Atropina

Descripcin

La atropina es un frmaco anticolinrgico que inhibe la funcin del

parasimptico que se caracteriza por no presentar carga elctrica

Antecedentes histricos.

El efecto del preparado de Atropa belladona se conoce desde hace mucho

tiempo, la historia cuenta que en la poca del imperio Romano las damas de
sociedad se ponan destilado de esta planta para producirse midriasis y verse
ms bonitas, de ah el nombre belladonna (chiquillas, ya saben: para la
prxima fiesta hay que puro ponerse Atropina aunque no vean nada como
por una semana). La Atropina como tal se logr sintetizar en el ao 1850 y
hasta nuestros das se contina su uso en clnica. En Chile existen algunas
plantas que tienen Atropina, como el Chamico, que es una planta de flor
amarilla que existe en el sur , o el floripondio; la ingestin de este tipo de
plantas produce intoxicacin atropnica.

Esta presente en las hojas secas de la belladona que contiene adems

hiosciamina (predominante en la planta fresca) y que se emplea como droga

MECANISMO DE ACCIN DE LA ATROPINA:

La Atropina es un frmaco capaz de bloquear la accin del sistema

parasimptico gracias a dos caractersticas farmacodinmicas que son
importantes:

1. Su afinidad por los receptores muscarnicos es mayor que la de la Ach. Por

lo tanto, la Atropina va a competir con la Ach. endgena por ocupar estos
receptores y es la Atropina quien los va a ocupar. La Atropina tiene afinidad
especfica por los receptores muscarnicos, no tiene afinidad por los
receptores nicotnicos ni neuronales, ni musculares.

2. La Atropina slo se une a los receptores muscarnicos, pero ella no puede

estimularlos ya que carece de actividad intrnseca (actividad intrnseca=0) por
lo tanto la molcula de Atropina en s misma no tiene ningn efecto en los
rganos inervados por el parasimptico, los efectos que nosotros observamos
son consecuencia de que la Atropina, al unirse a los receptores muscarnicos
impide la accin de los de la Ach. en esos receptores.

De esto se deduce que la accin de los anticolinrgicos depende

fundamentalmente del tono parasimptico existente en el momento en que
comienzan a actuar estos frmacos.

Este mecanismo de accin de la Atropina se denomina antagonismo

competitivo reversible. Es reversible porque el antagonismo desaparece si
nosotros logramos aumentar la concentracin de Ach. en la zona.

Como ya se ha dicho en otras clases los receptores muscarnicos se dividen en

tres subtipos : M1, M2 y M3, pero lo importante es que esta clasificacin se
debe a la existencia de tres frmacos anticolinrgicos que tienen afinidad
especfica por cada uno de estos receptores:

M1 Pirenzipina

M2 Metoctramina

M3 Hexahidrosiladifenidol (HH Sid)

De estos tres frmacos anticolinrgicos, la Pirenzipina es el nico que se

utiliza en clnica.

Con respecto a la Atropina, la Escopolamina y los anticolinrgicos sintticos,

estos tienen igual afinidad por los tres subtipos de receptores muscarnicos.

Acciones farmacolgicas de la atropina:

SNC:

En dosis teraputicas, la Atropina tiene una leve accin central que apenas se
nota (produce una leve excitacin).

Los anticolinrgicos se usan principalmente por sus acciones perifricas, no

por sus acciones centrales, por lo tanto en el uso clnico se tiende a preferir a
la Atropina ya que ella tiene accin perifrica y mnimos efectos centrales.

Los efectos en dosis txicas tienen importancia en la intoxicacin atropnica,

que , a diferencia de la intoxicacin por rganos fosforados, es ms benigna,
rara vez produce la muerte, pero en una primera etapa origina excitacin con
delirios y alucinaciones, a la que puede seguir depresin y luego coma.
 Los anticolinrgicos a nivel central, y en dosis teraputicas produce una
disminucin del temblor muscular de la enfermedad de Parkinson. Esto
ocurre porque en los ganglios basales del cerebro hay actividad de neuronas
dopaminrgica que son inhibitorias, al mismo tiempo existen neuronas
colinrgicas que son excitatorias. En el individuo normal existe un balance
entre estas dos actividades, excitatoria e inhibitorias. En la enfermedad de
Parkinson hay un desbalance entre estas dos actividades ya que hay
destruccin de neuronas dopaminrgicas. Antiguamente el Parkinson se trat
con anticolinrgicos para disminuir el predominio de la actividad colinrgica.
Actualmente el tratamiento bsico de la enfermedad de Parkinson es con
agonistas Dopaminrgicos o con precursores de la Dopamina como la L-Dopa
y los frmacos anticolinrgicos slo se utilizan como coadyuvantes.

OJO:

A nivel del ojo, la Atropina produce midriasis, ya que relaja el msculo

circular del iris, bloqueando el tono parasimptico de este msculo. La
midriasis que se produce es muy grande y esto lleva a que el paciente tenga
fotofobia. Esta dilatacin pupilar se utiliza para realizar el examen de fondo
de ojo. La accin de la Atropina destilada en el ojo durar entre 7 a 12 das,
esto debido a que la Atropina se fija al pigmento del iris.

