Mecanismo de accin de lidocana

Mecanismo de accin: los efectos antiarrtmicos de lidocana son el resultado de

su capacidad para inhibir la entrada de sodio a travs de los canales rpidos de la
membrana celular del miocardio, lo que aumenta el perodo de recuperacin
despus de la repolarizacin. La lidocana suprime el automatismo y disminuye el
periodo refractario efectivo y la duracin del potencial de accin en el sistema His-
Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sino-
auricular. El frmaco suprime despolarizaciones espontneas en los ventrculos
por inhibicin mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el
tejido isqumico.

La lidocana acorta el perodo refractario, a diferencia de la procainamida, que se

alarga, y no posee propiedades vagolticos. La lidocana produce sus efectos
anestsicos mediante el bloqueo reversible de la conduccin nerviosa al disminuir
la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que afecta a la
permeabilidad de sodio en las clulas del miocardio. Esta accin disminuye la tasa
de despolarizacin de la membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad
elctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden:
autonmicas, sensoriales y motoras, con la disminucin de los efectos en el orden
inverso. La prdida de la funcin nerviosa clnicamente es la siguiente: el dolor, la
temperatura, el tacto, la propiocepcin y el tono del msculo esqueltico. Es
necesaria una penetracin directa en membrana nerviosa para la anestesia
efectiva, lo que se consigue mediante la aplicacin tpica o la inyeccin por va
subcutnea, intradrmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o
ganglios que abastecen el rea a ser anestesiada.

LIDOCANA Accin teraputica.

Anestsico local, antiarrtmico.

LIDOCANA Propiedades.

Su mecanismo de accin como anestsico local consiste en el bloqueo tanto de la

iniciacin como de la conduccin de los impulsos nerviosos, mediante la
disminucin de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio,
estabilizndola de manera reversible. Esta accin inhibe la fase de despolarizacin
de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagacin
insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conduccin. Ejerce su accin como
antiarrtmico disminuyendo la despolarizacin, el automatismo y la excitabilidad en
los ventrculos durante la fase diastlica mediante una accin directa sobre los
tejidos, en especial la red de Purkinje, sin involucrar al sistema autnomo. La
lidocana se absorbe con rapidez a travs de las membranas mucosas hacia la
circulacin general, con dependencia de la vascularizacin y velocidad del flujo
sanguneo en el lugar de aplicacin y de la dosis total administrada. Su absorcin
a travs de la piel intacta es escasa, aumenta cuando se aplica sobre piel
traumatizada o erosionada.La absorcin sistmica es prcticamente completa y la
velocidad de absorcin depende del lugar y va de administracin, de la dosis total
administrada y de si se utilizan o no vasoconstrictores en forma simultnea. Los
vasoconstrictores disminuyen el flujo de sangre en el lugar de la inyeccin, lo que
reduce la velocidad de aclaramiento local del anestsico, con lo que se prolonga el
tiempo de accin; se rebaja su concentracin srica mxima, disminuye el riesgo
de toxicidad sistmica, y, con concentraciones bajas, aumenta la frecuencia de
bloqueos totales de la conduccin. El metabolismo es principalmente heptico
(90%); sus metabolitos son activos y txicos, pero menos que la droga inalterada,
y 10% se excreta sin modificar por rin.

Pentobarbital

Sinnimos.
Mebubarbital. Pentobarbiton.

Accin teraputica.
Hipnosedante. Anticonvulsivante.

Propiedades.
Como el resto de los barbitricos, acta como depresor "no selectivo" del SNC y
su accin parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la
accin inhibidora sinptica del cido gamma aminobutrico (GABA). Puede
producir cambios en el humor, que varan de la excitacin a la sedacin, a la
hipnosis y finalmente al coma profundo. La sobredosis puede ser mortal. Como
sedante-hipntico el pentobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la
actividad motora, altera la funcin cerebral y produce somnolencia, sedacin e
hipnosis. La accin se ejercera en el nivel del tlamo, inhibiendo la conduccin
ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Como anticonvulsivante,
inhibe la transmisin monosinptica y polisinptica en el SNC, y aumenta el
umbral de estimulacin elctrica en la corteza motora. Para este uso debe
administrarse en dosis anestsicas, puesto que las dosis menores favorecen el
desarrollo de las convulsiones. Es un importante depresor respiratorio, efecto que
depende de la dosis administrada. Estudios en animales han demostrado que
reduce el tono y la contractilidad del tero, urteres y de la vejiga, pero no en las
dosis hipnosedantes utilizadas en seres humanos. Induce las enzimas
microsmicas hepticas y modifica el metabolismo de los barbitricos y de otras
drogas. Su absorcin por va oral, parenteral y rectal es variable; la velocidad de
absorcin aumenta cuando se lo ingiere bien diluido con el estmago vaco. Los
efectos aparecen a partir de los 10 a 150 minutos por va oral o rectal, levemente
ms rpido por va intramuscular y casi al instante por va intravenosa. La duracin
de accin es de 3 a 4 horas. Pertenece a los barbitricos de "accin corta", como
el secobarbital. La tolerancia al pentobarbital se desarrolla tras dos semanas de
administracin continuada, por lo que slo es til para tratamiento de corto plazo.
Se distribuye rpidamente a todos los tejidos y lquidos corporales y su
metabolismo se realiza casi exclusivamente en el nivel heptico.

Biblioghrafia

http://www.newstetic.com/newstetic/docs/ft_lidocaina.pdf

http://cienciaexplicada.com/lidocaina.html#lidocaina-accion-terapeutica