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Penta-Hypnol Sol. Iny.

Metabolismo
Se metaboliza casi exclusivamente en el hgado, y su destruccin es rpida, a
Anestsico general de tipo barbitrico esto se debe su accin de duracin limitada. El pentobarbital tiene una duracin
menor en rumiantes que en otras especies debido a un metabolismo microsomal
oxidativo ms rpido.
FORMULA
Pentobarbital Sdico...6.50 g
El pentobarbital y muchos otros barbitricos son metabolizados principalmente
Excipientes c.s.p.......................................... ..... 100 mL
por el sistema enzimtico microsomal heptico (Freudenthal y Carrol 1973). La
desaparicin de fenobarbital del plasma de perros es atribuido a la
GENERALIDADES
biotransformacin de la droga por el hgado as como la redistribucin al msculo
Penta-Hypnol, es una solucin inyectable de Pentobarbital sdico, un
y al tejido fino adiposo.
barbitrico de accin corta; es decir menor a 3 horas. Es una solucin clara, de
pH alcalino. El pentobarbital es tri-hidroxilado u oxidado por los microsomas del hgado. La
evidencia indica que el metabolismo oxidativo no est deteriorado
Pentobarbital Sdico necesariamente en pacientes con la funcin renal pobre (Reidenberg et el al.
a) Acido 5-etil-5-(1-metilbutil)barbitrico 1976).
b) 5-Etil-5-(1-metilbutil)-2,4,6(1H,3H,5H)-pirimidinetriona sal monosdica
Aproximadamente el 50% de la dosis del pentobarbital dada se recupera en
C11H17N2NaO3 orina como el trihidroxi metabolito . El ndice de la hidroxilacin o de la oxidacin
PM. 248.25 del pentobarbital aumenta marcadamente en el tratamiento previo con
fenobarbital. Los tiobarbitricos son destruidos por el hgado y los tejidos finos
extrahepticos, especialmente en cerebro y rin. Su destruccin en los tejidos
finos extrahepticos es ms rpida que para cualquier otro barbitrico (vase la
tabla 12,2). Los oxibarbitricos son metabolizados por el hgado.

FARMACOCINTICA
Absorcin
Se absorbe facilmente pasando a la sangre y combinndose con las protenas, El medio en el cual se metabolizan los tiobarbitricos no es tan rpido como
llegando luego a los tejidos, en especial al adiposo. El nivel sanguneo del pens previamente. Originalmente, se crea que su breve accin se deba a que
producto cae rapidamente y se concentra en el hgado y en el rin. Despus de el medio de destruccin era paralelo en el hgado y los tejidos finos
la inyeccin intravenosa, el pentobarbital en el plasma alcanza el equilibrio de extrahepticos. El metabolismo del tiopental es demasiado lento para explicar
distribucin en el cerebro dentro de 3-4 minutos. su rpida desaparicin del plasma.

Los barbitricos son fcilmente absorbidos por el tracto gastrointestinal. El ratio Ms adelante lleg a ser evidente que la accin sistmica de los tiobarbitricos
de absorcin vara pero en general es ms rpido para drogas de corta duracin se termina rpidamente por la redistribucin del cerebro a otros tejidos finos del
y ms lento para las drogas de larga duracin. Aunque la administracin de cuerpo.
