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Opioides

Farmacologa

DOC. PEDROZA 1
Son responsables de una gran variedad de procesos en el organismo,
aunque el mejor caracterizado y ms til desde el punto de vista
teraputico es el de la analgesia.

Derivan bsicamente del aislamiento y caracterizacin de alcaloides de


la planta Papaver somniferum. El tratamiento por desecacin las
semillas inmaduras de esta planta, llevan a la consecucin del opio, que
es un polvo formado en un 25 % por los alcaloides citados.

El ms importante es la morfina.

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Las sustancias relacionadas con la morfina
y derivadas del opio se conocen como
opiceos (codena, la tebana y morfina)

Opioide se aplica a cualquier agente que


sea capaz de interactuar con los
receptores opioides, incluyendo aquellos
caracterizados como opiceos

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Mecanismo de accin

Los opioides ejercen su accin por ocupacin de receptores pre y post -


sinpticos especficos, difusamente extendidos tanto en el Sistema
Nervioso Central como en el perifrico y el autnomo.

Hay tres tipos bsicos de receptores opioides, denominados mu, kappa y


delta y aunque la accin ms importante generalmente ocurre en el
primer tipo.

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Receptores opiodes

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Clasificacin de los Opioides

Origen: Pueden caracterizarse como naturales y semi - sintticos (se


han obtenido algunos agentes por sntesis qumica pura).

Estructura qumica: Se pueden encontrar frmacos con estructura


pentacclica, hexacclica, tetraccilica, tricclica y bicclica, as como
agentes fenil - piperidnicos, difenil - propilamnicos, diamnicos y
aminotetralnicos. Hay ciertos agentes que no encajan en las categoras
indicadas.

Capacidad analgsica: Pueden clasificarse como opioides dbiles y


fuertes.

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Clasificacin de los Opioides

Segn el tipo de accin en los receptores: (la ms importante)


a. Agonistas Puros: actan fundamentalmente como agonistas, sobre
todo en el receptor . Morfina, codena, herona, meperidina o petidina,
metadona, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil.

b. Agonistas Parciales: accin fundamental en receptores , pero con una


actividad intrnseca menor a la unidad. Buprenorfina.

c. Agonistas - Antagonistas: se caracterizan por presentar acciones


distintas en diferentes receptores opioides. Usualmente son agonistas de
los receptores y son antagonistas parciales o totales en los receptores .
Entre los agonistas - antagonistas pueden citarse la nalorfina, la
pentazocina, el butorfanol y la nalbufina.

d. Antagonistas Puros: Son frmacos capaces de unirse a los receptores


opioides (sobre todo a los de tipo ). Los agentes ms representativos
son la naloxona y la naltrexona.
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Acciones farmacolgicas de los opioides

Efectos en el Sistema Nervioso Central:


Analgesia (en niveles medular, mesencefalico, diencefalico, limbico, y
cortical.).
Alteracin del estado mental, euforia o disforia.
Sedacin, depresin del estado de conciencia.
Accin Antitusgena.
Induccin de nuseas, vmitos.
Depresin respiratoria (Riesgo de muerte).
Rigidez Muscular.
Pueden producir tolerancia y dependencia

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Acciones farmacolgicas de los opioides

Efectos respiratorios: Secundarios a los efectos en el Sistema Nervioso


central. Efecto Antitusgeno.
Efectos hemodinmicos: Vasodilatacin venosa y arterial, depresin
cardaca.
Efectos gastrointestinales: Algunos son secundarios a los efectos centrales,
otros ocurren por inhibicin de la liberacin parasimptica de acetilcolina, y
otros por efectos directos.
Disminucin de todas las secreciones (cido gstrica, secrecin biliar,
pancretica).
Disminucin del vaciado gstrico y el peristaltismo intestinal (constipacin).
Aumento de la presin en los conductos biliares y en el esfnter de Oddi.
Nuseas y vmitos.

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Acciones farmacolgicas de los opioides

Efectos oculares: Miosis por activacin de receptores del ncleo


pretectal pupilar del III par.
Efectos nefro - urolgicos: Producen retencin urinaria (efectos en el
msculo liso). Estimulan la liberacin de ADH.
Modificaciones de la funcin inmune: Estos cambios estaran
determinados sobre todo por los receptores . Se ha descrito inhibicin
de la fagocitosis y de la capacidad bactericida de los neutrfilos.

Pueden producir cuadros anafilactoides o broncoespasmo, por liberacin


de histamina.
Alteracin de la termognesis.

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Morfina

Vida media de unas 4 horas


Eliminacin heptica
Muy buena absorcin oral, existiendo preparados de accin inmediata
(clorhidrato) o prolongada (sulfato)
Puede ser administrada por va intravenosa (bolos o infusin continua),
subcutnea, rectal, intratecal, epidural.
Sufre efecto de primera pasada por el hgado, por lo que para una
entidad clnica dada, las dosis enterales deben superar a las
parenterales (generalmente, en una relacin de 3: 1).

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Codena

Menos activo que la Morfina


5 a 25% se metaboliza a Morfina
Biodisponibilidad oral aceptable (60 a 90%)
Vida media de 2 a 4 horas
Metabolismo heptico
Eliminacin renal
Sus efectos principales se deben a la biotransformacin en Morfina

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Meperidina

Potencia analgsica 10 veces menor que la Morfina


nico Opioide con accin espasmoltica

Metadona

De eleccin para el tratamiento de toxicomanas


Excelente analgsico de eleccin para el tratamiento de oncolgicos
Muy buena absorcin oral
Vida media de 13 a 50 horas

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Fentanilo

Efecto analgsico 100 veces ms potente que la Morfina


Uso principal en anestesia endovenosa
Tiene derivados que se usan igualmente (Sulfentanil, Alfentanil,
Remifentanil)

Tramadol

Efecto opioide debil


Efecto inhibidor de la recaptacin de noradrenalina y serotonina
Estos dos mecanismos le dan buen efecto analgsico con poca depresin
respiratoria
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Naloxona

Antagonista de los receptores opioides


En pacientes intoxicados con opioides, revierte rpidamente los efectos
Vida media corta (0,5 a 2 horas)
Slo de uso parenteral (endovenoso)

Naltroxona

Igual que la Naloxona pero mejor biodisponibilidad oral

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Reacciones adversas de los opioides
Dependencia
Tolerancia
Trastornos gastrointestinales
Nuseas Sndrome de abstinencia
Vmitos
Constipacin
Sobredosis
Sedacin Depresin respiratoria
Disnea y Depresin respiratoria Coma

Euforia, disforia y trastornos del sueo Pupilas puntiformes (miosis)

Obnubilacin, delirio y alucinaciones


Hipotensin y bradicardia
Prurito, sequedad de boca

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Usos clnicos de los opioides

Analgesia

Antestesia

Tratamiento de la drogadiccin (Terapia de sustitucin)


Metadona
Tratamiento de las intoxicaciones
Naloxona

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