BLOQUEANTES DE LOS

RECEPTORES -ADRENRGICOS

Dr. Fernandito Espinal Rosario

R IV MFC
Asesores:

Dr. Jos Rodolfo Cabrera Dra. Ivelisse Beltre

Jefe de Enseanza Coordinadora de Residencia MFC
LOS BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES -
ADRENRGICOS

Son un grupo de frmacos

que producen un bloqueo
competitivo y reversible de
aquellas acciones de las
catecolaminas mediadas a
travs de la estimulacin de
los receptores -
adrenrgicos.
 HISTORIA
La hiptesis de Raymond Ahlquist de que los efectos de las
catecolaminas eran mediados por la activacin de receptores y
distintos constituyo el punto de partida para la sntesis y la valoracin
farmacolgica de los antagonistas de los receptores . El primero de
estos frmacos selectivos fue el dicloroisoproterenol, agonista parcial.

A finales de la dcada de 1950, sir James Black y algunos colegas

emprendieron un programa para la creacin de otros bloqueadores ,
lo que culmino con la obtencin y descripcin del propranolol.
 IMPORTANCIA

En la actualidad los bloqueantes de

los receptores -adrenrgicos
ocupan un importante papel en el
tratamiento de diversos procesos
cardiovasculares (hipertensin
arterial, angina pectoris, arritmias,
cardiomiopata hipertrfica,
prevencin secundaria de la
cardiopata isqumica) y no
cardiovasculares (ansiedad,
glaucoma, migraa,
hipertiroidismo, temblor).
CLASIFICACION
 CLASIFICACIN DE LOS BLOQUEANTES DE LOS
RECEPTORES -ADRENRGICOS
Atendiendo al tipo de receptores que bloquean,
los bloqueantes de los receptores -adrenrgicos
se clasifican en (Tabla 3):
1) No selectivos, que bloquean los receptores 1 y 2.
2) Selectivos, que a bajas concentraciones, bloquean
principalmente los receptores 1.
La selectividad es un fenmeno dosis-dependiente, que
desaparece al incrementar la dosis del BBA.
Cont.
Sin embargo, a las dosis habituales, estos BBA presentan propiedades
antihipertensivas y antianginosas similares a las de los no-selectivos.
3) Mixtos, que bloquean los receptores - y -adrenrgicos. Algunos
BBA presentan propiedades vasodilatadoras directas secundarias al
bloqueo de los receptores -adrenrgicos (carvedilol, labetalol), a la
liberacin de xido ntrico
 MECANISMO DE ACCIN

Las catecolaminas interactan con dos grandes subtipos de receptores, y -

adrenrgicos. Se ha demostrado la existencia de, al menos, tres tipos de
receptores -adrenrgicos. Los receptores 1 y 3 se localizan en la membrana
postsinptica de los tejidos inervados, estn bajo control neural y responden a
la noradrenalina liberada desde los terminales simpticos. (fig.1)
 Tambin se localizan los receptores 2 en la
Los receptores 2 con frecuencia se localizan en
membrana presinptica de las terminaciones
tejidos o clulas que reciben una escasa
noradrenrgicas, y su estimulacin facilita la
inervacin (tero, msculo esqueltico,
liberacin de noradrenalina, aumentando el
plaquetas, linfocitos), por lo que no estn bajo
tono simptico. Los receptores 3 endoteliales
control neural, sino que son estimulados por las
median la vasodilatacin producida por el xido
catecolaminas circulantes.
ntrico liberado por el nebivolol.

Los receptores -adrenrgicos presentan siete
segmentos transmembrana con estructura -
hlice y se encuentran acoplados a protenas
fijadoras de nucletidos de guanina (protenas
G) (Fig. 2).
La noradrenalina liberada desde los terminales
simpticos se une a los receptores -
adrenrgicos y activa la adenilato ciclasa,
enzima que genera AMPc a partir del ATP. El
AMPc activa, a su vez, una serina-treonina
cinasa dependiente de AMPc, la protena cinasa
A (PKA), que fosforila diversas protenas.
 Adems, la protena cinasa A (PKA) aumenta la
En el corazn, la fosforilacin de los canales de Ca
fosforilacin de la troponina I, lo que acelera la
tipo-L aumenta la entrada de Ca a su travs, la
interaccin entre actina y miocina, y la actividad
concentracin intracelular de Ca ([Ca]i ) y la
de la ATPasa del retculo sarcoplsmico (SERCA2a),
frecuencia y la contractilidad cardiacas y la
lo que incrementa la incorporacin del Ca en su
conduccin a travs del ndulo
interior y acelera la velocidad de relajacin
aurculoventricular.
durante la distole (efecto lusitrpico positivo).
En la clula muscular lisa, la protena cinasa
A (PKA) fosforila la cinasa de las cadenas
ligeras de la miosina, lo que produce la
relajacin muscular y el fosfolambano,
aumentando la incorporacin de Ca en el
retculo sarcoplsmico; el resultado es una
reduccin de [Ca] y la relajacin celular.
A nivel heptico y muscular esqueltico, la
fosforilacin de la fosforilasa-cinasa activa
esta enzima y estimula la glucogenolisis,
mientras que la de la glucgenosintetasa
determina su inhibicin; el resultado de
ambos efectos es un aumento de la
glucemia.
Los bloqueantes de los receptores -adrenrgicos se fijan a los receptores
-adrenrgicos e impiden la activacin de la va de sealizacin proteina
Gs-adenilil ciclasa-AMPc-PKA por las catecolaminas. Como consecuencia,
reducen los niveles celulares de AMPc e inhiben la activacin de la
protena cinasa A y la fosforilacin de diversas protenas celulares.
 EFECTOS FARMACOLGICOS DE LOS BLOQUEANTES
DE LOS RECEPTORES -ADRENRGICOS

Efectos cardiovasculares:

En pacientes hipertensos en reposo, los BBA no vasodilatadores disminuyen la

frecuencia, la contractilidad, el volumen latido y el volumen minuto cardiacos.

