DEUTSCHES REICH

AUSGEGEBEN AM
28. NOVEMBER 1936

REICHSPATENTAMT
PATENTSCHRIFT
JV!: 639124
KLASSE 12 o GRUPPE 26 01
I 49641 IVc/12 o
Tag der Bekanntmachung iiber die Erteilung des Patents: 12. November 193'6

I. G.Farbenindustrie Akt... Ges. in Frankfurt a. M.~)

Verfahren zur Herstellung von olloslichen Wismutsalzen orgdhischer Sauren
Patentiert im Deutschen Reiche vom 5. Mai I9'34 ab

Es ist bekannt, fiir therapeutische Zwecke
Wismutsalze organischer Sauren <lurch Um-
setzung von anorganischen Wismutsalzen mit
einer organischen Saure herzustellen.
5 Es wurde nun gefunden, daB auch Wismut-
salze, die in einem Molekiil mehrere verschie-
dene organische Saurereste enthalten, von
denen nur einer fiir sich befahigt ist, leicht
ollosliche Wismutsalze zu bilden, gute
10 pharmakologische Eigenschaften besitzen.
AuBerdem weisen sie eine vorziigliche Halt-
barkei t auf. Als organische Sauren, die be-
fahigt sind, leicht ollosliche Wismutsalze Ztl
bilden, kommen beispielsweise Camphenilan-
15 saure, Campholytsaure, Stearinsaure, Naph-
thensaure oder Olsaure in Betracht. Die 01-
losungen dieser Salze bleiben auch unter Luft-
zutritt klar, so daB sie ohne Vorsicht in
Flaschen abgefiillt werde11 k611ne11, worin sie
ao unbegrenzt haltbar sind. Diese Salze haben
ferner noch den Vorteil, auch dann olloslich
zu sein, wenn das Wismutsalz der einen
Saurekomponente fiir sich unloslich oder
schwerloslich in 01 ist. Mit Hilfe des Ver-
25 fahrens ist es afso moglich, solche Wismut-
salze orga.nischer Siiuren, die in 01 unloslich
oder schwerloslich sind, 6116slich zu machen.
Fiir die Therapie ist dies von groBter Be-
deutung, da es erst auf diese Weise moglich
30 ist, die Wismutsalze fiir Injektionszwecke
*) Von dem Patentsuclter sind als die Erfinder angegeben warden:
Dr. Walter Herrmann, Dr. Friedrich Hampe und Dr. Walter Persch
in Frankfurt a. M.-Hochst.
vorteilhaft zu venvenden. So hat man bisher
Wismutsalicylat nicht in geloster Form inji-
zieren konnen, wahrend es mit Hilfe des
neuen Verfahrens moglich ist, injizierbare
Wismutsalze herzustellen, die einen Salicyl- 35
saurerest enthalten.
Die Darstellung eines sokhen gemischten
Wismutsalzes kann in der Weise erfolgen,
daB ein unlosliches oder schwerlosliches
basisches Wismutsalz mit einer organischen 40
Siiure bis zur Losung erwarmt wird, oder
daB man die Losung eines Wismutsalzes mit
zwei Molekiilen des Natriumsalzes der einen
Saure und einem Molekiil des Natriumsalzes
der anderen Saure in wasseriger Losung zur 45
Umsetzung bringt. Das als Ausgangsmaterial
verwendeteWismutsalz, insbesondere \Vismut-
nitrat, kann zur Vermeidung der Hydrolyse
in wasseriger Glycerin- oder MannitlOsung
gelOst werden. 50
Beispiele
r. Man lost 34 g Camphenilansaure und
14 g Salicylsaure zusammen als N atriurnsalze
in 150 ccm Wasser und lii.Bt dazu eine Losung 55
von 49 g Wismutnitrat in 150 ccm Glycerin
und 3ooccm Wasser :flieBen. Der ausgefallene
Niederschlag des Wismutsalzes wird in
Benzol gelost und mit der gewiinschten Menge
01 versetzt. N ach Abdestillieren des Benzols 60
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erhalt man die stabile LO.sung des gemischten Natronsalze gelost; dazu la.Bt man eine Lo-
Wismutsalzes der Camphenilansaure und sung von 49 g Wismutnitrat in 150 ccm
Salicylsliur'e. ,Glycerin und 300 ccm Wasser flieBen. Die
2. Man lost 34 g Camphehilansaure u-n~, . Aufarbeitung geschieht wie in Beispiel r an 3u
5 r8 g Acetylsalicyls~ure zusammen als . N~: .. g~geben.
triumsalze in 150 ccm Wasser und HiBt d<l!~!ti: ;~~'.;~;
eine LO.sung von 49 g Wismutnitrat in\ .r PATENTANSPRUCHE:
450 ccm 20 Ofoiger Mannit16sung flie.Ben. Die
Wei terverarbeitung geschieht nach Beispiel I. I. Verfahren zur Herstellung von ()1- 3:1
10 In ahnlicher Weise konnen u. a. die ge- 16slichenWismutsalzen organischerSauren,
mischten Wismutsalze aus 2 Mo1 Stearin- dadurch gekennzeichnet, da.B man als
sliure und r Mol Acetylsalicylsaure oder 2 Mol Saurekomponente zwei verschiedene orga-
N aphthensaure, r Mol Phthalsauremono- nische Sauren verwendet, von denen nur
benzylester oder 2 Mol Camphenilansaure und eine fur sich befahigt ist, leicht ollosliche 40
15 r Mol Oleylsarkosin, oder 2 Mol Olsaure und Wismutsalze zu bilden.
I Mol Salicylsaure, oder 2 Mol Camphenilan- 2. V erfahren nach Anspruch I, dadurch
saure und I Mol Phenili::ssigsaure usw. her- gekennzeichnet, daB 'roan ein nicht oder
gestellt werden. schwer ollosliches organisches Wismut-
3. In I 56 g Oliven61 werden 60 g Cam- salz mit einer organischen Siiure umsetzt, 45
20 phenilansaure aufgelost und diese Losung so die befiihigt ist, ollosliche Wismutsalze zu
lange mit IO g Wismutsalicylat erwarmt, his bilden.
Losung eingetreten ist. Die LO.sung ist klar 3. Verfahren nach Anspruch r, dadurch
und stabil. 0 gekennzeichnet, da.B man I Mol der einen
4. 31 g Campholytsaure und 14 g Salicyl- und 2 Mol der anderen organischen Sa.ure 50
25 saure werden zusammen in einer Mischung in wasseriger Losung mit Wismutsalzen
von 75 ccm Glycerin und 75 ccm Wasser als umsetzt.