FARMACOTERAPIA

PEDIATRCA
EL NIO NO ES UN ADULTO PEQUEITO

ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METAOLIZACIN
ELIMINACIN
FARMACOCINTICA

M. DE ACCIN
POTENCIA
I. CON RECEPTORES
FARMACODINAMIA
FARMACOCINETICA

Buena absorcin oral (amoxicilina)

Penicilinas naturales solo pueden ser administradas

parenteralmente IV penicilina G con vida media
30min c-4 a 6 hrs
PENICILINAS
Procainica y benzatinica IM vida media hasta 3
semanas

Se distribuyen ampliamente y alcanzan buenos niveles

tisulares

Penetran al sistema nervioso central

Eliminacin renal
 AMINOPENICILINAS COMUNES:
N.G: Amoxicilina
Amoxicilina 40-200 mg/kg/d (8-12 h) O, IM, EV N.C: Amoxidal Duo; Velamox; Trifamox

N.G: Ampicilina
Ampicilina 50-400 mg/kg/d (4-6 h) O, IM, EV N.C: Penbritin; Magnapen; Histopn

MECANISMO DE ACCIN
Agentes bactericidas que inhiben la
sntesis de la pared bacteriana
induciendo un efecto autoltico
Se unen a enzimas llamadas protenas
que ligan penicilinas (PBP)
Impiden la tercera etapa de la sntesis
de la pared celular bacteriana
CONTRAINDICACIONES
Alergia a Penicilinas o cualquier
componente de la preparacin, en
pacientes con infecciones virales o
leucemia linftica ya que estos
pacientes pueden desarrollar rash.
R.ADVERSAS
Hipersensibilidad (el rash
aparece en 5-10 % de los
pacientes), vmitos, diarrea,
anemia, trombocitopenia,
eosinofilia, neutropenia.
 CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIN CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIN

Cefepime 50-150 mg/kg/d (8-12 h) IM, EV (> 2
Cefotaxima 100-300 mg/kg/d (6-8 h) IM, EV (Claforan) meses) (Maxipime)

Cefixima 8-12 mg/kg/d mx. 400 mg/d (12-24 h) V.O.

(Maxicef) CONTRAINDICACIONES

Ceftazidima 100-300 mg/kg/d (8 h) IM, EV (Fortum) Hipersensibilidad a cefalosporinas, alguno de sus

componentes e hipersensibilidad de tipo inmediata
a otros betalactmicos.
MECANISMO DE ACCION

~ Impiden la sntesis de pared celular bacteriana R. ADVERSAS

~ Inactivan una o varias protenas que ligan penicilina
~ Penetran superficie de la bacteria Gram - Se han comunicado casos de neutropenia leve -
~ Las de 3 y 4 generacin tienen mayor penetracin, y transitoria, leucopenia y hemlisis con anemia con
estabilidad para la hidrlisis las cefalosporinas.
 AMINOGLICSIDOS COMUNES
Amikacina 15-22,5 mg/kg/d (8-12 h) IM. (Amikin) FARMACOCINETICA
Va IM - EV
Gentamicina 3-7,5 mg/kg/d (8-24 h) IM, EV. (Gentalyn, Gentasil)
Se unen poco a protenas sricas por lo cual
se distribuyen ampliamente en lquidos
intersticial y extracelular
Penetran en liquido bronquial, esputo, liquido
pleural, liquido sinovial y bilis.
La penetracin es mala en prstata, hueso y
sistema nervioso

MECANISMO DE ACCIN
Todos los antibiticos aminoglucsidos, se
unen a la subunidad S30 del ribosoma
bacteriano, impidiendo la transcripcin del
DNA bacteriano y, por tanto, la sntesis de
protenas en los microorganismos
susceptibles.
 CONTRAINDICACIONES

Alergia conocida a amikacina o a algn

componente de la formulacin. Pacientes con
historial de hipersensibilidad o reacciones graves
a aminoglucsidos por la posibilidad de
reacciones cruzadas en esta clase de frmacos.

R. ADVERSAS

Nefrotoxicidad: se ha comunicado albuminuria, presencia de

glbulos rojos y blancos, cilindros, azotemia y oliguria.

Dolor en el sitio de la inyeccin.

