Ao de la consolidacin del mar de Grau

FARMACOLOGA
-SEMINARIO-

FARMACOCINTICA

- DOCENTE: Juan Luis Mondragn V.

- SECCIN: 06B (15:30 17:00)

- INTEGRANTES:
Idrogo Huaranga Luis
Llanos Fernndez, Sergio.
Olano Ugas Alex
Vera Snchez, Mario

AGOSTO 2016
CHICLAYO
 INTRODUCCIN

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DESARROLLO

Concepto De Farmacocintica
Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad del frmaco presente en el sitio
en que deben ejercer su efecto biolgico en cada momento a partir de su aplicacin.
La farmacocintica estudia el curso temporal de las concentraciones de los frmacos en el
organismo y construye modelos para interpretar estos datos y por tanto para valorar o
predecir la accin teraputica o txica de un frmaco
Los frmacos para poder actuar deben alcanzar su concentracin ptima en el tejido diana.
La administracin puede ser local o sistmica (paso al torrente sanguneo).
La concentracin del frmaco depende de cinco procesos:
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin

Vas De Administracin De Frmacos

ADMINISTRACIN POR VA ORAL

Los frmacos se absorben principalmente en intestino delgado.

Gran superficie de absorcin
Elevado flujo sanguneo
Presencia de bilis (tensioactivo)
Mecanismos de transporte activo
Medicamentos de carcter cido: Intestino delgado>estmago>colon
Medicamentos de carcter bsico: Intestino delgado>colon>estmago
ADMINISTRACIN POR VA SUBLINGUAL
La mucosa sublingual est muy vascularizada: rpida velocidad de absorcin.
Ausencia de efecto de primer paso.
Medicamentos:
Nitratos anginosos: tratamiento para crisis angina de pecho.
Antagonista Ca: tratamiento para crisis hipertensivas.
Opiceos: dolor intenso.
Benzodiacepinas: ataque de ansiedad

ADMINISTRACIN POR VA ENDOVENOSA

No hay fase de absorcin. 100% de biodisponibilidad y mnima variabilidad
interindividual.
til en frmacos que se degradan rpidamente. La va intravenosa slo permite
soluciones acuosas. Excepciones:
Emulsiones lipdicas para nutricin parenteral.
Vitamina K (solucin oleosa)
Anfotericina B (liposomas).
Ciclosporina (solucin oleosa, emulsin lipdica)
ADMINISTRACIN POR VA INTRAMUSCULAR
Absorcin rpida con soluciones acuosas.
Preparados depsitos o liberacin sostenida.
Dependen del flujo sanguneo y del tamao de la partcula depositada
Ej: Penicilina
ADMINISTRACIN POR VA SUBCUTANEA
Parecida a la va intramuscular slo que absorcin ms lenta y menor volumen de
inyectable.
Dependen del flujo sanguneo y del tamao de la partcula depositada
Ej: Insulina

ADMINISTRACIN POR VA RECTAL

La absorcin es ms lenta que la gastrointestinal (normalmente)
Factores que influyen en la absorcin
1. Superficie disponible de absorcin: pequea, de ah su bajo rendimiento (los
enemas se absorben ms rpidamente).
2. Lipofilia del principio activo: los frmacos lipfilos se absorben ms rpidamente.
3. Vehculo: utilizar bases de supositorios de polaridad contraria a la del frmaco.
Medicamentos
AINE Nios
Benzodiazepinas
Cuando existe riesgo de vmito:
Metoclopramida
Tietilperazina
Ergotamina
Absorcin de los AINES
La mayor parte se absorben con rapidez despus de su ingestin
Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan al cabo de 2 a 3 h.
La mala solubilidad acuosa se refleja a un incremento casi proporcional en el rea
bajo la curva de las curvas de concentracin plasmtica tiempo, debido a disolucin
incompleta, cuando se incrementa la dosis.
La ingestin de alimento demora la absorcin y disminuye la disponibilidad sistmica.
Los anticidos, retrasan de manera variable la absorcin, pero pocas veces la
reducen.
Algunos compuestos (diclofenaco, nabumetona) experimentan primer paso o
eliminacin presistmica.
El paracetamol es metabolizado en pequeo grado durante la absorcin.
El cido acetilsaliclico comienza a acetilar las plaquetas al cabo de algunos minutos
de llegar a la circulacin presistmica.

