ANTIC

OLINE
RGICO
Un agente anticolinrgico es un compuesto farmacutico que sirve para reducir o anular
los efectos producidos por la acetilcolina en el sistema nervioso central y el sistema

S
nervioso perifrico.

Los anticolinrgicos son, habitualmente, inhibidores competitivos reversibles de alguno de

los dos tipos de receptores de acetilcolina, y se clasifican de acuerdo al receptor que es
afectado. Los agentes antimuscarnicos actan sobre los receptores muscarnicos de
acetilcolina y los agentes antinicotnicos actan sobre los receptores nicotnicos de
acetilcolina. La mayora de los anticolinrgicos son antimuscarnicos.

Los efectos anticolinrgicos se oponen a los producidos fisiolgicamente por la

acetilcolina. Los efectos ms comunes, secundarios a la disminucin de reactividad del
msculo liso, son:

Sequedad bucal por disminucin de la salivacin.

Sequedad ocular por disminucin en la produccin de lgrimas.

Retencin urinaria.

Estreimiento.
NO CLASIFICADOS
BENZOTROPINA

El mesilato de benzatropina se usa para tratar los sntomas de la enfermedad de Parkinson y

los temblores causados por otros problemas mdicos o por medicamentos.

Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale ms informacin a su
doctor o farmacutico.
El mesilato de benzatropina viene envasado en forma de tabletas para tomar por va oral.
Por lo general, se toma a la hora de acostarse. Puede tomarse 2 3 veces al da para tratar
los temblores causados por otros problemas mdicos o por medicamentos. Usted no notar
un mejoramiento de su condicin durante al menos 1 a 2 das. Usted podra tener que tomar
el mesilato de benzatropina durante mucho tiempo para tratar la enfermedad de Parkinson.
Sin embargo, slo puede necesitarse durante 1 a 2 semanas si sus temblores son causados
por otros problemas mdicos o por medicamentos.

Su doctor puede comenzar con una dosis pequea y aumentarla lentamente despus de ver
su respuesta al mesilato de benzatropina. Siga cuidadosamente las instrucciones en la
etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa que no
entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use ms ni menos que la
dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor.

No deje de tomar mesilato de benzatropina de manera repentina sin conversar con su

doctor, especialmente si usted est tomando otros medicamentos. La suspensin repentina
del medicamento puede hacer que regresen los sntomas de la enfermedad de Parkinson.
SINTETICOS

DICLOMINA

La diciclomina se usa para tratar los sntomas del sndrome del colon irritable. La diciclomina
pertenece a una clase de medicamentos llamados anticolinrgicos. Alivia los espasmos
musculares que se producen en el aparato digestivo al bloquear la actividad de una sustancia
natural del cuerpo.
 Diciclomina (o dicicloverina) es un frmaco antimuscarnico y anticolinrgico utilizado
como antiespasmdico en el tratamiento del sndrome del colon irritable. Tambin se utiliza
para el tratamiento de otras afecciones funcionales del tracto gastrointestinal en las que
existe espasmo de la musculatura lisa, como la colitis mucosa, colon espstico y la
constipacin espstica. Tambin puede ser utilizado como tratamiento complementario en
trastornos gastrointestinales orgnicos, para aliviar el espasmo de la musculatura lisa, como
ocurre en la colitis, diverticulitis, enteritis regional, gastritis y lcera pptica. La
diciclomina no produce los efectos atropnicos caractersticos de otros frmacos
antimuscarnicos en particular los que afectan a las glndulas salivares y el sistema
cardiovascular.

Mecanismo de accin: la diciclomina es un agente anticolinrgico antimuscarnico que

acta mediante un efecto espasmoltico musculo trpico directo sobre el msculo liso del
tracto digestivo, disminuyendo el tono muscular y la motilidad. Por otra parte, la
diciclomina puede aliviar los espasmos gastrointestinales mediante una accin directa sobre
los receptores colinrgicos, aunque su potencia en este sentido es solo 1/8 la de la atropina.
Como otros frmacos antimuscarnicos la diciclomina inhibe los aumentos del tono
muscular del tracto digestivo subsiguientes a un trauma emocional, una hipoglucemia
inducida por la insulina o la administracin parasimpaticomimticos. Por el contrario, es
ineficaz frente a la accin de la histamina o vasopresina, sustancias que tambin aumentan
el tono del tracto digestivo.