La ototoxicidad que se manifiesta por tinnitus, mareos,

vrtigos, parlisis vestibular, sordera parcial reversible o
irreversible, se asocia generalmente con una sobredosis.
 CARBAPENEMICOS
Imipenem 40-60 mg/kg/d (6 h) (Tienam) FARMACOCINETICA
Meropenem 60-120 mg/kg/d (6-8 h) (Meronem) NO se absorben por va oral.
Vida media 1hr
Despus de la administracin de 1 gr IV las
concentraciones mximas son de 69%.
Excrecin por va renal
Se distribuyen en todos los tejidos y lquidos
MECANISMO DE ACCION corporales

Se unen a protenas que ligan penicilinas y causan

inhibicin de la divisin celular, perdida de la
biosntesis de mucopeptidos de pared celular
causando lisis celular.
 MECANISMO DE RESISTENCIA R. ADVERSAS
Alteracin de las protenas que ligan penicilinas
Disminuir su ingreso a travs de orificios Los ms frecuentes, que tienen lugar
porinicos y a travs de produccin de en menos del 1% de los pacientes, son
carbapenamasas. diarrea, nuseas/vmitos, cefaleas,
prurito, rash, apnea y constipacin.
Reacciones locales: eritema, dolor
local, induracin e, tromboflebitis.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo o a
alguno de los excipientes.
Hipersensibilidad a cualquier otro agente
antibacteriano carbapenmico.
Hipersensibilidad grave (por ejemplo,
reaccin anafilctica, reaccin grave en la
piel) a cualquier otro agente antibacteriano
betalactmico (por ejemplo, penicilina o
cefalosporina).
ANFENICOLES
Cloranfenicol 50-100 mg/kg/d (6 h) O, EV
SE INDICAN EN PACIENTES CON:
Salmonella typhi.
Rickettsias.
Chlamydia psittaci
H. influenzae.
Proteus vulgaris.
E. coli.
Klebsiella pneumoniae.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al cloranfenicol o cualquier componente de la

preparacin.
Porfiria.
Tratamiento de infecciones bacterianas banales o infecciones
vricas. Profilaxis bacteriana.
En uso tpico: Hipersensibilidad, recin nacidos, antecedentes de
insuficiencia medular.
TETRACICLINAS:
Tetraciclina 25-50 mg/kg/d (6 h) O
Minociclina 4 mg/kg/d (12 h) O, EV
Doxiciclina 8mg/kg/d V.O.

MECANISMOS DE MECANISMOS FARMACOCINETIC

ACCION DE RESISTENCIA A

Se unen a la Cuando Absorcin por

subunidad disminuye la VO es del 90-
ribosomica 30s, penetracin 100% para
inhibicin de la doxicilina y
sntesis de Cuando se minociclina y
protenas forman vida media de
protenas que 11-26hrs
Penetra pared protegen al 75-80% para
celular a travs ribosoma tetraciclina
de poros o por Vida media 6-12
transporte hrs
Se acumulan en
el sistema
reticulo-
endotelial
Excretan por va
renal
SE INDICAN EN:

Clera.
Infecciones por Chlamydias.
Infecciones por Ricketsias.
Neumona por micoplasma.
Brucelosis.
Acn grave.
Portadores de meningococos (minociclina).
Sfilis y blenorragia donde no se puedan usar otros antibiticos.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a las tetraciclinas o cualquier componente de la frmula.

Nios < 8 ao: la administracin de tetraciclinas durante el desarrollo dentario

puede ocasionar manchas permanentes de las piezas, hipoplasia del esmalte,
as como retardo del desarrollo esqueltico y el crecimiento seo; el riesgo es
mayor en nios < 4 aos y en aquellos que reciben dosis altas.
MACRLIDOS
Azitromicina 10 mg/kg/d (24 h) O
Claritromicina 15 mg/kg/d (12 h) O
Eritromicina 20-40 mg/kg/d (6-12 h) mx. 1-2 g/d O, EV
SE CONSIDERAN DE ELECCIN EN:

Neumona atpica.
Neumona por legionella.
Tos ferina.
Difteria.
Infecciones por chlamydia trachomatis.
Campylobacter jejuni.
Eritrasma.
Toxoplasmosis.

CONTRAINDICACIONES

Pacientes tratados con terfenadina o astemizol.

Hipersensibilidad a macrlidos.
LINCOSAMIDAS
TENEMOS:

Clindamicina 20-40 mg/kg/d; 10-20 mg/kg/d (6-8 h) mx. 1-2 g/d; O, IM, EV
Lincomicina 30-60mg/kg/d I.M.

