Efedrina Alfa y -adrenrgico, estimulante central, vasoconstrictor perifrico,

broncodilatador, aumenta la presin arterial y estimula el centro respiratorio.

Carvedilol -bloqueante vasodilatador (bloqueo selectivo de adrenorreceptores alfa-1)
no selectivo con propiedades antioxidantes. Sin actividad simpaticomimtica intrnseca y
con propiedades estabilizantes de membrana.

Los diastereoismeros o diasteremeros son una clase de estereoismeros tales que no

son superponibles pero tampoco son imagen especular uno del otro, es decir, no
son enantimeros.

El diastereomerismo se produce cuando dos o ms estereoismeros de un compuesto tienen

configuraciones diferentes en una o ms, pero no todas las equivalentes relacionadas.
Los estereocentros no son imgenes especulares uno del otro. Cuando dos diastereoismeros
se diferencian entre s en un solo estereocentro, son epmeros. Cada estereocentro da lugar a
dos configuraciones diferentes y por lo tanto aumenta el nmero de estereoismeros en un
factor de dos.

Los diastereoismeros se diferencian de los enantimeros ya que estos ltimos son los pares
de estereoismeros que difieren de todos los estereocentros y por lo tanto son reflejos uno del
otro. Los enantimeros de un compuesto con ms de un estereocentro tambin son llamados
diastereoismeros de los otros estereoismeros del compuesto que no es su imagen
especular. Los diasteremeros tienen diferentes propiedades fsicas y diferente reactividad, a
diferencia de los enantimeros.

Isomera cis-trans y isomera conformacional son tambin formas de diastereomerismo.

Ketamina Anestsicogeneral inyectable utilizado en procesos

diagnsticos e intervenciones quirrgicas para induccin de la
anestesia (anterior a otros agentes anestsicos generales), o
para completar otros agentes anestsicos.
Los estereoismeros son compuestos formados por los mismos tomos unidos por
la misma secuencia de enlaces, pero que tienen diferentes estructuras
tridimensionales. Los enantimeros son estereoismeros de imagen especular. Un
objeto quiral no es superponible sobre su imagen especular. Las molculas quirales
poseen ya sea: un tomo sustituido asimtricamente (principalmente carbono) u
otros elementos de asimetra impartir una forma quiral en general. El sistema de
Cahn-Ingold-Prelog se utiliza comnmente para designar la configuracin absoluta
de un compuesto quiral como R (rectus) o los ismeros S (siniestro). Los
enantimeros pueden rotar el plano de la luz polarizada, ya sea en una direccin
hacia la derecha (dextrgiro / (+)-enantimero) o sentido antihorario (levgiro / (-) -
enantimero). Una mezcla equimolar de enantimeros R y S se llama un racemato.

Ejemplos en los efectos beneficiosos residen en un enantimero, el otro

enantimero tiene actividad antagnica son: salbutamol cuya actividad
broncodilatadora reside con (S)-salbutamol, este ltimo est indirectamente
implicada en antagonizar los beneficios de la (R)-salbutamol y puede tener efectos
proinflamatorios; R-lipoico es responsable de la mayora de los efectos
beneficiosos, mientras que la correspondiente forma S puede oponerse a la accin
de su R-forma.

La literatura seala muchos ejemplos en los enantimeros tienen posibilidades

teraputicas totalmente diferentes. Por ejemplo: R-fluoxetina es til para la
depresin, mientras que S-fluoxetina est previsto para el tratamiento de la
migraa; S-propranolol tiene beta-bloqueante y la propiedad estabilizacin de la
membrana, su contraparte, R-propranolol, tiene estabilizacin de la membrana y
propiedades espermicidas y puede ser til en hipertiroidismo; R-metabolito de
sibutramina est en evaluacin para el tratamiento de la depresin, mientras que
el S-metabolito de sibutramina pueden ser tiles para el tratamiento de la
disfuncin erctil y la eyaculacin. Estas posibilidades necesitan investigacin,
desarrollo y validacin.

Ejemplos de efectos beneficiosos en un enantimero, mientras que el otro

enantimero tiene actividad adversa son: S-amlodipina es un bloqueador de
canales de calcio (CCB), mientras que R-amlodipina es inactivo como CCB y se cree
que es responsable de edema pedal observ con amlodipina racmica; la
anestsicos reacciones post-emergencia (alucinaciones y agitacin) estn
asociados predominantemente con R-ketamina y no con S-ketamina, la ltima se
utiliza para la anestesia disociativa; levo-bupivacana es un frmaco seguro,
mientras que la cardiotoxicidad est predominantemente asociado con su
enantimero R; beta-1 selectividad de S-metoprolol es similar a la de metoprolol
racmico, mientras que el enantimero R es casi no selectivo y puede causar
efectos adversos relacionados con adicional beta-2 bloqueo; S-oxibutinina tiene
actividad antiespasmdica equivalente con una menor incidencia de
antimuscarnicos efectos secundarios que los observados con racemato
oxibutinina.