Farmacocintica: despus de su administracin oral la dicicloverina es rpidamente

absorbida por el tracto digestivo, alcanzando valores pico entre 60-90 minutos. Se
desconoce cmo se distribuye y metaboliza, aunque se estima que el volumen promedio de
distribucin para una dosis de 20 mg por va oral es aproximadamente de 3.65 l/kg lo cual
sugiere una extensa distribucin en tejidos. Se elimina principalmente por va urinaria (80%
de la dosis). Tambin se excreta por heces en un 8.4%. La semi-vida de eliminacin es ms
o menos de 9-10 horas.
 FLAVOXATO

El Flavoxato es un anticolinrgico con efectos antimuscarnicos. Sus propiedades como

relajante muscular pueden deberse ms bien a una accin directa sobre el msculo liso en
vez de actuar como antagonista de los receptores muscarnicos.
Flavoxato se usa para tratar la vejiga hiperactiva (una condicin en la
cual los msculos de la vejiga se contraen incontrolablemente, causando
miccin frecuente, necesidad urgente de orinar e incapacidad para
controlar la miccin) y aliviar el dolor, miccin frecuente y urgencia, o de
noche que puede ocurrir con infecciones de la la prstata, la vejiga, o los
riones. Flavoxate pertenece a una clase de medicamentos llamados
antimuscarnicos. Funciona al relajar los musculos de la vejiga. Sin
embargo, el flavoxato no es un antibitico, sino que no cura las
infecciones.

El flavoxato viene envasado en forma de tabletas. Por lo general se toma 3 4 veces al da.
Este medicamento puede tomarse con o sin alimentos. Siga cuidadosamente las
instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico
cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use
ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor.
 IPATROPIO

Ipratropio (bromuro de ipratropio en forma de monohidrato), es un medicamento

anticolinrgico derivado de la atropina y administrado por va de inhalacin como
broncodilatador usado para reducir sntomas en la enfermedad pulmonar obstructiva
crnica y en el asma[1]

Est formado por la introduccin de un grupo isopropilo en el tomo N de la atropina.

Mecanismo de accin

El ipratropio acta bloqueando los receptores muscarnicos en el pulmn, inhibiendo la

broncoconstriccin y la secrecin de moco en las vas areas.2 Es un antagonista
muscarnico no selectivo y no difunde a la sangre, lo que previene la aparicin de efectos
colaterales sistmicos. Ipratropio es un derivado sinttico de la atropina3 pero es una amina
cuaternaria, por lo que no atraviesa la barrera hematoenceflica, previniendo reacciones
adversas en el sistema nervioso central (el sndrome anticolinrgico).

Farmacocintica

El ipratropio se administra mediante aerosol o, en su defecto, en una solucin para

nebulizadores. As, al igual que con casi todos los frmacos que se administran de esta
manera, alrededor del 90% de la dosis se deglute. Despus de la inhalacin, las respuestas
mximas aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus efectos duran de seis a ocho
horas

Usos clnicos

El bromuro de ipratropio inhalado manifiesta efectos broncodilatadores, mejorando la

capacidad inspiratoria de pacientes con enfermedades obstructivas crnicas del pulmn y su
tolerancia al ejercicio fsico. La mejora respiratoria de la disnea, caracterstica de estas
enfermedades pulmonares en particular, se aprecia incluyendo los pacientes con estadios
avanzados de la EPOC.

El ipratropio puede ser combinado con el albuterol (salbutamol) o fenoterol para el manejo
del asma y otras enfermedades pulmonares obstructivas, especialmente en individuos que
han dejado de responder con un medicamento solo.5 Sus efectos secundarios son similares a
otros anticolinrgicos.

En el asma infantil, la combinacin de ipratropio, salbutamol y budesonida dos veces al da

durante cinco das, resulta efectivo en el alivio de los sntomas, a diferencia del mismo
tratamiento administrado solo una vez al da durante cinco das.

Aunque es un poco ms potente que la atropina, el ipratropio carece de accin sobre el

SNC, pero tiene mayores efectos inhibidores sobre la transmisin ganglionar.

Tambin puede usarse en su presentacin nasal para el tratamiento de la rinorrea.

