Un ansioltico o tranquilizante menor es un

frmaco con accin depresora del sistema

nervioso central, destinado a disminuir o eliminar
los sntomas de la ansiedad.
Frmaco ansioltico ideal es aquel que alivia o
suprime el sntoma de ansiedad, sin producir
sedacin o sueo
 Clasificacin de los Ansiolticos
A- Los que producen adems un efecto sedante- hipntico
Benzodiazepinas (BDZ)
Barbituricos
Meprobamato

B- Agonistas parciales de los receptores 5 - HT 1A: las azaspirodecanodionas

Buspirona
Gepirona
Ipsapirona

C- Los que producen bloqueo vegetativo

Antidepresivos
Antihistaminicos
Neurolpticos
Bloqueantes B- Adrenrgicos
BENZODIAZEPINAS

Depresores del SNC con 5 efectos: Ansioltico,

sedante, hipntico, anticonvulsivante, y relajante
muscular y son tiles en una gran variedad de
indicaciones psiquitricas y no psiquitricas.
 Mecanismo de accin
Las BENZODIAZEPINAS ejercen su accin al actuar
sobre unos receptores especficos localizados a nivel
del SNC, los cuales forman parte del complejo
macromolecular del receptor del acido gamma-
aminobutrico
Las BZD actan como agonistas indirectos del
neurotransmisor GABA, potenciando sus efectos
inhibitorios a nivel del SNC, provocando una
depresin del SNC que se traduce clnicamente en
tranquilidad y sedacin. La unin del GABA con su
receptor GABA-A produce un aumento de la
permeabilidad del canal al CLORO, facilitando el
paso del ion al intracelular.
Acciones Farmacolgicas

Ansiolticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y
antiepilptica
Hipntica
 Acciones Farmacolgicas

Ansiolticas
En personas Sanas:
A dosis teraputicas: no alteran ejercicios fsicos o
mentales
A dosis mayores: sopor, letargia, sueo, ataxia,
debilidad, nauseas
En personas Ansiosas:
Alivian la tensin subjetiva
( sudor, taquicardia, epigastralgia) pudiendo aumentar la
irritabilidad u hostilidad.
 Acciones Farmacolgicas
Son menos eficaces en trastornos de Pnico
Ineficaces en trastornos fbicos y en la ansiedad
tipo no neurtico (depresin y esquizofrenia)

EXCEPTO: ALPRAZOLAN

Sitio de accin: Sistema Lmbico (Hipocampo y admgala)

Mecanismo de Accin:
Facilitan la transmisin fisiolgica de carcter inhibidor
mediada por GABA
 Receptor benzodiazepinico

Complejo Receptor GABA- Benzodiazepina - Ionforo CL-

Tabla de BZD segn su potencia
ansioltica
Acciones Farmacolgicas

Ansiolticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y
antiepilptica
Hipntica
 Acciones Farmacolgicas

Miorelajante

Sobre el SNC (no en la placa motriz ni en el msculo)

A dosis que producen tambin sedacin (lo que
limita su utilidad)
En estados distnicos, discinticos, hipertnicos y
espsticos, produce relajacin de la musculatura
esqueltica.
Acciones Farmacolgicas

Ansiolticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y
antiepilptica
Hipntica
 Acciones Farmacolgicas

Anticonvulsivante y antiepilptica
En convulsiones por
Toxinas Bacterianas
Agentes txicos Frmacos
Fiebre
Sx. Abstinencia Alcohol
Barbitricos
Ausencias
En epilepsia
Status epilpticos
Acciones Farmacolgicas

Ansiolticas
Miorelajante
Anticonvulsivante y
antiepilptica
Hipntica
 Acciones Farmacolgicas

Hipntica

Las BZD son utilizadas como hipnticos porque

disminuyen el tiempo que se tarda en conciliar el sueo
as como el nmero de despertares. Son muy tiles en
el tratamiento del insomnio ocasional, utilizndose a
dosis bajas, en tratamientos no superiores a dos
semanas o de forma intermitente. Se elegirn las de
absorcin rpida para que alcancen rpidamente
concentraciones teraputicas en el cerebro. Esto es
importante en los tipos de insomnio caracterizados por
un retraso en conciliar el sueo.
Acciones Farmacolgicas
Hipntica La duracin de la accin se debe
adaptar al periodo de sueo. Si es
demasiado corta puede ser
Triazolam
insuficiente y si es muy larga puede
Midazolam haber somnolencia residual al da
Temazepan siguiente. Lormetazepam y
Flunitrazepam loprazolam pueden ser frmacos de
Flurazepam eleccin El triazolam parece que
tiene mas efectos sobre la memoria
que otros y tiene tambin mas
problemas de dependencia.
 Farmacocintica

