es un sensor de glucosa en el pancreas, la fosforila, generacion de ATP --> bloqueo de canales de K e induccion de despolarizacion de la
membrana y entrada de calcio --> increm. Calcio causa exocitosis pulsatil de insulina
Mecanismo
Remplazar o compensar la secrecion de insulina
Preparaciones de insulina y tratamiento
Clasificadas: rapida, breve/corta, intermedia o larga/prolongada
Acciones rapida y corta
Cuatro clases de preparados: regular, lispro, aspart, glulisina
Accion intermedia
Insulina protamina neutra Hagedon, formada por la adicion de zinc y protamina a la insulina regular
Control basal de la DM 1 y 2
Accion retardada y mayor duracin de la accin
Accion prolongada
El punto isoelectrico de la insulina glargina es mas bajo que el de la insulina humana por lo que forma un precipitado
Inicio de la accion mas lento que NPH, efecto hipoglucemiante es estable y prolongado sin picos
La insulina detemir posee una cadena lateral de acidos grasos que refuerza su asociacin con la albumina
Combinaciones
70% NPH y 30% regular
Disminuye la cantidad de inyecciones diarias
Analogo sintetico de la amilina
La amilina se co-secreta con la insulina despues de la ingesta de alimentos
Retrasa el vaciamiento gastrico, reduce la secrecin pospandrial de glucagon y mejora la saciedad
Pramlintida
Mimeticos de la incretina
La administracion oral de glucosa da lugar a secrecion de insulina mayor que por IV, efecto incretina que libera hormonas incretinas como peptido similar
al glucagon (GLP-1) y polipeptido insulinotropico dependiente de glucos a
Exenatida y liraglutida
Mecanismo
Agonistas del receptor GLP-1
Mejoran la secrecin de insulina dependiente de glucosa
Promueven la proliferacin de celulas B
Retrasa el vaciamiento gastrico, reduce la secrecin pospandrial de glucagon y mejora la saciedad
Medicamentos orales
Sulfonilureas
Secretagogos de insulina porque promueven su liberacin
Segunda generacin: gliburida, glipizida, glimepirida
Estimulacion de liberacion de insulina de c. B
Bloqueo de canales de K --> exocitosis de insulina
Glinidas
Secretagogos
Repaglinida y nateglinida
Cierran los canales de K
Reguladores de la glucosa pospandrial
Biguanidas
Metformina
Sensibilizador a la insulina
Aumenta la captacion y la utilizacin de la glucosa en los tejidos blanco y disminuye la resistencia a la insulina
Mecanismo
Decremento de la gluconeogenesis hepatica
Enlentece la absorcin de azcares en intestinos
Tiazolidinedionas
Sensiblizadores a la insulina
Pioglitazona y rosiglitazona
No promueven liberacin de insulina
Agonistas del gamma receptor activaso por el proliferador de peroxisomas

Transcripcin de varios genes que responden a insulina

Inhibidores de la a glucosidasa
Acarvosa y miglitol
Las alfa glucosidasas degradan los carbohidratos en glucosa
Inhibicion reversible
Retrasan la digestion de carbohidratos y disminuye la glucemia pospandrial
No causan hipoglucemia
Inh. De la dipeltidilo peptidasa 4
Alogliptina, linagliptina, sitagliptina y saxagliptina
Inh. la DPP-4 responsables de inactivacion de hormonas incretinas como GLP-1
Prolongacion de actividad de incretinas y reduce la secrecin inapropiada de glucagon
Inh. del cotransportador 2 de sodio-glucosa
Canaglifozina y dalaglifozina
SGLT-2 es responsable de reabsorcin de glucosa que se filtr en el lumen tubular de los riones

Estrogenos y androgenos
Lib re t a:

Farmacologa

Cre ad o :

23/04/2016 10:30

A c t u alizad o :