 OXIBUTININA

La oxibutinina se utiliza para tratar la vejiga hiperactiva (una condicin

en la que los msculos de la vejiga se contraen sin control y causan
miccin frecuente, necesidad urgente de orinar e incapacidad de
controlar la miccin) para controlar la miccin urgente, frecuente o sin
control en personas que tienen vejiga hiperactiva (una condicin en la
que los msculos de la vejiga tienen espasmos sin control).
La oxibutinina tambin se usa para controlar los msculos de la vejiga
en adultos y nios mayores de 6 aos de edad con espina bfida (una
discapacidad que ocurre cuando la mdula espinal no se cierra
adecuadamente antes de nacer) u otras condiciones del sistema
nervioso que afectan los msculos de la vejiga. La oxibutinina es una
clase de medicamentos llamados anticolinrgicos/antimuscarnicos.
Funciona relajando los msculos de la vejiga.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

La oxibutinina viene como tableta, un jarabe y una tableta de liberacin prolongada

(accin prolongada) para tomar por va oral. Las tabletas y jarabe
usualmente se toman de dos a cuatro veces al da. Usualmente la
tableta de liberacin prolongada se toma una vez al da, con o sin
alimentos. Tome la oxibutinina aproximadamente a la misma hora todos
los das. Siga cuidadosamente las instrucciones que se encuentran en la
etiqueta de su receta mdica y pida a su mdico u otro proveedor de
atencin mdica que le explique cualquier parte que no comprenda.
Tome la oxibutinina exactamente como se indica. No tome ms ni menos
cantidad del medicamento ni lo tome con ms frecuencia de lo que
indica la receta de su mdico.

Trague las tabletas de liberacin prolongada enteras con abundante

agua u otro lquido. No parta, mastique ni triture las tabletas de
liberacin prolongada. Informe a su mdico si no puede tragar las
tabletas.

Utilice una cuchara o taza para medir la dosis de lquido en la cantidad

correcta para cada dosis, no use una cuchara casera.

Es posible que su mdico le indique que inicie con una dosis baja de
oxibutinina y que incremente gradualmente su dosis, no ms de una vez
a la semana.

La oxibutinina puede controlar sus sntomas, pero no curar su

condicin. Contine tomando oxibutinina aunque se sienta bien. No deje
de tomar la oxibutinina sin hablar con su mdico.
Puede observar alguna mejora en sus sntomas en las primeras 2
semanas de su tratamiento. Sin embargo, puede tomar de 6 a 8
semanas para que sienta el beneficio completo de la oxibutinina. Hable
con su mdico si despus 8 semanas no mejoran sus sntomas.

PIRENZEPINA

La pirenzepina es un medicamento conocido como antagonista muscarnico,

es decir, compite por el receptor celular del neurotransmisor acetilcolina en el
sistema nervioso parasimptico. En el sistema digestivo, la pirenzepina resulta
en una reduccin de los espasmos musculares, una disminucin en la motilidad
gstrica y en la digestin, por lo que es usado en el tratamiento de las lceras
ppticas.
Es un medicamento conocido como antagonista muscarnico, es decir, compite por
el receptor celular del neurotransmisor acetilcolina en el sistema nervioso parasimptico.
En el sistema digestivo, la pirenzepina resulta en una reduccin de los espasmos
musculares, una disminucin en la motilidad gstrica y en la digestin, por lo que es usado
en el tratamiento de las lceras ppticas. No tiene efectos en el cerebro ni la mdula
espinal debido a que no puede cruzar la barrera hematoenceflica. Se ha investigado el uso
de la pirenzepina para el control de la miopa1 con resultados evidenciando efectividad y
pocos efectos secundarios.
No tiene efectos en el cerebro ni la mdula espinal debido a que no puede cruzar la barrera
hematoenceflica. Se ha investigado el uso de la pirenzepina para el control de la miopa[1]
con resultados evidenciando efectividad y pocos efectos secundarios
[]

TIOTROPIO

El bromuro de tiotropio (denominacin comn internacional, DCI), es un

frmaco anticolinrgico de accin prolongada (24 horas), que se usa de forma
inhalada como broncodilatador y est indicado para pacientes que sufren
Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crnica (EPOC)] o asma. El bromuro de
tiotropio para la inhalacin se comercializan por Boehringer Ingelheim bajo el
nombre comercial de SpirivaHandyhaler (cpsulas con polvo para inhalacin)
o SpirivaRespimat (para una inhalacin en forma de niebla o roco). El
bromuro de tiotropio fue descubierto en 1991 y comenz a ser comercializado
en el 2004.
Indicaciones teraputicas

Este frmaco pertenece a una clase de medicamentos llamados broncodilatadores, los

cuales actan relajando y abriendo las vas respiratorias que van a los pulmones para
facilitar la respiracin.