SUS PRINCIPALES INDICACIONES SON EN:

Infecciones severas por anaerobios.

Osteomielitis.
Profilaxis de la endocarditis bacteriana.
Amigdalitis, faringitis, sinusitis y otitis
media.
Escarlatina.
Difteria.
Acn vulgar y enfermedades supurativas de
la piel.

CONTRAINDICACIONES

Alergia o hipersensibilidad al frmaco o a los excipientes. No utilizar en

meningitis.
QUINOLONAS
MECANISMOS MECANISMOS FARMACOCINETI
DE ACCION DE RESISTENCIA CA

Inhiben la Cambios en la Buena y rpida

sntesis de afinidad a la absorcin oral
DNA y RNA subunidad gyr
A Se distribuyen en
Sitio blanco es todos los tejidos
una topo Cambios en la
isomerasa ll o permeabilida Vida media
girasa del d prolongada
DNA
Bomba de Metabolizadas
expulsin ( en el hgado
impide que el
antibitico se
acumule Eliminacin
intracelularme urinaria y fecal
nte) de los
metabolitos
TENEMOS:

Ciprofloxacino 20-30 mg/kg/d (12 h) mx. 1-2 g/d O, EV

INDICACIONES

Su uso est limitado al tratamiento de las infecciones urinarias y la shigelosis.

Es muy frecuente la resistencia cruzada.
No existe sinergia ni antagonismo con otros antimicrobianos.
En la insuficiencia renal, la dosis se disminuye a la mitad.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a ciprofloxacino, a alguno de sus componentes, u otras

quinolonas; administracin concomitante con tizanidina.
GLICOPPTIDOS
Vancomicina 40-60 mg/kg/d (6 h)

MECANISMOS DE MECANISMOS DE FARMACOCINETICA

ACCION RESISTENCIA
Daa Produccin Administrar IV
permeabilidad de enzima No se absorbe
de membranas que modifica VO
y sntesis de el blanco ppal Penetra a
RNA de la hgado, rin,
Inhibicin de la vancomicina bazo, pulmn,
formacin de corazn
peptidoglicano
Se excreta por
riones

CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en pacientes con hipersensibilidad

conocida a este medicamento o a alguno de los
excipientes
NITROMIDAZOLES COMUNES:
Metronidazol 15-30 mg/kg/d (6-12 h) O, EV
METRONIDAZOL SE UTILIZA PARA GRMENES ANAEROBIOS Y PROTOZOOS EN:

Septicemias bacterianas.
Infecciones intraabdominales postoperatorias.
Absceso y celulitis plvica.
Sepsis puerperal.
Amebiasis intestinal y extraintestinal.
Abscesos cerebrales.
Meningoencefalitis.
Endocarditis.
Tricomoniasis vaginal.
Gardnerella vaginalis.
Giardiasis.
Infecciones por grmenes anaerobios:

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al metronidazol o a otros derivados nitroimidazlicos o

alguno de los excipientes contenidos en la formulacin.
Fenobarbital 3-5 mg/kg/d (12-24 h) O, EV
Luminal, Gardenal
MECANISMO DE ACCIN:
Efecto depresor del sistema nervioso central que es
dependiente de la dosis. Actan unindose al receptor
GABAA facilitando la neurotransmisin inhibidora.
FARMACOCINTICA:
El fenobarbital se absorbe bastante bien por va oral,
parenteral o rectal.
La duracin de la accin, que est relacionada con la
velocidad a la que el fenobarbital se redistribuye todo el
cuerpo, vara entre personas y en la misma persona de vez
en cuando. El fenobarbital tiene inicio de accin de 1 hora
o ms tiempo y la duracin es de 10 a 12 horas.

Metaboliza principalmente por el sistema microsomal de

REACCION ADVERSA: enzimas hepticas, excretndose la mayor parte de los
productos de su metabolismo en la orina, y en menor
La ms comn, que ocurre en 1 de cada 3 pacientes es la cuanta en las heces.
somnolencia.
Sistema nervioso: agitacin, confusin, hipercinesia, ataxia, depresin del SNC, pesadillas, nerviosismo, perturbaciones
psiquitricas, alucinaciones, insomnio, ansiedad, mareos y pensamientos anormales.
Sistema respiratorio : hipoventilacin, apnea.
Sistema cardiovascular : bradicardia, hipotensin, sncope.
Aparato digestivo : nuseas, vmitos, estreimiento.
Hipersensibilidad a fenobarbitalo a alguno de sus componentes,
intoxicacin aguda por alcohol, administracin simultnea de
somnferos o analgsicos, as como en caso de intoxicacin por
estimulantes o psicofrmacos sedantes.