23/04/2016 11:44

Las hormonas sexuales son necesarias para la concepcion, maduracion embrionaria y desarrollo de los caracteres sexuales
Estrogenos
El estradiol, es el estrogeno mas potente producido y secretado por el ovario
La estrona es un metabolito del estradiol, principal estrogeno en la posmenopasia
El estriol es otro metabolito, principal en la placenta
Un preparado oral que contiene esteres sulfato de estrona y equilina, tratamiento para restitucin hormonal (orina de yeguas preadas)
Etinilestradiol, son eficaces por via oral
Compuestos no esteroideos, se unen a los mismos receptores, denominados moduladores selectivos de los receptores estrogenicos (Tamoxifeno y
raloxifeno)
Mecanismo
Gran afinidad a proteinas receptoras nucleares especificas
Usos
Anticoncepcion
Restitucin hormonal posmenopausica
Por inestabilidad vasomotora
Reduccion del riesgo de carcinoma endometrial asociado con estrogeno sin oposicin
Histerectomia
Antes para prevenir osteoporosis
Hipogonadismo primario
Moduladores selectivos de los receptores estrogenicos
Mecanismo
Tamoxifeno, toremifeno, raloxifeno compiten con los estrogenos por la unional receptor estrogenico en el tejido mamario
Raloxifeno, disminuye resorcion osea, aumenta la densidad osea y reduce fracturas vertebrales; disminuye colesterol total y las
lipoproteinas de baja densidad (LDL)
Clomifeno, estimula la ovulacin
Usos
Tamoxifeno, tratamiento del cancer mamario metastasico, adyuvante en la mastectomia o radiacin para el cancer mamario
Clomifeno, tratar la infertilidad
Ospemifeno, dispareunia
Prostagenos
Progesterona, se produce en respuesta a la hormona luteinizante tanto en la mujer y el hombre
Mecanismo
Analogo al de las demas hormonas esteroideas
Mantener la implantacion del embrion
Inhiben la produccin de gonadotropinas, fase lutea, impide la siguiente ovulacin
Si no se produce la concepcin, cesa de manera abrupta
Usos
Tratamiento de la deficiencia hormonal y anticoncepcin
Progestinas, anticoncepcion, desogestrel, dienogest, drospirenona, levonorgestrel, noretindrona, acetato de noretindrona, norgestimato y
norgestrel, orales. Inyectable, acetato de medroxiprogesterona
Antiprogesterona
Mifespristona, antagonista de la progesterona con actividad agonista parcial. Suele ocacionar aborto. Combinado con el anologo de prostaglandina
misoprostol induce contracciones uterinas
Anticonceptivos
1. Orales combinados
1. Estrogeno y progestina, mas comunes
2. Trifasicos
3. Tetrafasicos, valerato de estradiol y dienogest
4. Progestinas
2. Parche trasdemico
1. Etinilestradiol y norelgestromina
3. Anillo vaginal
1. Etinilestradiol y etonogestrel
4. Pildoras de progestina sola
1. Noretindrona
5. Progestina inyectable
6. Implantes de progestina
1. Etonogestrel
7. Dispositivo intrauterino con progestina
1. Levonorgestrel
8. Poscoital
1. Reduce las probabilidades de embarazo entre el 0.2-3% despues de un episodio de coito sin anticoncepcion efectiva
Mecanismo
Evita la ovulacion por retroalimentacin negativa para la liberacin de LH y FSH
Las progestinas engrosa el moco cervical, dificulta el transporte de esperma
Androgenos
Propiedades anabolicas y/o masculinizantes en ambos sexos
La testosterona se sintetiza en las celulas de Leydig
La DHT, DHEA, androstenediona son otros androgenos
Maduracin normal en el hombre, produccin de esperma, aumento de sintesis de proteinas musculares y hemoglobina y decremento de la resorcion
osea
Mecanismo

Union a receptor en el nucleo de la celula blanco

Usos
Hipogonadismo primario o secundario
Emaciacion cronica por VIH o cancer
La DHEA como hormona antienvejecimiento
Danazol, endometriosis y enfermedad fibroquistica primaria
Antiandrogenos
Interferir en la sintesis de los androgenos o bloquear sus receptores
Finasterida y dutasterida inhiben la 5a-reductasa --> dism. formacin de dihidrotestosterona --> tratamiento de hiperplasia prostatica benigna
Fltamida, bicalutamida, enzalutamida, nilutamida, inhibidores competitivos androgenos en celulas blanco

Hipofisis y glndula tiroides

Lib re t a:

Farmacologa

Cre ad o :

19/04/2016 16:20

A c t u alizad o :

