ACE-inbitor merupakan obat yang bekerja dengan menghambat enzim

ACE INHIBITOR
Obat dalam golongan ini menghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) yang
akan menghambat pembentukan angiotensin II (vasokonstriktor) dan
menghambat pelepasan aldosteron. Aldosteron meningkatkan retensi natrium
dan ekskresi kalium. Jika aldosteron dihambat, natrium diekskresikan bersamasama dengan air. Katopril, enalapril dan lisinopril adalah ketiga antagonis
angiotensin.

Penggunaan:
ACE Inhibitor efektif untuk hipertensi ringan, sedang maupun berat. Bahkan
beberapa diantarnya dapat digunkaan pada krisis hipertensi seperti kaptopril dan
enalaprilat .
Obat ini efektif pada sekitar 70 % pasien. Kombinasi dengan -blocker
memberikan efek aditif. Kombinasi dengan vasodilator lain, termasuk prazosin
dan antagonis kalsium, memberi efek yang baik. Tetapi pemberian bersama
penghambat edrenergik lain yang menghambat respons adrenergik dan
(misalnya klonidin, metildopa, labetalol, atau kombinasi dengan blocker
sebaiknya dihindari karena dapat menimbulkan hipotensi berat dan
berkepanjangan

ACE-Inhibitor terpilih untuk hipertensi dengan gagal jantung kongestif. Obat ini
juga menujukkan efek positif terhadap lipid darah dan mengurangi resistensi
insulin sehingga sangat baik untuk hipertensi pada diabetes, dislipidemia dan
obesitas. Obat ini juga sering digunakan untuk mengurangi proteiunuria pada
sindrom nefrotik dan nefropat DM. Selain itu ACE-inhibitor juga sangat baik
untuk hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri, penyakit jantung koroner dan
lain-lain.

Farmakokinetik :
Kaptopril diabsorpsi dengan baik pada pemberian oral dan bioavailabilitas 7075%. Pemberian bersama makanan akan mengurangi absorpsi sekitar 30 %,
oleh karena itu obat ini harus diberikan 1 jam sebelum makan. Sebagian besar
ACE-inhibitor mengalami metabolisme di hati, kecuali lisinopril yang tidak
dimetabolisme. Eliminasi umumnya melalui ginjal, kecuali fosinopril yang
mengalami eliminasi di ginjal dan bilier.

Efek samping
: Pada awal pemberian dapat menimbulkan hipotensi. Batuk kering merupakaan
efek samping yang paling sering terjadi dengan insiden 5-20%, lebih sering pada
wanita dan lebih sering terjadi pada malam hari, diduga efek samping ini ada
kaitannya dengan peningkatan kadar bradikinin dan substansi P, dan / atau

prostaglandin. Efek samping ini bergantung pada besarnya dosis dan bersifat
reversibel bila obat dihentikan. Dapat menyebabkan hiperkalemia pada pasien
dengan gangguan fungsi ginjal atau pada pasien yang juga mendapati diuretic
hemat kalsium, AINS, suplemen kalium atau -blocker.

Perhatian dan Kontraindikasi: ACE Inhibitor dikontraindikasikan pada wanita

hamil karena
bersifat teratogenik. Pemberian pada ibu menyusui juga
kontraindikasi karena ACE inhibitor diekskresi melalui ASI dan berakibat buruk
terhadap fungsi ginjal bayi.Pemberian bersama diuretic hemat kalium dapat
menimulkan hiperkalemia. Pemberian bersama antasida akan mengurangi
absorpsi, sedangkan kombinasi dengan AINS akan mengurangi efek
antihipertensinya dan menambah resiko hiperkalemia.

