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AO DEL BUEN SERVICIO AL CIUDADANO

PROFESOR:
LIC. JORGE ROS
AUTORES:
CARO QUITO JACKELINE
HUAMN CRISANTO ELDA
LLOCLLA FARROAN MEDAL
CARRERA PROFESIONAL:
TCNICO EN ENFERMERA
TEMA:
PENICILINAS
SEMESTRE:
IV
TURNO:
MAANA

2017
HISTORIA DE LA PENICILINA
En 1928 el investigador Alexander Fleming protagoniz un acontecimiento que
cambiara el curso de la historia de la Medicina, el hallazgo de la penicilina, que
Fleming no dio a conocer hasta 1929, abri las puertas de la revolucin
antibitica.
Muchas especialidades mdicas no existiran hoy si Fleming no hubiera
encontrado en una placa de su microscopio un hongo bautizado como
penicillium notatum. Por ello, vamos a explicar ahora como fue la casualidad
que origin este importante descubrimiento.
Todo comenz a finales de julio de 1928, cuando antes de irse de vacaciones,
Fleming dej unas 50 placas inoculadas para que creciera una bacteria
patgena, el estafilococo. A su regreso, el 3 de septiembre, en el desordenado
laboratorio encontr una de las placas contaminada con un moho; en lugar de
tirar a la basura este experimento fallido, la curiosidad de Fleming le impuls a
analizarlo. Observ que alrededor del hongo, las colinas de estafilococos ms
cercanas a l estaban muertas, mientras que las ms lejanas se haban
reproducido normalmente. Inmediatamente se percat de que el hongo, llamado
penicillium notatum, haba liberado alguna sustancia bactericida, que Fleming
bautiz como penicilina.
Alexander Fleming abandon sus trabajos entre 1929 y 1931 porque sus
experimentos le indicaron que aquella sustancia no permanecera en el cuerpo
despus de ser inyectadas y que por ello no podran servir para tratar una
infeccin. Sin embargo sus artculos y conferencias acerca del tema fueron
retomadas por Howard florey, ernest chain y norman heatley, quienes purificaron
la penicilina y la usaron en ratones infectados con estafilococo para salvarles la
vida. Despus de superar los ensayos clnicos en humanos, florey, chain y
Fleming recibieron el premio nobel de medicina en 1945 por el descubrimiento y
produccin de la penicilina. Aquello estimul la bsqueda de nuevos antibiticos
y transform la medicina.
La penicilina comenz a utilizarse de forma masiva en la segunda guerra mundial
donde se hizo evidente su valor teraputico. Desde entonces, se ha utilizado con
gran eficacia en el tratamiento contra gran nmero de grmenes infecciosos,
especialmente cocos. En este sentido se ha mostrado sumamente til para
combatir enfermedades como la gonorrea y la sfilis.
En realidad, la penicilina inici la era de los antibiticos, sustancia que ha
permitido aumentar los ndices de esperanza de vida en prcticamente todo el
mundo. De hecho, el modelo de preparacin de los antibiticos proviene de la
penicilina.
De la misma manera, la relativa simplicidad del ncleo de la estructura de esta
sustancia, as como la facilidad de las sustituciones en sus radicales extremos,
han permitido que, en la actualidad, se encuentren numerosas penicilinas
semisintticas o sintticas.
PENICILINAS
Definicin:
Las penicilinas son antibiticos del grupo de los betalactmicos empleados
profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias
sensibles. La mayora de las penicilinas son derivadas del cido
aminopenicilanico, difiriendo entre s segn la sustitucin en la cadena lateral de
su grupo amino. La penicilina o bencipenicilina fue el primer antibitico empleado
ampliamente en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander
Fleming en 1928, quien obtuvo el premio nobel en fisiologa o medicina en 1945
junto con los cientficos Ernst Boris chain y Howard Walter florey, creadores de
un mtodo para producir el frmaco en masa.
Las penicilinas difieren entre s segn su espectro de accin. Por ejemplo, la
penicilina es eficaz contra bacterias gram positivas como esteptococos y
estafilococos, y gram negativas, como gonococos y meningococos, pero debe
administrarse por va oral. La ampicilina, adems de mantener esta resistencia,
es eficaz contra bacterias gran negativas como la emophilus, salmonela y
shigella.