Distribucin de los AINES

La mayora de los AINES son cidos dbiles (pKa menor a 4,5), por lo cual son muy
liposolubles. Se unen en alta proporcin a las protenas plasmticas, especialmente a la
albmina y en general, tienen volmenes de distribucin bajos, pero se distribuyen
ampliamente difundiendo hacia todos los lquidos orgnicos, con buena penetracin en el
foco inflamatorio.
En general tienen volmenes de distribucin bajos, pero se distribuyen ampliamente
difundiendo hacia todos los lquidos orgnicos y la leche materna.
En cuanto a su paso a la leche materna se sabe que al ser sustancias altamente unida a
las protenas plasmticas su excrecin en la leche es baja; adems de que el pH de la
leche es 6,6-7 y tiende a concentrarse en ellas bases dbiles y no cidos dbiles.

Eliminacin (metabolismo y excrecin)

Se metabolizan extensamente por va heptica, principalmente por las enzimas del CYP:
CYP2C9 y CYP2D6.
La mayora de los AINEs se excretan principalmente por va renal, en forma activa o de
metabolitos, por el mecanismo sodio dependiente de secrecin de cidos del tbulo
proximal, lo que explica alguna de las interacciones con otros frmacos.
PARMETROS FARMACOCINTICOS CLNICOS
Volumen aparente de distribucin: (Vd) Es un parmetro farmacocintico que relaciona la
dosis administrada con la concentracin plasmtica resultante. Es un concepto terico ya
que para la determinacin del Vd se considera al organismo como un nico compartimiento
homogneo en el que se distribuye el frmaco.
El conocimiento del Vd es importante para calcular la dosis inicial de carga de una droga
determinada y la vida media de eliminacin de la misma.

Vida media plasmtica: (o vida media de eliminacin). Es el tiempo necesario para

eliminar el 50% del frmaco administrado del organismo. Tambin puede definirse como el
tiempo que tarda la concentracin plasmtica en reducirse a la mitad.
Clearance o depuracin: Es la depuracin o eliminacin de una droga por unidad de
tiempo. Es generalmente constante dentro de las concentraciones teraputicas.
Concentracin estable o steady state: Los parmetros farmacocinticos (vida media,
Vd, Cl) determinan la frecuencia de la administracin de los frmacos y las dosis para
alcanzar el estado de concentracin estable o steady state de una droga. Es importante
considerar que el efecto farmacolgico o la accin teraputica depende que la droga alcance
y mantenga una concentracin adecuada en el sitio de accin y ello depende del estado de
concentracin estable.
Biodisponibilidad: Fraccin de la dosis administrada y que llega al plasma y est disponible
para cumplir el efecto farmacolgico. La Biodisponibilidad de los medicamentos es
actualmente una de las propiedades fundamentales de la calidad de los mismos, ya que las
diferencias en la cantidad absorbida de un frmaco y/o en la velocidad de absorcin,
conducen a rendimientos teraputicos distintos.
Bioequivalencia. Dos formulaciones o dos medicamentos con el mismo principio activo pero
de distinto origen que presenten la misma biodisponibilidad son bioequivalentes o
equivalentes biolgicos. Es decir que para que dos medicamentos que contienen el mismo
principio activo, sean bioequivalentes, deben poseer una velocidad de absorcin y una
extensin o magnitud de la absorcin, similares. El efecto farmacoteraputico ser tambin
similar y en la prctica podrn utilizarse indistintamente.
 CUESTIONARIO

a.- Cmo se absorbe?, cmo se distribuye?, cmo se biotransforma?, cmo se

excreta? el frmaco administrado al paciente.

El ibuprofeno es un derivado del cido propinico que posee propiedades analgsicas,

antiinflamatorias y antipirticas. El efecto teraputico, como antiinflamatorio no esteroideo
que es, deriva de su actividad inhibitoria de la prostaglandn sintetasa.
Mecanismo de accin: como todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de los
cidos aril-propinicos, el ibuprofeno inhibe la accin de las enzimas COX-1 y COX-2. Los
efectos anti-inflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibicin perifrica de la
sntesis de prostaglandinas subsiguiente a la inhibicin de la ciclooxigenasa. El ibuprofeno
inhibe la migracin leucocitaria a las reas inflamadas, impidiendo la liberacin por los
leucocitos de citoquinas y otras molculas que actan sobre los receptores nociceptivos.
El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de
prostaglandinas cerebrales, concluyndose que sus efectos son perifricos. La antipiresis es
consecuencia de la vasodilatacin perifrica debido a una accin central sobre el centro
regulador de la temperatura del hipotlamo.
Farmacocintica: El ibuprofeno se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal,
presentndose picos de concentraciones plasmticas 1-2 horas despus de la
administracin. Su vida media de eliminacin es de unas 2 horas aproximadamente. El
ibuprofeno se une fuertemente a las protenas plasmticas.
El ibuprofeno se metaboliza en el hgado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos que, junto
con el ibuprofeno, se excretan por va renal bien como tales o como metabolitos conjugados.
La excrecin renal es rpida y completa. La farmacocintica de los grnulos de ibuprofeno
es comparable a la de los comprimidos, por lo que no debe haber diferencias en la pauta de
utilizacin clnica de ambas presentaciones.
Toxicidad: en los estudios de toxicidad los efectos txicos observados coinciden con los de
otros antiinflamatorios no esteroideos. El ibuprofeno no result teratognico en diferentes
especies animales. Asimismo, tanto los estudios de mutagnesis como los de
cancerognesis dieron resultados negativos.