El fenobarbital est tambin contraindicado en pacientes con

enfermedad respiratoria en la que es evidente la disnea u
obstruccin.

As mismo, ante la aparicin de porfiria heptica latente o manifiesta,

trastornos de la funcin heptica o renal, o bien ante lesiones graves del
miocardio, estos preparados slo podrn. administrarse tras valorar
cuidadosamente la relacin riesgo-beneficio, manteniendo una estricta
monitorizacin del paciente
Difenil hidantona (fenitona) 5 mg/kg/8-12 h O
FARMACOCINTICA:
Epanutin, Neosidantoina

Biodisponibilidad: 95% oral. Grandes variaciones

MECANISMO DE ACCIN individuales en la absorcin.

Inhibe la propagacin de la actividad Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De 4 a 12

convulsivante en la corteza motora cerebral: horas.
estabiliza el umbral promoviendo la difusin
de sodio desde las neuronas. Concentraciones plasmticas teraputicas: De
10 a 20 g/ml.

REACCION ADVERSA: Vida media de eliminacin: De 7 a 42 horas.

Metabolismo y excrecin: Metabolizada en el

Los principales signos de toxicidad asociados con
la administracin intravenosa de fenitona son hgado por el citocromo P450. Se excreta por el
colapso cardiovascular y/o depresin del sistema rin.
nervioso central. Cuando se administra
rpidamente puede aparecer hipotensin.
 Alergia al Alergia a Bloqueo aurculo-
compuesto. hidantonas. ventricular.

Bradicardia sinusal
Sndrome de
(si administracin
Stokes-Adams.
i.v).
 (derivados carboxamida)
Carbamazepina 10-20 mg/kg/d mximo 1 gr/dia (8-12 h) O
Tegretol; Actinerval; Carbagramn; Conformal
MECANISMO DE ACCIN
Reduce la liberacin de glutamato, estabiliza las
membranas neuronales y deprime el recambio
de dopamina y noradrenalina
FARMACOCINTICA
Biodisponibilidad: Del 75 al 85% por va oral. La
absorcin es variable, con marcadas diferencias
intraindividuales.
Vida media de eliminacin: De 5 a 26 horas.
Metabolismo y excrecin: La carbamazepina es
metabolizada en el hgado, con formacin de un
epxido activo frente a la epilepsia, pero causante de
alguno de los efectos secundarios ms frecuentes. Se
elimina por va renal.
REACCION ADVERSA:

Sistema hematopoytico: Anemia aplsica, agranulocitosis, pancitopenia, depresin de la mdula sea,

trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, eosinofilia y porfiria intermitente aguda.

Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca congestiva, agravamiento de la hipertensin, hipotensin, sncope y

colapso, agravamiento de enfermedad arteriocoronaria, arritmias y bloqueo AV, principalmente tromboflebitis,
recurrencia de tromboflebitis, tromboembolia y adenopata o linfadenopata.

Sistema respiratorio: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis o neumona.

Sistema nervioso: Vrtigo, somnolencia, trastornos en la coordinacin, confusin, cefalea, fatiga, visin borrosa,
alucinaciones visuales, diplopa pasajera, trastornos oculomotores, nistagmo, trastornos en el habla, movimientos
involuntarios anormales, neuritis y parestesias perifricas, depresin con agitacin, verborrea, tinnitus e hiperacusia.

Sistema digestivo: Nusea, vmito, malestar gstrico y dolor abdominal, diarrea, constipacin, anorexia, y sequedad
de la boca y faringe, incluyendo glositis y estomatitis.

Sistema msculo-esqueltico: Artralgias, mialgias y calambres en las piernas.

Metablicas: Fiebre y escalofro. Se ha reportado el sndrome de secrecin inadecuada de la hormona antidiurtica .

