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La farmacocintica es el estudio de las acciones de una sustancia activa

contenida en un medicamento sobre el organismo una vez se ha
ingerido o administrado. La farmacocintica se puede designar tambin
con el signo ADME: absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin.
Una de las especialidades de la farmacocintica es la toxicocintica. Su
objetivo es estudiar los efectos de las sustancias qumicas en el
organismo. La farmacocintica permite determinar la forma galnica de
un medicamento o, incluso su, posologa.
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1.- Liberacin del principio activo en la formulacin farmaceutica
2.- Absorcin: movimiento de un frmaco desde el sitio de
administracin hasta la circulacin sangunea
3.- Distribucin: proceso por el que un frmaco difunde o es
transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y
clulas corporales
4.- Metabolismo: conversin qumica o transformacin de frmacos
o sustancias endgenas en compuestos ms fciles de eliminar
5.- Eliminacin: excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco,
del cuerpo mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.

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La velocidad de absorcin se puede modificar por factores propios del
frmaco o por factores propios del sitio de absorcin.

Entre los primeros estn la liposolubilidad y la constante de disociacin,

es decir, si se ioniza o no. Tambin est la concentracin o dosis, que
est dada por la cantidad que existe en el tiempo cero de aplicacin en
el sitio de la administracin y que determina el gradiente que va a
empujar la droga a travs de la membrana. Si se administra una
cantidad muy pequea, es probable que ese gradiente no se establezca
o que dure muy poco.
Entre los factores propios del sitio de absorcin est la superficie de
absorcin; el intestino es un ejemplo muy claro, ya que su gran
superficie permite la rpida absorcin de medicamentos, al igual que los
pulmones. La piel tiene el inconveniente de que es una barrera y que las
sustancias deben ser extremadamente liposolubles para absorberse; los
esteroides fluorados son muy liposolubles y por eso se absorben por va
drmica, mientras que la hidrocortisona tiene muy mala absorcin.
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Barrera hematoenceflica

Los frmacos llegan al SNC por la circulacin capilar y a travs del LCR.
Aunque el cerebro recibe una proporcin importante del volumen minuto
(aproximadamente 1/6), la distribucin de los frmacos en el cerebro
est restringida. Algunos frmacos liposolubles (como el tiopental)
entran y ejercen sus efectos rpidamente, pero muchos otros -en
particular los ms hidrosolubles- penetran en el cerebro con mayor
lentitud. Las clulas endoteliales de los capilares cerebrales estn ms
estrechamente unidas entre s que las de los dems lechos capilares del
organismo; esto contribuye a la lenta penetracin de las sustancias
hidrosolubles. Otra barrera importante para los frmacos hidrosolubles
son las clulas del tejido glial (los astrocitos) que forman una vaina
pegada a la membrana basal del endotelio capilar

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La distribucin es el transporte del frmaco por la sangre hasta el lugar
donde ejerce su accin. En la sangre las molculas de frmaco pueden ir
de tres formas:
- disuelto en el plasma.
- en el interior de determinadas clulas.
- unido a proteinas plasmticas: la interaccin con proteinas plasmticas
es muy frecuente, si bien es variable segn los frmacos. Con mucho es
la albmina la proteina que tiene mayor capacidad de fijacin. La unin
con la proteina se realiza generalmente por enlaces inicos, aunque
tambin existen enlaces covalentes, tales como las fuerzas de Van der
Walls. Es una unin qumica que sigue la ley de accin de masas:
Frmaco (F) + Proteina (P) FP
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La biodisponibilidad de un frmaco es un trmino farmacocintico que
alude a la fraccin de la dosis del mismo administrada que alcanza su
diana teraputica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el
que realiza su actividad.
Unin a protena plasmtica. La eficacia de un frmaco puede ser
afectada por el grado de unin a las protenas dentro del plasma
sanguneo. La mnima parte unida de un frmaco puede atravesar de
manera eficiente las membranas celulares o difundirse.

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El metabolismo es el conjunto de procesos fsicos y qumicos y de
reacciones a las que est sujeta una clula; stos son los que les
permitirn a las mismas sus principales actividades, como ser la
reproduccin, el crecimiento, el mantenimiento de sus estructuras y la
respuesta a los estmulos que reciben.

Tiempo de vida media. La vida media plasmtica o vida media de

eliminacin es el tiempo necesario para eliminar 50 % del frmaco del
organismo. Tiempo que tarda la concentracin plasmtica
del frmaco en reducirse a la mitad de sus niveles iniciales
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Los frmacos se excretan por las siguientes vas: principalmente por la
renal, despus por la biliar- entrica. Hay otras de menor importancia
como la sudoral, leche, salivar, por descamacin de epitelios.
Va renal: es la va ms importante de excrecin de frmacos. Su
importancia en farmacologa disminuye cuando un frmaco es
metabolizado en su totalidad, y slo se eliminan por el rin los
metabolitos inactivos.
La unidad fisiolgica es la nefrona que tiene dos partes:
- tubular: cpsula de Bowman, tbulo contorneado proximal, asa de
Henle, tbulo contorneado distal, tubo colector y urter.
- vascular: arteriola aferente, arteriola eferente y glomrulo.

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