TALLER DE FARMACODINAMIA 2017

1. Explica con tus palabras la diferencia entre un receptor farmacolgico y un receptor fisiolgico. Ejemplifica

2. Define los conceptos agonista, antagonista, agonista parcial y agonista inverso. Ejemplifica

3. Qu importancia clnica tiene la diferenciacin entre antagonista neutro y agonista inverso?. Justifique
con ejemplos

4. Cuntos tipos de antagonismos hay? Explica y ejemplifica cada uno de ellos.

5. Fundamenta por que el grado de inhibicin de un antagonista competitivo depende de su concentracin y

de su afinidad por el receptor.

6. De qu depende el tiempo de interaccin en el acoplamiento frmaco-receptor? Fundamenta la respuesta

7. Explica brevemente la teora de Paton en relacin al acoplamiento frmaco-receptor y que relacin tiene
con la respuesta clnica a un frmaco. Seale sus limitaciones

8. Fundamenta mediante ejemplos clnicos la diferencia entre regulacin descendente (down regulation) y
regulacin ascendente (up regulation) y que relacin tienen ambos con la respuesta farmacolgica a
algunos frmacos

9. Examine el siguiente cuadro. En relacin a la frecuencia cardaca (FC) y el efecto broncodilatador, cmo
califica en trminos de agonismo y antagonismo a los siguientes frmacos adrenrgicos A, B, C y D.

Frm. AUMENTO FC BRONCODILATACION Respuesta biolgica

Afinidad Act. intrnseca Afinidad Act. intrnseca
A 8 1.0 7 1.0
B 6 0.5 6.8 0.0
C 6 0.0 6.5 0.9
D 8 0.1 9 0.0

10. Seala ejemplos de mecanismos de accin que no requieren de la interaccin frmaco-receptor y algn
frmacos de cada tipo.

11. Explica la diferencia en los conceptos accin farmacolgica o eficacia, mecanismo de accin y potencia de
un frmaco.

12. Define los conceptos Dosis Eficaz Media (DE50), Dosis Txica Media (DT50) y Dosis Letal Media (DL50)

13. Qu es el ndice teraputico? Por qu no es factible su exacta aplicacin clnica?

14. Ejemplifica la ventana teraputica en un grfico.

15. Explica la diferencia entre las curvas dosis-efecto graduales y cuantales.

16. Cules son los segundos mensajeros implicados en la sealizacin de cada uno de los tipos de
receptores celulares?

17. Qu es el sinergismo farmacolgico? Ejemplifique con ejemplos clnicos exitosos.

 18. Paciente diabtico tipo II no insulinodependiente, que no regula la glucemia a pesar de cumplir
estrictamente con el plan de alimentacin y ejercicios fsicos. Se le prescribe un antidiabtico oral,
glibenclamida, a una dosis de 2,5 mg/da con el desayuno, va oral.
a. Cules son las acciones farmacolgicas que desencadena el frmaco?
b. Analice el mecanismo de accin del frmaco
c. Cmo elaborara usted la prescripcin del medicamento en el presente problema de salud?

19. En muchos casos de dolor severo se utiliza la morfina como analgsico. Si el tratamiento se extiende ms
de 10 das puede producir dependencia fsica y psquica. Si se suspende abruptamente el tratamiento
puede producirse un sndrome de abstinencia de consecuencias clnicas importantes. Para el tratamiento
de la dependencia en muchos casos se usa la metadona con xito. Justifique desde los puntos de vista
farmacocintico y farmacodinamia la eleccin de este medicamento.

20. Mediante un mentefecto precise las diferencias conceptuales entre tolerancia y taquifilaxia y explique
mediante ejemplos clnicos

21. En un experimento con rgano aislado con los frmacos A y B se prob primero el frmaco A (curva A) y
luego se adicion el frmaco B y la curva se desplaz a la izquierda (curva A + B). Estos datos hacen
suponer que:
A+B A

a. El frmaco B es un antagonista competitivo de A.

b. El frmaco A tiene mayor tiempo de vida media que B
c. El frmaco B presenta antagonismo no remontable
d. El frmaco A es ms polar que el frmaco B
e. Hay un sinergismo entre los frmacos A y B

Encuentre ejemplos de frmacos y efectos que se apeguen a esta curva terica.

22. Clasifique los siguientes medicamentos segn su tipo de accin ESPECIFICA O INESPECIFICA y explique

A. Ibuprofeno tabletas
B. Bicarbonato de Sodio intravenoso
C. Bicarbonato de Sodio oral
D. Manitol intravenoso
E. Hidroxido de aluminio tabletas
F. Prednisona Colirio
G. Captopril
H. Salbutamol aerosol
I. Fisostigmina
J. Fluoxetina

23. Justifique la utilizacin de los medicamentos de control y de rescate en asma en relacin a la velocidad de
respuesta de los receptores con los que interactan.
24. Analize the following clinical cases and try to explain the response of patients redacting a brief paragraph
using some of the words:

Agonist, opioid overdose, competitive antagonist, withdrawal symptoms, elimination half-life, dose-dependent
kinetics, pharmacokinetics curve, pharmacodynamics curve, therapeutic window, receptors,

a. A young man is brought unconscious into the Accident and Emergency Department. He is unresponsive,
hypoventilating, has needle tracks on his arms and pinpoint pupils. Naloxone is administered intravenously and
within 30 seconds the patient is fully awake and breathing normally. He is extremely abusive and leaves hospital
having attempted to assault the doctor.

b. A young man develops idiopathic epilepsy and treatment is started with phenytoin, 200mg daily, given as a single
dose last thing at night. After a week, the patients serum phenytoin concentration is 25mol/L. (Therapeutic range
is 4080mol/L.) The dose is increased to 300mg/day. One week later he is complaining of unsteadiness, there is
nystagmus and the serum concentration is 125mol/L. The dose is reduced to 250mg/day. The patients symptoms
slowly improve and the serum phenytoin concentration falls to 60mol/L (within the therapeutic range).

25. Match the description in the left column with the appropriate term in the column

1 .__ When the combined effect of two drugs, each producing the same biological response by the same
mechanism of action, is equal to the sum of their individual effects.

2 ___ When the combined effect of two drugs, each producing the same biological response but by a different
mechanism of action, is equal to the sum of their individual effects.

3 ___ When the combined effect of two drugs is greater than the sum of their individual effects.

4 ___ When the combined effect of two drugs is less than the sum of their individual effects.

5 ___ Usually refers to physical alterations of drugs that occur before administration when different drugs
are mixed in the same syringe or other container.

6 ___ Decreased drug effects after chronic administration

a. additive effects
b. antagonism
c. incompatibility
d. summation
e. synergism
f. tolerance

26. Clasifique todos los frmacos del grupo 12. CARDIOVASCULAR MEDICINES de la ltima LME de la OMS,
segn su mecanismos sea especifico o no, de serlo, indique que receptor y su familia segn la IUPHAR.

27. Usando todos los frmacos del grupo 6.3 ANTIFUNGAL MEDICINES de la ltima LME de la OMS
encuentre cuales son los que presentan interacciones importantes clnicamente y con qu frmacos y cul
mecanismo. Responder en forma de tabla.