Vas de administracin: oral, rectal, parenteral (IM - EV)

Abs: Buena, por VO:
Clorazepato, profrmaco a nivel GI Nordiazepan
por IM:
Clordiazepxido y Diazepam: absorcion erratica, lenta
Lorazepan y Midazolan: las que mejor se absorben
UP: Al sitio II de la albmina
Distribucin: Modelo Bicompartimental desde el
central hacia el perifrico (msculo y grasa)
Metabolismo: complejo
 Farmacocintica
Metabolismo: complejo
1ra Fase:
Nitrorreduccin (nitrazepam, flunitrazepan, y clonazepam)
Oxidacin (desalquilacin e hidroxilacin) originan
metabolitos activos, va susceptible, alterable por la edad,
enf. Heptica, inhibidores metabolicos
2da. Fase:
Conjugacin con ac. Glucurnico o con sulfato
Lorazepan, Oxacepan y Temazepam, utilizan directamente esta
va(preferibles en insuficiencia heptica y en ancianos)
Clasificacin T. vida media
 Reacciones Adversas

Son poco txicas, con amplio margen de seguridad

La ms frecuentes por desajuste de dosis
Sedacin , somnolencia, ataxia, disartria, incoordinacin
motora, incapacidad de responder verbal o motricamente
a estmulos que requieren respuesta rpida, alteran
capacidad para conducir maquinarias
Amnesia antergrada s/t con BDZ ms potentes
LORAZEPAN
En ocasiones: estado inicial de nerviosismo, conducta
agresiva u hostil, antes de que se establezca el efecto
ansioltico o sedante
Con los de accin corta, al cesar su efecto, rebote de
ansiedad
 Reacciones Adversas

Por va EV Rpida: PA, depresin respiratoria .Empeora con otros

depresores ( Alcohol, Anestsicos, Opiceos)
Evitar su uso en el 1er. Trimestre de embarazo
Raramente, reacciones drmicas, hematolgicas, hepticas
En caso de Intoxicacin aguda:

0,2 a 4 mg
Antagonista Flumazenilo
Agonista Parcial Duracin: menos de 4hs.

Usos: Reversin de la sedacin en la anestesia

Intoxicacin por BDZ
Encefalopata Heptica
 Interacciones
Farmacodinmicas
BDZ + picofrmacos desinhibicin, euforia
BDZ + depresores + depresin (alcohol,
opioides, barb., antihist.)

Farmacocinticas
Inhiben el metabolismo oxidativo, pero no el de conjugacin
Cimetidina
Disulfiram
Alcohol
Inducen el metabolismo del Diazepam
DFH
Fenobarbital
 Tolerancia
A dosis altas y durante tiempo prolongado
Es cruzada con alcohol y otros sedantes

Dependencia
Psquica y fsica (en ttos. de ms de 4 semanas) 35% pacientes,
con Sx. de abstinencia, s/t con los de mayor potencia y Vm corta , ejemplos:
TRIAZOLAN, ALPRAZOLAN, LORAZEPAN
A veces es difcil diferenciar si es recada del cuadro o reaccin por retirada
La eficacia ansioltica desaparece tras 4 meses de tto. continuado y ms de este
tiempo incluso puede agravar el estado ansioso
 Indicaciones

1. Ansiedad, con sntomas: psicolgicos o somticos,

agitacin, insomnio.
Estados de Pnico ALPRAZOLAN
Fobia social generalizada CLONAZEPAN ALPRAZOLAN
Con BDZ de accin:
Corta o intermedia: menos peligro de sedacin
Larga alcanza nivel estable en 6 10 das (1 al da)
 Indicaciones

2. Insomnio
3. Convulsiones (Diazepam EV., Clonazepan, Loerazepam)
4. Distonas y discinecias, por frmacos (neurolepticos) e
idiopticas
5. Espasmos musculares (eficacia limitada)
6. Preanestesia e Induccin
7. Alcoholismo agudo (Sx. Abstinencia, excitacin,
convulsiones)