ANTIBIOTIQUES
Dr. BOUALLEG-REMEL F.Z.
PARTIE I
GENERALITES
I. Dfinition
Du grec
anti: contre
bios: la vie
Toxicit slective /
bactrie = Cible
spcifique Agent
Faible dose daction antibactrien
(mg/l) chimique
Usage interne ou Toxicit brutale
externe Peu slective
Arrt du Usage externe
dveloppement des
micro-organismes
III. Classification
Classification
Selon le
Selon le type Selon le type
Selon lorigine spectre
dactivit structural
dactivit
Selon lorigine
Synthtique ou semi
Naturelle synthtique
Champignons:
Les Penicellium, les Synthse partielle
Cephalosporium, les
Aspergillus
Bactries:
Bacillus(polymexines),
Pseudomonas (poycyacine)..
Selon le type dactivit
Bactricide Bactriostatique
Inhibe la croissance
Tue les bactries
sans tuer les bactries
Selon le spectre dactivit
Quinolones Glycopeptides
Choix
En fonction
Micro-
Mdicaments Hte
organismes
1-Facteurs lis au micro-organisme
infectant
Le spectre de lantibiotique
choisi devrait idalement tre critre
cologique
le plus restreint possible en
raison du risque de
dveloppement de rsistance
de la flore normale
2. Facteurs lis au mdicament
Capacit de l'antibiotique critre
atteindre efficacement le pharmaco-
site de l'infection: cintique
absorption, diffusion et
limination.
Les sites les plus difficiles
d'accs pour les antibiotiques critre
sont le LCR, l'os, la prostate pharmaco-
et les milieux oculaires. dynamique
Activit bactricide versus
bactriostatique critre
Le cout du traitement conomique
3. Facteurs lis lhte
tat physiologique, pathologique et
terrain allergique du patient critre
individuel
Avantages Inconvnients
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La paroi des bactries
GRAM + est forme
presque exclusivement
de peptidoglycane
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Alors que celle des bactries
GRAM -, en contient une
quantit moindre, complte
par une membrane externe.
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PARTIE II
BETA-LACTAMINES
Les bta-lactamines constituent un ensemble
d'antibiotiques antibactriens d'origine
naturelle ou de semi-synthse.
3 groupes
Groupe I : les pnicillines G
Formes retard
Benzylpnicilline procaine
BIPENICILLINE : demi-vie =
Demi-vie : 30 minutes Administration 12heures
rpte Benzathine benzylpnicilline
EXTENCILLINE: demi-vie=
15 jours
Actives sur cocci et bacilles Gram +
Trs sensibles aux penicillinases
Angines streptocoques
Penicelline G
Mningites mningocoques ou
0,5 et 1 MUI
pneumocoques.
Isoxazolyl-pnicillines : oxacilline et
drivs
Oxacilline : BRISTOPEN 1g IV
Pnicillines anti-staphylococciques.
voie
Infections graves
en association
SAMS (endocardites,
en dbut de
bactrimies, arthrites,
IV
traitement avec
staphylococcies
la gentamicine
malignes de la face)
3. Indications :
Infections respiratoires, ORL, rnales,
urognitales, digestives, cutanes, osto-
articulaires germes sensibles, lexclusion
des mningites.
Les inhibiteurs des bta-lactamines
Faible activit
Utiliss en association
antibactrienne intrinsque
Effets
Leucopnies, neutropnies et thrombocytopnies en cas de
hmatologiques
traitement prolong (suprieur 2 semaines).
Effets gastro-
intestinaux Elvation des transaminases, nauses, vomissements, diarrhe
et colite pseudomembraneuse
Effets
lctrolytiques
Apport de sodium (pnicilline G IV).
Contre-indications des pnicillines
Posologie
Adl: 500/500 mg /6H (ou 1g/6-8h)
Enf > 1an: 15/15 ou 25/25 mg/6h selon la svrit
5.Pharmacocintique :
Voie dadministration IV et IM
Demi-vie Courte 1h
6. Toxicit :
Imipenme: convulsion si surdosage
III. Les cphmes ou cphalosporines
Les cphalosporines sont rparties en 4 gnrations avec augmentation
de lactivit contre les BG- avec les gnrations :
1re gnration 2me 3me 4me
1960 gnration gnration gnration
1970 1980
Voie orale Cfalexine Cfuroxime cefixime
(Cefrin, (Zinnat) (Oroken)
Keforal)
Cfaclor
(Alfatil)
Voie Cfazoline cfotaxime Cfpime
parentrale (Cfazol) (Claforan) (Axpim )
ceftriaxone Cefpirome
(Rocphine) (Cfrom )
ceftazidime
(Fortum)
Indications Posologie
Bonne
Diffusion tissulaire C1G te les C2G ne pntrent pas le LCR
(C1reG<<C2meG<<C3meG)
Ampi, amox,
amox+A.clav Spectre large
Beta-
Infections graves
lactamines Pnmes Imipneme
nosocomiales
Infections svres
Cefazoline
sauf mningites
Cphalosporines
Infections svres
Cfotaxime,
ceftriaxone,
y compris
ceftazidime mningites
PARTIE III
AMINOSIDES
Les aminosides sont des antibactriens
spectre large, activit bactricide,
naturelle ou hmisynthtique ayant une
structure htrosidique amine.
