OBAT ANTI-PSIKOTIK

Obat-obat anti psikotik ini terbagi atas dua golongan besar, yaitu :

I. Obat anti psikotik tipikal

1. Phenothiazine
Rantai aliphatic : CHLORPROMAZINE
LEVOMEPROMAZINE
Rantai piperazine : PERPHENAZINE
TRIFLUOPERAZINE
FLUPHENAZINE
Rantai piperidine : THIORIDAZINE
2. Butyrophenone : HALOPERIDOL
3. diphenyl-butyl-piperidine : PIMOZIDE
II. obat anti psikotik atipikal
1. Benzamide : SULPIRIDE
2. Dibenzodiazepine CLOZAPINE
OLANZAPINE
QUETIAPINE
3. Benzisoxazole : RISPERIDON
ARIPIPRAZOL

Obat-obat neuroleptika tipikal (tradisional) adalah inhibitor kompetitif pada

berbagai reseptor, tetapi efek anti psikotiknya mencerminkan penghambatan kompetitif
dari reseptor dopamin. Obat-obat ini berbeda dalam potensinya tetapi tidak ada satu
obatpun yang secara klinik lebih efektif dari yang lain. Sedangkan obat-obat neuroleptika
atipikal yang lebih baru, disamping berafinitas terhadap Dopamine D2 Receptors juga
terhadap Serotonin 5 HT2 Receptors.

MEKANISME KERJA
Tindakan penghambatan relatif pada reseptor oleh obat-obatan neuroleptik

1
Obat D2 D4 Alfa1 5-HT2 M H1
Kebanyakan ++ - ++ + + +
phenothiazin
e dan
thioxanthene
Thiordazine ++ - ++ + +++ +
Haloperidol +++ - + - - -
Clozapin - ++ ++ ++ ++ +
Molindone ++ - + - + +
Olazapin + - + ++ + +
Quetiapin + - + ++ + +
Risperidon ++ - + ++ + +
Sertindole ++ - + +++ - -

INDIKASI PENGGUNAAN
Gejala sasaran antipsikosis (target syndrome) : SINDROM PSIKOSIS, yaitu :
- Hendaya berat dalam kemampuan daya menilai realitas (reality testing ability),
bermanifestasi dalam gejala : kesadaran diri (awareness) yang terganggu, daya
nilai norma sosial (judgement) terganggu, dan insight terganggu.
- Hendaya berat dalam fungsi-fungsi mental, bermanifestasi dalam gejala :
gangguan asosiasi pikiran (inkoherensi), isi pikiran yang tidak wajar (waham),
gangguan persepsi (halusinasi), gangguan perasaan (tidak sesuai dengan situasi),
dan perilaku yang aneh atau tidak terkendali (disorganized).
- Hendaya berat dalam fungsi kehidupan sehari-hari, bermanifestasi dalam gejala :
tidak mampu bekerja, hubungan sosial dan melakukan kegiatan rutin.

SEDIAAN ANTIPSIKOSIS DAN DOSIS ANJURAN

N Nama Generik Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran
o
1 Chlorpromazine LARGACTIL Tab. 25 mg, 100 mg 150-600 mg/h
PROMACTIL
MEPROSETIL
ETHIBERNAL Amp.25 mg/ml
2 Haloperidol SERENACE Tab. 0,5 mg, 1,5&5 5-15 mg/h
mg
Liq. 2 mg/ml
HALDOL Amp. 5 mg/ml
GOVOTIL Tab. 0,5 mg, 2 mg
LODOMER Tab. 2 mg, 5 mg

2
 HALDOL DECA- Tab. 2 mg, 5 mg 50 mg / 2-4
NOAS Amp. 50 mg/ml minggu
3 Perphenazine TRILAFON Tab. 2 mg, 4&8 mg 12-24 mg/h
4 Fluphenazine ANATENSOL Tab. 2,5 mg, 5 mg 10-15 mg/h
Fluphenazine- MODECATE Vial 25 mg/ml 25 mg / 2-4
decanoate minggu
5 Levomepromazin NOZINAN Tab.25 mg 25-50 mg/h
e Amp. 25 mg/ml
6 Trifluoperazine STELAZINE Tab. 1 mg, 5 mg 10-15 mg/h
7 Thioridazine MELLERIL Tab. 50 mg, 100 mg 150-600 mg/h
8 Sulpiride DOGMATIL Tab. 200 mg 300-600 mg/h
FORTE Amp. 50 mg/ml
9 Pimozide ORAP FORTE Tab. 4 mg 2-4 mg/h
10 Risperidone RISPERDAL Tab. 1,2,3 mg Tab 2-6 mg/h
NERIPROS Tab. 1,2,3 mg
NOPRENIA Tab. 1,2,3 mg
PERSIDAL-2 Tab. 2 mg
RIZODAL Tab. 1,2,3 mg
11 Clozapine CLOZARIL Tab. 25 mg, 100 mg 25-100 mg/h
12 Quetiapine SEROQUEL Tab. 25 mg, 100 mg, 50-400 mg/h
200 mg
13 Olanzapine ZYPREXA Tab. 5 mg, 10 mg 10-20 mg/h
14 Aripiprazole ABILIFY Tab 10mg, 15mg 10-15 mg/h

PENGATURAN DOSIS
Dalam pengaturan dosis perlu mempertimbangkan :
- Onset efek primer (efek klinis) : sekitar 2 4 minggu
Onset efek sekunder (efek samping) : sekitar 2 6 jam
- Waktu paruh : 12 24 jam (pemberian obat 1-2 x perhari)
- Dosis pagi dan malam dapat berbeda untuk mengurangi dampak dari efek samping
(dosis pagi kecil, dosis malam lebih besar) sehingga tidak begitu mengganggu kualitas
hidup pasien.