ESTRUCTURA QUMICA
La estructura bsica de la penicilina (cido 6 aminopenicilnico) consiste en un
anillo de tia zolidina unido a un anillo betalactmico y una cadena lateral (que
est compuesta por un grupo aminosecundario)
El anillo de tiazolidina sirve para proteger al anillo betalactmico. Sus
modificaciones puede dar lugar a cambios en las propiedades
farmaconineticas y antibacterianas.
El anillo betalactamico es el responsable de la accin antibacteriana. Es
muy frgil frente a las betalactamasas bacterianas y cuando se rompe el
antibitico pierde su efecto.
La cadena lateral es variable y determina las propiedades farmacolgicas
de cada penicilina, en gran medida el espectro antibacteriano, la
suceptibilidad a las betalactamasas y la potencia que caracteriza a las
distintas penicilinas.
Las betalactamasas son enzimas de origen bacteriano, excretadas hacia afuera
de la pared bacteriana por las bacterias grampositivas y hacia el espacio
periplasmico por las gramnegativas.
Estas enzimas destruyen por hidrlisis el anillo betalactmico. Ello puede
evitarse modificando la cadena lateral o combinando la penicilina con un inhibidor
de betalactamasas (cido clavulnico, sulbactam o tazobactam).
2
A : Anillo Tiazolidina
B : Anillo Betalactmico
1 : Lugar de accin de la peniciliasa
2 : Lugar de accin de la amidasa

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS


Se clasifican en dos grupos, naturales y semisinteticas, y en cada uno de ellos
hay compuestos relativamente resistentes al jugo gstrico y por lo tanto se
pueden administrar por va oral, por ejemplo, la penicilina U, la dicloxacilina y la
amoxicilina.
Las penicilinas naturales: son aquellas generadas sin intervencin
biotecnologa.entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final
de inters teraputico y los intermediarios aislables como la isopenicilina
N.
Las biosinteticas, en cambio, de producen mediante adiccin de
determinados compuestos en el medio de cultivo del biorreator empleado
durante su produccin, es decir sin que tenga lugar un aislamiento y una
modificacin qumica exvivo.
Las penicilinas semisinteticas: son aquellas generadas mediante el
aislamiento de un intermediario estable durante una produccin
microbiolgica industrial (fermentacin en biorreactores) continuada por
la modificacin qumica o enzimtica del compuesto aislado. Se
dividen segn su accin antibacteriana en cinco grupos: resistentes a B-
lactamasas, aminopenicilinas, antipseadomonas, amidinopenicilinas y
resistentes a B-lactamasas.
CLASIFICACIN
FAMILIA ANTIBITICO
Penicilina G sdica
Penicilina G
Penicilinas benzatinica
Naturales Penicilina G
procaina
Penicilina V
PENICILINAS SEMISINTTICAS
Ampicilina
Aminopenicilinas Amoxicilina
Bacampicilina
Carbenicilina
Carboxipenicilinas
Ticarcilina
Mezlocilina
Ureidopenicilinas Azlocilina
Piperacilina
Meticilina
Oxacilina
Penicilinas
Nafcilina
Isoxazlicas
Cloxacilina
Dicloxacilina

MECANISMO DE ACCIN DE LA PENICILINA


La penicilina es un antibitico beta-lactamico de accin principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y ltima etapa de la sntesis de la pared celular
bacteriana mediante la unin a determinadas protenas de la pared celular.
Estas protenas de unin son responsables de varios pasos diferentes en la
sntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a
varios miles de molculas por clulas bacterianas. La actividad intrnseca de la
penicilina, as como las otras penicilinas contra un organismo particular, depende
de su capacidad para obtener acceso a la pared de la celula y poder formar estas
protenas.
Como todos los antibiticos bactelactamicos, la capacidad de la penicilina para
interferir con la sntesis de la pared es la que conduce en ltima instancia a la
lisis celular, lisis que est mediada por enzimas audificos de la pared celular.
ASPECTO ANTIBACTERIANO DE LAS PENICILINAS

