IVERMECTINA* CALOX (Ivermectina)

TABLETAS
Endo y ecto parasiticida
CALOX INTERNATIONAL

COMPOSICION: Cada tableta contiene:

Ivermectina............................... 6 mg

DESCRIPCION: La ivermectina es una mezcla del componente H2B1a (5-O-demetil 22,23-

dihidroaverectina A1a) y del componente H2B1b (25-(1-metiletil)-5-O-demetil-25- de (1-metilpropil)-
22,23 dihidroavermectina A1a). Donde el componente H2B1a representa no menos de 90% y la
suma de ambos componentes no debe ser menos de 95% calculado sobre la base seca de la
sustancia.

Se presenta como un polvo cristalino de color blanco a amarillento e higroscpico. Que es

prcticamente insoluble en agua; soluble en alcohol; libremente soluble en diclorometano. Se debe
almacenar protegido del aire y de la luz.

CATEGORIA FARMACOLOGICA: La ivermectina es una droga semisinttica, que se utiliza para

el tratamiento de infecciones parasitarias por va oral en humanos. La ivermectina es un derivado
de avermectina, la cual es un tipo de agente antiparasitario de amplio espectro aislado de los
productos de la fermentacin de Streptomyces avermitilis.

FARMACOCINETICA: La ivermectina es absorbida del tracto gastrointestinal despus de su

administracin oral y alcanza su pico mximo de concentracin plasmtica en un periodo de 4
horas. Se reporta que cerca de 93% de la ivermectina en sangre se encuentra unida a protenas y
que presenta una vida media de aproximadamente 12 horas. Se elimina del cuerpo por
metabolismo en una gran variedad de derivados en un periodo de 2 semanas principalmente en las
heces, cerca de 1% se excreta por orina y 2% se puede presentar en la leche materna.

MECANISMO DE ACCION: La ivermectina es parte de los antiparasitarios que actan sobre

nervios y clulas musculares del parsito. Este tipo de sustancia posee una selectividad y afinidad
muy altas por las entradas de glutamato y por los canales de cloro de los nervios y clulas
musculares de los invertebrados. El efecto de las drogas es generar un incremento en la
permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarizacin de
la clula nerviosa, resultando en una parlisis y muerte del parsito. Estos compuestos interactan
tambin con otro tipo de canales de cloro como sucede con las entradas de los neurotransmisores
como en cido -aminobutrico.

CONTRAINDICACIONES: Est contraindicado el uso en pacientes que presenten

hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto.

EFECTOS ADVERSOS Y PRECAUCIONES: Los efectos secundarios reportados para

la ivermectina son consistentes con la reaccin de Mazzotti generada de los efectos
en microfilariasis. Esto incluye fiebre, prurito, artralgias, mialgias, astenia, hipotensin postural,
taquicardia, edema, linfadenopata, sntomas gastrointestinales, tos y dolor de cabeza. Los efectos
suelen ser pasajeros y en caso de ser necesario el tratamiento, responden bien a analgsicos y
antihistamnicos.

La ivermectina puede causar irritacin ocular, somnolencia, eosinoflia transitoria, y valores

alterados para las enzimas hepticas.
El uso de ivermectina no se recomienda en mujeres embarazadas. Ya que an faltan ms estudios
para su seguridad durante el embarazo.

La ivermectina se puede excretar en la leche materna en bajas concentraciones, por ello algunos
autores recomiendan no utilizarlo en mujeres lactando, sin embargo, otros indican que se debe
considerar el riesgo-beneficio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No reportadas, sin embargo se debe considerar la alta

unin a protenas plasmticas (93%) de la ivermectina; por lo que se debe tener precaucin con
ciertas drogas que presentan la misma caracterstica, como digoxina.