El bromuro de tiotropio est indicado para el tratamiento de la bronquitis crnica

(inflamacin de las vas respiratorias), del enfisema pulmonar (dao en los alveolos
pulmonares), de la disnea asociada y para tratar la dificultad para respirar en pacientes con
EPOC.2 3 El 8 de septiembre de 2014, Boehringer Ingelheim anunci que las autoridades de
la Agencia Europea de Medicamento (European Medicines Agency, EMA) tambin
autorizaron el uso de este frmaco (Spiriva Respimat) en pacientes que padecen asma,
una enfermedad crnica que se caracteriza por inflamacin y estrechamiento de las vas
respiratorias.2 4

Efectos adversos

Los efectos adversos del bromuro de tiotropio estn principalmente asociados a su efecto
antimuscarnico. Entre los efectos adversos comunes (1 % de los pacientes) se puede
observar: sequedad de boca y/o irritacin de la garganta y en raras ocasiones (< 0,1 % de
los pacientes) el tratamiento se asocia con: retencin urinaria, estreimiento, glaucoma
agudo de ngulo cerrado, taquicardia (en particular supra ventricular y la fibrilacin
auricular) y/o alergias (erupcin, angioedema y anafilaxia).5

En el tratamiento con bromuro de tiotropio (o con otros frmacos derivados de la atropina)

exista la preocupacin de que los pacientes tuvieran un riesgo superior de padecer ataques
al corazn, ictus y muerte cardiovascular,6 por lo que a peticin del Departamento de
Administracin de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (Food Drug
Administration, FDA) se realizaron algunos ensayos clnicos de farmacovigilancia
adicionales, que confirmaron el beneficio del uso de dicho frmaco respecto a sus efectos
secundarios.7

Farmacologa

El tiotropio es un compuesto amonio cuaternario relacionado estructuralmente con la

atropina. Tiene una estructura farmacolgica de unin a receptores nicos. Es un
antagonista competitivo de la acetilcolina en los cinco subtipos de receptores muscarnicos.

Mecanismo de accin

El bromuro de tiotropio es un antagonista de los receptores muscarnicos (tambin llamados

agentes antimuscarnicos o anticolinrgicos). No muestra selectividad por ningn tipo de
receptores muscarnicos especficos, aunque cuando se aplica de manera tpica acta
principalmente sobre los receptores muscarnicos M3, situados en las clulas de msculo
liso y las glndulas mucosas. Como resultado relaja al msculo liso y evita la secrecin de
moco, produciendo un efecto broncodilatador.

Dosis

La dosis estndar de bromuro de tiotropio es de 18 g (cpsulas con polvo) o 5 g a travs

el dispositivo Respimat.10 Para entender con detalle cmo se utiliza este dispositivo puede
visitar el siguiente enlace.

Modo de aplicacin

Handyhaler el paciente debe extraer la cpsula de tiotropio del envase, colocarla en la

cmara de perforacin del dispositivo de inhalacin y cerrar la boquilla

Respimat: el paciente debe sujetar el inhalador en posicin vertical, con la tapa verde
cerrada. Girar la base en la direccin de las flechas negras de la etiqueta hasta que haga clic
(media vuelta). Presiona el botn de liberacin de dosis con el inhalador entre los labios,
inspirando la niebla. Hay una gua para ver ms detalles acerca del modo de uso.
 TOLTERODINA

Tolterodina (R)-2-[3-(diisopropilamino)-1-fenilpropil]-4-metilfeno(Detrol, Detrusitol) es

un agente antimuscarnico empleado en el tratamiento de enuresis y en vejiga hiperactiva.

Comercializada por Pfizer en Canad y US como Detrol. En Chile Detrucitol y como

Eltoven por Pharma Investi. En Uruguay, Flusern por Laboratorios Dispert S.A.
La tolterodina acta en los subtipos M1, M2, M3, M4 y M5 de los receptores muscarnicos
en tanto que los tratamientos modernos antimuscarnicos para vejiga sobrerreactiva solo
acta en los receptores M3 hacindolos ms selectivos. Se comercializa y fabrica por Pfizer

La tolterodina, aunque acta en todos los tipos de receptores, tiene pocos efectos
indeseables comparado con la oxibutinina (M3 y M1 selectiva, pero ms en parotidas que
en vejiga) como la tolterodina hace diana en la vejiga ms que otras partes del cuerpo. Esto
significa que se necesita menos droga administrada diariamente para impactar
eficientemente la vejiga y as dar menos efectos indeseables.

