mesilato de doxazosina

Medicamento genrico Lei n 9.787, de 1999

2 mg / 4 mg

FORMA FARMACUTICA E APRESENTAO

mesilato de doxazosina 2 mg / 4 mg
Comprimidos - Embalagem contendo 30 comprimidos.

USO ORAL - ADULTO

COMPOSIO
Cada comprimido de mesilato de doxazosina 2 mg contm:
mesilato de doxazosina*.................................................................................... 2,426 mg
(*equivalente a 2 mg de doxazosina).
Excipientes: celulose microcristalina, lactose anidra, amidoglicolato de sdio, laurilsulfato de
sdio, estearato de magnsio.

Cada comprimido de mesilato de doxazosina 4 mg contm:

mesilato de doxazosina* .................................................................................. 4,852 mg
(*equivalente a 4 mg de doxazosina).
Excipientes: celulose microcristalina, lactose anidra, amidoglicolato de sdio, laurilsulfato de
sdio, estearato de magnsio.

INFORMAES AO PACIENTE
Ao esperada do medicamento
O produto deve tratar a obstruo do fluxo urinrio e sintomas associados hiperplasia
prosttica benigna (HPB). indicado tambm no tratamento inicial da presso alta ou
associado a outros anti-hipertensivos durante o tratamento.

Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15C e 30C). Manter o frasco bem fechado.

Prazo de validade
O produto vlido por 24 meses aps a data de fabricao impressa na embalagem. No
utilize medicamentos com prazo de validade vencido.

Gravidez e lactao
Como no existem estudos clnicos adequados em mulheres grvidas ou em fase de
amamentao, a segurana do mesilato de doxazosina nestas condies ainda no foi
estabelecida. Desta forma, durante a gravidez ou lactao o mesilato de doxazosina s dever
ser usado se, na opinio do mdico, os benefcios superarem os riscos. Informe seu mdico a
ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps seu trmino. Informar ao mdico se
est amamentando.

Cuidados de administrao
Siga a orientao de seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do
tratamento.

Interrupo do tratamento
No interromper o tratamento sem o conhecimento de seu mdico.

Reaes adversas
As reaes adversas mais comuns incluem: tontura (inclusive a que se observa com mudana
de posio), dor de cabea, inchao, astenia, sonolncia, nusea, rinite, vertigem, sensao de
fraqueza e cansao. Informe a seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis.

- TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.

Ingesto concomitante com outras substncias

No ingerir bebidas alcolicas durante o tratamento.

Contra-indicaes e Precaues
A habilidade em atividades como operar mquinas ou dirigir automveis pode ser prejudicada,
especialmente quando a terapia com mesilato de doxazosina estiver iniciando. Assim como
com qualquer outro frmaco que seja completamente metabolizado pelo fgado, a doxazosina
deve ser administrada com cautela em pacientes com evidncia de insuficincia heptica.
A eficcia e a segurana da doxazosina ainda no foram estabelecidas em crianas. Portanto,
o produto no deve ser administrado a esses pacientes. A segurana do produto durante a
gravidez e lactao ainda no foi bem estabelecida. Portanto, o medicamento no deve ser
administrado a gestantes e a mulheres que estejam amamentando sem o conhecimento do
mdico. O mesilato de doxazosina contra-indicado a pacientes com antecedentes de alergia
s quinazolinas ou a qualquer componente do produto.

- NO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER

PERIGOSO PARA A SUA SADE.

- INFORME SEU MDICO SOBRE QUALQUER MEDICAMENTO QUE ESTEJA USANDO,

ANTES DO INCIO, OU DURANTE O TRATAMENTO.

- NO DEVE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ E A LACTAO.

- DURANTE O TRATAMENTO O PACIENTE NO DEVE DIRIGIR VECULOS OU OPERAR

MQUINAS, POIS SUA HABILIDADE E ATENO PODEM ESTAR PREJUDICADAS.