26/04/2016 13:44

El sistema neuroendocrino controlado por la hipofisis y el hipotalamo, emision de mensajes entre las distintas celulas
Las hormonas tienen un tiempo de respuesta mas amplia que los impulsos nerviosos
En diversas circunstancias el sistema nervioso estimula o inhibe la liberacin de hormonas y algunas hormonas viceversa
Medicamentos que afectan la sintesis y/o secrecin de las hormonas tiroideas
Hormonas del hipotalamo y la hipofisis anterior
Las hormonas del hipotalamo y la hipofisis son peptido o proteinas de bajo peso molecular
Las hormonas de la hipofisis anterior estan reguladas por neuropeptidos que se denominan hormonas o factores liberadores o inhibidores
La interaccin de las hormonas con su receptor activa genes para la sintesis de precursores proteicos
Hormona adrenocorticotropica (corticotropina)
Responsable de la sintesis y liberacin del peptido proopiomelanocortina por la hipofisis (CHR)
ACTH se libera en pulsos primordialmente diurno
El estres estimula su secrecin y el cortisol lo disminuye, por retroalimentacin negativa
1. Mecanismo
1. Union a receptores especificos en la corteza suprarrenal --> activa procesos aclopados a la proteina G para estimular su paso limitante en
la via de sintesis de adrenocorticoesteroides
2. Sintesis y liberacion de adrenocorticoesteroides y androgenos suprarrenales
2. Uso
1. Diagnostico diferencial entre insuficiencia suprarrenal primaria (Adisson) y secundaria (secrecion deficiente de ACTH por la hipofisis)
2. Para sx de West (espasmos del lactante)
3. Cosintropina
Hormona del crecimiento (somatotropina)
GH, polipeptido grande liberado por la hipofisis anterior en respuesta a la hormona liberadora de hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRL)
GH es pulsatil y altas concentraciones durante el sueo
Disminuye con la edad, acopaada de reduccin de la masa magra muscular
Promueve la proliferacin celular y el crecimiento oseo
Somatotropina por ADN recombinante
Mecanismo
Algunos efectos mediados por las somatomedinas (los factores de crecimiento I y II similares a la insulina)
Uso
Somatropina en la deficiencia de GH o retraso del crecmiento en nios
Retraso de crec. en Sx de Prader Willi
Sindrome de desgaste por SIDA
Restitucin en deficiencias de GH en adultos
Hormona del antienvejecimiento
Somatostatina (h. Inh. de la horm. del crecimiento)
Se une a los receptores que suprimen la lib. de GH
Inhibe tambien la insulina, glucagon y gastrina
Octreotido y lanreotido, analogos sinteticos, semivida mas prolongada
Acromegalia y en la diarrea y el rubor relac. a tumores carcinoides
Infusin IV de Octreotido para varices esofagicas sangrantes
Hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH)
Secrecin pulsatil, esencial para la liberacin de las gonadotropinas, hormona foliculoestimulante (FSH) y hormona Luteinizante (LH)
Su administracin inhibe la liberacion de gonadotropinas
La administracin como la leuprolide, goserelina, nafarelina, y la histrelina; supresin de la produccin de gonadotropinas
Esta supresion ocaciona un decremento de la produccin de hormonas esteroideas gonadales (estrogenos y androgenos)
Gonadotropinas
Son glucoproteinas que se producen en la hipofisis anterior
Regulacion de hormonas esteroideas gonadales
Tx de infertilidad
Menotropinas, urofolitropina es la FSH obtenida de la orina de posmenopausicas
Prolactina
Estimular y mantener la lactancia
Disminuye el impulso sexual y la funcion reproductiva
La dopamina sobre D2 inhibe su secrecin
La metoclopramida y la risperidona aumentan la secrecin de prolactina
La hiperprolactinemia se trata con agonistas de D2 como la bromocriptina y la cabergolina
Bromocriptina para tx de Diabetes 2
____________________________________________________________________________________
Hormonas de la hipofisis posterior
No estan reguladas por hormonas liberadoras
Oxitocina
Estimula la contraccin uterina para inducir el parto
Expulsin de la leche al contraer las celulas celulas mioepiteliales alrededor de los alveolos mamarios
Vasopresina
Relacion estructural con la oxitocina
Posee efectos antidiureticos y vasopresores
En el rion en el receptor V2, incrementa la permeabilidad del agua y su reabsorcin en los tubulos colectores
Tratamiento de la diabetes insipida
Manejo del paro cardiaco y para controlar el sangrado de varices esofagicas
Desmopresina, tiene efectos minimos sobre V1 y efectos presores, para diabetes insipida y enuresis nocturna
___________________________________________________________________________________
Hormonas tiroideas
Facilita el crecimiento y maduracion, al mantener el nivel metabolico optimo

Las dos hormonas, T3 y T4

La funcion tiroidea esta conteolada por la hormona estimulante de la tiroides, mediada por AMPc y estimila la captacin de Yoduro
Mecanismo
La mayor parte esta incorporada a la globulina fijadora de tirosina en el plasma
Disociacion de la proteina
En la celula T4 se desyoda a T3 y pasa al nucleo y se une a receptores especificos
Formacion de ARN y sintesis de la proteina, responsables de los efectos de T4
Uso
Tratamiento de hipotiroidismo
El hipotiroidismo se debe a la destruccion autoinmunitaria de la glandula
Levotiroxina (T4) es preferible sobre Liotironina (T3) o sobre Liotrix (combinado de T4/T3)
Hipertiroidismo
El objetivo del tratamiento es disminuir la sintesis y/o liberacin de la hormona adicional
Extirpacin parcial o total de la glandula
Inh. De la sintesis de hormonas tiroideas
Tioamidas, Propiltiouracilo (PTU) y metimazol, inhiben los procesos oxidativos necesarios para la yodacion de los
grupos tirosil y la condensacin de las yodotirosinas para formar T3 y T4
El PTU bloquea la conversion de T3 a T4
El metimazol tiene mayor semivida
Bloqueo de la liberacin hormonal
El yoduro inhibe la yodacion de las tirosinas (efecto de Wolff-Chaikoff), pero solo dura unos dias, y no es para uso
prolongado porque la gladula deja de responder al medicamento
Tormenta tiroidea
Medicamentos a dosis mayores, B bloqueadores como metoprolol y propranolol eficaes para aminorar la estimulacin
simpatica diseminada que tiene lugar dentro del hipertiroidismo

