AMOXICILINA

La amoxicilina es una penicilina semi-sinte tica similar a la ampicilina, con una

mejor biodisponibilidad por va oral que esta u ltima. Debido a su mejor absorcio n
gastrointestinal, la amoxicilina ocasiona unos mayores niveles de antibio tico en
sangre y unos menores efectos gastrointestinales (en particular, diarrea) que la
ampicilina. La amoxicilina tiene un espectro de actividad antibacteriana superior al
de la penicilina, si bien no es estable frente a las beta-lactamasas.

La amoxicilina presenta buena actividad frente a pato genos aerobios facultativos y

anaerobios por lo que se considera de eleccio n en las infecciones mixtas de la
cavidad bucal. Y presenta un espectro mayor que la penicilina y una mejor
absorcio n ente rica que la ampicilina. La ampicilina es efectiva frente al Streptococo
viridans, sin embargo cada vez son ma s numerosas las bacterias productoras de
betalactamasas, especialmente de los ge neros Prevotella, Porphyromonas y
Fusobacterium que las hacen resistentes, pero adema s, en aquellas que au n
continu an siendo sensibles, la concentracio n mnima inhibitoria (CMI) es elevada.
Es por esta causa que la asociacio n de una penicilina con un inhibidor de
betalactamasas como el a cido clavula nico ha pasado a ser el fa rmaco de eleccio n en
un gran nu mero de estos procesos y que la tendencia sea aumentar la dosis para
alcanzar la CMI.

Mecanismo de accin: los antibio ticos beta-lacta micos como la amoxicilina son
bactericidas. Actu an inhibiendo la u ltima e tapa de la sntesis de la pared celular
bacteriana unie ndose a unas protenas especficas llamadas PBPs (Penicillin-
Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en u ltimo te rmino, la lisis de la
bacteria y su muerte. Dado que muchos otros ge rmenes se esta n volviendo
resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de
instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.

Farmacocintica: la amoxicilina es estable en medio a cido en presencia de jugos

ga stricos y puede ser administrada por va oral in tener en cuenta el ritmo de las
comidas. Se absorbe ra pidamente despue s de la administracio n oral, alcanzando
los niveles mximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte
de los tejidos y lquidos orga nicos. No difunde a trave s de tejido cerebral ni lquido
cefalorraqudeo, salvo cuando esta n las meninges inflamadas. La vida meda de
amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina
administrada se excreta por la orina sin cambios mediante excrecio n tubular y
filtracio n glomerular; esta excrecio n puede ser retardada administrando
probenecid, y tambie n es ma s lenta en los pacientes con insuficiencia renal que
requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las protenas en
proporcio n elevada (17%). La administracio n de una dosis de 500 mg de
amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles se ricos pico de 7,5 mcg/ml y
todava puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas despue s de su
administracio n. La presencia de alimentos en el esto mago no interfiere
significativamente la absorcio n de la amoxicilina. Una pequen a cantidad de la
amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la
barrera placentaria.

Indicaciones y posologa: La amoxicilina esta indicada en el tratamiento de

infecciones siste micas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos
y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o
genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurolo gicas y odontoestomatolo gicas.
Prevencio n de endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias
postmanipulacio n/ extraccio n dental).

Tratamiento de infecciones moderadas a severas por grmenes sensibles:

Administracio n oral:

-Adultos, adolescentes y nin os de ma s de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500

mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o
causadas por ge rmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500
mg cada 8 horas.

-Lactantes y nin os de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas
sob de 20 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da en dosis cada
12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/da en tres
administraciones o a 45 mg/kg/da en dos administraciones.

-Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la ma xima dosis recomendada es de

30 mg/kg/da en dos dosis al da.

