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BRONCODILATORES

Agonistas 2 adrenrgicos
Antagonistas muscarnicos
Metilxantinas

Clasificacin:
AGONISTAS B2 ADRENRGICOS
Accin corta (B2 agonistas de accin corta B2A- AC)
-Salbutamol o Albuterol
-Terbutalina
-Fenoterol

Accin prolongada (B2 agonistas de accin prolongada o B2A- AP)


-Salmeterol
-Formoterol

ANTIMUSCARNICOS O ANTICOLINRGICOS (INHALATORIOS)


-Bromuro de Ipatropio
-Bromuro de Triotropio
-Atropina

METILXANTINAS (ORAL O PARENTERAL)


-Teofilina anhidra
-Teofilina etilendiamina

AGONISTAS B2 ADRENRGICOS
Los agonistas B2 adrenrgicos son los broncodilatadores ms utilizados por
que son los frmacos ms efectivos ya que tienes efectos secundarios
mnimos si se usan de forma adecuada.
Los estudios funcionales en el musculo liso de las vas areas y en
mastocitos humanos solo revelan receptores adrenrgicos B2. Los
agonistas B no selectivos, que tambin estimulan a los receptores B1,
presentan como inconveniente la estimulacin cardiaca y pueden producir
arritmias cardiacas o exacerbacin de la insuficiencia coronaria en pacientes
predispuestos.
Por lo tanto, los B2 agonistas son frmacos de primera lnea en el
tratamiento de rescate de las crisis de asma y son utilizados para tratar o
prevenir el broncoespasmo de forma rpida. Tambin son tiles en el asma
crnica, habitualmente asociados a Teofilina o solo y administrados en forma
de aerosol.
Mecanismo de accin:
La unin con los receptores beta 2 provoca la activacin de una protena Gs,
que estimula a la adenilciclada, enzima que convierte al ATP en AMPC
(segundo mensajero)

Efectos:
-Disminucin del calcio intracelular.
-Inhibicin de la hidrolisis del fosfolpido
inositol.
-Alteracin de la sensibilidad del sistema
contrctil al calcio.
-Hiperpolariacin de la membrana.
-Estimulacin de la Na-K-ATPasa.

Efectos de beta-adrenrgicos en las va areas:

BRONCODILATACIN: Relajacin de la musculatura lisa bronquial, es


el efecto ms importante cuando existe broncoespasmo.
Al ejercer un efecto selectivo sobre los receptores B2, tienen
gran accin broncodilatadora con mnimos efectos cardiacos
(que son mediados por receptores B1).
INCREMENTO DE LA ACTIVIDAD CILIAR: Mejora el cleareance
mucociliar lo que favorece la movilizacin de las secreciones
traqueobronquiales.
DISMINUCIN DE LAS SECRECIONES: Por accin inhibicin sobre la
liberacin de ACh en las terminaciones colinrgicas
postganglionarales de las vas respiratorias.
ACCIN ANTIINFLAMATORIA INESPECIFICA: Inhibicin de la liberacin
de mediadores inflamatorios por la clulas cebadas y mastocitos.
DISMINUCIN DE LA PERMEABILIDAD MICROVASCULAR: Disminuye la
congestin y el edema de la mucosa bronquial.
AUMENTO DE LA SENSIBILIDAD: De los receptores esteroideos a la
accin de los corticoides.
Farmacocintica:
Va inhalatoria:

Preferida en las crisis asmticas.


Efecto se inicia con rapidez.
Se circunscribe en las vas respiratorias.

Va oral: Se necesitan en dosis mayores por lo que aparecen ms RAMS.


Va parenteral (SC,IM o EV): Situaciones graves y los B2 no son muy
especficos provocando RAMS cardiacas y presoras.
Como no pertenecen al grupo de catecolaminas, los agonistas beta2
no son sustratos de la COMT, por lo que ofrecen una mayor
biodisponibilidad y se pueden administrar por VO, parenteral e
inhalatoria.

Va de VO Va inhalatoria
administracin

Periodo de 40 min 3 a 6 min


latencia

Efecto mximo 1-2 horas 1-2 min

Duracin del 1-4 horas 4 horas


efecto

Como se observa en la tabla, la va de accin ms rpida es la inhalatoria, a


travs de la cual el efecto se inicia en 3-6 minutos, el efecto mximo se
alcanza en 20 a 60 minutos y se mantiene por 4 horas. Sin embargo,
actualmente se dispone de accin prolongada
(FORMOTEROL,SALMETEROL, BAMBUTEROL) cuyos efectos inician en
10-20 minutos y se mantienen hasta por 12 horas.
Va de administracin por aerosol inhalado:
Tamao de la partcula:
>10 um: deposita en la boca y se absorben por va GI
Efectos sistmicos.
<0,5 um: Inhala y exhala Elimina
1-5um: Depositan en las vas areas --> Efecto teraputico.

-Espaciador: Disminuye llegada de partculas >10 um y no es necesario


coordinar la inhalacin con el disparo del inhalador.

-Porcentaje de llegada de partculas a vas areas: 2-10%

Efecto de primer paso:


El paso por el hgado que implica una primera metabolizacin del frmaco,
disminuyendo la biodisponibilidad del mismo.
Efecto de primer paso: Dosis equitativas de Salbutamol oral e inhalatorio
difieren en 40 veces (4000 vs 100 ug) y Fluticasona es inactivo Vo porque
sufre el 100% efecto de primer paso.