Algunos medicamentos se desarrollan en forma de enantimeros puros y se define

como nueva entidad qumica solo ismero (NSCE) tales como enalapril, ramipril,
diltiazem, atorvastatina, simvastatina, pravastatina, clopidogrel, L-carnitina,
levodopa, d-penicilamina, levetiracetam, y rivastigmina. Interruptores quirales
incluir el desarrollo de la versin unichiral del frmaco racmico ya
comercializados. Por ejemplo escitalopram, esomeprazol, dexibuprofeno,
dexketoprofeno, S-ketamina, levocetirizina, levofloxacino, (R, R)-metilfenidato,
levo-leucovorina, levo-bupivacana, y eszopiclona son los ejemplos de interruptores
quirales ya que estos frmacos fueron comercializados inicialmente como racmica
mezclas. Algunos de los interruptores quirales en desarrollo son: dexloxiglumida,
doxazosina S-, R-y S-fluoxetina, cido R-lipoico y S-oxibutinina.

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el ibuprofeno contiene un centro de quiralidad y slo el enantimero S tiene actividad analgsica y

antiinflamatoria. El enantimero R es inactivo por lo que la forma racmica es simplemente un medicamento
que es 50% puro y contiene un 50% de "ingredientes inhertes", aunque en el organismo se convierte
despacio en la forma S, que es la activa. Sin embargo, la sustancia que se vende con marcas como Advil,
Nuprin y Motrin es una mezcla racmica de R y S.

Un inconveniente mucho ms serio del uso de medicamentos como mezclas racmicas lo vemos en el caso
de la talidomida, que se emple brevemente como sedante y contra las nuseas en Europa y Gran Bretaa
durante el perodo de 1959-1962. Las propiedades deseadas eran las de la (R)-talidomida. Sin embargo, la
(S)-talidomida tiene un espectro de actividad biolgica muy diferente y se vio que era la responsable de los
aproximadamente 2,000 casos de graves defectos en nios nacidos de mujeres que la tomaron durante el
embarazo.

Otro ejemplo, la penicilina V, antiobitico aislado del moho Penicillium, tiene la configuracin 2S, 5R, 6R. Su
enantimero, que no existe en la naturaleza, pero que se puede preparar en el laboratorio, carece de actividad
biolgica.

Muchos frmacos tienen propiedades cido-base. Cuando estn en solucin, la misma

molcula de frmaco puede existir en forma forma ionizada o en forma no ionizada. Slo la
forma sin carga pueden difundir libremente a travs de membranas biolgicas. La proporcin
de frmaco que se encuentra en una u otra forma puede calcularse con la ecuacin de
Hendeeson-Hasselbalch.

En la forma de administracin oral, nicamente la forma no ionizada del frmaco puede absorberse
por difusin.
Como la proporcin del frmaco que est ionizada depende directamente del pH del sitio del que
se absorbe, podemos decir que la cantidad de frmaco que se absorber depende del pH.
Si tomamos el mismo frmaco, el pKa es constante y, basndonos en la ecuacin de Henderson-
Hasselbalch, lo nico que cambia es el pH, por lo que nuestra ecuacin es enteramente
dependiente de l.
Si tenemos un pH menor al pKa de una base, predomina la forma ionizada, por lo que la mayor
parte del frmaco no se absorber. Si el pH es mayor, se absorber.
Si tenemos un pH menor al pKa de un cido, predomina la forma no ionizada, por lo que la mayor
parte del frmaco se absorber. Si el pH es menor, no se absorber.

Para determinar los factores que influyen en la absorcin de un frmaco debemos de tener en
consideracin las siguientes deducciones de acuerdo a las diapositivas.

En un cido si:

pH es menor pKa va predominar [HA] forma no ionizada.

pH es mayor pKa va predominar [A-] forma ionizada.

En una base si:

pH es menor pKa va predominar [BH] forma ionizada.

pH es mayor pKa va predominar [B] forma no ionizada.

Identificando estas caractersticas nos daremos cuenta cual es el proceso de la absorcin de un

frmaco siempre y cuando saber el pH del sitio de absorcin del
lugar blanco del organismo y conocer valor del pKa del frmaco. Conociendo que la absorcin se
va a llevar a cabo eficazmente si se encuentra en forma no ionizada
ya que es mas fcil de poder atravesar a la membrana (difusin). Para saber el grado de ionizacin
del frmaco es gracias a la ecuacin de Henderson-Hasselbalch
log[A-]/[HA]=pH-pKa.

La Constante de disociacin o Kd es definida en termodinmica qumica como la relacin

matemtica que se establece a partir de las concentraciones de los compuestos qumicos que
se forman en una reaccin de disociacin al alcanzar su punto de equilibrio.
Si un compuesto de frmula AxBy se disocia segn la reaccin:
la constante de disociacin Kd se expresa mediante la siguiente relacin de
concentraciones (en moles por litro):
A menudo, la constante de disociacin tambin se formula por pKd siendo
pKd = -log(Kd).