USOS Y ADMINISTRACION: La ivermectina es un derivado semisinttico de avermectina, un

grupo de macrlidos lactonas producidos por Streptomyces avermitilis. La droga posee
actividad microfilaricida en oncocercosis(ceguera de los ros) y reduce la cantidad
de microfilarias con mucho menos efectos secundarios que dietilcarbamacina. Esta droga tambin
presenta accin microfilaricida en filariasis linftica y, por tanto, se utiliza en esta afeccin conocida
tambin como elefantiasis. La ivermectina es activa contra otros tipos de gusanos, entre ellos los
gusanos filiformes como los causantes de estrongiloidiasis. La droga ha sido actualmente
aprobada en Estados Unidos para el uso en oncocercosis y estrongiloidiasis, sin embargo, existen
reportes en la literatura internacional de su uso en el tratamiento
de Larva migrans cutnea, filariasis linftica, escabiosis y pediculosis. La Organizacin Mundial de
la Salud ha entregado el producto de forma gratuita en Africa para el tratamiento de
la filariasis linftica. Una sola dosis oral de 3 a 12 mg, basada en una regla de clculo de 150 a
200 mg de ivermectina por kilo de peso, para pacientes de ms de 15 kilos o 6 aos de edad, es lo
recomendado para el tratamiento de oncocercosis, esta dosis se puede repetir cada 6 a 12 meses.
Se recomienda no ingerir ningn alimento 2 horas antes y despus de la dosis. Una dosis de
200 mg/kg de peso en una sola dosis durante dos das consecutivos es lo que se recomienda para
el tratamiento de estrongiloidiasis.

Larva migrans cutnea: Se reporta en la literatura internacional una dosis de 200 mg/kg para el
tratamiento de Larva migrans cutnea en una sola toma, con porcentajes sobre 97% de curacin
en pacientes tratados.

Infecciones por nematodos intestinales: En poblaciones que han sido tratadas

con ivermectina para corregir la oncocercosis se ha observado tambin efectividad antihelmntica
contra Ascaris lumbricoides, Strongyloidesstercoralis y Trichuris trichiura. Para las infecciones
por Ascaris y Trichuris se reporta una efectividad no muy satisfactoria.

Filariasis linftica: La ivermectina es efectiva contra las filarias de la filariasis linftica, tambin se
ha visto que dosis altas tienen cierta efectividad en contra de los gusanos adultos. Se ha
observado que una sola dosis de 100 mg/kg es ms efectiva en la eliminacin de las filarias que
todo un tratamiento de dietilcarbamacina.

Escabiosis y pediculosis: La escabiosis es usualmente tratada con acaricidas de uso tpico, sin
embargo, se ha observado que una sola dosis va oral de ivermectina es completamente efectiva.
En un estudio de 11 pacientes con escabiosis normal, una sola dosis de 200 mg/kg fue
completamente efectiva para curar la infeccin en un periodo de 4 semanas. En otro estudio con
11 pacientes infectados con SIDA y escabiosis se observ la curacin de 8 pacientes despus de
una sola dosis de ivermectina y de los tres restantes, dos se curaron despus de una segunda
dosis del producto. En algunos artculos se recomienda repetir la dosis inicial a los 15 das de la
primera para asegurar una completa eliminacin de la escabiosis, aun en pacientes que slo se
encuentren infectados con escabiosis.
La ivermectina se est estudiando como posible tratamiento de pediculosis, como sustituto de la
aplicacin tpica de insecticidas. Un estudio in vitro y en animales demostr que
la ivermectina mata las crislidas y las hembras de los piojos. La ivermectina es efectiva contra una
amplia gama de especies de piojos de los animales.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral. IVERMECTINA* CALOX se administra en tabletas

para adultos y nios mayores de 6 aos:

Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg, dosis nica. Algunos estudios recomiendan repetir la
dosis a los 7, 10 15 das. (2 mg/16 kg).

Larva migrans cutnea: 200 mg/kg, dosis nica. (2 mg/10 kg).

Filariasis linftica: 100 mg/kg, dosis nica. (1 mg/10 kg).

Oncocercosis: 150 mg/kg, dosis nica, repitindose la dosis a los 6 12 meses. (1 a

5 mg/10 kg).

Estrongiloidiasis: 200 mg/kg, dosis nica. (2 mg/10 kg).

PRESENTACIONES:

Caja con 6, 12 y 24 tabletas de 6 mg.