Profilaxis en pacientes sometidos a operaciones dentales, orales, del aparato

respiratorio, del esofa go, o gastrointestinales , etc

-Adultos: 2 g en una dosis u nica 1 hora antes de la operacio n [6]

-Nin os: 50 mg/kg en una dosis u nica 1 hora antes de la operacio n

Contraindicaciones: La amoxicilina esta contraindicada en pacientes con alergias

conocidas las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de
hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los pacientes con alergias, asma o fiebre
del heno son ma s susceptibles a reacciones ale rgicas a las penicilinas. En los
pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se deben ajustar las dosis de
amoxicilina. En general, las penicilinas son consideradas como fa rmacos seguros
durante el embarazo.

Reacciones adversas: Los efectos secundarios ma s frecuentes son los asociados a

reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias
reacciones anafila cticas. Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliativa,
rash maculopapular con eritema, necrolisis epide rmica to xica, sndrome de
Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria. Los efectos secundarios ma s comunes,
asociados al tracto digestivo son similares a los de otros antibio ticos y se deben a la
reduccio n de la flora: Nau sea/vo mitos, anorexia, darrea, gastritis, y dolor
abdominal. En algu n caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el
tratamiento o despue s, si bien este efecto suele ser bastante raro.

Azitromicina
La azitromicina es un antibio tico macro lido semisinte tico activo in vitro frente a
una amplia gama de microorganismos gram-positivos y gram-negativos, como:

-Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes

(estreptococos beta-hemolticos grupo A), Streptococcus pneumoniae,
estreptococos alfa-hemolticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y
Corynebacterium diphtheriae. La azitromicina presenta resistencia cruzada con
cepas gram-positivas resistentes a la eritromicina, incluyendo Streptococcus
faecalis (enterococos) y la mayora de las cepas de estafilococos meticiln-
resistentes.

-Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Morarella

catarrhalis, Acinetobacter spp, Yersinia spp, Legionella pneumophila, Bordetella
pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp, Pasteurella spp, Vibrio cholerae y
parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. La actividad frente a Escherichia coli,
Salmonella enteriditis, Salmonella typhi, Enterobacter spp. Aeromonas hydrophila
y Klebsiella spp es variable y se deben hacer las correspondientes determinaciones
de sensibilidad. Proteus spp, Serratia spp, Morganella spp y Pseudomonas
aeruginosa, son normalmente resistentes.

-Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies afines, Clostridium perfringens,

Peptococcus spp y Peptostreptocoecus spp, Fusobacterium necrophorum y
Propionibacterium acnes.

-Microorganismos causantes de enfermedades de transmisin sexual: la

azitromicina es activo frente a Chlamydia trachomatis, y tambie n posee una buena
actividad frente a Treponema pallidum, Neisseria gonorhoeae, y Haemophilus
ducrep

-Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi (agente pato geno de la

enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae (Twar), Toxoplasma gondii,
Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum,
Pneumocistis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp, y Listeria
monocytogenes.

Farmacocintica: la azitromicina se administra por va oral e intravenosa.

Despue s de la administracio n oral la absorcio n del antibio tico es ra pida. La
biodisponibilidad de las ca psulas es del 37%. Los alimentos reducen la
biodisponibilidad del fa rmaco por lo que este se debe administrar una hora antes
de las comidas o 2 horas despue s de las mismas. Los alimentos grasos aumentar las
concentraciones se ricas de azitromicina en comprimidos en un 23% aunque la AUC
permanece sin alterar.La velocidad de absorcio n de la azitromicina en suspensio n
es aumentada por los alimentos en un 56% aunque la biodisponibilidad total no se
altera. Se recomienda que la suspensio n sea administrada en ayunas

La distribucio n de la azitromicina es muy amplia. La azitromicina muestra una

elevada penetracio n intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos.
Como resultado, las concentraciones tisulares son ma s elevadas que las
plasma ticas. Sin embargo, la penetracio n en el sistemia nervioso central es
pequen a. La unio n a las protenas del plasma depende de las concentraciones: el
52% del fa rmaco se une a las protenas cuando las concentraciones son pequen as
(0.02 g/ml) mientras que so lo el 7% se encuentra unido cuando las
concentraciones son ma s altas (2 g/ml). La semivida de la azitromicina es muy
larga (68 horas) debido a un vaptacio n por los tejidos seguida de una lenta
liberacio n. El fa rmaco no se metaboliza y es eliminado sobre todo por las heces. La
eliminacio n urinaria supone menos del 10% de la dosis.

