PEMBUATAN DAN EVALUASI SEDIAAN GASTRORETENTIF

METRONIDAZOL DARI FILM ALGINAT-KITOSAN YANG DITAMBAHKAN

HPMC

ABSTRAK

Sediaan metronidazol konvensional memiliki durasi kerja yang singkat karena

proses pengosongan lambung. Bentuk sediaan gastroretentif metronidazol diperlukan
dalam pengobatan infeksi H.pylori untuk meningkatkan efektifitas obat dan kepatuhan
pasien.

Tujuan dari penelitian ini adalah untuk membuat sediaan filmgastroretentif

metronidazol dengan menggunakan alginat-kitosan yang ditambahkan HPMC (Hydroxy
Propyl Methyl Selulose) yang dapat tertahan di lambung dan mampu memberikan
pelepasan sustained release (SR) serta memberikan efek antibakteri.

Sediaan film gastroretentif metronidazol dibuat menggunakan musilago alginat

4%, musilago kitosan 4% dalam asam asetat 1%, HPMC, dan gliserin dalam rasio yang
berbeda-beda. Campuran dari musilago alginat, musilago kitosan, HPMC dan gliserin
yang mengandung metronidazol diratakan di atas objek gelas (2 cm x 5 cm) lalu
dikeringkan pada temperatur kamar. Sifat pembentangan, integritas, dan pelepasan
metronidazol dari film di evaluasi menggunakan alat disolusi USP metode dayung pada
medium lambung buatan pH 1,2. Sifat mukoadhesif diuji menggunakan mukosa
lambung tikus dengan tensiometer DuNoey, sifat pengembangan dalam medium
lambung buatan pH 1,2 ditentukan berdasarkan pertambahan luas dan berat film, dan
pengujian aktivitas antibakteri sediaan dilakukan dengan metode difusi agar
menggunakan bakteri Staphylococcus aureus.

Hasil percobaan menunjukkan bahwa film F12 yang mengandung 3,34 g

musilago alginat 4%; 1,16 g musilago kitosan 4% dalam asam asetat 1%; 150 mg
serbuk HPMC; 8 tetes gliserin; dan 250 mg serbuk metronidazol memberikan
karakteristik yang baik sebagai sistem penyampaian obat gastroretentif. Waktu
pembentangan film adalah 6,5 menit, film masih tetap utuh selama 12 jam. Film
mampu memberikan profil pelepasan SR selama 12 jam. Aliquot disolusi dari uji
pelepasan obat menunjukkan bahwa sediaan film efektif menghambat pertumbuhan
Staphylococcus aureus selama 12 jam.

Hasisl penelitian menunjukkan bahwa film alginat-kitosan yang ditambahkan

HPMC adalah potensial untuk diaplikasikan sebagai suatu sistem penyampaian obat
gastroretentif metronidazol.

Kata kunci : Gastroretentif; film alginat-kitosan; HPMC; metronidazol

Universitas Sumatera Utara

 FORMULATION AND EVALUATION GASTRORETENTIVE OF
METRONIDAZOL USING ALGINATE-CHITOSAN FILM ADDED HPMC

ABSTRACT

The conventional metronidazole dosage forms have a short duration of action

due to gastric emptying process. A gastroretentive dosage form of metronidazole is
needed to improves the efficiency of gastric ulcers treatment againts H. pylori infection
and patient compliance.

The aim of this study was to formulate a gastroretentive film dosage form of
metronidazole using alginate-chitosan added HPMC (Hydroxy Propyl Methyl
Cellulose) based which was able to prolong the residence time in stomach, gave a
sustained release in stomach, and have antibacterial activity.

The gastroretentive films of metronidazol were prepared using 4% alginate

mucilage, 4% chitosan mucilage in 1% acetate acid, HPMC in various ratio and
glycerin. The mixtures of alginate, chitosan, HPMC and glycerin containing
metronidazole were then flattened on a glass object (2 cm x 5 cm) and allowed to dry at
room temperature. Unfolding, disintegration, and release of metronidazol were
evaluated using the USP dissolution tester apparatus II using gastric acid medium pH
1.2. Mucoadhesive property was tested using rats stomach by DuNoey tensiometer,
swelling properties in gastric acid medium was determined based on the increase of
film area and weight and antibacterial activities was tested using disc diffusion method
with Staphylococcus aureus as a test organism.

The results showed that films F12 containing 3.34 g of 4% alginate mucilage,
1.16 g of 4% chitosan mucilage, 150 mg HPMC, 8 drops of glycerin and 250 mg of
metronidazole gave good characteristics as a film gastroretentive drug delivery system.
The unfolding time of the films was 6.5 minutes, the films was intact longer than 12 h.
Film showed a sustained release profile of metronidazole for 12 h. The mucoadhesive
value of the films was 106.627 2.114 dyne/cm2 and the swelling index was 111.30%.
Dissolution aliquot showed that the film containing metonidazole was effective to
inhibite the growth of Staphylococcus aureus for 12 hour.

The result indicates that alginate-chitosan film by adding HPMC is potential to

apply as a gastroretentive drug delivery system of metronidazole.

Keywords: Gastroretentive; alginate chitosan-film; HPMC; metronidazole

Universitas Sumatera Utara