FARMACOCINTICA Y

FARMACODINMICA
CHRISTIAM OCHOA
COORDINADOR DE TEORA CURSO FARMACOLOGA

AGOSTO 2017
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

REAS DE LA FARMACOLOGA
Farmacocintica: Lo que
hace el organismo con el
frmaco.
Farmacodinmica: Lo
que hace el frmaco en el
cuerpo.
Farmacoterapia:
Utilizacin de los frmacos
en el tratamiento y
prevencin de
enfermedades.
Toxicologa: Efectos
txicos que producen los
frmacos.
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REAS DE LA FARMACOLOGA
30 JULIO 2015 CHRISTIAM OCHOA OJEDA

FARMACOCINTICA
CONCEPTOS GENERALES
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(L) ADME
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
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(L) ADME

En todos los niveles: los frmacos deben de pasar a travs de las membranas celulares
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MEMBRANA CELULAR
https://www.youtube.com/watch?v=yKW4F0Nu-UY
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PASO DE FRMACOS A TRAVS DE LA

MEMBRANA CELULAR

<200 daltons
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IMPORTANCIA DEL PH EN EL PASO

TRANSMEMBRANA DE MEDICAMENTOS

La mayora de frmacos son cidos o bases dbiles: ceden o aceptan

un protn en funcin del pH del medio y de su pKa

cido dbil

Base dbil

Retencin de base dbil en la orina

Cuando pH es menor que sangre
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ABSORCIN
Desplazamiento de un frmaco desde el sitio de su administracin hasta el
compartimiento central. (Liberacin: en caso de presentacin slida)

Factores asociados
Velocidad de disolucin del
frmaco: Determina la cantidad de
frmaco disponible.
Ph del medio: La absorcin
aumenta cuando el Ph del medio
favorece la presencia de la forma no
ionizada.
Liposolubilidad: facilita el paso del
medicamento por las membranas
Superficie de absorcin: A mayor
superficie mayor ser la absorcin.
Vas de Administracin:
Factores fisicoqumicos.
En caso de via enteral:
Motilidad Gastrointestinal.
Flujo Sanguneo Esplcnico.
Presencia simultnea de alimentos y/o
medicamentos.

Gradiente de concentracin:
Droga difunde de lugar de mayor
concentracin a menor.
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IMPORTANCIA DEL
PH EN EL PASO
TRANSMEMBRANA
DE MEDICAMENTOS
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ABSORCIN VAS DE ADMINISTRACIN

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ABSORCIN VAS DE ADMINISTRACIN

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ABSORCIN : BIODISPONIBILIDAD
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BIOEQUIVALENCIA
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DISTRIBUCIN
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DISTRIBUCIN
 EXCRECIN
Renal - Heptica Cutnea -
Pulmonar - Salival Mamaria
Seminal - Otros
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ASPECTOS CUANTITATIVOS DE ELIMINACION DE FARMACOS
METABOLISMO

Reacciones de fase 1 (funcionalizacin) presentan o exponen al grupo funcional del

compuesto original
Reacciones de fase 2 (conjugacin) se forma un enlace covalente entre un grupo funcional en
el compuesto original, o metabolito de fase I, con los derivados de manera endgena
 METABOLISMO
CYT P450

Una pro droga al metabolizarse se

transforma en un metabolito activo
(Bio -Activacin)
La biotransformacin reduce o anula
la actividad el frmaco (Bio -
Inactivacin)
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FARMACOCINTICA
ASPECTOS CLNICOS
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PARMETROS
BIODISPONIBILIDAD

VOLUMEN DE
DISTRIBUCIN

ELIMINACIN

SEMIVIDA DE
ELIMINACIN

ESTADO DE
EQUILIBRIO
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EFECTO FARMACOLGICO VS TIEMPO

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FARMACODINMICA
CONCEPTOS GENERALES
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INTERACCIN FRMACO-RECEPTOR
Al unirse el frmaco con su receptor se produce
la actividad (modificacin) biolgica buscada. A
veces hay aceptores o incluso NO hay
receptores.