INFORMAES TCNICAS
Caractersticas
A Hiperplasia Prosttica Benigna (HPB) uma causa comum de obstruo do fluxo urinrio em
homens de certa idade. HPB grave pode levar reteno urinria e danos renais. Um
componente esttico e um dinmico contribuem para os sintomas e a reduo do fluxo urinrio
associados HPB. O componente esttico est associado ao aumento do tamanho da prstata
causado, em parte, pela proliferao de clulas musculares lisas no estroma prosttico.
Entretanto, a gravidade dos sintomas da HPB e o grau de obstruo uretral no se
correlacionam diretamente com o tamanho da prstata. O componente dinmico da HPB est
associado a um aumento no tnus muscular liso na prstata e no colo da bexiga. O tnus nesta
rea mediado pelo adrenorreceptor alfa-1, que est presente em grande quantidade no
estroma prosttico, cpsula prosttica e colo da bexiga. O bloqueio do adrenorreceptor alfa-1
diminui a resistncia uretral e pode aliviar a obstruo e os sintomas da HPB. A administrao
de doxazosina em pacientes com HPB sintomtica, resulta em melhora significante na
urodinmica e nos sintomas associados. Acredita-se que o efeito na HPB resultado do
bloqueio seletivo dos receptores alfa-adrenrgicos localizados no colo da bexiga, estroma e
cpsula da prstata. A doxazosina tem mostrado ser um bloqueador efetivo do subtipo 1A dos
receptores alfa-1-adrenrgicos os quais correspondem a mais de 70 % dos subtipos existentes
na prstata. Devido a este fato, a doxazosina age em pacientes com HPB. A administrao de
doxazosina a pacientes hipertensos produz uma reduo clinicamente significante da presso
sangnea como resultado da reduo da resistncia vascular sistmica. Acredita-se que este
efeito resultado do bloqueio seletivo de adrenorreceptores alfa-1, localizados nos vasos
sangneos. Com dose nica diria, redues clinicamente significantes da presso sangnea
so obtidas durante todo o dia at 24 horas aps a administrao. Uma reduo gradual da
presso sangnea ocorre, com picos mximos observados geralmente em 2-6 horas aps a
administrao. Nos pacientes com hipertenso, a presso sangnea durante o tratamento com
doxazosina similar tanto na posio supina quanto em p. Ao contrrio dos agentes
bloqueadores alfa-adrenrgicos no-seletivos, no foi observado o aparecimento de tolerncia
na terapia a longo prazo. Taquicardia e elevao de renina plasmtica tm sido observadas
esporadicamente na terapia de manuteno. A doxazosina produz efeitos favorveis nos
lipdios plasmticos, com aumento significante na relao HDL/colesterol total e redues
significantes nos triglicrides e colesterol total. Oferece assim uma vantagem sobre os
diurticos e beta-bloqueadores que afetam estes parmetros de maneira adversa. Com base
na associao j estabelecida de hipertenso e lipdios plasmticos com doena coronariana,
os efeitos favorveis da terapia com doxazosina, tanto sobre a presso sangnea como sobre
os lipdios, indicam uma reduo no risco de aparecimento de doena cardaca coronariana.
Tratamento com doxazosina tem resultado em regresso da hipertrofia ventricular esquerda,
inibio de agregao plaquetria e estmulo da capacidade ativadora de plasminognio
tecidual. Alm disto, doxazosina melhora a sensibilidade insulina em pacientes com este tipo
de comprometimento. Em um estudo clnico controlado com pacientes hipertensos, o
tratamento com doxazosina foi associado com uma melhora na disfuno ertil. Em adio, os
pacientes que receberam doxazosina apresentaram um menor nmero de novos casos de
disfuno ertil, do que aqueles pacientes tratados com outros agentes anti-hipertensivos. A
doxazosina tem demonstrado uma eficcia e segurana estveis em tratamentos prolongados
(acima de 48 meses) de pacientes com HPB. A doxazosina mostrou-se livre de efeitos
metablicos adversos e adequada para uso em pacientes com asma, diabetes, disfuno do
ventrculo esquerdo, gota e idosos. Um estudo in vitro demonstrou as propriedades
antioxidantes dos metablitos hidroxilados 6'- e 7'- da doxazosina, em concentraes de 5
micromolar. Aps administrao oral de doses teraputicas, a doxazosina bem absorvida
com picos sangneos em torno de 2 horas. A eliminao plasmtica bifsica, com meia-vida
de eliminao terminal de 22 horas, o que proporciona a base para a administrao em dose
nica diria. A doxazosina extensamente metabolizada e menos de 5% excretada como
frmaco inalterado. Estudos farmacocinticos em idosos e pacientes com insuficincia renal
no tm demonstrado diferenas farmacocinticas importantes quando comparados a
indivduos mais jovens com funo renal normal. Existem apenas dados limitados com
pacientes com disfuno heptica, assim como com frmacos de conhecida influncia sobre o
metabolismo heptico (p. ex. cimetidina).