 Alteraciones de la
conduccin atrioventricular.
Se debe dejar al menos 15
das, entre el cese de la
ingesta de inhibidores de la No se debe
monoaminooxidasa y el administrar a
inicio de la administracin personas que hayan
de la carbamazepina. tenido antecedente
de depresin de la
mdula sea.
 cido valproico 30-40 mg/kg/d (12-24 h) O
Logical; Depakene; Exibral; Valcote
MECANISMO DE ACCIN
Aumenta los niveles cerebrales de GABA,
disminuye los de aminocidos excitadores y
modifica la conductancia del potasio.
REACCION ADVERSA:
Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor;
trastornos extrapiramidales, estupor, somnolencia, convulsiones,
fallo de memoria, cefalea, nistagmo, mareo tras iny. ; sordera ;
nuseas, dolor abdominal, diarrea; hipersensibilidad, alopecia
(transitorio, relacionado con dosis); hiponatremia; hemorragia;
lesin heptica; dismenorrea; estado de confusin, agresividad,
agitacin, trastornos de la atencin.
FARMACOCINTICA
Despus de una dosis oral, el cido valproico se
absorben rpidamente con una biodisponibilidad
de casi el 100%.
Las concentraciones mximas en plasma se
alcanzan 1-4 horas despus de la administracin.
El frmaco se distribuye ampliamente en el
sistema nervioso central.
Estos metabolitos son productos de oxidacin y
glucuronacin y se eliminan en la orina. La semi-
vida de eliminacin es de 6 a 16 horas.
 Antecedentes personales
Hipersensibilidad a
o familiares de hepatitis
valprotato sdico o Hepatitis aguda y
grave, especialmente la
alguno de sus crnica.
relacionada con
excipientes.
frmacos.

Hepatopata previa o Trastornos del

actual y/o disfuncin metabolismo de
Porfiria heptica.
actual grave de hgado o aminocidos ramificados
pncreas. y del ciclo de la urea.
 MECANISMO DE ACCIN

Agonistas del receptor GABAA

Aumentan frecuencia de apertura del receptor

Incremento de recaptacin de Cl- por la neurona y

una hiperpolarizacin neuronal.
 FARMACOCINTICA

Biodisponibilidad: Superior al 80% por va oral.

Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una a cuatro horas.
Unin a las protenas: 86%.
Vida media de eliminacin: De 20 a 80 horas.
CONTRAINDICACIONES Metabolismo y excrecin: Se metaboliza en el hgado y se elimina
por va renal.

Hipersensibilidad a benzodiacepinas o a excipientes.

Insuficiencia respiratoria grave o insuficiencia heptica
grave.
Miastenia gravis.
Prematuros y recin nacidos (contiene alcohol benclico).
Pacientes en coma
Farmacodependencia, drogodependencia o dependencia
alcohlica.
 BENZODIACEPINAS
MEDICAMENTO DOSIS E INTERVALOS VIAS DE INTERACCIONES REACCIONES
ADMINISTRACIN ADVERSAS
Clobazam 0,5 - 2 mg/kg/d (8h) O Antiepilepticos, inhibidores enzimaticos Astenia, defalea, accin ansioltica
(cimetidima)
Clonazepam Inicio: 0,01-0,05 mg/kg/d (6-8 h) O, EV Valproato, sedante, inductores Somnolencia, hipersecrecin bronquial,
Mantenimiento: 0,1-0,2 mg/kg/d enzimticos ataxia, sialorrea, agresin paradjica
Clorazepato 0,5 mg/kg/d (12-24h) O Idm Diazepam
Diazepam 0,1-0,3 mg/kg/dosis (2-4 h) O, EV, R Depresores SNC, cimetidina, valproico, Somnolencia, fatiga, ataxia, vrtigo,
- max. 0,6 mg/kg en 8 h - fenitoina, fenotiazina, IMAO, omeprazol, mareos, sncope, depresin respiratoria,
betabloqueantes, haloperidol, rifampicina alteracin visin colores
Lorazepam 1 mg/ 8-12 h O, EV Depresores SNC, antihistamnicos Idm Diazepam
50/100 mg/kg/dosis
Midazolam 200 mg/kg/dosis O, EV Cimetidina, valproico, fenitona Amnesio antergrada, cefalea,
50-300 mg/kg/dosis fenotiazina, IMAO, omeprazol discinesia, debilidad muscular
betabloqueantes, haloperidol, rifampicina
Nitrazepam 0,2-0,5 mg/kg/d (8h) O Inhibidores enzimticos, inductores Somnolencia, teratgeno, hipersecrecin
enzimtico (rifampicina) mucosa, depresin respiratoria, cambios
de carcter
ANTIPARASITARIOS
 MECANISMO DE ACCIN

Produce alteraciones qumicas del metabolismo a las que son

sensibles los helmintos:

Inhibicin de la fumarato reductasa de las mitocondria

Disminucin del transporte de glucosa
Desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa.
 FARMACOCINTICA

Se absorbe poco (<5%) tras administracin oral.