barbitricos intra-torcicos no se recomienda, la absorcin por esta va es
bastante rpida. Los barbitricos de corta accin no son encontrados en orina despus de dosis
sedativas y en solamente algunos rastros en dosis ms altas. La actividad de
Distribucin estas drogas es breve debido a la oxidacin rpida de los tejidos finos. La
El Pentobarbital es un barbitrico de accin corta. Se metaboliza en el higado, la evidencia adicional de la importancia del hgado en la destruccin de muchos
velocidad de inactivacin heptica por hidroxilacin es de un 0,5%/h. y su vida barbitricos es el hallazgo clnico de que la anestesia con los barbitricos de
media oscila entre 22-60 horas. La edad, factores individuales, alteraciones corta accin se puede prolongar muchas veces en presencia de lesin o de la
hemodinmicas y hepticas pueden prolongar esta vida media. enfermedad heptica. El clnico debe por lo tanto evitar el uso de barbitricos de
corta accin en un paciente que presenta disturbios en el hgado. Una dosis de
Los barbitricos son distribuidos a lo largo del cuerpo. Los valores para el tiopental o un barbitrico de corta accin que producen anestesia en un paciente
volumen especfico de distribucin (Vd) no han sido determinados para muchos normal por solamente cerca de 15 minutos podran anestesiar a un paciente con
barbitricos. No slo estos valores difieren para los diferentes barbitricos sino la funcin heptica deteriorada por varias horas.
tambin entre las diferentes especies.
Los estudios han demostrado que un nmero de drogas, incluyendo el
En la cabra, el Vd para el pentobarbital (30 mg/kg) administrado pentobarbital, son metabolizadas por las enzimas microsomales hepticas
intravenosamente es 0.72 L/kg, el ratio de desaparicin de primer orden de la (Conney 1967), que estn situadas en el retculo endoplsmico. La actividad de
constante cintica (Kd) es 0.76 horas y de vida media (t1/2) es 0.91 horas las enzimas metabolizantes en microsomas hepticos podran ser afectados por
(Boulos et al. 1972). En el perro, la vida media de la fase de eliminacin (8.2 varios factores; e.g., los animales recin nacidos y jvenes poseen solamente
2.2 horas) del pentobarbital es considerablemente ms largo (Frederiksen una fraccin de la capacidad de los animales adultos para metabolizar drogas, y
1983). hambrear al animal deprime perceptiblemente la actividad de los microsomas
hepticos para metabolizar drogas. La actividad microsomal del hgado se
Los barbitricos se extienden a travs de la placenta en el tejido fetal y pueden puede acelerar por la administracin de las varias drogas (e.g., fenobarbital,
aparecer en la leche en pequeas cantidades. Es posible descubrir cantidades fenitoina) al grado que la misma droga u otra se puede metabolizar en un
diminutas de barbitricos en los fluidos del cuerpo como el plasma y la orina tan promedio mayor; e.g., el fenobarbital tiene la capacidad de estimular el
bajo como 500 pg/ml usan procedimientos de radioinmunoanliticos (Flynn y metabolismo de otros barbitricos. Por lo tanto, los animales llegan a ser
Spector 1972). resistentes o tolerantes a estas drogas debido a un mayor ndice del
metabolismo del barbitrico para inactivar metabolitos. Este fenmeno se ha DOSIFICACION Y VIA DE ADMINISTRACION:
observado en las ratas preanalizadas con fenobarbital; hexobarbital; fueron La inyeccin intravenosa de pentobarbital es el mtodo ms satisfactorio de
anestesiados solamente 11 minutes comparada con 216 minutos para el grupo administracin. Esta ruta generalmente debe ser usada en todas las especies.
de control. Los agentes qumicos tales como DDT y otros pesticidas tratados
con cloro pueden afectar la duracin de la anestesia producida por el Perros y gatos:
pentobarbital; El DDT administrado 2 das antes del pentobarbital reduce la Se administra a razn de de 1 mL de Penta-Hypnol, por cada 2.5 kg de
duracin de la anestesia en animales en 25-50% (Conney y Burns 1972) peso, equivalente en principio activo a 26 mg de pentobarbital sdico/kg. Como
sedante: 1.5 mL por cada 5 kg de peso vivo (equivalente a 19 mg . de
Despus de la exposicin al fenobarbital, puede tomar hasta 7 meses para la pentobarbital sdico/kg). Para practicar la eutanasia generalmente se utiliza del
desaparicin completa de la induccin enzimtica en el perro. Una vez iniciado, doble al triple de la dosis (40-60 mg/kg).
puede continuar por un perodo largo.