Pengobatan dimulai dengan dosis awal sesuai dengan dosis anjuran dinaikkan setiap 2
3 hari sampai mencapai dosis efektif (mulai timbul peredaan Sindrom Psikosis)
dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu dinaikkan dosis optimal dipertahankan
sekitar 8 12 minggu (stabilisasi) diturunkan setiap 2 minggu dosis maintenance

3
 dipertahankan 6 bulan sampai 2 tahun (diselingi drug holiday 1- 2 hari/minggu
tappering off (dosis diturunkan tiap 2 4 minggu) stop

LAMA PEMBERIAN
Pada umumnya pemberian antipsikosis sebaiknya dipertahankan selama 3 bulan
sampai 1 tahun setelah semua gejala psikosis mereda sama sekali. Untuk Psikosis
Reaktif Singkat penurunan obat secara bertahap setelah hilangnya gejala dalam kurun
waktu 2 minggu 2 bulan.
Antipsikosis tidak menimbulkan gejala lepas obat yang hebat walaupun diberikan
dalam jangka waktu lama, sehingga potensi ketergantungan obat kecil sekali. Pada
penghentian yang mendadak dapat timbul gejala Cholinergic Rebound, yaitu :
gangguan lambung, mual, muntah, diare, pusing, gemetar, dll. Keadaan ini akan mereda
dengan pemberian anticholinergic agent (injeksi Sulfas Atropin 0,25 mg (IM), tablet
Trihexyphenidyl 3 x 2 mg/h).
Oleh karena itu, pada penggunaan bersama antipsikosis + antiparkinson, bila
sudah tiba waktu penghentian obat, antipsikosis dihentikan lebih dahulu, kemudian baru
menyusul obat antiparkinson yang dihentikan.
Pada penggunaan parenteral, antipsikosis long-acting (Fluphenazine Decanoate
25 mg/ml atau Haloperidol Decanoas 50 mg/ml, IM, untuk 2 4 minggu) sangat berguna
untuk pasien yang tidak mau atau sulit teratur makan obat ataupun yang tidak efektif
terhadap medikasi oral.
Sebaiknya sebelum penggunaan parenteral diberikan per oral dahulu beberapa
minggu untuk melihat apakah terdapat efek hipersensitivitas.
Dosis mulai dengan ml setiap 2 minggu pada bulan pertama, kemudian baru
ditingkatkan menjadi 1 ml setiap bulan.
Pemberian antipsikosis long-acting hanya untuk terapi stabilisasi dan
pemeliharaan (maintenance therapy) terhadap kasus Skizofrenia. 15-25% kasus
menunjukkan toleransi yang baik terhadap efek samping ekstrapiramidal.

EFEK SAMPING OBAT ANTIPSIKOSIS

4
 EFEK SAMPING NEUROLOGIK OBAT NEUROLEPTIK

EFEK GAMBARAN WAKTU MEKANISME PENGOBATAN

KLINIS RESIKO
MAKSIMAL
Distonia akut Spasme otot 1-5 hari Belum Dapat diberikan
lidah, wajah, diketahui berbagai
leher, punggung pengobatan,
; dapat obat anti
menyerupai Parkinson
bangkitan ; bersifat
bukan hysteria diagnostik dan
kuratif
Akatisia Ketidak- 5-60 hari Belum Kurangi dosis
tenangan, diketahui atau ganti obat;
motorik, bukan obat anti
ansietas atau Parkinson,
agitasi benzodiazepin,
atau propanolol
Parkinsonism Bradikinesia, 5-30 hari Antagonisme Obat anti

5
e rigiditas, dengan Parkinson
macam-macam dopamin menolong
tremor, wajah
topeng, suffling
gait

Sindroma Katatonik, Berminggu- Ada kontribusi Hentikan

malignan stupor, demam, minggu, antagonisme neuroleptik
tekanan darah dapat dengan segera;
tidak stabil, bertahan dopamin dantrolene atau
mioglobinemia,; beberapa hari bromokriptin
dapat fatal setelah obat dapat menolong;
dihentikan obat anti
Parkinson
lainnya tidak
efektif

Tremor Tremor perioral Setelah Belum Obat

perioral (mungkin berbulan- diketahui antiparkinson
(sindroma sejenis bulan atau sering menolong
kelinci) perkinsonisme bertahun-
yang dating tahun
terlambat)
pengobatan
Diskinesia Diskinesia Setelah Diduga : Sulit dicegah,
tardif mulut-wajah; berbulan- kelebihan efek pengobatan
koreoatetosis bulan atau dopamin tidak
atau distonia bertahun- memuaskan
meluas tahun
(memburuk
dengan
penghentian)

DAFTAR PUSTAKA

6
1. Kaplan HI, Sadock BJ. Kaplan and Saddocks Synopsis of Psychiatry: Behavioral
Science/ Clinical Psychiatry. 8th ed. Maryland: William & Wilkins; 1998.
2. Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology. 8th ed. New York: McGraw-Hill;
2001.
3. Maslim R, Panduan Praktis Penggunaan Klini, Obat Psikotropik. Edisi 3. Jakarta:
2001.
4. Mycek MJ, Harvey RA, Champe PC. Lippincotts Illustatrated Reviews:
Pharmacology. 2nd ed. Philadelphia: Lippincott Williams&Wilkins; 2000.