Inhibidores de la pared celular

Lib re t a:

Farmacologa

Cre ad o :

04/05/2016 18:09

A c t u alizad o :

05/05/2016 20:06

Algunos medicamentos antibacterianos interfieren de forma selectiva en la sintesis de la pared celular bacteriana, compuesta por peptidoglucano, para
una maxima eficacia ser requiere una proliferacin activa de microorganismos

PENICILINAS
Entre los medicamentos con la eficacia mas amplia y la toxicidad menor, pero ha aumentado la resistencia
Los miembros difieren en las sustituciones en el grupo R, unido al residuo del acido 6-aminopenicilanico, de esta cadena influye su espectro
antibacteriano
Mecanismo
Interfencia en el ultimo paso de la sintesis de pared (transpeptidacin o enlace cruzado) --> Lisis --> por presion osmotica o activacin de
lisinas
Solo util con organismos con peptidoglucano de crecimiento rpido
Inactivacion de las PUP, estas interfieren en la sintesis de la pared y la morfologia
Inhibicin de la transpeptidasa: impiden los enlaces cruzados para la integridad de la pared
Produccin de autolisinas, sobre todo gram+
Espectro antibacteriano
Determinado por su capcidad de atravesar el peptidoglucano y alcanzar las PUP
Los factores que determinan la sensibilidad de las PUP a estos

Tamao, carga elctrica e hidrofobia del antibiotico B lactamico especfico

Los gram- tienen proteinas en los lipopolisacaridos que actuan como canales
Penicilinas naturales
GyV
Se obtienen de la fermentacin del moho
Amoxicilina y ampicilina, semisinteticas
Bencilpenicilina (G) piedra angular en tratamiento de infecciones por cocos gram + y -, bacilos gram+ y espiroquetas
Suceptibles a la B lactamasa
Aun usado para la gangrena gaseosa y sifilis
Penicilinas antiestafilococcicas
Meticilina, nafcilina, oxacilina, dicloxacilina
Resistentes a la B lactamasa
Solo para infecciones por estafilococos, incluidos SASM
Actividad minima o nula contra gramPenicilinas de espectro extendido
Ampicilina y amoxicilina, eficaces contra gramAmpicilina (eleccin, con o sin gentamicina) --> Listeria monocitogenes (bacilo gram+) y enterococos
Amoxicilina (odontologia) evitar endocarditis bacteriana
Infecciones respiratorias
Inactivacin por la penicilinasa mediada por plasmidos, utilizacion de ac. clavulnico o sulbactam
Penicilinas antiseudomonas
Piperacilina y ticarcilina --> p. aeruginosa
La piperacilina el ms potente de estos
Eficaces contra bacilos gram-, pero no Klebsiella
Utilizacin de ac. clavulnico o sulbactam
Resistencia
Adquirida por transferencia mediada por plasmidos por B lactamasa
Se ha incrementado la diseminacin de los genes
Pueden adquirir las siguientes propiedades
Actividad de B lactamasa
Hidrolisis del enlace amida ciclico del anillo B lactamico
Perdida de la funcion bactericida
Disminucin de la permeabilidad al medicamento
Impide que alcance las PUP
Alteracin de las PUP
Menor afinidad por los antibioticos B lactamicos
CEFALOSPORINAS
Son B lactamicos relacionados estructural como funcional con las penicilinas
Productos semisinteticos, adicionados con cadenas laterales al cido 7-aminocefalosporinico
Mismos mecanismos de accion y mismos mecanismos de resistencias a estas
Espectro antibacteriano
Clasificacion en primera, segunda, tercera, cuarta y avanzada generacin
De acuerdo a patrones de sensibilidad bacteriana y resistencia a B lactamasa
Primera
Sustitutos de Penicilina G
Resistentes a penicilinasa estafilococica, eficaces contra Proteus mirabilis, E. coli y K. pneumoniae
Segunda
Mayor actividad contra otros 3 gram-: H. Influenzae, Enterobacter aerogenes y algunas especies de Neisseria
La actividad contra gram+ es mas debil
Tercera
Funcin importante contra enfermedades infecciosas
Menos potentes que 1ra generacin contra SASM
Actividad contra bacilos gram-, entericos, Serratia marcescens
Ceftriaxona y cefotaxima (eleccin) contra meningitis
Se deben emplear con cautela por relacion con daos colaterales importantes
Cuarta
Cefepima
Espectro antibacteriano amplio
Contra estreptococos y estafilococos
Aerobios gramGeneracin avanzada
Ceftarolina, administrado como promedicamento, ceftarolina fosamil
Unico en EU con actividad contra SARM
Infecciones complicadas de piel y neumonia adquirida en comunidad
Amplia actividad contra gram+ y Resistencia
La misma que para penicilinas
OTROS ANTIBIOTICOS B LACTAMICOS
Carbapenemicos
Difiere a las penicilinas en el atomo de azufre del anillo de tiazolidina
Imipenem, meropenem, doripenem, ertapenem
Imipenem se combina con cilastina para protegerlo de la dihidropeptidasa renal

