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Hugo Alfonso Mieles

LORCASERINA

La lorcaserina es un frmaco desarrollado por el laboratorio Arena


Pharmaceuticals. Es un agonista de los receptores 2C de la serotonina implicado
en la prdida de peso, su mecanismo de accin se basa en la prdida del apetito.

La serotonina es un neurotransmisor que influye en varias funciones corporales


y psicolgicas, un ejemplo es su participacin en el metabolismo del hueso, la
produccin de leche materna, regulacin heptica, divisin celular, incluso llega
a afectar el peristaltismo intestinal, pero lo de mayor relevancia para nosotros es
su funcin reguladora del apetito. La serotonina posee varios receptores con
funciones especficas, estos a su vez poseen varios subtipos en donde
encontraremos el 5-HT2c que es el que tiene mayor afinidad a la lorcaserina. Se
dice que la lorcaserina es un agonista del receptor 2C ya que se une se une al
receptor para activarlo. Este receptor est localizado en el cerebro en el plexo
coroideo, corteza cerebral, hipocampo y el hipotlamo. La activacin en el
receptor 5HT2c estimula la produccin proopiomelanocortina (POMC) que es una
hormona precursora de varios pptidos encargados de provocar la sensacin de
saciedad. La deficiencia de esta hormona o las alteraciones genticas pueden
provocar obesidad.

En un estudio realizado de 2 aos demostr que la prdida de peso asociada a


la lorcaserina fue dos veces ms que la obtenida por un grupo al que se le
suministr un placebo, la prdida se dio en el peso total (kg) as como la
disminucin del 5% o ms de su peso basal. Los pacientes que recibieron
lorcaserina presentaron una mejora discreta pero significativa de las variables
relacionadas con el riesgo cardiovascular, como el perfil lipdico, el descenso de
la presin arterial, la resistencia insulnica y parmetros de inflamacin (PCR
ultrasensible).

Durante el estudio no se evidenci un aumento en valvulopatas en el grupo


tratado con lorcaserina, lastimosamente no se alcanz el poder estadstico
deseado que era el de disminuir esos casos, a pesar de esos problemas la
lorcaserina parece ofrecer una eficacia similar a el medicamento orlistat
(inhibidor de lipasa) pero con un aparente mejor perfil vascular.
Hugo Alfonso Mieles

Otro estudio realizado para evaluar la seguridad y eficacia del medicamento en


un grupo de 604 pacientes que presentaban cuadros de diabetes mellitus tipo 2
y obesidad, con un peso medio de 103.6 kg, se pudo evidenciar que el grupo
tratado con lorcaserina en una dosis de 10 mg 2 veces al da por un ao, perdi
un 4.5% de su peso total, en cambio, el grupo tratado con la misma
concentracin pero una sola vez al da perdi el 5% de su peso total y el grupo
al que se le administr un placebo solo perdi un 1.5%. esto sumado a la dieta y
ejercicio.

Entre los efectos secundarios que puede generar la lorcaserina se encuentran


los dolores de cabeza que ha sido presentado por un 18% de los pacientes,
frente a un 11% del grupo control. Pero de manera general la lorcaserina es un
medicamento bien tolerado.

REFERENCIAS
Steven R. Smith, M.D., Weissman, M.D., Christen M. Anderson, M.D.,
Ph.D., Matilde Sanchez, Ph.D., Emil Chuang, M.D., Scott Stubbe, M.B.A.,
Harold Bays, M.D., William R. Shanahan, M.D., Multicenter, placebo-
controlled trial of lorcaserin for weight management and the Behavioral
Modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management
(BLOOM) Study Group N Eng J Med 2010;363;24556.
W. Philip T. James, M.D., D.Sc., Ian D. Caterson, M.D., Ph.D., Walmir
Coutinho, M.D., D.Sc., Nick Finer, M.B., B.S., Luc F. Van Gaal, M.D.,
Ph.D., Aldo P. Maggioni, M.D., Christian Torp-Pedersen, M.D., Ph.D.,
Arya M. Sharma, M.D., Ph.D., Gillian M. Shepherd, B.Sc., Richard A.
Rode, Ph.D., and Cheryl L. Renz, M.D., for the SCOUT Investigators.
Effect of Sibutramine on Cardiovascular Outcomes in Overweight and
Obese Subjects. N Engl J Med 2010; 363:905-917.

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