AO DE LA CONSOLIDACIN DEL MAR DE GRAU

ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUMICA

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

TEMA:

INHIBIDORES ENZIMTICOS

DOCENTE:

MSC. Q.F. AMAYA LAU, LUISA OLIVIA.

ALUMNO:
FARRO GOICOCHEA, JOEL OLIVER.

CURSO:

BIOQUIMICA I.

CICLO:

TRUJILLO PER

2016.
 INHIBIDORES ENZIMTICOS

Los inhibidores enzimticos son sustancias que interfieren con la actividad de

una enzima. Por medio de los inhibidores, una clula puede regular cules

enzimas estn activas y cules inactivas en un momento dado.

Muchas veces, el producto final de una va metablica inhibe una reaccin

enzimtica previa.

Tipos de inhibidores enzimticos

Inhibidores competitivos

Un inhibidor competitivo se asemeja al sustrato y compite con l por ocupar el

sitio activo deuna enzima.

La unin del inhibidor con el sitio activo puede ser irreversible, si se forman

enlaces covalentesentre el inhibidor y la enzima, o reversible, si se forman

enlaces relativamente dbiles, comopuentes de hidrgeno.

Inhibidores no competitivos

Un inhibidor no competitivo se une a la enzima en un lugar distinto al sitio

activo y modifica laforma de sta de manera que el sitio activo no puede

ajustarse al sustrato.La mayora de los inhibidores no competitivos se unen a

un sitio especfico de la enzima llamado sitio alostrico

, que acta como interruptor de la actividad de la enzima.

 CIPROFLOXACINO PYP1A2

NOMBRE QUMICO
1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid

NOMBRE COMERCIAL
Araxacina, Baycip, Ceprimax, Cetraxal, Ciproactin, Ciproctal, Cunesin,
Doriman, Estecina, Felixene, Globuce, Piprol, Rigoran , Sepcen,
Ultramicina,Ciproflox.

ESTRUCTURA QUMICA - C17H18FN3O3

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas
topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el
DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas.

ACCIN TERAPUTICA
Uretritis, anexitis,
Pielonefritis,
Epididimitis.
- Cistitis aguda no complicada en mujer
- Prostatitis bacteriana crnica.
Uretritis o cervicitis gonoccica no complicada.
Bronconeumona.
AMIODARONA - PYP2C8
NOMBRE QUMICO
(2-{4-[(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]-2,6-
diiodophenoxy}ethyl)diethylamine

NOMBRE COMERCIAL
Trangorex

ESTRUCTURA QUMICA

MECANISMO DE ACCIN
Accin directa sobre el miocardio, retrasando la despolarizacin y aumentando
la duracin del potencial de accin. Inhibe de forma no competitiva los
receptores alfa y y posee propiedades vagolticas y bloqueantes del Ca.

ACCIN TERAPUTICA

Arritmias graves (cuando no respondan a otros antiarrtmicos o frmacos

alternativos no se toleren):
Taquiarritmias asociadas con s. de Wolff-Parkinson.
Prevencin de la recidiva de fibrilacin y "flutter" auricular.
Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxstica incluyendo:
taquicardias supraventricular, nodal y ventricular, fibrilacin ventricular.

FLUCONAZOL- PYP2C9

NOMBRE QUMICO
2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol

NOMBRE COMERCIAL
Candifix, Citiges, Diflucan, Lavisa, Loitin,Funzal Twin

ESTRUCTURA QUMICA

MECANISMO DE ACCIN
El fluconazol inhibe la sntesis de ergosterol mediante la interaccin con
desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo P-450 que se necesita para
convertir el lanosterol a ergosterol, un componente esencial de la membrana.

ACCIN TERAPUTICA
Candidiasis orofarngea.
Candidiasis esofgica, mucocutnea.
Profilaxis en cuidados intensivos
Criptococosis y meningitis criptoccica.
Prevencin de recadas de criptococosis en SIDA.
Prevencin de infeccin fngica en predispuestos por quimio o
radioterapia.
Micosis endmica profunda- Candidiasis vaginal aguda y recurrente,
Prevencin de candidiasis vaginal recurrente
METRONIDAZOL PYP2C9

NOMBRE QUMICO
2-(2-Metil-5-nitro-H-imidazol-1-il)etanol
NOMBRE COMERCIAL
Flagyl ,Tricofar

ESTRUCTURA QUMICA

MECANISMO DE ACCIN
Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria
de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se
introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos.
El metronidazol es efectivo tanto frente a las clulas en fase de divisin como
en las clulas en reposo.

ACCIN TERAPUTICA
Lambliasis (Giardiasis)
Amebiasis intestinal y heptica. Pacientes
Infeccin por anaerobios.
Tricomoniasis urogenital.
Vaginosis bacteriana.
Infeccin por bacterias anaerobias.

FLUOXETINA PYP2C19

NOMBRE QUMICO
N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine

NOMBRE COMERCIAL
Adofen, Prozac, Luramon, Reneuron.

ESTRUCTURA QUMICA - C17H18F3NO

MECANISMO DE ACCIN
El mecanismo exacto de accin de los inhibidores selectivos de la recaptacin de
serotonina no es del todo conocido. Se cree que su efecto ms importante es el que
incrementan las acciones de la serotonina al bloquear de una manera muy especfica
su recaptacin en la membrana de la neurona. Los inhibidores selectivos de la
recaptacin de la serotonina tienen menos efectos sedantes, anticolinrgicos y
cardiovasculares que los antidepresivos tricclicos por no ser ligandos para los
receptores a la histamina, acetilcolina y norepinefrina. Tampoco tienen ningn efecto
inhibidor sobre la monoaminooxidasa.