Resiste la hidrolisis de B lactamasas, pero no de metalo B lactamasas

Gram- y +
Meropenem y doripenem
Ertapenem, no tiene cobertura contra p. aeruginosa, enterococcus, acinetobacter
Monobactamicos
El anillo B lactmico no esta fusionado con otro anillo
Dirigida contra patogenos gramResistente a la accin de las B lactamasas
Inhibidores de la B lactamasa
Ac. Clavulanico, Sulbactam, tazobactam no tienen accion antibacteriana significativa
Se unen a las B lactamasas y las inactivam
Vancomicina
Glucopeptido triciclco
SARM y SERM, infecciones por enterococos
Surgimiento de cepas resistentes --> restringe el uso a infecciones graves por gram+ o pacientes alergicos a B lactamicos
Daptomicina
Lipopeptido cclico
Utilizados para infecciones cutaneas y endocarditis
Linezolida y quinupristina/dalfopristina gram+ resistentes como SARM y ERV
Telavancina
Lipoglucopeptido semisinttico, derivado de la vancomicina
Tambien al igual que la daptomicina, altera la membrana por la presencia de fraccion de cadena lateral lipfila
Alternativa para infecciones de la piel y neumona adquirida en hospital y relaiconada con ventilador
Fosfomicina
Sintetico derivado del cido fosfnico
Bloquea la sintesis de la pared celular al inhibir la enzima UDP-N-acetilglucosamina enolpiruvil transferasa
Infecciones del tracto urinario por E. coli o E. faecalis
Polimixinas
Polipeptidos cationicos que se unen a fosfolpidos de gramAltera la membrana --> muerte celular
Contra casi todas las gramPoliximina B y Poliximina E (colistina)

Principios del tratamiento antimicrobiano

Lib re t a:
Cre ad o :

Farmacologa
12/05/2016 13:53

P o sic i n :

Pachuca, Hidalgo, Mxico

A c t u alizad o :

Seleccin de los antimicrobianos

Identificacion del organismo infectante
Tratamiento empirico antes de identificar el microorganismo
Determinacion de la sensibilidad antimicrobiana de los microorganismos
Medicamentos bacteriostaticos contra bactericidas
Concentracion minima inhibitoria
Concentracion bactericida minima
Efecto del lugar de la infeccion sobre el tratamiento: la barrera hematoencefalica
Liposolubilidad del medicamento
Peso molecular
Union a proteinas
Factores relacionados con el paciente
Sistema inmunitario
Disfuncion renal
Disfuncion hepatica
Hipoperfusion
Edad
Emabarazo y lactancia
Factores de riesgo para los microorganismos resistenetes a multiples medicamentos
Seguridad del medicamento
Costo del tratamiento
DETERMINANTES DE LA DOSIFICACION RACIONAL
Destruccion dependiente de la concentracion
Dependiente del tiempo
Efecto posantibiotico
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Reducido
Extendido
Amplio espectro
RESISTENCIA A LOS MEDICAMENTOS
Alteraciones geneticas que conducen a la resistencia a los antibioticos
Expresion alterada de las proteinas en los microorganismos resistentes a los medicamentos
Modificacion de los sistios de accion
Menor acumulacion
Inactivacion enzimatica
COMPLICACIONES DEL TRATAMIENTO ANTIBIOTICO
Hipersensibilidad
Toxicidad directa
Superinfecciones

12/05/2016 14:14

Inhibidores de la sntesis de protenas

Lib re t a:

Farmacologa

Cre ad o :
P o sic i n :

12/05/2016 14:15
San Agustn Tlaxiaca, Hidalgo, Mxico

A c t u alizad o :