Vacunos y equinos:
Excrecin Como sedante o pre-anestsico: Una dosis IV de 1mL/15-65 Kg /kg provee una
Los barbitricos son eliminados por la eliminacin renal en la orina y/o destruidos marcada accin sedativa o hipntica (equivalente a 1-4.4 mg de pentobarbital
por la actividad oxidativa heptica y tejidos extra-hepticos. Pueden excretarse sdico/kg)
cantidades detectables en la leche de una hembra lactante.
Porcinos:
Tolerancia 1 mL de Penta-Hypnol, por cada 2.5 kg de peso (26 mg/kg) produce
Los perros se vuelven tolerantes a varios barbitricos por la reduccin en el anestesia adecuada para la mayor parte de las cirugas. Para cerdos pesando
tiempo de anestesia de una dosis dada y con frecuencia repetida. La tolerancia por encima de los 99 kg, la dosis no debe ser ms de 19.8 mg/kg. Para la
cruzada para todos los barbitricos ocurre con una tolerancia desarrollada a un castracin de cerdos grandes donde se requiere de anestesia de corto efecto,
barbitrico. La tolerancia se pierde pronto al retirar la droga. Esto es conocido solo se necesita 9.9 mg/kg. Penta-Hypnol provee una anestesia razonable en
como tolerancia farmacodinmica. En relacin a los barbitricos, esto implica la cerdos de menos de 45 kg de peso. Por encima de este peso, el pentobarbital
adaptacin del tejido fino nervioso a la presencia de la droga (Harvey 1975). En parece tener un considerable menor margen de seguridad
seres humanos, los adictos son a menudo resistentes a los efectos hipnticos de
barbitricos as como a otros deprimentes del Sistema Nervioso Central Caprinos y Ovinos:
(tolerancia cruzada). Sin embargo, las dosificaciones mortales de barbitricos no Como sedante o inductor de anestesia: aprox. 24 mg/kg, con un rango de 11-54
parecen aumentar a un grado significativo en tolerancia a sus efectos hipnticos. mg/kg. En el cordero, la 15 a 26 mg/kg; usualmente mantiene la anestesia por 15
minutos. 5.5 mg/kg adicionales administrados va intravenoso amplia la
El estmulo o la induccin de la actividad enzimtico microsomal en el hgado anestesia por 30 minutos. La recuperacin de la anestesia es rpida
afecta marcadamente la duracin de la accin de barbitricos. El supuesto
desarrollo de la tolerancia que ocurre despus de que una breve exposicin a Otras Especies
dosis bajas de barbitricos es debido al realce de la actividad enzimtico Para dosis en muchas otras especies, consultar: Veterinary Pharmacology and
microsomal. Theraputics. Richard Adams., 1995. pp 224-226.

FARMACODINAMIA/MECANISMO DE ACCION Consideraciones Adicionales:


El Pentobarbital sdico pertenece al grupo de los barbitricos (uredos cclicos), La dosis indicada podr variar de acuerdo al criterio del profesional y en especial
compuestos de accin hipntica muy destacada, por ser eficaces y presentar en consideracin al tamao, edad, y salud del animal. Es importante tener en
muy pocos efectos colaterales. Son sustancias sintticas que resultan de la cuenta el grado variable de susceptibilidad y reacciones de cada paciente en
condensacin de la Urea y del cido malnico. Est clasificado como barbitrico particular.
de accin corta; es decir menos de 3 horas.
El pentobarbital tiene una duracin menor en rumiantes que en otras especies
Su accin fundamental es la depresin no selectiva del sistema nervioso central, debido a un metabolismo microsomal oxidativo ms rpido Algunos animales
(parlisis descendente), que segn la dosis puede ir desde la sedacin hasta la requieren dosis ligeramente mayores para anestesia general. Se recomienda
anestesia general o el coma, y an la muerte por parlisis del centro respiratorio. examinar continuamente el reflejo palpebral.