GRAM POSITIVO GRAM NEGATIVO


(GRAM +) (GRAM -)
-Staphylococus aureus -Neiseria meningitidis
-Staphylococus pyogenes -Bacteroides fragilis
-Staphylococus pneumoniace -Escherichia coli
-Clostridium tetani y welchi -Haemophillus influenzde
-Treponema pallidium -Neisserria gonorrhoeae
-Pseudomonas aeruginosas
-Serratia marcescens

INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LAS PENICILINAS


1) Infecciones del aparato respiratorio
2) Infecciones del sistema nervioso
3) Infecciones urinarias
4) Infecciones de huesos y de articulaciones
5) Infecciones cutneas
6) Otras infecciones
Sfilis
Gonorrea
Difteria
Ttanos
Gangrena gaseosa
Leptospirosis

DOSIFICACIN DE LAS PENICILINAS


Administracin parenteral(penicilina G sdica o potsica):
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6 24
millones de unidades/da IM O IV administrada en dosis divididas
cada 4 horas o por infusin intravenosa continua.
Nios y bebs: la dosis recomendada es de 100000 400000
unidades/Kg/da IM O IV administrada en dosis divididas cada 4
6 horas la dosis mxima es de 24 millones de unidades al da.
Recin nacidos de 7 das: la dosis recomendada es de 75000
200000 unidades/Kg/da IM O IV administrada en dosis dividida
cada 6 8 horas
Administracin intramuscular(penicilina G procaina)
Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 600000 1,2
millones de unidades IM da determinado en 1 2 tomas durante 7
10 das.

Nios: la dosis recomendada es de 25000 50000 unidades/Kg/IM
da administrados en 1 2 dosis divididas durante 7 10 das.
Administracin intramuscular(penicilina G benzatina)
Adultos y nios: la dosis recomendada es de 1,2 millones de
unidades IM una vez cada 3 4 semanas.
Administracin oral de aminopenicilinas(amoxicilina)
Adultos: la dosis recomendada es de 40 80 mg/Kg/da cada 6
8 12 horas
Presentacin: _ SUSPENSIN: 125 mg/5ml, 250 mg/5ml
_ CPSULAS: 500 mg
Administracin oral de isoxazolicas(cloxacilina)
Adultos: la dosis recomendada es 50 100 mg/Kg/da cada 6h
Presentacin: _ JARABE: 125 mg/5ml, 60 ml
_ CPSULAS: 500 mg

EFECTOS ADVERSOS DE LAS PENICILINAS


1) Hipersensibilidad o alergia(erupcin cutnea, urticaria, picazn)
2) Dificultad para respirar
3) Convulsiones(ataques)
4) Nuseas y vmitos
5) Dolor en el lugar de la inyeccin
6) Confusin
7) Calambres abdominales
8) Sangrado o moretones inusuales
BIBLIOGRAFA
- Qumica orgnica / Organic Chemistry By John Mc Murry 7ma edicin
Editorial Cergage Learning, pg 321
- Farmacologa mdica, volumen 1 By Bernardo A. Defillo M. 1985
Repblica Dominicana, pg 15 27
- Bioqumica By Donald VOET, Judith G. VOET 3ra edicin Editorial Mdica
Panamericana, pg 389
- Introduccin a la microbiologa Volumen 2 By John L. Ingraham, Catherine
A., Ingraham, Editorial Revert, pg 490
- Diccionario mdico Mosby, Editorial Ocano, Barcelona, Espaa, 5ta
edicin
- Las bases farmacolgicas de la teraputica, Goodmam y Gilman, 10ma
edicin
- Farmacologa bsica y clnica, Betham G. Katzung, Editorial Manuel
Moderno, 9 edicin
- Internet, Web 2.0,
www.google.com.bo,apuntesdefarmacologia,antibioticos,beta-
lactamicos,antimicrobianos