Universidad Nacional Mayor de San Marcos

Universidad del Per, DECANA DE AMERICA

Facultad de Medicina

Escuela Acadmico Profesional de Medicina Humana

Departamento Acadmico de Ciencias Dinmicas
Seccin Farmacologa

Farmacodinamia
(18 de marzo del 2015)

Dr. Jorge Luis Arroyo Acevedo

jlarroyoa@gmail.com
Variabilidad farmacocintica y
farmacodinmica
Accin y efecto farmacolgica
Accin y efecto farmacolgico
Accin y Efecto farmacolgico
...si no fuera por la gran variabilidad
entre los pacientes la medicina podra
ser considerada como una ciencia y no
un arte
William Osler, 1892
Eficacia y Potencia Farmacolgica
Pendiente
Pendiente
Como medir el efecto farmacolgico? :
CDR
Curva dosis respuesta (CDR)

Efecto
100% Efecto
Mximo (Emax)

50%

Log Dosis

Dosis efectiva 50 (DE50)

Dosis letal 50 (DL50)
Concentracin efectiva 50 (CE50)
Indice teraputico
Especificidad farmacolgica??

Aplicaciones
Ventajas
Desventajas
Dianas de accin farmacolgica
1 Enzimas, los frmacos actan como:
Inhibidores reversibles o irreversibles
(efecto de mayor duracin)
Falsos sustratos: anlogos del
sustrato de la reaccin.
2 Transportadores
3 Canales inicos: Na+, Cl-, Ca++, K+.
Modificacin de su funcin.
4 Receptores
 Mecanismo de accin
Especifico (Dependiente de receptor)

Frmaco
Receptor

Inespecfico (Independiente de Receptor)

Mecanismo de accin: Receptores
Mecanismo de accin: Enzimas
Mecanismo de accin: Enzimas
Mecanismo de accin: Canales Ionicos
Mecanismo de accin: Transportadores
Mecanismo de accin: ADN
Mecanismo de accin: Inespecfico
Mecanismo de accin: Inespecfico
Mecanismo de accin: Inespecfico
Mecanismo de accin: Varios
Receptor Metabotrofico
Receptor Ionotrofico
Receptor Intracelulares (Esteroide)
Mecanismo de accin inespecfica
 Receptor
Lugar en la membrana celular
Selectividad

Carcter proteico
Localizacin
Activacin
Caractersticas implcitas:
Capacidad de reconocimiento
Capacidad de transduccin
 Posibles causas de variabilidad
en la respuesta a los medicamentos
Dependientes del paciente Dependiente del medicamento
1 Adherencia al tratamiento 1 Formulacin
2 Edad 2 Va de administracin
3 Herencia gentica 3 Interacciones
4 Fisiopatologa: insuficiencia 4 Variaciones farmacocinticas
renal, heptica, cardiaca, (ej.: metabolismo)
embarazo, obesidad 5 Variaciones farmacodinmicas
5 Sexo (ej.: tolerancia)
6 Estado nutricional/dieta
7 Otros: ritmos circadianos,
hbitos de vida
(ej., tabaco, alcohol)
Concepto de llave y cerradura

Afinidad
Identificacin y complementaridad Qumica

Actividad Intrnseca
Capacidad de inducir la activacin de un proceso
Afinidad y actividad intrnseca

Actividad
Afinidad Intrnseca

Agonista

Antagonista
 Sinergismo - Antagonismo
Sinergismo
1 Sinergismo de suma
2 Sinergismo de potenciacin

Antagonismo
1 Antagonismo competitivo
2 Antagonismo no competitivo
Tolerancia - Taquifilaxia

Tolerancia
Taquifilaxia

Alteraciones de los Receptores.

Agotamiento de Mediadores.
Aumento del Metabolismo del frmaco.
Mecanismos Fisiolgicos de Compensacin.
Expulsin del frmaco de la clula diana.
Aplicaciones de la farmacodinamia
Conexin clnica:
El conocimiento de los subtipos de receptores y su
distribucin regional puede ayudar en la seleccin de
medicamentos.

Ejemplo:
Antagonistas -adrenrgicos para retencin urinaria
secundaria a HBP. Antagonistas -adrenrgicos no
selectivos bloquean los receptores alfa en prstata
mejorando el flujo urinario, adems bloquean los
alfa en vasos sanguneos dando hipotensin. La
prstata alfa1b-adrenrgicos, y los vasos otros
subtipos. Tamsulosina bloquea el subtipo a1b en
prstata, siendo ms til en tratamiento de HBP.
Aplicaciones de la farmacodinamia
Filgrastim
Es una forma de protena hecha por el hombre que
estimula el crecimiento de los glbulos blancos en el
cuerpo. Los glbulos blancos ayudan a su cuerpo a
combatir las infecciones.

Interfern
Ejerce efectos antivirales al aumentar la produccin y/o
liberacin de enzimas especficas. Las enzimas
intracelulares inducidas por el interfern, tales como 2'5'-
OAS y la protena quinasa contribuyen a la inhibicin de
la replicacin viral mediante la activacin de
endorribonucleasas que escinden el ARN viral de cadena
sencilla, quedando por lo tanto, inhibida la traduccin de
las protenas virales.
Aplicaciones clnicas
 Muchas gracias

https://www.youtube.com/watch?v=tOc6I7rxAO8