El pentobarbital, disminuye la transmisin de la acetilcolina y aumenta la El uso apropiado en perros y gatos de un preanestsico permitir una suave
transmisin de neurotransmisores inhibidores. Acta a nivel del sistema reticular induccin y tambin la reduccin de 20 a 33% en el uso de Penta-Hypnol.
activador. Deriva del cido barbitrico. Es un hipntico y anticonvulsivante. Su
administracin es intravenosa. Protector cerebral. Induce enzimas hepticas Forma de Administracin
pudiendo producir porfiria aguda intermitente. Administre primero la mitad del total de la dosis calculada de Penta-Hypnol,
en inyeccin endovenosa moderadamente rpida; haga una pausa de 1 minuto a
ESPECIES DE DESTINO fin de estimar el riesgo en animales que puedan ser muy susceptibles al
Formulacin desarrollada para su uso como anestsico o sedante (o pre- Pentobarbital.
anestsico) en caninos y felinos primordialmente. Puede ser usada adems en
bovinos, equinos, porcinos, camlidos sudamericanos, ovinos y caprinos, Observe si no se ha producido depresin anormal, entonces contine aplicando
bsicamente como agente sedante. LENTAMENTE, el resto de la dosis o hasta obtener un estado de anestesia
quirrgica adecuado (prdida del reflejo parpebral y cutneo).
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Segn la dosis el Penta-Hypnol induce efectos sedantes, hipnticos y de No aplique ms medicamento por encima de este punto. El procedimiento para
anestesia general en pequeas especies. Se recomienda como sedante o la inyeccin endovenosa de Penta-Hypnol deber durar por lo menos 3
hipntico en grandes especies. minutos, con pausas frecuentes mientras el sistema nervioso central asimila
gradualmente el medicamento
Penta-Hypnol est indicado como anestsico general en intervenciones
quirrgicas de hasta dos (2) horas de duracin. OBSERVACIONES ADICIONALES PARA LA ADMINISTRACION
Esterilizar los equipos inyectables usando agua hirviendo. Evitese usar
Puede administrarse como eutansico, provocando una sobredosificacin, hasta desinfectantes fuertes en los equipos.
inducir la parlisis bulbar (inhibicin total del centro respiratorio). Mantener la limpieza en todo momento
Mantener las agujas afiladas y limpias. Reemplcelas frecuentemente.
Indicado adems para el manejo de estados convulsivos causados por Use agujas de longitud y calibre adecuados.
envenenamiento (p.e. por estricnina, insecticidas clorados, organofosforados,
atropina), eclampsia puerperal, epilepsia, entre otros.
PRECAUCIONES vnculo persistente de la neomicina de Ca++- sitios receptivos en la placa
Se debe usar este producto con mucha precaucin en animales con del extremo del motor del msculo esqueltico.
enfermedades hepticas, renales o respiratorias, y en animales anmicos Se han reportado adems apnea y muerte en un perro tratado con
o hipovolmicos. dihidroestreptomicina que originalmente respiraba espontneamente
Igual cuidado se deber tener en pacientes geritricos en los cuales el durante la recuperacin de la anestesia de pentobarbital.
metabolismo y el tiempo de excrecin de la droga estn aumentados. Los ejemplos dados arriba ilustran problemas que pueden ocurrir en un
En general, los barbitricos no debern emplearse en cesreas debido a paciente que aparentemente se est recuperando de la anestesia y la
que pueden causar depresin respiratoria en el feto. ciruga sin complicaciones. El margen de seguridad de la transmisin
Las siguientes condiciones pueden causar recuperacin retardada o neuromuscular debera ser considerado cuando los anestsicos, agentes
prolongada: patologa heptica; niveles altos de nitrgeno urico o bloqueadores neuromusculares, y antibiticos que deprimen la funcin
desbalance electroltico; hipotermia; animales desnutridos; luego de un neuromuscular son empleados en los regmenes de drogas mltiples.
procedimiento quirrgico prolongado. El efecto del cloranfenicol sobre la supresin de la actividad de la enzima
En el caso de convulsiones por intoxicacin por atropina, debe procederse microsomal y los efectos depresivos de la anestesia de pentobarbital han
con cuidado, pues la depresin que produce el pentobarbital puede sido discutidos.
sumarse a la que provocan los alcaloides en la fase depresiva.