Efectos laterales Xerostomia (boca seca)

Disminucin de motilidad gstrica (malestar estomacal)

Cefalea

Estreimiento

Ojos secos

Somnolencia

Las siguientes reacciones se han informado en pacientes a los que se les administr el
frmaco desde que estuvo disponible:

Reacciones alrgicas incluyendo edema

Taquicardia

Edema en brazos y piernas

Alucinaciones
Contraindicaciones:

No se debe emplear en pacientes con miastenia gravis y glaucoma de ngulo estrecho

TROPICAMIDA

La tropicamida es un frmaco anticolinrgico que se utiliza en forma de gotas

oftlmicas para producir midriasis (dilatacin de la pupila) y cicloplegia.
La tropicamida es un agente parasimpaticoltico que produce midriasis de corta duracin y
cicloplegia por lo que se utiliza en oftalmologa para poder visualizar con ms facilidad el
cristalino, el humor vtreo y la retina.

Debido a su corta duracin de accin (entre 4 y 8 horas), se utiliza previamente a una

exploracin de fondo de ojo y en ocasiones tras una intervencin quirrgica ocular. Las
gotas cicloplgicas se emplean tambin en el tratamiento de la uveitis anterior por
disminuir el riesgo de formacin de sinequias e inflamacin en la cmara anterior del ojo.

La tropicamida puede utilizarse asociada a frmacos simpaticomimticos que causan

estimulacin directa del msculo dilatador del iris, lo que aumenta su accin dilatadora
sobre la pupila. En Estados Unidos la sustancia simpaticomimtica ms utilizada en
asociacin con la tropicamida en la fenilefrina.

Efectos secundarios

La tropicamida produce un aumento leve y transitorio de la presin intraocular en la

mayora de las personas a las que se administra. Tambin puede ocasionar ojo rojo,
conjuntivitis y alteraciones en la capacidad visual durante un corto espacio de tiempo tras
su administracin, por lo que no se debe conducir antes de recuperar la visin normal.

En casos muy raros puede desencadenar la aparicin de una crisis aguda de glaucoma de
ngulo cerrado, especialmente en los pacientes que presentan un ngulo irido-corneal
estrecho. Por ello no se debe administrar a personas con antecedentes de un episodio
anterior de glaucoma agudo de ngulo estrecho. No existe contraindicacin para su uso
cuando existe glaucoma crnico simple o glaucoma de ngulo abierto.

Generalmente se prefiere el uso de tropicamida al de la atropina, pues aunque esta ltima

sustancia tambin produce midriasis (dilatacin de la pupila), la prolongada vida media de
la atropina hace que el paciente pueda presentar visin borrosa durante un periodo
prolongado de hasta una semana.

SOLIFECINA

Solifenacina se usa para tratar los casos de vejiga urinaria hiperactiva

(una condicin en la cual la contraccin de los msculos vesicales se
vuelve incontrolable causando miccin frecuente, necesidad urgente de
orinar e incapacidad de controlar la miccin). La solifenacina pertenece
a una clase de medicamentos llamados antimuscarnicos. Funciona al
relajar los msculos de la vejiga.
La solifenacina viene envasada en forma de tabletas para tomar por va
oral. Por lo general se toma 1 vez al da con o sin alimentos. Para
ayudarle a acordarse de tomar la solifenacina, tmela a la misma hora
todos los das. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del
medicamento y pregntele a su doctor o farmacutico cualquier cosa
que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No
use ms ni menos que la dosis indicada ni tampoco ms seguido que lo
prescrito por su doctor.

Tome las tabletas enteras; no las divida, mastique ni muela. Ingiera los
comprimidos con agua u otro lquido.

Su doctor podra comenzar con una dosis baja del medicamento y

aumentarla de manera gradual durante el tratamiento.

La solifenacina puede ayudar a controlar su condicin pero no la cura.

Siga tomando solifenacina aunque usted se sienta bien. No deje de
tomar solifenacina sin antes conversar con su doctor.