Mediador Tipo de

receptor
Ach muscarini
co
NA/A 2
5-HT 5-HT1
Adenosina A1
Histamina H2
Dopamina D2
ATP P2x P2y
Encefalina
endocanabinoid CBI
es
PGE EP

Receptor Protena Segundo rgano Agonistas Antagonist Funcin

mucarinico acoplada mensajero as
M1 Gq IP3 DAG SNC Acetilcolina , Alcaloide: originan una excitacin
Ca2+ Esteres atropina, ganglionar lenta; son
sinteicos: escopolami bloqueados
selectivamente por la
metacolina, na
pirencepina.
carbacol,
reducen la frecuencia y
betanecol la fuerza de contraccin
(fundamentalmente
auricular) y median
Semisintetic tambin la inhibicin
Alcaloides, os:Ipratropi presinptica: son
colimineticos o, bloqueados
: muscarina, metilatropin selectivamente por la
galamina.
pilocarpina a, tiotropio
M2 Gi Canal k, Musculo inducen secrecin,
AMPC cardiaco contraccin del msculo
Sintticos: liso visceral y relajacin
vascular. La cevimelina
pirencepina
es un agonista M3
s,
selectivo
tolteradina
M3 G IP DAG Musculatura
Otros dos subtiposq moleculares 3de mAChR, M4 y M5, se localizan
Ca2+ lisa, glndulas
principalmente en el SNC.
* Todos los mAChR son activados por la ACh y bloqueados por la atropina.
Existen tambin agonistas y antagonistas selectivos de los diferentes
subtipos.
Receptor Proten Segundos mensajeros rganos Agonistas Antagonistas
adrenrgi a
co acopla
da
1 Gq IP3 DAG Ca2+ Actividad: NA >A >ISO Tubocarina
disminuye Metilnorepinefrina Tenazosina
Activacion de fosfolipasa actividad del tubo fenilefrina Fenoxibenzamida
C "Trifosfato de inositol digestivo Prazosina
"Diacilglicerol "Ca2+ Doxazosina
2 Gi AMPC Adenil ciclasa Vaso constriccin A > NA > ISO Yohimbina
(AC) agregacin Clonidina Idazoxn
#AMPc #Canales de plaquetaria
calcio "Canales de
potasio
1 Gs AMPC Ca2+ Corazn ISO > NA > A Propanolol (no
Epinefrina selectivo)
Dobutamina Detaxolol Atenolol
Xamoterol Metoprolol
2 Gs AMPC Bronquios ISO > A > NA Afexonolol
Salbutamol Metanolol
Terbutalina sulbutamol
Salmeterol butaxamina
Formoterol
Clembuterol
3 Gs AMPC Musculo liso, ISO > NA = A
ganglios BRL 37344
Receptor Protena Segundos rgano Agonistas Antagonistas
de acoplada mensajeros
serotonin
a
5-HT1A GI/0 Disminuye AMPC SNC buspirona Ergotamina
Ca2+
5-HT1B SNC, musculo 5-carboxami metiotepina
liso vascular
5-HT1D SNC, vasos Sumatripian Ergotamina
sanguineos
5-HT2A Gq IP3 DAG Ca2+ Excitacin LSD Ketanserina
neuronal ,
intestino,
vasoconstricci
n
5-HT2B Fondo gstrico LSD Metisergina
(contraccin) -Me-5-HT
5-HT2C SNC linfocitos LSD Metisergina
-Me-5-HT
5-HT3 Canal SNP, SNC, 2-Me-5-HT Dolasetron
catinico excitacin Clorometil Ondansetron
controlado neuronal biguanida Palonosetron
por Tropisentron
ligandos
5-HT4 Gs AMPC SNP, Tubo 2-Me-5-HT experimentales
digestivo metoclopramida
SNC,
excitacin
neuronal,
motilidad GI
5-HT5A Gs AMPC SNC experimentales experimentales
Receptor de Subtipo Protena Segundos Ligando Antagonistas
purina acoplada mensajeros endgeno
Adenosina A1 Gi/o Disminuye AMPC Mas afinidad Cafena, teofilina
P1 Adenosina
A2A Gs Aumenta AMPC Mas afinidad Cafena, teofilina
adenosina
A2B Gs/q Aumenta AMPC Menor Teofilina
afinidad
adenosina
A3 Gs/q Disminuye AMPC Menor Teofilina
afinidad
adenosina
Metabotrpi P2Y1 Gq Activa PLC, ATP Suramina
cos P2Y2-4-6-11-12 Gi/o moviliza Ca2+ , Adenina, Suramina
P2y altera AMPC UTP,ATP, UDP Receptor
ATPADP pirimidinico
P2Y13-14 Gi/o Disminuye AMPC ADP Clopidogrel
UDP,GLUT Ticlopidina
ADP plaquetario
Recep.
pirimidnico
Ionotropicos P2x1---7 Canales Iones ATP suramina
P2x
Receptor de Localizacinionicos
Protena Segundos acciones agonistas antagonistas
Histamina selectivos
acoplada mensajeros
H1 Musculo G
deq IP3 DAG Vasodilatacin Histamina Difehidramina
liso, cationes Ca2+ Permeabilidad capilar Dimenhidrinato
endotelio, Meclizine
cerebro mepiramina
H2 Mucosa Gs AMPC Secrecin gstrica Histamina Cimetidina
gstrica, Dimaprit Ranitidina
musculo Famotidina
cardiaco,
mastocitos
, cerebro
H3 Cerebro, Gi/o AMPC Presinapticamente , metilhistamin Tioperamida
plexo inhiben liberacin de a
mienterico varios
neurotransmisores
H4 Timo,
intestino
delgado,
colon
H5
Receptor Composicion de Localizacion Funcion Mecanismos Agonistas Antagonistas
ionotrpos de subunidades efectores endogenos
glutamato
NMDA Tetrameros Postsinaptica (en Plasticidad Canal de NMDA AP-5, CPP A
formados por ocasiones sinaptica cationes Cicloserina cido 7-cloro-
subunidades presinaptica; (potenciacion a controlado quinurenico
GluN1-3 tambien glial) largo plazo, por ligando HA-466
Distribucion depresion a largo (cinetica
amplia plazo) lenta,
Excitotoxicidad elevada
permeabilida
d a Ca2+)
AMPA Tetrameros Postsinaptica ppse rapidos Canal de AMPA NBQX
formados por (tambien glial) cationes Quiscualato
subunidades Distribucion controlado
GluA1-4 (variantes amplia por ligando
por corte y (cine tica
empalme rapida, los
alternativo y canales con
edicion del ARN) subunidades
GluR2A
muestran
escasa
permeabilida
d al Ca2+)
Cainato Tetra meros Pre- y ppse rapidos Canal de Cainato NBQX
formados por postsinaptica Inhibicion cationes Domoatob ACET
subunidades Distribucion presinaptica controlado
GluK1-5 limitada por ligando
(cinetica
rapida, baja
permeabilida
d al Ca2+)
Receptores de Localizacion Funcion Mecanismos Agonistas Antagonistas
aminocidos efectores endogenos
inhibidores
Extensa; sobre Inhibicion Canal de Muscimol Bicuculina
GABAA todo en postsinaptica (ppsi cloruro Gaboxadol Gabacina
interneuronas rapidos e inhibicion controlado (THIP,a flumazenilo
GABAergicas tonica) por ligando agonista
parcial)