Tambin la Atropina produce aumento de la presin ocular especialmente en

pacientes con glaucoma de ngulo estrecho, por lo que en estos casos estara
contraindicada, ya que su accin midritica hace que el iris se repliegue hacia
el ngulo iridio-corneal obstruyendo el drenaje del humor acuoso (en un
paciente normal la Atropina no aumenta la presin ocular, pero s puede
precipitar el cuadro de glaucoma en pacientes predispuestos).

Otra accin de los anticolinrgicos en el ojo, es que producen cicloplejia, es

decir, una parlisis de la acomodacin del cristalino producida porque los
anticolinrgicos bloquean el tono normal de la contraccin ciliar que es
mediada por el parasimptico. Este msculo se queda permanentemente
relajado lo que impide la acomodacin del cristalino para la visin cercana
apareciendo visin borrosa.

Por ltimo los anticolinrgicos producen sequedad ocular por que ellos
disminuyen la secrecin lagrimal.

SISTEMA CARDIO-VASCULAR:

a) Taquicardia: Los anticolinrgicos aumentan la frecuencia cardiaca porque

bloquean los receptores muscarnicos tipo M2 del ndulo sinusal, con esto se
anula la accin del Vago en el corazn y queda predominando la accin del
 simptico. Esta taquicardia va a ser mucho ms importante en el adulto joven
ya que ellos tienen un predominio del tono vagal, en cambio, en el recin
nacido y el anciano el tono vagal no es de mucha importancia por lo que el
aumento de la frecuencia cardiaca no ser tan serio.

b) Evita varios tipos de bradicardia refleja vagal: Como, por ejemplo, los reflejos
vagales que ocurren por la manipulacin quirrgica de rganos viscerales como el
peritoneo. Por esta razn, la Atropina se administra antes de la induccin anestsica..
Esta accin de los anticolinrgicos tambin se debe al bloqueo de los receptores M2.

c) Accin escasa y variable en los vasos sanguneos: ya que los vasos prcticamente
carecen de inervacin parasimptica.

d) Dosis txica: La Atropina produce vasodilatacin cutnea de las reas de

rubor, esto se conoce como rubor atropnico y sirve para diagnosticar la
intoxicacin por Atropina.

Sistema respiratorio:

a) Broncodilatacin: sirve para tratar las bronquitis obstructivas, sin embargo,

todos los anticolinrgicos, salvo por el Bromuro de ipratropio, tienen un
efecto negativo ya que ellos inhiben el movimiento ciliar del epitelio
bronquial, lo cual es nocivo en las enfermedades respiratorias porque se
detiene la movilizacin de las secreciones y ellas se quedan ah obstruyendo
la va respiratoria.

b) Disminucin de la secrecin bronquial farngea, nasal y salival: Esta accin es til

para prevenir el exceso de secreciones que se producen durante la anestesia general,
ya que estos productos son muy irritantes. En estos caros se da Atropina o
Escopolamina como premedicacin anestsica.

Sistema genito urinario:

Disminuye el tono y la contraccin vesical y de los urteres: Esta accin de la

Atropina favorece la retencin urinaria y en la intoxicacin atropnica se
producir un globo vesical. La Atropina est contraindicada en los cuadros de
uropata obstructiva.

Sistema gastro-intestinal:

a) Disminuye el tono y el peristaltismo del estmago, con lo que se retarda la

velocidad del vaciamiento gstrico.
 b) Disminuye el tono y el peristaltismo intestinal. Por esta accin la Atropina se
utiliza en cuadros patolgicos que cursan con espasmos o clico intestinal como las
diarreas.

c) Disminuye el tono de la vescula biliar y de las vas biliares, por lo que se

utiliza Atropina para tratar clico biliar. Para sus usos como
antiespasmdicos, la Atropina se utiliza sola o asociada a analgsicos o
relajadores directos del msculo liso como es la Papaverina. En los servicios
de urgencia existe Atropina asociada a otros dos frmacos (DAP)

d) Disminuye la secrecin salival

e) Disminuye la secrecin gstrica cida. Estos frmacos fueron los primeros

en ser utilizados en el tratamiento. de la lcera pptica, pero no son muy
eficaces ya que en los pacientes ulcerosos no cumplan el tratamiento. Lo que
ocurre es que la sensibilidad a los distintos Atropina, cambia en los distintos
rganos y para bloquear la secrecin gstrica se necesita una dosis muy
grande y por ende, con muchos efectos colaterales.

En la intoxicacin por Atropina puede haber hipertermia que no responde a

antipirticos, conocida como fiebre atropnica (por la parlisis de las
glndulas sudorparas).

Efectos colaterales de la Atropina:

Sequedad de boca

Visin borrosa

Fotofobia

Taquicardia

Intolerancia al calor

Constipacin

Retencin urinaria

Efectos clnicos de la sobredosificacin:

Eventos severos anticolinrgicos: torpeza o inestabilidad, somnolencia

severa, sequedad severa de la boca, nariz u orofaringe, taquicardia,
 respiraciones cortas u otros problemas respiratorios, hedor, sequedad y
enrojecimiento de la piel.

Depresin del SNC: Somnolencia severa, estimulacin del SNC

(alucinaciones, convulsiones e insomnio), psicosis toxica (cambio en el estado
de animo o mentales), especialmente en pacientes con enfermedad mental que
hayan sido tratados con medicamentos neurolpticos.