b.- Qu efectos secundarios podran presentarse en el paciente?

El uso del ibuprofen puede dar lugar a varios efectos secundarios y la medicacin se debe
tomar en la dosis posible ms inferior y para la duracin ms corta necesaria para controlar
sntomas. Esta droga puede causar acciones cardiovasculares o circulatorias peligrosas
tales como ataque o recorrido del corazn, determinado si se utiliza a largo plazo. El
Ibuprofen no se debe utilizar o momentos antes de o despus de que un procedimiento de
la derivacin del corazn. El Ibuprofen puede tambin causar problemas gastrointestinales
tales como extraccin de aire o perforacin. Estas condiciones pueden ocurrir muy
repentinamente, sin el cuidado y pueden ser fatales, determinado en una ms vieja gente.
El Ibuprofen puede daar el beb nonato en los moldes-madre que lo toman durante los 3
meses pasados de la gestacin. Las Mujeres que toman ibuprofen deben informar su doctor
si estn embarazadas u hojas de operacin (planning) quedarse embarazadas.

Efectos leves:

Piel Que Pica

Gas e hinchazn
Diarrea, estreimiento, ardor de estmago, trastorno de estmago
Vrtigos, nerviosismo
Visin borrosa

Efectos serios:

lcera pptica y sangrado del tracto intestinal

Dolor de Pecho, dificultad para respirar, visin o problemas del balance
Nusea, dolor abdominal, reflujo gstrico baja del apetito, dispepsia, diarrea
Orina oscura, ictericia
Diuresis disminuida
Fiebre, dolor de cabeza severo, paso dolorido
Erupcin de piel, rush cutneo, descamacin
debilidad muscular, dolor

c.- Qu riesgos de interacciones farmacolgicas existen?

La toma conjunta de ibuprofeno con otras sustancias antiinflamatorias produce una suma de
riesgos de efectos adversos sin una potenciacin apreciable de los efectos analgsicos o
antinflamatorios, ya que el uso concurrente produce inhibicin de la funcin de las plaquetas,
lo que incrementa el riesgo de sangrado.

No debe administrarse en forma simultnea con:

- Otros AINE: aumenta riesgo de lcera y hemorragias

- Hidantonas (para epilepsia) y sulfamidas (antibiticos): efectos txicos aumentados

- Ticlopidina (anticoagulante plaquetario): efecto aditivo en la inhibicin de funcin

plaquetaria

- Litio (para depresin): icrementan niveles plasmticos de Litio

- Anticoagulantes: Debe prestarse especial atencin a pacientes con terapia con

anticoagulantes (warfarina) o que haya empleado agentes trombolticos como la
estreptoquinasa o el activador del plasmingeno tisular, pues el ibuprofeno puede causar
sangrado gastrointestinal, inhibicin de la agregacin plaquetaria y prolongacin del tiempo
de sangra.
d.- Cmo podran disminuir los efectos secundarios?

En sobredosis aguda, los sntomas se tratan como resulte apropiado:

- Se da tratamiento de soporte que puede incluir furosemida y aminas por va parenteral,

para estabilizar el compromiso hemodinmico del paciente, en caso de que este ocurra.

- Carbn activado: si la intoxicacin es grave

- Soporte para las vas respiratorias, incluso oxgeno, una sonda (tubo) respiratoria a travs
de la boca (intubacin) y ventilador (respirador artificial)

- Laxante: Se puede requerir lavado gstrico en etapas iniciales de la ingestin.

- Colocacin de un tubo (sonda) a travs de la boca hasta el estmago y el intestino delgado

para identificar y tratar el sangrado interno (endoscopa)

BIBLIOGRAFA:
GOODMAN & GILMAN. The Pharmacologycal Basic of Therapeutics. 12DA Ed. 2011
KATZUNG. Farmacologa bsica y clnica. 11 Ed. 2010
Flrez, Jess. Farmacologa Humana. Masson; 3 ed. 2009