Les molcules les plus importantes sont:
Voie parentrale Autres voies
- Gentamycine - Nomycine
- Amikacine - Framyctine
- Kanamycine
- Streptomycine
- Tobramycine
- Netilmicine
I. Caractristiques pharmacocintiques
Endocardite CGP
Llisteriose
Utiliss
En dbut de traitement, quand linoculum
est potentiellement lev et quil existe
des incertitudes sur lefficacit du
traitement
Pour une dure 5 jours, en raison de
leur rapport bnfice /scurit demploi:
Arrt 48-72h dans la majorit des cas
Utilis
Monothrapie En association
le plus souvent:
- Synergie bactricide
rare, certaines
- Prvention de
infections urinaires en
lmergence des
cas dallergie aux -
lactamines ou de rsistances
rsistance aux C3G - largissement du
spectre dactivit
VI. Molcules utilises
Molcules Posologie
Gentamycine 10, 40 et 80 mg ADL: 3 mg/Kg/24h en 2 3 inj
IM en premier lieu ENF et NRS: 1 mg/Kg/8h
IV si IM inaccessible
Kanamycine 1g
Streptomycine 1g Tuberculose, brucellose, peste
PARTIE IV
POLYPEPTIDES
Antibiotiques bactricides de spectre
large dous dune forte toxicit lors de
leur administration par voie gnrale.
Colistine 1 MUI
Indications Infections rnales, urognitales,
septicmiques et mninges graves germes
sensibles
SULFAMIDES
Antibactriens et antiparasitaires de
synthse pour lesquels se posent de
nombreux problmes de rsistances acquises.
Sulfapyridine
Sulfafurazole
Sulfamthoxydiazine
Sulfamthoxypyridazine
Sulfamthoxazole
Sulfamthizole
Sulfaguanidine
Sulfamthoxazole, trimthoprime (Cotrimoxazole)
BACTRIM 400 mg/80 mg
Indications Infections urognitales
Prostatites
Infections digestives
Infections neuromninges
Infections respiratoires (otites, sinusites)
Posologie Adl et enf >12 ans: 2 amp en perfusion
toutes les 12 heures (3 amp en cas
dinefctions svres)
Enf <12 ans: 0,2 ml/Kg deux fois par jour
(1ml par 5Kg matin et soir)
Effets indsirables Ractions allergiques
Troubles digestifs, hpatiques,
hmatologiques, urinaires, neurologiques,
musculosquelettiques
Interactions Contre-indication: mthotraxate (toxicit
mdicamenteuses hmatologique)
PARTIE VI
IMIDAZOLES
Antibiotiques bactricides spectre
troit (G+ et anarobies).
Ils possdent galement une activit
antiparasitaire.
- Mtronidazole FLAGYL
- Fluconazole FLUCAN
- Tinidazole FASIGYNE
Metronidazole 500mg/100ml
FLAGYL
Indications Traitement curatif et prophylactique des
infections post-opratoires germes
anarobies sensibles lors dintervention
chirurgicale digestive ou proctologique.
QUINOLONES
Rservs aux infections urinaires, les
quinolones ont subis des modifications
structurales pour largir leur spectre.
Phototoxicit
Cristallurie
PARTIE VIII
GLYCOPEPTIDES
Les glycopeptides sont des antibiotiques
naturels dcouverts dans les annes 50.
Ils ont un spectre anti--Gram+ arobies
et anarobies et sont utiliss
essentiellement contre les Staphylocoques.
PHNICOLS
Antibiotiques bactriostatiques,
bactricides trs forte dose,
caractriss par :
- trs large spectre,
- Biodisponibilit satisfaisante,
- Excellente diffusion tissulaire
Ils ont peu peu t clipss par leur
toxicit hmatologique, en particulier la
gravissime anmie aplasique irrversible,
et dans une moindre mesure, lapparition
de rsistances.
Deux molcules:
Chloramphnicol: retir
Thiamphnicol 750 mg/5ml IV, IM et SC
TTRACYCLINES
Antibiotiques bactriostatiques large
spectre, et faible toxicit.
les molcules sont:
- Ttracycline
- Oxytetracycline
- Doxycycline VIBRAMYCINE
PARTIE XI
MACROLIDES
Antibiotiques spectre troit, bien tolr, y
compris au cours de la grossesse.
Ils ont une bonne biodisponibilit et une
utilisation large en pratique de ville.
Laugmentation des rsistances bactriennes de
nombreux pathognes impose la rvaluation
rgulire des indications de ces molcules.
Les molcules sont:
- Erythromycine ERY
- Clarithromycine ZECLAR
- Azithromycine ZITHROMAX
- Spiramycine ROVAMYCINE
- Josamycine JOSACINE
PARTIE XII
ANTIBIOPROPHYLAXIE EN
CHIRURGIE
Lantibioprophylaxie en milieu chirurgical
est prconise en raison de:
- Rupture de la barrire physique cutane
- Intervention sur des sites non striles
- Mise en place de matriel tranger
Proctologie Metronidazole