INTRODUCCION:

Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias,
que acta bloqueando la accin de la histamina en las reacciones alrgicas, a travs del
bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia qumica que se libera en el cuerpo
durante las reacciones alrgicas

Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se
reconoce como antihistamnico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con
la rinitis y con la dermatitis alrgica) y H2 (que acta sobre la secrecin de cido clorhdrico),
aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la lcera
pptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y
medicamentos similares).

Los antagonistas de los receptores H1 desempean un rol muy importante en inhibir los
efectos de la histamina en el msculo liso, particularmente la constriccin de ellos en los
ductos de la bilis y los nodos linfticos. A nivel sistmico inhiben vasoconstrictores que se
producen cuando las clulas endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. Tambin
bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formacin de edema.

Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las
secreciones gstricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generacin
atraviesan la barrera hematoenceflica produciendo sueo.

Los antihistamnicos

Los antihistamnicos son los frmacos ms empleados en el tratamiento de las enfermedades

alrgicas; estn entre los medicamentos ms prescritos a la poblacin general, y muchos de
ellos pueden adquirirse adems sin receta mdica. Se trata de un grupo de frmacos cuya
caracterstica comn es la de inhibir los efectos de la histamina. sta es una sustancia qumica
presente en todos los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiolgicos,
desde las reacciones alrgicas a la secrecin cida del estmago; y a nivel del sistema nervioso
central (SNC), determina en gran parte la sensacin de hambre y los ritmos sueo-vigilia. Para
ello, la histamina acta a travs de cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los
antihistamnicos propiamente dichos son los inhibidores especficos de los receptores H1, y el
trmino antihistamnico se reserva pues para estos frmacos; aunque tambin existen
inhibidores de los receptores H2, que inhiben la secrecin cida del estmago y se usan en las
lceras, gastritis y enfermedades por reflujo.

usos

Los antihistamnicos se emplean en el tratamiento sintomtico de enfermedades alrgicas

como las rinitis y urticarias agudas o crnicas, y en el control del picor y del rascado de diversas
causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alrgicas (picor de ojos, goteo de nariz,
picor de piel) estn causados por la accin de la histamina. Por otra parte, los antihistamnicos
se usan en el tratamiento y prevencin del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos
vrtigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraa. Se han empleado tambin
como estimulantes del apetito, aunque esta indicacin se halla en entredicho. Los pocos
antihistamnicos disponibles por va parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan asimismo
como complemento de la adrenalina y los corticosteroides, en el tratamiento urgente de la
anafilaxia, o choque alrgico generalizado grave.
clases de antihistamnicos

Los antihistamnicos suelen clasificarse en seis grupos qumicos, pero desde el punto de vista
clnico se clasifican en antihistamnicos clsicos o de 1. generacin, y antihistamnicos no
sedantes o de 2. generacin.

Los antihistamnicos clsicos o de primera generacin son frmacos que penetran bien en el
SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos indeseables
como sedacin, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinrgicos (sequedad de
boca, visin borrosa, estreimiento y/o retencin de orina); algunos de estos efectos tambin
se han utilizado con fines teraputicos, como sus acciones de inhibicin del vmito y el mareo,
o la accin de secar las mucosas para aliviar el goteo nasal. Por lo general, los antihistamnicos
clsicos se transforman rpidamente en el hgado en derivados (o metabolitos) inactivos, por
lo que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al da. Se utilizan en todas las indicaciones
comentadas antes, y forman parte adems de una legin de compuestos anticatarrales de
venta con y sin receta, desde hace sesenta aos. Alguno de ellos puede usarse igualmente por
va parenteral (intramuscular o intravenosa), lo que fomenta su empleo en la urticaria y otras
reacciones alrgicas agudas.
 Tabla 1. Clasificacin qumica de los antihistamnicos H1
Principios activos Principios activos
Grupo qumico Marcas comerciales Marcas comerciales
1. generacin 2. generacin
ALQUILAMINAS Dexclorfeniramina Polaramine Acrivastina
Dimetindeno Fenistil
ETANOLAMINAS Difenhidramina Benadryl,
Soodor
Dimenhidrinato Biodramina,
Cinfamar
Doxilamina Dormidina
Clemastina Tavegil
ETILENDIAMINAS Pirilamina Fluidasa
(Mepiramina) (asoc.)
Tripelenamina Azaron
Antazolina Alergoftal
(asoc.)
FENOTIACINAS Alimemazina Variargil Mequitazina Mircol
(Trimeprazina)
Prometazina Fenergan,
Frinova
PIPERACINAS Meclozina Navicalm, Oxatomida Cobiona,
Dramine, Oxatokey
Chiclida
Hidroxicina Atarax Cetirizina Alercina,
Alerlisin,Alerrid,
Alersol,Cetimerck,
Cetineu, Cetirizina
EFG, Coulergin,
Ratioalerg,
Reactine,
Stopcold Virlix,
Zyrtec
Levocetirizina Muntel, Xazal
PIPERIDINAS Ciproheptadina Periactin, Loratadina Clarytine, Civeran,
Derivados de Viternum, Loratadina
azatadina Klarvitina EFG,Velodan
Ketotifeno Ketasma, Desloratadina Aerius, Azomyr
Zaditen,
Zasten
Rupatadina Alergoliber,
Rinialer, Rupafin
Olopatadina Olopatanol
(colirio)
Epinastina Relestat (colirio)
PIPERIDINAS Ebastina Alastina, Bactil,
Butirofenonas Ebastel, Ebastina
EFG
Fexofenadina Fexofenadina
EFG, Telfast
PIPERIDINAS Bilastina Bilaxten, Ibis,
Benzimidazoles Obalix
Mizolastina Mizolen, Zolistan
PIPERIDINAS Levocabastina Livocab, Bilina
Ciclohexil-
piperidinas
FTALAZINONAS Azelastina Aflun, Corifina
ANTIHISTAMNICOS H2