Indicaes
Hiperplasia prosttica benigna: o mesilato de doxazosina indicado no tratamento de
obstruo do fluxo urinrio e sintomas associados hiperplasia prosttica benigna (HPB):
sintomas obstrutivos (hesitao, intermitncia, gotejamento, fluxo urinrio fraco, esvaziamento
incompleto da bexiga) e sintomas irritativos (noctria, freqncia urinria, urgncia,
queimao). O mesilato de doxazosina pode ser administrado tanto em pacientes hipertensos
quanto normotensos. Enquanto as mudanas na presso sangnea em pacientes
normotensos com HPB so clinicamente insignificantes, pacientes com hipertenso e HPB
concomitantes tm tido ambas as condies efetivamente tratadas com o mesilato de
doxazosina.

Hipertenso: o mesilato de doxazosina tambm indicado para o tratamento da hipertenso e

pode ser usado como agente inicial no controle da presso sangnea para a maioria dos
pacientes. Em pacientes sem controle adequado com um nico agente anti-hipertensivo, a
doxazosina pode ser administrada em combinao com outros agentes tais como diurticos
tiazdicos, beta-bloqueadores, antagonistas de clcio ou agentes inibidores da enzima
conversora da angiotensina.

Contra-indicaes
Como no existem estudos clnicos adequados em mulheres grvidas ou em fase de
amamentao, a segurana do mesilato de doxazosina nestas condies ainda no foi
estabelecida. Desta forma, durante a gravidez ou lactao a doxazosina s dever ser usada
se na opinio do mdico os benefcios potenciais superarem os riscos. A eficcia e a
inocuidade da doxazosina ainda no foram estabelecidas. Portanto, este produto no deve ser
administrado em crianas. O mesilato de doxazosina contra-indicado a pacientes com
antecedentes de alergia s quinazolinas ou a qualquer componente do produto.

Precaues e Advertncias
Embora no tenham sido observados efeitos teratognicos em estudos animais, sobrevivncia
fetal reduzida foi observada em animais a doses extremamente altas. Estas equivalem
aproximadamente a 300 vezes a dose mxima recomendada em humanos. A habilidade em
atividades como operar mquinas ou dirigir automveis pode ser prejudicada, especialmente
quando a terapia com mesilato de doxazosina estiver iniciando.

Interaes medicamentosas
A maior parte (98%) do mesilato de doxazosina est ligado protenas plasmticas. Os dados
in vitro no plasma humano indicam que a doxazosina no tem efeito sobre a ligao protica da
digoxina, varfarina, fenitona ou indometacina. O mesilato de doxazosina tem sido administrado
sem qualquer interao adversa com diurticos tiazdicos, furosemida, beta-bloqueadores,
agentes antiinflamatrios no-esteroidais, antibiticos, hipoglicemiantes orais, agentes
uricosrios ou anticoagulantes.