Terutama angiotensin converting enzyme inhibitor mengurangi aktivitas sistem

renin-angiotensin-aldosteron.
Sistem renin-angiotensin-aldosteron (Raas)
Salah satu mekanisme untuk menjaga tekanan darah adalah pelepasan protein
yang disebut renin darisel-sel di dalam ginjal (khususnya: aparat
juxtaglomerular).Ini menghasilkan protein lain yang disebut angiotensin yang
sinyal
kelenjar
adrenal
untuk
menghasilkanhormon
yang
disebut
aldosteron.Sistem ini diaktifkan sebagai respon terhadap penurunan tekanan
darah (hipotensi) serta penandamasalah dengan keseimbangan garam-air dari
tubuh, seperti konsentrasi natrium menurun di bagiandari ginjal yang dikenal
sebagai tubulus distal, penurunan darah volume dan stimulasi ginjal oleh
sistemsaraf simpatik.Dalam situasi seperti itu, rilis renin ginjal yang bertindak
sebagai enzim dan memotong semua kecuali10 pertama-asam amino residu dari
angiotensinogen (protein yang dibuat dalam hati, dan yang beredardalam
darah). Ini 10 residu ini kemudian dikenal sebagai angiotensin I.Angiotensin I
kemudian dikonversi menjadi angiotensin II oleh angiotensin converting enzim
(ACE) yangmenghilangkan 2 residu lebih lanjut dan ditemukan dalam sirkulasi
paru serta dalam endoteliumpembuluh darah banyak.Sistem dalam tujuan
umum untuk meningkatkan tekanan darah dengan meningkatkan jumlah
garamdan air tubuh mempertahankan, walaupun angiotensin juga sangat baik di
menyebabkan pembuluhdarah untuk mengencangkan (a vasokonstriktor kuat
angiotensin converting enzyme
(ACE) yang dalam keadaan normal bertugas mengaktifkan angiotensin 1 menjadi
angiotensin 2 yang berperan dalam sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron, di
mana aldosteron berfungsi mengkonservasi air dalam tubuh. Selain itu ACEinhibitor juga menghambat degradasi bradikinin, sehingga bradikinin dapat
bekerja meningkatkan sintesis EDRF/NO dan prostasiklinyang merupakan
vasodilator. ACE-inhibitor juga diduga menghambat pembentukan angiotensinII
secara lokal di endotel pembuluh darah.Secara umum ACE-inhibitor dibedakan
menjadi dua kelompok, yaitu 1) yang bekerja langsung,contohnya kaptopril dan
lisinopril dan 2) prodrug, contohnya enalapril, kuinapril dan perindopril. ACEinhibitor efektif untuk hipertensi ringan hingga berat, hipertensi dengan gagal

jantung kongestif, hipertensi pada diabetes, dislipidemia, obesitas, hipertensi

dengan penyakit jantung koroner, hipertrofik ventrikel kiri dll. Untuk
memperkuat efeknya ACE-inhibitor seringdikombinasikan dengan diuretik, blocker atau vasodilator. ACE-inhibitor dikontraindikasikan pada stenosis arteri
renalis bilateral atau unilateral pada ginjal tunggal serta pada ibu hamil. Efek
samping yang ditimbulkan antara lain hipotensi, batuk kering, hiperkalemia, rash
kulit, edema angioneurotik, gagal ginjal akut, dan proteinuria.
Sumber :
Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK UI. 2011. Farmakologi dan Terapi.
Jakarta: Badan Penerbit FK UI
Medscape. DRUGDEX System. Hutchison TA, Shahan DR (ed). MICROMEDEX Inc.,
Greenwood
Village,
Colo.
Available
from:
http://www.medscape.com/viewarticle/421426_4

Sumber: mims
Captopril
Generik:
Captopril 12.5 mg & 25 mg

paten:
Tensobon tab 25 mg
Tensicap tab 12.5 mg
Tensicap tab 25 mg
Farmoten tab 12.5 mg
Farmoten tab 25 mg

Lisinopril:
Generik:
Lisinopril Tablet 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Paten:
Odace tab 10 mg
Tensinop tab 10 mg
Tensinop tab 5 mg