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ISONIAZIDA
La isoniazida inhibe la sntesis de cidos mycolico, un componente esencial
de la pared celular bacteriana. A niveles teraputicos isoniazida es
bactericida contra el crecimiento activo intracelular y extracelular
Mycobacterium tuberculosis organismos.
Farmacodinmica y farmacocintica: La isoniazida se metaboliza
principalmente por acetilacin y dehydrazination. Tasa de acetilacin est
determinada genticamente.
Absorcin: Oral, IM: Rpida y completa; alimentos reduce la tasa y grado de
absorcin
Distribucin: Todos los tejidos y fluidos corporales
La unin a protenas: 10% a 15%
Metabolismo: Heptico a acetilisoniazida con la velocidad de disminucin
genticamente determinado por el fenotipo de acetilacin; se somete a la
hidrlisis adicional de cido isonicotnico y acetilhidrazina
La vida media: Puede ser prolongada en pacientes con insuficiencia heptica
o insuficiencia renal grave. Acetiladores rpidos: 30 a 100 minutos y
acetiladores lentos: 2 a 5 horas. Tiempo hasta el pico, suero: 1 a 2 horas
Excrecin: orina (75% a 95% como frmaco inalterado y metabolitos);
pequeas cantidades excretadas en las heces y la saliva
RIFAMPICINA
Inhibe la sntesis de ARN bacteriana mediante la unin a la subunidad beta
de la ADN-polimerasa dependiente de ARN, el bloqueo de la transcripcin
del ARN.
Farmacodinmica y farmacocintica
Duracin: 24 horas
Absorcin: Oral: Se absorbe bien; alimentos puede retrasar o reducir
ligeramente el pico
Distribucin: altamente lipoflica; cruza bien la barrera hematoenceflica la
difusin relativa de la sangre en el LCR: Adecuado con o sin inflamacin
La unin a protenas: 80%
Metabolismo: heptico; sufre recirculacin enteroheptica
Vida media 3-4 horas; prolongado con insuficiencia heptica. Tiempo hasta
el pico, suero: Oral: 2-4 horas
Excrecin: En heces (60% a 65%) y en orina (~ 30%) en forma no
modificada
PIRAZINAMIDA
Convertido en cido en cepas susceptibles de pirazinoico Mycobacterium
que disminuye el pH del medio ambiente; mecanismo exacto de accin no
ha sido dilucidado
Farmacodinmica y farmacocintica: bacteriosttica o bactericida funcin de
la concentracin del frmaco en el sitio de la infeccin
Absorcin: Se absorbe bien. Distribucin: ampliamente en los tejidos y
fluidos del cuerpo, incluyendo el hgado, el pulmn, y el LCR
La unin a protenas: 50%
Metabolismo: Heptico
Vida media: 9 a 10 horas, prolongado con la funcin renal o heptica
reducida. Tiempo hasta el pico, suero: Dentro de 2 horas
Excrecin: orina (de drogas 4% en forma inalterada)
ETAMBUTOL
Inhibe transferasa arabinosil lo que resulta en la sntesis de la pared celular
de micobacterias alterada
Farmacodinmica y farmacocintica:
Absorcin: ~ 80%. Distribucin: Ampliamente en todo el cuerpo;
concentrado en los riones, los pulmones, la saliva y las clulas rojas de la
sangre
La unin a protenas: 20% a 30%
Metabolismo: heptica (20%) de metabolito inactivo
Vida media: 2,5 a 3,6 horas; Fin enfermedad renal en etapa: 7 a 15 horas.
Tiempo hasta el pico, suero: de 2 a 4 horas
Excrecin: orina (~ 50% de drogas como sin cambios, 8% a 15% como
metabolitos); heces (~ 20% como frmaco inalterado)