INTRODUCCION

El antiepilptico (tambin llamado anticonvulsivo) es un frmaco, droga u otra substancia

destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epilpticos. Suele
llamrsele antiepilptico aunque existen otros tipos de convulsiones no asociadas a la epilepsia
como: el sndrome convulsivo febril del nio y las convulsiones producidas por la retirada
brusca de txicos y frmacos depresores del sistema nervioso central. Los antiepilpticos se han
estado usando en el tratamiento del trastorno bipolar, debido a que actan como estabilizantes
del humor. A pesar de que al controlar las convulsiones se previene considerable dao cerebral,
se han asociado a los antiepilpticos con una disminucin del coeficiente intelectual.1 : Las
convulsiones son episodios finitos de disfuncin cerebral que se originan por descargas
anormales de las neuronas cerebrales.2

ANTECEDENTES
La epilepsia es un trastorno frecuente del SNS que est caracterizado por la repeticin de
episodios sbitos y transitorios (crisis) de fenmenos anormales de origen motor (convulsiones),
sensorial, autnomo o psquico. Se han identificado ms de 40 tipos de crisis, y estas son
causadas por descargas neuronales excesivas e hipersincrnicas que se propagan por el
encfalo a partir del foco.3

Las epilepsias se consideran un sndrome en el que se incluyen, adems del tipo de crisis
convulsiva, un determinado patrn encefalogrfico y datos pronsticos, fisiolgicos y
etiolgicos.1,2 Las crisis epilpticas a menudo obstaculizan las actividades de estudio y trabajo.
El tratamiento es sintomtico, puesto que si bien los frmacos disponibles inhiben o disminuyen
la aparicin de las crisis, no se dispone de mtodos curativos.1-3

El objetivo principal del tratamiento es mantener al paciente libre de crisis, sin interferir con su
actividad normal (mnimo de reacciones adversas) y con el menor nmero de frmacos posibles
(preferiblemente monoterapia). Con una buena seleccin del antiepilptico (AE), teniendo en
cuenta el tipo de crisis, del 70 al 80 % de los pacientes pueden llevar una vida normal. 3

Existe una especificidad de acuerdo con el tipo de convulsin:

CLACIFICACION DE LOS TIPOS DE CONVULSIONES
Convulsiones Parciales
Convulsiones Parciales Simples
Convulsiones Parciales Complejas
Convulsiones Parciales Secundariamente Generalizadas
Convulsiones Generalizadas
Convulsiones Tonicoclnicas generalizadas (gran mal)
Convulsiones de ausencia (pequeo mal)
Convulsiones tnicas
Convulsiones atnicas
Convulsiones clnicas y mioclonicas
Espasmos infantiles

1. GABAergica (inhibitoria)
Disminucin de la transmisin Para estas convulsiones, se buscan compuestos que acten por
medio de uno de tres mecanismos2:
1. Aumento de la transmisin excitatoria ( por lo general, glutamatergica)
2. Modificacin de conductancias inicas

Qumica
Hasta 1990, se dispona de 16 anticonvulsivos y 13 de ellos se pueden clasificar en 5 grupos
qumicos muy similares: barbitricos, hidantoinas, oxazolidinedionas, succinimidas y
acetilureas. Estos grupos tienen en comn una estructura de anillo heterocclico similar, con
diversos sustituyentes.

X: -N- derivados de la hidantoina

-C-N- barbitricos
-O- oxazilidinedionas
-C- succinimidas
-NH2 (N esta conectado al C2) acetilureas
Los sustituyentes es el anillo determinan la clase farmacolgica y pequeos cambios en la
estructura pueden alterar significativamente el mecanismo de accin y las propiedades clnicas
de un compuesto. Los frmacos restantes son estructuralmente distintos, al igual que los
compuestos ms nuevos.2

Farmacocintica
La mayora se administran por va oral y todos deben afectar al SNC. La absorcin debe ser
buena, ya que 80 a 100% de la dosis llega a la circulacin. La mayor parte de los
anticonvulsivos no se unen frecuentemente a las protenas.
Se excretan principalmente por mecanismos hepticos. Muchos se transforman en metabolitos
activos que se excretan a travs del hgado. Estos frmacos se distribuyen principalmente en el
agua corporal total. La depuracin plasmtica es relativamente lenta, por lo que muchos de
estos se consideran de accin media a prolongada. La mayora son potentes inductores de la
actividad enzimtica micro somtica heptica.

Usos
Aproximadamente 1% de la poblacin mundial tiene epilepsias, el segundo trastorno
neurolgico despus del derrame cerebral. Los anticonvulsivos existentes producen control
epilptico adecuado en aproximadamente 2/3 de los pacientes.

Tipos de antiepilpticos
La mayora de los antiepilpticos usados para convulsiones tnico-clnicas generalizadas o
parciales son los barbitricos, benzodiacepinas, bromuros, carbamatos e hidantoinatos. En
algunos pases estn disponibles drogas nuevas como la lamotrigina, gabapentina y otros.
Los anticonvulsivantes pueden ser divididos en 8 grupos principales:3
Bloqueadores de los canales de sodio de activacin repetitiva: Fenitona, carbamazepina,
oxcarbazepina
Drogas que potencian las acciones del neurotransmisor GABA: Fenobarbital,
benzodiacepinas
Moduladores del glutamato, otro neurotransmisor: Topiramato, lamotrigina, felbamato
Bloqueadores de los canales de calcio T: Etosuximida y cido valproico
Bloqueadores de los canales de calcio N y L: lamotrigina, topiramato, zonisamida y cido
valproico
Moduladores de la corriente H: Gabapentina y lamotrigina
 Bloqueadores de sitios de unin especficos: Gabapentina y levetiracetam
Inhibidores de la anhidrasa carbnica: Topiramato y zonisamida

BIBLIOGRAFIA
2. Katzung B. Farmacologa Bsica y clnica. 10 Edicin. Editorial Manual Moderno. 2007.
385p
3. Martnez AZ, Vergel GM, Sendn LP. RC Medicina General Integral 2005;21:1-10
Pgina electrnica: http://bvs.sld.cu/revistas/mgi/vol21_5-6_05/mgi185-605.htm