12/05/2016 15:00

TETRACICLINAS
Cuatro anillos fusionados con un sistema de dobles enlaces conjugadas
Mecanismo
Union de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano
Impide la union del ARNt al complejo ARNm-ribosoma
Espectro antibacteriano
Gram+ y -, protozoarios, espiroquetas, micobacterias y especiess atipicas
Acne y clamidia (doxiciclina)
Resistencia
Una bomba saca el medicamento
Inactivacion enzimatica
GLICILCICLINAS
Tigeciclina, infecciones complicadas de la piel
Mecanismo
Bacteriostatico
Mismo que tetracicilinas
Espectro
SARM, Estreptococos resistentes, ERV, gram- productoras de B lactamasa
Resistencia
Bombas de salida
AMINOGLUCOSIDOS
Bacilos aerobicos gramMecanismo
Difusion por canales de porinas
Mismo, la subunidad lee erroneamente el codigo genetico
Espectro
Bacilos aerobicos gramEndocarditis infecciosa
Resistencia
Bombas de salida
Disminucion de la captacion del medicamento
Modificacion e inactivacion de la sintesis de enzimas relacionadas con plasmidos
MACROLIDOS Y CETOLIDOS
Mecanismo
Union irreversible a la subunidad 50S
Inhiben pasos de la translocacion de la sintesis de proteinas
Espectro
Eritromicina
A sensibles a la penicilina G
Claritromicina
Similar a eritro
Eficaz contra H. influenzae
Azitromicina
Menos activa contra estrepto y estafilo
Infeciones respiratorias: H. Influenzae y moraxella
Telitromicina
Similar a azitromicina
FIDAXOMICINA
Similar a macrolidos
Actua en la subunidad sigma de la ARN polimerasa, altera la transcripcion
Aerobios y anaerobios gram+
Clostridium dificile
CLORANFENICOL
Union reversible a 50S, inhibe la sintesis de proteinas en la reaccion de la peptidil transferasa
Espectro
Clamidias, ricketsias, espiroquetas, anaerobios
Resistencia
Enzimas inactivadoras de cloranfenicol
CLINDAMICINA
Mecanismo mismo que la eritromicina
G+, SARM, bacterias anaerobicas, estrepto
Resistencia igual que eritromicina
QUINUPRISTINA/DALFOPRISTINA
Estreptograminas
Mecanismo
Union diferente a 50S y elongacion (respectivamente)
Espectro
Cocos G+

E. Faecium y EVR
Resistencia
Presencia de enzima ribosomica que metila el sitio de ARM ribosomico
LINEZOLIDA
Es una oxazolidona
Union al ARNr 23S
G+, corynebacterium y listeria
Resistencia por disminucion de la union en el sitio de accion

Antimicobacterianos
Lib re t a:

Farmacologa

Cre ad o :
P o sic i n :

12/05/2016 15:58
San Agustn Tlaxiaca, Hidalgo, Mxico

A c t u alizad o :

12/05/2016 16:26

MEDICAMENTOS PARA TUBERCULOSIS

Isoniazida
Inhibicion de la sintesis del acido micolico
M. Tuberculosis
Resistencia por mutaciones cromosomicas
Rifamicinas: rifampicina, rifabutina y rifapentina
Bloquea transcripcion de ARN
Intracelualres como extracelulares, M. Tuberculosis, MNTB, M. Kansasii, complejo de micobacterium avium
Resistencia por mutaciones que afectan afinidad a la ARN polimerasa
Pirazinamida
Mecanismo desconocido
Bacilos tuberculosos en ambiente acido
Etambutol
Bacteriostatico
Inhibe la arabinosil transferasa, sintesis de la pared
Medicamentos de segunda linea
Estreptomicina
Contra extracelulares
Acido para-aminosalicilico
Capreomicina
Sintesis de proteinas
Tratamiento para TB-RMM
Cicloserina
Impude la incorporacion de D-alanina a la pared
Etionamida
Afecta la sintesis de acido micolico
Fluoroquinolonas
Moxi y levo
Macrolidos
Infeciones por NMT
Bedaquilina
Inhibidor de la ATP sintasa
TB-RMM
MEDICAMENTOS PARA LEPRA
Dapsona
Relacionada con las sulfamidas
Inhibe la dihidropteroato sintasa
Bacteriostatica
Clofazimina
Colorante de fenazina
Union com el ADN
Propiedades redox, formacion de radicales de oxigeno

Quinolonas, antagonistas del acido folico y antisepticos del tracto urinario

Lib re t a:
Cre ad o :

Farmacologa
12/05/2016 15:03

P o sic i n :

San Agustn Tlaxiaca, Hidalgo, Mxico

A c t u alizad o :