El frmaco sufre rpidamente un metabolismo

de primer paso en hgado y no se detecta
generalmente en plasma.

Excrecin:
Antihelmnticos y metabolitos se eliminan
principalmente por la bilis, apareciendo
CONTRAINDICACIONES slo una pequea proporcin en orina.
La eliminacin de quistes ocurre despus
de varias semanas de tratamiento
prolongado.

Alergia al frmaco.
 ANTIHELMNTICOS
MEDICAMENTO DOSIS E INTERVALOS VIAS DE INTERACCIONES REACCIONES
ADMINISTRACIN ADVERSAS
Albendazol >6 aos: 15 mg/kg/d (12h) O Estreimiento, dolor abdominal, nuseas
400 mg/dosis nica
Dietilcarbamazina 0,5-2 mg/kg/d (8h) - max. 150 mg - O Trastornos gastrointestinales,
somnolencia, encefalitis, alergia
Flubendazol 100 mg dosis nica O Trastornos gastrointestinales, anorexia
alergia
Mebendazol >2 aos: 100 mg (oxiuros) O Carbamazepina, cimetidina, fenitoina Diarrea, dolor abdominal, acfenos
200 mg (ascaris) (12h x 3d) alergia
Piperazina 65 mg/kg/d (oxiuros, 7d) O Pirantel Trastornos gastrointestinales, urticaria
75 mg/kg/d (ascaris, 2d) toxicidad neuromuscular
Pirantel 11 mg/kg dosis nica O Piperazina Color rojo heces, ytastornos
(oxiuros, repetir 15 d) gastrointestinales, fotosensibilidad
Pirvino, pamoato 5 mg/kg dosis nica O Color rojo heces y orina, trastornos
(oxiuros, repetir 15 d) trastornos gastrointestinales, calambres
fotosensibilidad, aumento transaminasas
Tiabendazol 50 mg/kg/d (12h) x 2d O Teofilina Trastornos gastrointestinales
hepatotoxicidad, hipotensin, olor
peculiar orina, somnolencia, enuresis,
sndrome de Steven-Johnson
 MECANISMO DE ACCIN

La cloroquina se concentra en los plasmodios alojados en los eritrocitos y se cree que

se acumula en las vacuolas digestivas del parsito aumentando el pH y acelerando el
metabolismo de los fosfolpidos.

Las formas intraeritrocticas de los plasmodium son afectadas por la cloroquina,

mientras que no lo son las formas extraeritrocticas y,

Por este motivo, el tratamiento de la malaria producida por el P. vivax o el P. ovale

requiere de la adicin del fosfato de primaquina debido a que estas cepas tiene forma
extraeritroctica.
 FARMACOCINTICA

CONTRAINDICACIONES
Tras dosis oral, la biodisponibilidad de cloroquina es del 89%.
La cloroquina se distribuye ampliamente por todos los rganos y
tejidos, (concentraciones ms altas en el hgado, riones, bazo,
pulmones, corazn y cerebro).
El frmaco tambin se concentra en los eritrocitos y se fija a las
plaquetas y granulocitos.
o Hipersensibilidad a la cloroquina,
hidroxicloroquina.
La cloroquina es parcialmente metabolizada en el hgado: el o Retinopata o deterioro del campo visual.
metabolito ms importante, la desetil-cloroquina tiene una o Trastornos del sistema hematopoytico.
ligera actividad antiplasmodio. Aproximadamente el 70% de la o Dficit de glucosa-6-fosfato
dosis se excreta como cloroquina sin alterar. deshidrogenada, por riesgo de hemolisis.
o Miastenia gravis.