La extravasacin puede ocasionar irritacin local y necrosis. En este INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS ANTAGONISTAS DEL
sentido, las inyecciones deberan ser hechas cuidadosamente para evitar PENTOBARBITAL
la acumulacin accidental peri-vascular de pentobarbital. Si una inyeccin La accin anestsica del pentobarbital puede ser potenciada con la
peri-vascular de barbitricos ocurre inadvertidamente, el rea debera ser administracin de dextrosa, fructosa, lactato, piruvato y glutamato.
infiltrada con 1 o 2 ml de 2% procana HCl o 2% de lidocana HCl.. Si La anestesia de pentobarbital-acepromazina puede ser rpida y
estas soluciones no se encuentran disponibles, la infiltracin con una permanentemente revertida en gatos atropinizados (dosis IM 0,05 mg/kg)
solucin fisiolgica salina podra ser valiosa para reducir la irritacin de los administrando por va intravenosa: 4-aminopiridina (0,5 mg/kg)
tejidos finos y la necrosis eventual. conjuntamente con clorhidrato del yohimbina intravenosa (0,4 mg/kg).
No administrar a animales en mal estado general, en estados febriles, ni En gatos premedicados con xylazina, la yohimbina intravenosa (0.4 mg/kg)
en situaciones de stress intenso. De ser absolutamente indispensable, sola reversa los efectos de los anestsicos combinados de xylazina-
monitorear y tomar medidas extremas de cuidado. pentobarbital .
No mezclar en la misma jeringa o envase con cualquier otra sustancia La dosis media intravenosa anestsica de pentobarbital en gatos es
ajena al producto disminuida por la premedicacin intravenosa de acepromazina (0,25
Abstngase de usar el producto si presentase precipitacin. mg/kg) y xylazina intramuscular (2,2 mg/kg) aproximadamente 36 y 80%
Mantener fuera del alcance de los nios. respectivamente.
Conserve las indicaciones de asepsia y antisepsia antes y durante la Los perros anestesiados con fentanil-droperidol-pentobarbital pueden ser
aplicacin del producto. despertados mejor con una mezcla intravenosa de naloxona (1 mg/kg) y
del doxapram (5 mg/kg)
CONTRAINDICACIONES: La hormona tiroidea (TRH), un tripptido, puede funcionar como un agente
No administrar por otra va que no sea la indicada analptico endgeno. Puede invertir los efectos narcticos del
No usar en gatos recin nacidos. pentobarbital y de otros deprimentes del sistema nervioso central. Puesto
No administre de forma perivascular, porque los tejidos blandos se pueden que el perodo medio de vida de TRH es corto (6 minutos o menos), los
irritar. anlogos se estn sintetizando para aumentar el perodo medio de vida
Evite la inyeccin intraarterial. para la prolongacin del efecto teraputico.
No administre este producto en operaciones cesreas ni en animales
gestantes por su accin depresiva del aparato respiratorio, afectando al SEGURIDAD - RESTRICCIONES DE USO DURANTE LA PREEZ Y
feto o al recin nacido. LACTACION:
La dosis debe ser administrada con precaucin. Dosis letales: La dosis No administre este producto en operaciones cesreas ni en animales
letal de pentobarbital en perros es de 85 mg/kg va oral y 40-60 mg/kg va gestantes por su accin depresiva del aparato respiratorio, afectando al
intravenosa. feto o al recin nacido.