13/05/2016 7:10

FLUOROQUINOLONAS
Acido nalidixico, predecesor
Mecanismo
Penetran por medio de canales de porina
Sobre DNA girasa y la topoisomerasa IV
Espectro
G-, atipicos, G+, mucobacterias
No eficaces contra Neiseria G.
Ejemplos
Norfloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina, Moxifloxacina
Resistencia
Alteracion del sitio de accion
Disminucion de la acumulacion
Canales de porina
Bombas de salida
GENERALIDADES DE LOS ANTAGONISTAS DEL FOLATO
Las celulas no pueden crecer o dividirse en ausencia de folato
Las sulfamidas son una familia de antibioticos que inhiben la sintesis de novo
Trimetroprim, impide la conversion de acido dihidrofolico en acido tetrahidrofolico
SULFONAMIDAS
Mecanismos
Analogos sinteticos del PABA
Espectro
Enterobacterias en el tracto urinario y frente a la Nocardia
Toxoplasmosis: sulfadiazina y pirimetamina
Resistencia
Obtencion de folato del entorno, adquirida por plasmidos
TRIMETOPRIMA
Disminucion de la disponibilidad de las coenzimas tetrahidrofolato
ITU agudas
Resistencia en G- por alteracion de la dihidrofolato reductasa
Disminucion de la permeabilidad y bombas de salida
TRIMETOPRIMA/SULFAMETOXAZOL
Inhibe dos pasos secuenciales en la sintesis de acido tetrahidrofolico
Inhibe Incorporacion del PABA
Espectro
ITU e infecciones de las vias aereas
Neumonia por pneumocystis jirovecii, toxoplasmosis, infeccion sistemica por salmonella
ANTISEPTICOS/ANTIMICROBIANOS DEL TRACTO URINARIO
Metenamina, nitrofurantoina y acido nalidixico
Metenamina
Produce formaldehido, toxico para bacterias
No util contra ITU altas (pielonefritis)
Tratamiento supresor cronico
Nitrofurantoina
Inhibe varias enzimas y daa el ADN

Antivirales
Lib re t a:

Farmacologa

Cre ad o :

02/11/2016 17:30

A c t u alizad o :

02/11/2016 18:39

Tratamiento de infecciones virales respiratorias

Inhibidores de la neuraminidasa
Influenza A y B
Evitan la infeccion
Disminuyen de forma modesta la intensidad
Los virus tienen una neuraminidasa, que se inserta en las membranas con el fin de liberar los viriones formados
Inhiben la liberacion de nuevos viriones
Oseltamivir
Es hidrolizado en el higado a su forma activa, es por via oral
Zanamivir
Por inhalacion, no activo por via oral
Efectos adversos
Molestias gastrointestinales y nauseas, que se eliminan administrando los medicamentos con alimentos
Resistencia
Mutaciones de la enzima neuraminidasa
Adamantanos
Influenza A
Interfieren con la funcion de la proteina viral M2
Bloquea la cubierta de la particula viral
Absorcion oral, la amantadina se distribuye bien incluso en SNC, la rimantadina no
Amantadina, EA: SNC: insomnio, mareo y ataxia, alucinaciones y convulsiones
Rimantadina: menos efectos en SNC
Ribavirina
Anlogo sinttico de la guanosina
Amplio espectro contra virus ADN y RNA
Infecciones graves en lactantes y nios por VRS
Eficaz en Hepatitis C Cronica administrada con interferon a
Inhibe la replicacion del virus, fosforila primero a derivados 5'-fosfato
Inhibir la formacion de guanosin trifosfato
Via oral o inhalada
Absorcion aumenta con ingesta de alimentos grasos
EA: anemia transitoria y aumento de bilirrubina
Tratamiento de infecciones virales hepaticas
Interferones
alpha, gamma, y beta
Alpha-2b esta aprobado para hepatitis B, C y condiloma acuminado, cancer como leucemia de celulas pilosas y sarcoma de Kaposi
La forma pegilada, es mas grande, retrasa la absorcin y prolonga la duracin de su accion
Induccion de enzimas del hospedador que inhiben la translacion del ARN viral
Via intravenosa o subcutanea
EA: sintomas semejantes a la gripe, como fiebre, escalofros, mialgias, artralgias y alteraciones GI. Disminuyen con la administracin
continua
Lamivudina
Analogo de la citosina
Inhibidor de las transcriptasas inversas de VHB y VIH
Debe ser fosforilada a su forma activa trifosfato
Inhibe la polimerasa de ADN dependiente de ARN de VHB
Distribucin amplia
Indice de resistencia alto en tratamiento cronico
Adefovir dipivoxil
Analogo nucleotido que es fosforilado por las cinasas celulares a difosfaro de adefovir
Terminacion de alargamineto de la cadena e impide la replicacion del VHB
Una vez al dia
La suspencion puede exacerbar la hepatitis
Entecavir
Analogo nucleosido de la guanosina
VHB
Compite con el sustrato natural, el trifosfato de desoxiguanosina, por la TI viral
Eficaz en cepas resistentes de lamivudina
Telvibudina
Analogo de timidina
VHB
Se fosforila a trifosfato
Participa en la terminacion del mayor alargamiento de la cadena ADN
Fatiga, cefalea, diarrea y elevaciones de enzimas hepaticas
Boceprevir y telaprevir
Primeros antivirales de accion directa
Tratamiento adyuvante del genotipo 1 de VHC cronico
Inhibidores de la serina proteasa de VHC NS3/4A
Inhiben la replicacion viral
En monoterapia desarrolla rapido la resistencia
Combinacin con peginterferon alpha y ribavirina
Con alimentos mejora la absorcin, grasos en telaprevir
Anemia y disageusia en boceprevir, exantema y anemia en telaprevir
Tratamiento de los herpesvirus
Aciclovir
Prototipo
Sensibles el VHS 1 y 2, Varicela. EBV