Indicaciones y posologa:

La azitromicina esta indicada en el tratamiento de las infecciones producidas por

microorganismos sensibles, tales como: Infecciones del aparato respiratorio
superior e inferior (incluidas otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y
neumona), producidas por los ge rmenes citados anteriormente, entre otros: S.
pneumoniae, H. influenzae y parainfluenzae, B. catarrhalis. Infecciones de la piel y
tejidos blandos, causadas entre otros por S. aureus, E. coli, Klebsiella spp, B. fragilis,
Enterobacter spp.

La azitromicina debe administrarse en una sola dosis al da. La pauta de

dosificacio n, segu n las infecciones, es la siguiente:

Adultos (incluidos los pacientes ancianos): La dosis total es de 1,5 g, la cual

debe ser administrada en forma de 500 mg (en una sola toma) al da durante 3 das
consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada
durante 5 das, con una dosis de 500 mg el primer da, seguidos de 250 mg diarios
del da 2 al 5.

Nios: En general, la dosis recomendada es de 10 mg/kg/da, administrados en

una sola toma, durante 3 das consecutivos. Como alternativa, la misma dosis total
puede ser administrada durante 5 das, administrando 10 mg/kg el primer da,
para continuar con 5 g/kg/da durante los cuatro das restantes.

Contraindicaciones y advertencias: La azitromicina esta contraindicado en

pacientes con historia de reacciones ale rgicas a azitromicina o a cualquier
antibio tico macro lido. Al igual que con eritromicina y otros macro lidos, se han
comunicado excepcionalmente reacciones ale rgicas graves, incluyendo angioedema
y anafilaxia. Algunas de estas reacciones con Azitromicina han causado sntomas
recurrentes que han requerido un perodo de observacio n y tratamiento
prolongado.

PRESENTACION

Azitromicina suspensin, frascos de 15 ml y 30 ml.

Azitromicina sobres 500 mg

Azitromicina comprimidos 500 mg

Clindamicina
La clindamicina es un antibio tico estructuralmente parecido a la lincomicina de la
que deriva. Se administra por va oral y parenteral y tambie n
to picamenteTradicionalmente considerado como un antibio tico efectico frente a
los organimos anaerobios, en los u ltimos an os tambie n se esta utilizando en el
tratamiento de la encefalitis por toxoplasmas.
Mecanismo de accin: la clindamicina se une a las subunidades 50S de los
ribosomas bacterianos, inhibiendo la sntesis de protenas. Dependiendo de su
concentracio n en el lugar de su actuacio n y de la susceptibilidad del
microorganismo, la clindamicina es bacteriosta tica o bactericida. La clindamicina
es activa frente a una amplia variedad de germenes.

Se admite que es activa frente a los siguientes microorganismos: Actinomyces sp.;

Babesia microti; Bacteroides fragilis; Prevotella melaninogenica; Bacteroides sp.;
Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Clostridium tetani; Corynebacterium
diphtheriae; Corynebacterium sp.; Cryptosporidium parvum; Eubacterium sp.;
Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Mobiluncus sp.; Mycoplasma sp.;
Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Plasmodium falciparum; Pneumocystis
carinii pneumonia (PCP); Pneumocystis carinii; Porphyromonas sp.; Prevotella
sp.; Propionibacterium sp.; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus
epidermidis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (group A beta-
hemolytic streptococci); Streptococcus sp.; Toxoplasma gondii; Veillonella sp.