Para qu sirven los antihistamnicos H2 o anti-H2

Los antihistamnicos H2 o anti-H2 reducen la secrecin cida del estmago que aparece
durante una acidez estomacal o durante un reflujo gastroesofgico. Son medicamentos
antisecretores que bloquean los receptores membranosos H2 de histamina al polo vascular
(anti-H2).

Cundo tomar los antihistamnicos H2 o anti-H2

Los antihistamnicos H2 o anti-H2 pueden ser tomados en funcin a los sntomas durante una
crisis dolorosa, ya sea antes de la comida o al acostarse.

Cul es la dosis mxima de los medicamentos anti-H2

No sobrepasar 2 tomas en 24 horas.

Cunto dura el tratamiento con medicamentos anti-H2

Respetar la duracin del tratamiento indicada en el prospecto, sea 5 das para la cimetidina o 2
semanas para la famotidina.

Respetar un lapso de 2 horas entre la toma de los anticidos y los anti-H2

Respetar un intervalo de tiempo de 2 horas entre la toma de los anticidos y la toma de los
anti-H2.

Los antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin actan ms selectivamente sobre

los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que se consideran ms seguros desde el
punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conduccin de vehculos y otras actividades
diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud. Adems presentan, en general,
menos interacciones medicamentosas que los frmacos clsicos. Por otra parte, sus
caractersticas farmacolgicas permiten en la mayor parte de los casos su uso en dosis nica
diaria. Los antihistamnicos de 2. generacin se emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis
alrgica y en la urticaria aguda y crnica, aunque slo como tratamiento de mantenimiento, ya
que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en colirio, pero carecen de
presentaciones por va intramuscular o intravenosa.

antihistamnicos clsicos ms usados

Los antihistamnicos de 1. generacin ms usados son la difenhidramina (empleada como

hipntico y como antihistamnico) y su derivado, el dimenhidrinato, usado sobre todo en el
mareo del movimiento; la clorfeniramina y su anlogo, la dexclorfeniramina, que es,
prcticamente, el nico antihistamnico utilizado por va parenteral (intramuscular o
intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (tambin empleada como hipntico y como
antihistamnico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno (vase tabla 1).
Hay muchos ms antihistamnicos clsicos, que en su mayora forman parte de compuestos
anticatarrales de venta libre.

antihistamnicos de segunda generacin ms usados

Los antihistamnicos de 2. generacin disponibles por va oral son, en orden alfabtico:
bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina,
mizolastina y rupatadina.

Por otra parte, existen varios antihistamnicos de 2. generacin activos por va tpica, en
colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina u
olopatadina.

Mecanismo de Accion

Todos los antihistamnicos actan unindose a los receptores H1 de la histamina, pero sin
activarlos, sino estabilizndolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se logra que la
histamina no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones o ronchas, etc.), ni
de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos, destilacin acuosa, etc.).
Adems, algunos nuevos antihistamnicos cuentan con ciertas propiedades antiinflamatorias,
que frenan hasta cierto punto el desarrollo de las reacciones alrgicas; aunque es dudoso en
qu grado influyen estas propiedades en su efecto teraputico final. En cualquier caso, es
importante suspender la toma de antihistamnicos varios das antes de someterse a pruebas
cutneas de alergia, ya que por su propio efecto, negativizan los resultados.