ACCIN TERAPUTICA
Episodios depresivos mayores
Trastorno obsesivo-compulsivo
Bulimia nerviosa
Episodios depresivos de moderados a graves

OMEPRAZOL PYP2C19

NOMBRE QUMICO
(5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-piridin-2-il)metilsulfinil]-3H-bencimidazol)

NOMBRE COMERCIAL
Arapride, Audazol, Aulcer, Belmazol, Ceprandal, Dolintol, Elgam, Emeproton,
Gastrimut, Losec, Miol, Novek, Nuclosina, Omapren, Ompranyt, Parizac,
Pepticum, Prysma, Ulceral, Ulcesep, Zimor

ESTRUCTURA QUMICA

MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la secrecin de cido en el estmago. Se une a la bomba de protones en
la clula parietal gstrica, inhibiendo el transporte final de H + al lumen gstrico.

ACCIN TERAPUTICA
lcera duodenal
lcera gstrica
Erradicacin de H. pylori en lcera pptica
lcera gstrica y duodenal asociadas a AINE
Esofagitis por reflujo

PAROXETINA - PYP2D6

NOMBRE QUMICO

(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-iloxi)metil]-4-(4-fluorofenil)piperidina
NOMBRE COMERCIAL
Parexis

ESTRUCTURA QUMICA

MECANISMO DE ACCIN
Inhibe especficamente la recaptacin de 5-hidroxitriptamina por las neuronas
cerebrales.

ACCIN TERAPUTICA

Episodio depresivo mayor

Trastorno obsesivo compulsivo
Trastorno de angustia con y sin agorafobia
Trastorno de ansiedad social/fobia social.
Trastorno de ansiedad generalizada.
Trastorno por estrs post-traumtico

ERITROMICINA PYP3A4

NOMBRE QUMICO

(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R) -6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimetilamino)-3-
hidroxi-6-metiloxan-2-il]oxi} -14-etil-7,12,13-trihidroxi-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-
hidroxi-4-metoxi-4,6-dimetiloxan-2-il]oxi}-3,5,7,9,11,13-hexametil-1-
oxaciclotetradecan-2,10-diona
NOMBRE COMERCIAL
Bronsema, Eritrogobens, Eritroveinte, Lagarmicin, Pantomicina

ESTRUCTURA QUMICA- C37H67NO13

MECANISMO DE ACCIN
La eritromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo
la sntesis de protenas. Es efectiva frente a un amplio espectro de
microorganismos y, al igual que otros antibiticos que inhiben la sntesis de
protenas, la eritromicina es bacteriosttica. Su actividad frente a grmenes
gram-positivos es mayor que frente a los gram-negativos, debido a su mejor
penetracin en los primeros.

ACCIN TERAPUTICA
Infeccin por S. pyogenes
Otitis media
Faringitis
Neumona
Diarrea grave o prolongada.
ITRACONAZOL PYP3A4

NOMBRE QUMICO
2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2''R*'',4''S*'')-2-(2,4-dichlorophenyl)-2- (1,2,4-triazol-1-
ylmethyl)-1,3-dioxolan-4- yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-
3-one
NOMBRE COMERCIAL
Canadiol, Hongoseril, Sporanox.canditral
ESTRUCTURA QUMICA

MECANISMO DE ACCIN
El itraconazol inhibe la sntesis del ergosterol interaccionando con la 14-a-
desmetilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria para la
conversin del lanosterol a ergosterol. Al ser este un componente esencial de la
membrana del microorganismo, su dficit produce un aumento de la
permeabilidad de esta con la subsiguiente prdida del contenido celular. El
mecanismo de accin del itraconazol es, por tanto, diferente del de la
amfotericina B que se fija al ergosterol una vez que ha sido sintetizado.

ACCIN TERAPUTICA
Histoplasmosis
Infeccin fngica sistmica resistente a antifngico de 1 eleccin
Aspergilosis,
Candidiasis
Criptococosis
HALOPERIDOL P4P2D6

NOMBRE QUMICO
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]- 1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one

NOMBRE COMERCIAL
HALDOL

ESTRUCTURA QUMICA
MECANISMO DE ACCIN
El haloperidol bloquea los receptores dopaminrgicos D 2 post-sinpticos en el
sistema mesolmbico e incrementa la recirculacin de la dopamina al bloquear
los autoreceptores D2somatodendrticos. El haloperidol posee tambin efectos
anticolinrgicos y bloqueantes a-adrenrgicos, pero estos son muy dbiles
produciendo pocas reacciones adversas relacionadas con los mismos, tales
como hipotensin, taquicardia refleja o relajacin muscular.

ACCIN TERAPUTICA
Delirios y alucinaciones
Delirio hipocondraco.
-Trastornos de la personalidad
En el tratamiento de la agitacin psicomotriz
- Trastornos de la personalidad: obsesivo-compulsiva,
Agitacin, agresividad y conductas de evitacin en pacientes
geritricos.
- Trastornos de la conducta y del carcter en nios.
- Movimientos coreicos.
- Hipo persistente.

BIBLIOGRAFIA
http://libroelectronico.uaa.mx/capitulo-6-enzimas/inhibidores-
enzimaticos.html
http://www.vademecum.es/principios-activos-haloperidol-n05ad01
https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682180-es.html
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/advanced
http://www.vademecum.es/medicamentos-a_1
http://www.vademecum.es/
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/h002.htm