Farmacocintica: la clindamicina se administra por va oral, parenteral, to pica o

vaginal. Despue s de su administracio n oral, se absorbe ra pidamente el 90%. La
velocidad de absorcio n es reducida por la presencia de alimento, pero no su
extensio n. Tanto el palmitato como el fosfato deben hidrolizarse produciendo la
clindamicina libre lo que ocurre ra pidamente en la sangre. En el adulto, las
concentraciones se ricas ma ximas alcanzan a los 45-60 minutos despue s de la
administracio n. Tanto el palmito como el fosfato producen unos niveles
plasma ticos ide nticos.

Despue s de la administracio n intramuscular los ma ximos niveles plasma ticos

tienen lugar a las 3 horas en los adultos y a 1 hora en los nin os. Las formulaciones
to picas de clindamicina se comercializan en forma de sulfato y la absorcio n del
antibio tico a trave s de la piel depende de la superficie cubierta. Hasta el 30% de la
dosis administrada en la vagina es absorbida. La clindamicina se una extensamente
(92-94%) a las protenas del plasma

Una vez absorbida, la clindamicina se distribuye ampliamente en o rganos y tejidos,

observa ndose las mayores concentraciones en los huesos, bilis y orina. Las
concentraciones en el lquido cefalorraqudeo son bajas, por lo que la clindamicina
no es apropiada para el tratamiento de las meningitis, aunque si es eficaz en la
encefalitis toxoplasma tica. En los sujetos con la funcio n renal normal, la semi-vida
de eliminacio n es de 2-3 horas. En los nin os prematuras, la semi-vida plasma tica es
tres veces ma s larga. La insuficiencia renal y, sobre todo, la insuficiencia hepa tica
prolongan la eliminacio n de la clindamicina. Este antibio tico no es eliminado por
hemodia lisis o dia lisis peritoneal.
La clindamicina atraviesa fa cilmente la barrera placentaria y se excreta en la leche
materna. La clindamicina se metaboliza formando 2 metabolitos activos (sulfo xido
de clindamicina y N-desmetil-clindamicina) y varios metabolitos inactivos.
Despue s de una dosis oral so lo el 10% del fa rmaco con actividad antibio tica es
eliminado en el orina y el 3.6% en las heces. El resto es eliminado en forma de
metabolitos inactivos.

Indicaciones y posologa:

Tratamiento de infecciones graves: Infecciones del tracto respiratorio inferior

(empiema, neumonia, anaerobia, absceso pulmonar), infecciones graves de la piel
(u lcera diabe tica), infecciones intraabdominales (peritonitis, absceso
intraabdominal) infecciones ginecologicas (endometritis, infecciones vaginales
post-quiru rgicas), infecciones o seas o de las articulaciones (osteomielitis),
septicemia y bacteremia y otras infecciones anaerobias producidas por ge rmenes
sensibles

Administracin oral

Adultos: 150450 mg cada 6 horas, ingeridos con uu vaso de agua

Nios > 10 kg: 820 mg/kg/da en 3 o 4 dosis iguales cada 6 o 8 horas,

dependiendo de la gravedad de la infeccin

Administracin intravenosa o intramuscular (en forma de fosfato):

Adultos: 300 mg cada 6, 8 o 12 horas. En el caso de infecciones graves, se

pueden utilizar dosis de hasta 2700 mg divididas en 2, 3 o 4 dosis. Sin
embargo, por va intravenosa no se recomiendan dosis superiores a los 600
mg

Nios y neonatos > 1 mes: 20-40 mg/kg/da divididos en 3 o 4 dosis o 350-

450 mg/m2/da

Neonatos > 7 das con un peso > 2000 g: 20 mg/kg/da en dosis iguales
cada 6-8 horas

Neonatos > 7 das con un peso entre 1200 y 2000 g: 15 mg/kg/da en tres
dosis iguales cada 8 horas

Neonatos > 7 das con un peso < 1200 g: 10 mg/kg/da en dos dosis iguales
cada 12 horas

Neonatos < 7 das con un peso > 2000 g: 15 mg/kg/da divididos en 3 dosis
iguales para 8 horas