Indicaciones Medicas

Los antihistamnicos son un tratamiento sintomtico; es decir, consiguen contrarrestar los

sntomas de las enfermedades alrgicas, como el picor y enrojecimiento de la piel; el picor
nasal y ocular; el lagrimeo, los estornudos, la destilacin, etc., pero no se considera
que curen la enfermedad. Por ello, parece lgico tomarlos a demanda en funcin de los
sntomas alrgicos. Sin embargo, muchas enfermedades alrgicas, como la rinitis alrgica o la
urticaria, pueden ser muy persistentes en el tiempo y beneficiarse del tratamiento continuo
durante varios meses; y las citadas propiedades antiinflamatorias de los antihistamnicos
pueden contribuir adems a la prevencin del desarrollo de nuevos sntomas en muchas
enfermedades alrgicas. Por todo ello, la decisin de un tratamiento continuo o a demanda
con antihistamnicos depender siempre del mdico que los prescriba, en funcin de cada
paciente.

Tabla 2. Categoras de riesgo para el uso de medicamentos durante la gestacin

CATEGORA INTERPRETACIN

A Sin riesgo en estudios controlados sobre mujeres gestantes

B Sin riesgo en estudios animales, aunque sin datos disponibles en humanos

C Riesgo aumentado en estudios animales, sin datos disponibles en mujeres, o

sin datos disponibles en estudios animales ni humanos

D Evidencia positiva de riesgo teratognico en datos de investigacin o

poscomercializacin, pero los beneficios potenciales del frmaco pueden
compensar el riesgo

X Contraindicacin absoluta en el embarazo. Evidencia positiva de riesgo

teratognico, sin que los beneficios potenciales del frmaco puedan
compensar los riesgos sobre el feto
EFECTOS

SUEO

Una de las funciones ms importantes de la histamina es mantener despiertas a las personas.

Los receptores H1 de la histamina estn en muchas partes del cuerpo, pero un 40% del total se
encuentra en un rea del sistema nervioso central llamada hipotlamo, que regula muchas
funciones del organismo, entre otras, los ritmos de sueo y vigilia. Al inhibir la histamina, todos
los antihistamnicos tienen un efecto sedante ms o menos potente, segn cada frmaco y
cada persona. Este efecto sedante es mucho ms propio de los antihistamnicos clsicos, y por
ello stos son el ingrediente activo de muchos frmacos contra el insomnio, incluso de venta
sin receta. Pero la somnolencia excesiva genera problemas de relacin, disminucin del
rendimiento laboral y escolar, y tambin mayor riesgo de accidentes de trfico.

Los antihistamnicos de 2. generacin provocan mucho menos sueo que los clsicos, ya que
tienen ms dificultad para penetrar en el SNC. Sin embargo, existen importantes diferencias
entre ellos. Los antihistamnicos piperaznicos (hidroxicina, oxatomida, cetirizina, etc.) son en
general ms sedantes que los piperidnicos (fexofenadina, ebastina, desloratadina, etc.). De
cualquier forma, la somnolencia y otros efectos secundarios de los antihistamnicos tienden a
mejorar en los primeros das, al continuar el tratamiento.

PREGUNTAS FRECUENTES:

Pueden producir aumento de peso?

Otra de las acciones de la histamina en el sistema nervioso central es el mantenimiento de la

sensacin de saciedad. Los antihistamnicos estimulan el apetito a travs de su accin sobre los
receptores H1 en el SNC, as como a travs de la inhibicin de otros receptores, como los de la
hormona serotonina. De nuevo, este efecto es ms frecuente en los antihistamnicos clsicos, y
por ello durante muchos aos fueron el ingrediente principal de muchos compuestos utilizados
como estimulantes del apetito, en las hiporexias (baja apetencia) de cualquier causa. Los
antihistamnicos de 2. generacin, al caracterizarse por una mayor dificultad para penetrar en
el SNC, tambin causan menos aumento del apetito que los clsicos.

Qu otros efectos indeseables pueden causar?

Los antihistamnicos pueden inhibir, adems de los receptores H1 de la histamina, algunos

receptores de la acetilcolina, desencadenando los llamados efectos anticolinrgicos: sequedad
de boca, estreimiento, visin borrosa por dificultades en la acomodacin (enfoque de los
objetos), retencin de orina y otros. Por otra parte, las acciones de inhibicin del vmito y el
mareo de muchos antihistamnicos se deben en buena medida a sus acciones anticolinrgicas
en el SNC. Cuando se emplean por va tpica sobre la piel, pueden producir alergia de contacto
y reacciones solares o de fotosensibilidad.