Benzodiacepi
nas ansiol
ticas (p. ej.,
diacepam)

Barbitricos
Anestesicos
esteroideos
(p. ej.,
alfaxolona)
Pre- y Inhibicion Receptor Baclofeno 2-
GABAB postsinaptica presinaptica acoplado a hidroxisaclof
Extensa (reduce la entrada protenas G; eno CGP
de Ca2+) Inhibicion inhibicion de 35348
postsinaptica adenilato
(incrementa la ciclasa,
permeabilidad al inhibicion de
K+ ) canales de
Ca2+,
activacion de
 canales de
K+
Postsinaptica Inhibicion Canal de Estricnina
Sobre todo en postsinaptica (ppsi cloruro
Glicina tronco del rapidos) controlado
encefalo y me por ligando
dula espinal

Receptor Mecanismo de accin agonistas Antagonistas Efecto

de
dopamina
D1 La subunidad de la protena Gs cuando tiene unido Dopamina Clorpromacin Principalmente
D5 GTP, se disocia y al interaccionar con el adenilato Apomorfina a Haloperidol inhibicion
ciclasa activa y cataliza la formacin del AMP c Bromocripti Espiperona postsinaptica
D2 Acoplados a protenas Gi que tiene subunidades , na Sulpirida Inhibicion pre- y
D3 (iguales a Gs ) sin embargo la subunidad es Quinpirol Clozapina postsinaptica
D4 diferente por lo que inhibe la formacin del AMPc Aripiprazol Estimulacion/inhi
Racloprida bicion de la
liberacion de
hormonas

Ejemplos de enfermedades neurodegenerativas asociadas a un mal plegamiento y agregacin de las protenasa

Enfermedad Protena Anatoma patolgica Observaciones

Enfermedad de Alzheimer
caracterstica
Observaciones
-amiloide (A) Placas de amiloide Las mutaciones Ab se producen en
formas familiares raras de
enfermedad de Alzheimer
Tau Ovillos neurofibrilares Implicada en otras patologas
(taupatas), adema s de la

Enfermedad de Creutzfeldt-
Jakob
Enfermedad de Huntington
Esclerosis lateral amiotro fica
(enfermedad de la
motoneurona)
Enfermedad de Parkinson
enfermedad de Alzheimer
Protena prionica Agregados insolubles de Infeccion transmitida por una prote
protena prio nica na prionica en situacion de
plegamiento ano malo
Huntingtina Ausencia de lesiones Uno de los diversos trastornos gene
macroscopicas ticos por repeticio n de
poliglutamina
Supero xido Perdida de motoneuronas La supero xido dismutasa mutada
dismutasa forma agregados; la perdida de
funcio n enzimatica aumenta la
susceptibilidad al estre s oxidativo
-sinuclena Cuerpos de Lewy Las mutaciones de -sinuclena se
describen en otros tipos de
enfermedad de Parkinson familiar