La cloroquina se elimina lentamente en la orina, si bien esta

eliminacin puede ser acelerada si se hace la orina cida.
 AMINOQUINOLENAS. ANTIPALDICOS
MEDICAMENTO DOSIS E INTERVALOS VIAS DE INTERACCIONES REACCIONES
ADMINISTRACIN ADVERSAS
Cloroquina 20-25 mg/kg/d (6-12 h) O Anticidos, ampicilina, cimetidina, Prdida de peso, despigmentacin
Profilaxis: 5 mg base kg/sem, prometazina, penicilamina capilar, trastornos acomodacin
1-2 sem antes de posible exposicin
Tratamiento: inicial 10 mg base/kg
y seguir 5 mg base/kg
Mefloquina Profilaxis: 20 mg/kg/sem, O Betabloqueantes, primaquina Prdida de peso, despigmentacin
1-2 sem antes de posible exposicin capilar, trastornos acomodacin
Tratamiento: inicial 15-30 mg/kg dosis nica
 DOSIS: 0,5-8 mg/kg (12-24 h) IM, EV
Reducen la
inflamacin al:

y reduciendo la
inhibir la liberacin previniendo la interfiriendo con la permeabilidad de la
de las hidrolasas acumulacin de adhesin leucocitaria membrana de los
cidas de los macrfagos en los a las paredes de los capilares, lo que
leucocitos lugares infectado capilares ocasiona una
reduccin del edema.

Adems, la betametasona reduce la concentracin de los componentes del complemento, inhibiendo la liberacin de
histamina y cininas, e interfiere con la formacin de tejido fibroso.
 Despus de su administracin oral, se absorbe
rpidamente. Los mximos niveles plasmticos despus
de una dosis oral son alcanzados a las 1-2 horas.
Administrada sistmicamente se distribuye
Farmacocintica rpidamente en los riones, intestinos, piel, hgado y
msculos.
Tpica es metabolizada localmente en la piel, mientras
que la sistmica es metabolizada en el hgado,
producindose metabolitos inactivos. Estos,
conjuntamente con una pequea cantidad de frmaco
sin metabolizar son excretados en la orina. La semi-vida
biolgica es de unas 35 a 54 horas.
REACCIONES ADVERSAS rash acneiforme, dermatitis de contacto,
foliculitis, hipertricosis, irritacin, miliaria,
dermatitis perioral, prurito, atrofia de la piel,
hipopigmentacin, estras y xerosis

Antecedentes de hipersensibilidad a los

corticosteroides.
Contraindicaciones Infecciones cutneas.
Nios menores de 2 aos.
 Dosis: 0.030.3 mg/kg/da (0.610
mg/m2/da)

Cruza la membrana celular para unirse a

receptores especficos citoplasmticos se inhiben las
lipocortinas

Esta unin induce cambios en la Mecanismo de accin

transcripcin y sntesis de protenas.
enzimas que controlan
la formacin de
prostaglandinas y
leucotrienos
Asimismo inhibe la infiltracin de
leucocitos en el lugar de inflamacin

Asimismo inhibe la
interfiere en las funciones de infiltracin de
mediadores de la respuesta inflamatoria leucocitos en el lugar
y suprime la respuesta inmune humoral. de inflamacin
 Glucocorticoide que por va I.V. tiene accin prolongada. Su
Farmacocintica biodisponibilidad es de 50-80%. Es absorbido rpida y ampliamente en el
sistema gastrointestinal. Difunde a travs de la placenta. Su unin a
protenas plasmticas es de 70%. Se metaboliza en el hgado, se elimina a
travs de la orina en forma inalterada. Su vida media es de 36-54 horas.

Hipersensibilidad a la dexametasona o a alguno de sus excipientes.

Los comprimidos pueden contener lactosa, por ello en los pacientes
intolerantes se tomaran las debidas precauciones o se utilizaran la va contraindicaciones
parenteral.
Contraindicaciones relativas: infeccin fngica sistmica, administracin de
vacunas vivas o vivas atenuadas, malaria cerebral.
 glucocorticoides son responsables del metabolismo
de la protenas, por lo que un tratamiento
prolongado puede ocasionar diversas
manifestaciones musculoesqueltico como
miopata, mala cicatrizacin, fracturas o necrosis
avascular de la cabeza del fmur o del hmero.,
Reacciones adversas Los glucocorticoides no modifican el metabolismo
de la vitamina, pero interaccionan con el
metabolismo del calcio sobre todo en los
osteoblastos.
 inhibe la formacin
de cido
araquidnico e
inhibe la
cicatrizacin y la
proliferacin celular
de la inflamacin
Tambin inhibe la
vasodilatacin,
0,8-1,5 mg/kg (6-24 h) reduciendo la
1 mg/kg (4-6 h) EV transudacin de
lquido y la
formacin de
edema

disminuyen la
exudacin celular y
reducen los
depsitos de fibrina
alrededor del rea
de inflamacin
 Farmacocintica