Adems, en la ltima dcada del siglo xx se detect en algunos pacientes tratados con los
antihistamnicos astemizol y terfenadina la aparicin de arritmias cardacas graves. Estas
podan ocurrir en situaciones de sobredosis o de administracin simultnea de otros frmacos
con metabolismo heptico comn, por acmulo del antihistamnico no metabolizado en las
clulas del miocardio (msculo cardaco). Este problema motiv la retirada del mercado de los
citados principios activos, y no se ha acusado posteriormente con otros antihistamnicos, bien
porque no se eliminan a travs del hgado, bien porque no se acumulan o porque su acmulo
en el organismo no afecta a las clulas del corazn. Sin embargo, es importante que las
personas con cardiopatas o en tratamiento con frmacos que impliquen al trazado
electrocardiogrfico (especialmente el llamado intervalo QT del electrocardiograma),
consulten con su mdico antes de tomar cualquier antihistamnico.

Los datos epidemiolgicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones

asociado al uso de los antihistamnicos clsicos. (Crditos, F. 162)

Con qu medicamentos pueden tener interacciones los antihistamnicos?

La mayora de los antihistamnicos necesitan metabolizarse en el hgado y convertirse en

derivados, o metabolitos, activos o inactivos. Por ello, pueden tener interacciones con muchos
otros frmacos que necesitan las mismas vas metablicas, como por ejemplo:

Antibiticos macrlidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina.

Antifngicos (frmacos usados en las infecciones por hongos).

Antihistamnicos H2: cimetidina, ranitidina.

Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros.

Antirretrovirales (frmacos empleados en el sida).

Adems, muchos antihistamnicos presentan interacciones con ciertas sustancias presentes en

los zumos de frutas, y todos ellos potencian en mayor o menor grado el efecto del alcohol, los
tranquilizantes y los hipnticos (o frmacos contra el insomnio).

Y por ltimo, todos aquellos frmacos que alargan el intervalo QT del electrocardiograma
deberan utilizarse con precaucin al tomar antihistamnicos. stos incluyen, adems de los ya
comentados:

Antiarrtmicos.

Antiparasitarios y antipaldicos.

Antiemticos (inhibidores del vmito).

Neurolpticos y psicotrpicos.

Antidepresivos.

Antibiticos del grupo quinolona (moxifloxacino y similares).

Pueden tomarse antihistamnicos durante el embarazo?

En general, es aconsejable evitar cualquier tipo de medicacin durante la gestacin que no sea
absolutamente imprescindible; el primer trimestre
resulta especialmente importante, sobre todo
hasta la octava semana del embarazo. Sin
embargo, antihistamnicos de 1. generacin con
efecto antiemtico (como el dimenhidrinato o la
meclozina) se han utilizado tradicionalmente
desde hace medio siglo para contrarrestar las
nuseas y los vmitos de ese estado, y muchos
otros antihistamnicos clsicos se encuentran en
productos anticatarrales de venta sin receta. Los
datos epidemiolgicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones asociado
al uso de estos antihistamnicos clsicos.

Son conocidas unas categoras de riesgo para el uso de medicamentos durante la gestacin, de
acuerdo con la documentacin actual y la relacin riesgo-beneficio. Los antihistamnicos de 2.
generacin se encuentran en su mayor parte dentro de la categora B, es decir, probablemente
seguros, aunque sin estudios en mujeres (ya que est terminantemente prohibida la
comercializacin de medicamentos causantes de malformaciones en estudios animales as
como los estudios de frmacos en mujeres embarazadas). En resumen, los datos existentes
sugieren que no hay un aumento significativo del riesgo fetal tampoco con los antihistamnicos
de 2. generacin ms usados.

Y durante la lactancia?

Muchos antihistamnicos, especialmente de 2. generacin, carecen de estudios de excrecin

en la leche materna; con todo, los hechos con varios antihistamnicos clsicos, as como con
loratadina, desloratadina y fexofenadina, sugieren que el lactante recibira como mximo el 1%
de la dosis administrada a la madre. Por ello, se piensa que las mujeres que dan de mamar
pueden aliviar sus sntomas de alergia con antihistamnicos, sin aumentar el riesgo de efectos
adversos sobre los lactantes.