Respuesta farmacolgica ser:

Proporcional al nmero de complejos frmaco-
receptor
Proporcional a la concentracin del frmaco

Afinidad: capacidad de unin a receptor

especfico potencial de interaccin
reversible medido por Kd

Actividad intrnseca: capacidad de frmaco

ya unido para activar al receptor
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ASPECTOS
CUANTITATIVOS
DE LAS
INTERACCIONES
FRMACO/ RECEPTOR
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Tipos de agonistas:
Agonista completo: aquel que se une a
un receptor especfico e induce una
respuesta mxima
Agonista parcial: aquel que acta
sobre un receptor especfico
induciendo una respuesta submxima.
Acta como antagonista de un agonista
completo
Agonista inverso: frmaco que
desestabiliza el sistema llevndolo a un
nivel de actividad por debajo del basal

Tipos de antagonistas:
Antagonista no competitivo: Frmaco
que evita que el agonista en cualquier
concentracin produzca un efecto
Antagonista competitivo o superable:
frmaco que evita que el agonista acte
sobre el receptor especfico
dependiendo de la concentracin del
agonista
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ASPECTOS CUANTITATIVOS DE LAS

INTERACCIONES FRMACO - RECEPTOR
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CONCEPTOS CLAVE
1. TOLERANCIA
2. TAQUIFILAXIA
3. AFINIDAD
4. EFICACIA
5. ACTIVIDAD INTRNSECA
6. POTENCIA
7. DOSIFICACIN
8. DOSIS EFECTIVA
9. DOSIS TERAPUTICA
10. DOSIS TXICA
11. DOSIS LETAL
12. ZONA MANEJABLE
INTERVALO TERAPUTICO
13. NDICE TERAPUTICO
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VARIABILIDAD FARMACODINMICA
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VARIABILIDAD FARMACODINMICA
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RECEPTORES FISIOLGICOS

232 CANALES.
Voltaje: alfa poro y
beta regulador.
Ligando.
Receptor de
potencial
transitorio.
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RECEPTORES FISIOLGICOS

GPCR:
7 hlices Alfa.
800 GPCR 3ra familia genes.
50% visin, olfato y gusto.
50% frmacos no ATB.
PROTEINA G:
Gs activa AC. - Gi inactiva AC.
Gq activa PLCbeta G12/13 acopla GEF
betagamma activa K+, Ca++, PI3k
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SEGUNDO MENSAJERO
1. cAMP: CREB EPAC PKA
2. GEF
3. PKG
4. PDE: genes, Ca++, arrestinas beta,
quinasas.
PDE3: cardiopulmonar.
iPDE5: sildenafilo
5. CA++: SERCA y SOC mediante
PLCbeta y gamma IP3 (Ca++) y
DAG (PKC)
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RECEPTORES FISIOLGICOS
31/07/2017 Nombre y apellido del docente.
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RECEPTORES FISIOLGICOS

48 receptores
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RECEPTORES FISIOLGICOS - RESUMEN

31/07/2017 Nombre y apellido del docente.

RECEPTORES FISIOLGICOS - RESUMEN

 FARMACOGENETICA:
El estudio de la base
gentica para la variacin
en la respuesta de drogas.

FARMACOGENOMICA:
Estudio de todo el genoma
para evaluar los determinantes
multignicas de la respuesta a
los frmacos.

Utilizar la informacin gentica

MEDICINA especfica de un paciente para
PERSONALIZADA: preseleccionar un frmaco que sea
Individualizacin de la eficaz y no cause toxicidad.
farmacoterapia a la luz de Mejor que confiar en pruebas y errores
la informacin genmica apoyados por pistas fsicas.
Fecha actualizada (da, mes y ao) Nombres y apellidos del docente.