Txico si es tragado. Puede ser absorbido a travs de la piel. No consumir la leche de animales tratados hasta 6 ordeos posteriores a
la ltima aplicacin
No administrar en animales con insuficiencia respiratoria, heptica o renal.
ANTIDOTO MANEJO DE LA INTOXICACION
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Txico si es tragado. Puede ser absorbido a travs de la piel. Pentobarbital
Generalmente se observa un perodo de apnea transitorio de corta
es un hipntico potente y sedativo (Lista 3 Droga Controlada)
duracin.
Si existiera sobredosificacin dar respiracin asistida con sonda
Las reacciones de hipersensibilidad o alergia a los barbitricos es rara
endotraqueal y aplicar analpticos.
pero puede aparecer por sensibilizacin previa, especialmente en
pacientes alrgicos que se manifiesta por blefaritis, quelitis y dermatitis Antdoto: administrar de 1 a 1.5 mL por cada 5 kg de peso vivo, de
que desaparece al administrar un antihistamnico. Puede provocar en solucin salina de picrotoxina al 0.03% por va intravenosa. Puede
algunos animales shock anafilctico. repetirse cada hora si es necesario hasta que los reflejos reaparezcan y el
estado general se normalice
Puede producir depresin fuerte del sistema respiratorio, por lo que se
recomienda el uso de un tubo endotraqueal y/o administracin de oxgeno. Si se llegan a presentar reacciones de hipersensibilidad aplique
adrenalina.
Puede presentarse hipotermia, por lo que se recomienda monitorear
constantemente la temperatura y tomar las provisiones para mantenerla
MEDIDA DE PRIMEROS AUXILIOS
adecuada. Puede incrementar el perodo de recuperacin.
GENERAL: EN TODOS LOS CASOS DE DUDA O CUANDO PERSISTEN
Algunos perros demuestran delirio considerable o excitacin durante la
LOS SNTOMAS, BUSQUE SIEMPRE atencin medica
recuperacin, puede manifiestarse gimoteando, raspando, intentando
pararse o caminar, y con movimientos batientes de pierna. PRIMEROS AUXILIOS ESPECFICOS: Administre medidas sintomticas y
de apoyo.
Analgsicos narcticos o tranquilizantes tipo fenotiazina, acepromacina,
ketamina se administran conjuntamente para eliminar este comportamiento INGESTIN: NO INDUZCA EL VOMITO. En caso de vomito espontneo,
indeseable. este seguro que el vmito puede drenar libremente debido a el peligro del
asfixia. Lave la boca solamente cuando este consciente. Obtenga
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: atencin mdica urgente. Mantenga caliente y en descanso.
En gatos anestesiados con pentobarbital, la administracin de neomicina PIEL: Quite la ropa contaminada. Lave el rea afectada con el un
induce a una parlisis neuromuscular completa, la cual se cree se debe al abundante jabn y agua. Lave la ropa antes de volver a usarla.
OJOS: Lave inmediatamente con abundante agua por lo menos por 5 ALMACENAMIENTO
minutos. Busque atencin mdica. Contine lavando. Consrvese el envase dentro de la caja de cartn protegido de la luz y a
ASEGURESE QUE EL SERVICIO MDICO ESTE ENTERADO QUE EL temperatura ambiente entre 8-30 C.
PACIENTE PODRA SUFRIR DE ENVENENAMIENTO POR
BARBITRICOS Y SI ES POSIBLE INDIQUE LA CANTIDAD INYECTADA Agrovet Market S.A. no se responsabiliza por los daos y perjuicios derivados de
O INGERIDA un uso diferente al indicado.

PERIODO DE RETIRO PRESENTACION COMERCIAL


No aplicar este producto 8 das antes del sacrificio de los animales destinados al Frascos por 20, 50 y 100 mL
consumo humano ni consumir la leche de animales tratados hasta 6 ordeos
posteriores a su ltima aplicacin.