Absorcin rpida por VO. Efectos pico tras su

empleo VO 1-2h, EV 30 min. Atraviesa la
placenta y se secreta en la leche materna.
Metabolizacin heptica, excrecin urinaria.
Vida media 18-36 h.
Contraindicaciones

-Hipersensibilidad a la metilprednisolona y/o alguno de los excipientes.

- Infeccin sistmica fngica (excepto inyecciones intrarticulares en zonas
localizadas).
- Administracin intratecal.
- No administrar vacunas virus vivos atenuados si se encuentra en terapia con
corticoides a dosis inmunosupresoras.
- En prematuros, no se pueden administrar formulaciones con benzoilo.
- En Purpura trombocitopenia idioptica no administrar intramuscular.
Reacciones adversas

Dermatolgicas Musculosquelticas: Gastrointestinales

Retencin de sodio Debilidad muscular lcera pptica con

Retencin de fluidos Miopata inducida posible ulceracin y
Icc por esteroides hemorragias
Prdida de potasio Fracturas vertebrales Pancreatitis
Alcalosis por compresin Distensin
hipokalimica Necrosis asptica de abdominal
Hipertensin la cabeza del fmur Esofagitis ulcerativa
o del hmero
Fracturas
patolgicas de los
huesos largos
Reacciones adversas

Alteraciones de los
Neurolgicas: Endocrinas
fluidos y electrolitos
Ralentizacin de la Estado Cushingoide
cicatrizacin de heridas Supresin o reduccin del
Convulsiones
Petequias y crecimiento en pacientes
equimosis Aumento de la peditricos
presin intracraneal Reduccin de la
Eritema facial respuesta adrenocortical o
con papiledema
Aumento de la (pseudo-tumor pituitaria en respuesta al
sudoracin trauma, estrs o
cerebri) enfermedad
Vrtigo Disminucin de la
Cefaleas tolerancia a los
carbohidratos
Posibles manifestaciones
de una diabetes mellitus
latente
Aumento de las
necesidades de insulina
 es un esteroide 0,14-2 mg/kg/d (6 h) V.O.
sinttico que acta
controlando la
velocidad de sntesis de Mecanismo de accin
protenas

Reacciona con
protenas receptoras en La informacin transportada por el esteroide o por la
el citoplasma de las protena receptora dirige al aparato gentico hacia la
clulas sensibles transcripcin de RNA.

formando un complejo
esteroide receptor el
cual sufre un cambio de
conformacin y el
complejo se traslada al
ncleo donde se une a
la cromatina
 Farmacocintica:

Es efectiva cuando se administra por va oral.

Los glucocorticoides se absorben de los sitios de
aplicacin local, como espacios sinoviales, saco
conjuntival y piel. El 90% o ms est ligado en
forma reversible a las protenas (globulina
ligadora de corticosteroides-albmina).
La mayora de los metabolitos reducidos se
acoplan enzimticamente a travs del 3-hidroxilo
con sulfato o cido glucurnico para formar
sulfatos steres o glucurnidos hidrosolubles, los
cuales se excretan como tales. Esta reaccin de
conjugacin se produce principalmente en el
hgado y en cierto grado en rin.
 En los nios, la administracin de corticoides produce un retraso
del crecimiento.
Los corticosteroides pueden reactivar la tuberculosis y no deben
de ser utilizados en pacientes con tuberculosis activa a menos de
que simultneamente se mantenga un tratamiento antituberculoso
Reacciones adversas
adecuado.
La administracin prolongada de corticoides puede ocasionar
edema e hipertensin, y en pacientes susceptibles, puede
desarrollarse una insuficiencia cardaca congestiva.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la hidrocortisona y/o algunos de los excipientes.

Infecciones complicadas, excepto shock sptico, meningitis tuberculosa.
Infecciones vricas agudas (herpes simple, herpes zoster, varicela)