Historia

1 En 1761 el reverendo Edmund Stone escribi a la Royal Society (en Londres) sus observaciones
en pacientes febriles tratados con pociones de corteza de sauce.
Rta: Stone describi en su trabajo que haba administrado el extracto en forma de t o cerveza a 50 pacientes
febriles, alivindoles el sntoma
2Hoffman, un qumico empleado por Bayer, preparar cido acetilsaliclico siendo eficaz contra la
artritis, dolor, fiebre, con mejor sabor y pocos efectos secundarios
Rta Felix Hoffmann, investigador de los laboratorios Bayer y que, buscando un alivio eficaz contra los
dolores que su padre sufra por un reumatismo crnico tratado con cido saliclico adems de importantes
efectos secundarios,23 consiguiera sintetizar al cido acetilsaliclico con gran pureza

3 mecanismo de accin :
A pesar de la gran diferencia qumica de estos medicamentos, todos comparten acciones teraputicas
y efectos secundarios muy similares.
La accin principal de todos los AINE es la inhibicin de la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el cido
araquidonico en endoperxidos cclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y
en tromboxanos mediadores de la inflamacin y factores biolgicos locales, no circulantes
llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides.7 La inhibicin de la sntesis de prostaglandinas y
tromboxanos por los AINE sera responsable de su actividad teraputica y de los varios efectos txicos de
este grupo de frmacos. Esta inhibicin puede ocurrir por distintos mecanismos
La Ciclooxigenasa (COX) o prostaglandina-endoperxido sintasa, EC 1.14.99.1, es una enzima que permite al
organismo producir unas sustancias llamadas prostaglandinas a partir del cido araquidnico.
Concretamente cataliza la reaccin:

Acido araquidnico: es un cido graso poliinsaturado de la serie omega-6, ayudan a disminuir el colesterol.
Se pueden obtener de pescados azules y vegetales como maz, soja, girasol, calabaza,
nueces
Mecanismo de accin: en los coxib

Cox 1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinlisis). La COX-1 est
presente en todos los tejidos especialmente en el rin y el tubo gastrointestinal y participa en la produccin
de prostaglandinas que intervienen en procesos fisiolgicos tales como: proteccin del epitelio gstrico,
mantenimiento del flujo renal, la agregacin plaquetaria.

Cox 2: bloquea mecanismos de la inflamacin, reduciendo as la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril. La

funcin de la COX-2 es la de mediar en los procesos de inflamacin y en la sealizacin por prostanoides.

Ciclooxigenasa 3 (COX3): Isoforma de la COX1, se ha observado en humanos una abundante expresin del
RNA mensajero de la misma en el cortex cerebral y el corazn. La inhibicin de esta isoforma podra estar
relacionada con el efecto antipirtico de muchos AINEs.

Tener en cuenta:
Se administran por va oral , inyectable , rectal o local en muchas enfermedades y, sobretodo, en reumatologa.
EStn contraindicados con los anticoagulantes ( debido al riesgo de sangrado) y con el esterilet o DIU (provocan
ineficacia de la anticoncepcin ). No se deben asociar dos AINES juntos.
La ubicacin de la inhibicin de prostaglandinas diferencia a un antiin amatorio de otro.
La selectividad de los antiin amatorios no esteroideos (nonsteroidal anti-in ammatory
drugs, NSAID) para inhibir las enzimas de ciclooxigenasa ha sido un enfoque
relativamente reciente en el desarrollo de medicamentos. La ciclooxigenasa (COX) es
una familia de enzimas necesarias para hacer prostaglandinas a partir del cido
araquidnico. Estas enzimas tambin se conocen como sintetasa de prostaglandina,
pero COX es una terminologa ms nueva. El tipo de prostaglandina producida depende
de la clula especfica (p. ej., plaquetas, en comparacin con el msculo uterino) y del
tipo de ciclooxigenasa presente. Se han identificado dos subtipos de ciclooxigenasa:
COX-1 y COX-2. Se cree que la primera siempre se encuentra disponible en todas las
clulas, sobre todo en las plaquetas, los riones y el conducto gastrointestinal, de modo
que se mantiene
la homeostasis en estas clulas. La COX-2, por otra parte, al parecer es fabricada en
macrfagos activados, en respuesta a lesin o dao a tejidos locales. Los antiin
amatorios no esteroideos calman los sntomas relacionados con la in amacin, porque
inhiben la sntesis de prostaglandina en muchos puntos distintos de la va enzimtica