Encefalitis por VHS

Herpes genital
Analogo de la guanosina
Monofosforilado por la enzima codificada por el herpes virus timidina cinasa
Las celulas infectadas por el virus son las mas sensibles

Antihelminticos
Lib re t a:

Farmacologa

Cre ad o :

09/11/2016 10:10

A c t u alizad o :

09/11/2016 10:49

Antihelminticos Nematodos
Mebendazol
Compuesto benzimidazolico Sintetico
Tratamiento de primera linea para infecciones por tricocefalos, oxiurios, anquilostomas y nematodos
Inhibe el el acoplamiento de los microtubulos del parasito y tambien bloquea de forma irreversible la captacin de glucosa
Pamoato de pirantel
Infecciones por ascarios, oxiurios Y anquilostomas
Bloqueador neuromuscular despolarizante, induce la liberacin de acetilcolina y la inhibicin de colinesterasa --> paralisis del parasito
Se absorbe poco por VO
Tiabendazol
Benzimidazol sintetico
Amplio espectro
Ivermectina
Tratamiento de eleccin de la oncocercosis y la estrongiloidosis
Se dirige a los receptores del canal de cloro regulados por glutamato
Favorece la entrada de cloro y la hiperpolarizacion, produce muerte y paralisis del helminto
Puede producir una intensa reaccion de Mazotti
Dietilcarbamazina
Medicamento de eleccin para filariasis
Trematodos
Prazicuantel
Para todas las formas de esquistosomiasis, infecciones por trematodos e infecciones por cestodos como la teniasis
Cestodos
Niclosamida
Alternativa al prazicuantel
Teniasis, difilobotriasis y otras infecciones por cestodos
Albendazol
Benzimidazol
Inhibe la sintesis de los microtubulos y la captacion de glucosa en los nematodos y es eficaz contra todos los nematoods conocidos
Infestaciones por cestodos, como cisticercosis y la enfermedad hidatidica

Hormonas suprarrenales
Lib re t a:

Farmacologa

Cre ad o :

23/04/2016 11:45

A c t u alizad o :

18/10/2016 18:02

La glandula suprarrenal se compone de corteza y medula

La zona mas externa produce mineralocorticoides
La zona media o fascicular sintetiza glucocorticoides
La zona interna o retuclar, secreta antrogenos suprarrenalea
Controlado por la ACTH
Glucocorticoides
El cortisol es el principal glucocorticoide humano, normalmente su produccin es diurna
Promueven el metabolismo intermediario normal
Favorece la gluconeogenesis
Aumentan la resistencia al estres
Incrementa la cifra de glucosa
Modifican las cifras circulantes de celulas sanguineas
Reducen en numero los eos, bas, mon, linfo de la circulacin al tejido linfoide
Incrementa la Hb, hematies, plaq, PMN
Poseen actividad antiinflamatoria
Afectan otros sistemas
Afectan al sistema endocrino al suprimir la sintesis adicional de glucocorticoides y hormona estimulante de la tiroides
Mineralocorticoides
Ayuda a controlar estado volumnetrico y concentracion de electrolitos, Na y K principalmente
La aldosterona induce la reabsorcin de sodio, bicarbonato y agua y reduce la de potasio
Usos terapeuticos de corticosteroides
1. Tratamiento de retitucion en la insuficiencia suprarrenocortical primaria (Adisson)
1. Hidrocortisona, identica al cortisol natural, y fludrocortisona (mineralocorticoide)
2. Tratamiento de retitucion en la insuficiencia suprarrenocortical secundaria o terciaria
1. Hidrocortisona
3. Diagnostico de sindrome de Cushing
1. Dexametasona, suprime la liberacin de cortisol en individuos normales pero no en Cushing
4. Tratamiento de restitucin en la hiperplasia suprarrenal congenita
5. Alivio de sintomas inflamatorios
1. Artritis reumatoide y alteraciones cutaneas inflamatorias
2. Control sintomatico de asma persistente y enfermedad inflamatoria intestinal activa
3. Osteoartritis
6. Tratamiento de alergias
1. En rinitis alergica y asma (fluticasona topica por inhalacin)
7. Aceleracin de maduracin pulmonar
1. Betametasona y dexametasona
Inhibidores de la biosintesis o la funcion de los adrenocorticoides
1. Ketoconazol, inhibicion intensa, tx de Cushing
2. Espironolactona, compite por el receptor mineralocorticoide e inhibe la reabsorcin renal de sodio, antagoniza la sintesis de aldosterona y
testosterona, util para el hirsutismo femenino y hiperaldosteronismo
3. Eplerenona, union al receptor mineralocorticoide, antagonista de la aldosterona