Reaes adversas
Nos estudos clnicos controlados com doxazosina em pacientes hipertensos as reaes
adversas associadas ao mesilato de doxazosina mais comuns foram do tipo postural
(raramente associadas com sncope) ou no especficas e incluram tontura, cefalia, cansao,
mal-estar, tontura postural, vertigem, edema, astenia, sonolncia, nusea e rinite.
Em experincia ps-comercializao do produto foram relatados alguns eventos adversos
adicionais tais como: raros casos de problemas gstricos no-especficos como dor abdominal,
diarria e vmito; raros casos de agitao e tremor. Casos extremamente raros de
incontinncia urinria foram relatados, sendo este efeito provavelmente associado ao
farmacolgica da doxazosina. Casos isolados de priapismo e impotncia foram relatados como
estando relacionados a antagonistas alfa-1, incluindo a doxazosina. Foram relatados tambm,
casos de rash cutneo, prurido, trombocitopenia, prpura, epistaxe, leucopenia, hematria,
colestase, hepatite, ictercia, testes da funo heptica alterados e viso turva. Os seguintes
efeitos adversos tm sido relatados em estudos clnicos envolvendo pacientes hipertensos.
Tais eventos, entretanto, no so distinguveis de sinais/sintomas que poderiam ter ocorrido
em pacientes hipertensos no tratados com a doxazosina: taquicardia, palpitaes, dores no
peito, angina pectoris, infarto do miocrdio, acidentes cerebrovasculares e arritmias cardacas.
Experincias com estudos clnicos controlados em HPB indicam um perfil de eventos adversos
do mesilato de doxazosina semelhante ao observado no tratamento da hipertenso.

Posologia
O mesilato de doxazosina pode ser administrado tanto pela manh quanto noite.

Hiperplasia prosttica benigna: a dose inicial de mesilato de doxazosina de 1 mg (meio

comprimido de 2 mg) administrado em dose nica diria. Conforme a resposta sintomatolgica
de HPB e urodinmica individual do paciente a dose pode ser aumentada aps 1 ou 2 semanas
de tratamento para 2 mg, e assim a intervalos similares para 4 mg e 8 mg, sendo esta a dose
mxima recomendada. O intervalo de dose usualmente recomendado de 2 a 4 mg dirios.

Hipertenso: a dose total de mesilato de doxazosina varia de 1 a 16 mg dirios. Recomenda-se

a dose inicial de 1 mg (meio comprimido de 2 mg) administrado em dose nica diria por uma
ou duas semanas. Dependendo da resposta individual do paciente a dose pode ser aumentada
aps 1 ou 2 semanas de tratamento para 2 mg, e assim a intervalos similares para 4 mg, 8 mg
e 16 mg, at se obter a reduo de presso desejada. O intervalo de dose usualmente
recomendado de 2 a 4 mg dirios.

Uso em pacientes com disfuno renal: uma vez que a farmacocintica de mesilato de
doxazosina permanece inalterada em pacientes com insuficincia renal e no existem
evidncias de que o mesilato de doxazosina agrave a situao renal existente, as doses usuais
podem ser administradas nestes pacientes.

Superdose
Caso ocorra hipotenso o paciente deve ser imediatamente colocado em posio supina, com
a cabea para baixo. Outras medidas de apoio devem ser tomadas de maneira adequada a
cada caso. Como o mesilato de doxazosina apresenta alto ndice de ligao protica, a dilise
no recomendada.

Pacientes idosos
Deve-se avaliar evidncias de insuficincia heptica antes da administrao a estes pacientes.
Em outros casos no necessrio ajuste especial de dosagem.

- VENDA SOB PRESCRIO MDICA.

- N do lote, data de fabricao e prazo de validade: vide embalagem externa.

M.S. 1.0089.0277
Farm. Resp.: Marcos A. Silveira Jr. - CRF-RJ n 6403
Importado por: MERCK S.A.
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Fabricado por:
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