Durante el ejercicio, inhiben el aumento de la frecuencia y contractilidad cardiacas,

pero apenas si modifican el volumen latido, por lo que la reduccin del volumen
minuto es consecuencia directa de la disminucin de la frecuencia cardaca.
 En hipertensos la administracin
aguda de los bloqueantes de los
receptores -adrenrgicos no
vasodilatador produce una
reduccin del volumen minuto que
no se acompaa durante los
primeros das de una disminucin
paralela de la presin arterial, ya
que las resistencias vasculares
perifricas aumentan.
Este aumento es debido a que la
reduccin del volumen minuto
produce por va refleja una
respuesta vasoconstrictora y a que
el bloqueo de los receptores 2-
vasodilatadores produce un
predominio del tono -
vasoconstrictor.
Si en estas condiciones administramos un bloqueantes de los
receptores -adrenrgicos no selectivo, aumentan los niveles
plasmticos de adrenalina (p.ej. estrs mental, tabaquismo, ingesta de
caf, hipoglucemia insulnica), sta podra estimular los receptores -
vasoconstrictores y aumentar las presiones arteriales media y
diastlica.

Si por el contrario administramos un bloqueantes de los receptores -

adrenrgicos selectivo, la adrenalina circulante podra estimular los
receptores 2 por lo que la presin arterial diastlica no se modificara
o disminuira.
Accin antihipertensiva:

En trminos generales, los antagonistas de los receptores no disminuyen

la presin arterial, si esta es normal. Sin embargo, si la disminuyen en
personas hipertensas. A pesar de su empleo generalizado, no se conocen en
detalle los mecanismos que explican este importante efecto clnico.

La liberacin de renina del aparato yuxtaglomerular es estimulada por el

sistema nervioso simptico por medio de los receptores 1, y tal efecto es
bloqueado por los antagonistas de los receptores . Sin embargo, no es
clara la relacin entre este fenmeno y la disminucin de la presin arterial.
Aparato respiratorio:

Los antagonistas de los receptores no selectivos como

el propranolol bloquean los receptores 2 en musculo
de fibra lisa de bronquios. Esto suele tener escaso
efecto en la funcin pulmonar de personas normales.

Sin embargo, en pacientes con neumopatia pulmonar

obstructiva crnica (NPOC), dicho bloqueo puede
causar broncoconstriccion que a veces es letal.
A pesar de que los antagonistas con selectividad
por 1 o aquellos con actividad simpaticomimtico
intrnseca tienen menor capacidad que el
propranolol para intensificar la resistencia de las
vas respiratorias en asmticos, habr que usarlos
solo con gran cautela, si es que se usan, en
personas con enfermedades broncoespasticas.

Son promisorios frmacos como el celiprolol,

que muestra selectividad por los receptores
1 y agonismo parcial por los receptores 2,
pero la experiencia en seres humanos es
escasa.
Efectos metablicos:

Los antagonistas de los receptores modifican el metabolismo de

carbohidratos y lpidos. Las catecolaminas estimulan la glucogenolisis y
movilizan la glucosa en reaccin a la hipoglucemia. Los bloqueadores
no selectivos pueden hacer que el paciente se tarde mas en recuperarse
de la hipoglucemia en la diabetes mellitus insulinodependiente tipo 1,
pero pocas veces lo hacen en la diabetes tipo 2.
Adems de bloquear la glucogenolisis, los antagonistas de los
receptores interfieren en los efectos contrarreguladores de las
catecolaminas secretadas durante la hipoglucemia al reducir la
percepcin de sntomas como temblor, taquicardia y nerviosismo.

Por ello, habr que usar con mucha precaucin los antagonistas de los
receptores adrenrgicos en aquellos con diabetes lbil y reacciones
hipoglucmicas frecuentes. Si conviene el uso de un frmaco de esa
categora es preferible un antagonista con selectividad por 1, porque
hay menos posibilidades de retrasar la recuperacin de la
hipoglucemia.
Los receptores median la activacin de la lipasa
hormonosensible en los lipocitos, lo que conduce
a la secrecin de cidos grasos libres que se
incorporan a la circulacin. Este incremento del
flujo de dichos cidos constituye una fuente
importante de para los msculos durante el
ejercicio. Los antagonistas de los receptores
pueden disminuir la liberacin de estos cidos
grasos del tejido adiposo.
Los antagonistas no selectivos de los receptores
siempre reducen el colesterol de HDL, incrementan
el colesterol de LDL y tambin los triglicridos. Por
el contrario, segn informes, los antagonistas con
selectividad por 1, como celiprolol, carteolol,
nebivolol, carvedilol y bevantolol, mejoran el perfil
de lpidos sricos en sujetos dislipidemicos.
Otros efectos:
Los antagonistas de
los receptores
bloquean el temblor
inducido por las
catecolaminas.
 EFECTOS ADVERSOS Y PRECAUCIONES

Aparato cardiovascular:

El sistema nervioso simptico brinda apoyo decisivo para la funcionalidad y el rendimiento

cardiacos en muchas personas con funcin deficiente del miocardio, razn por la cual los
antagonistas de los receptores pueden inducir insuficiencia cardiaca congestiva en
pacientes susceptibles.

De ese modo, el bloqueo de los receptores puede originar o exacerbar la insuficiencia en

sujetos con insuficiencia cardiaca compensada, infarto agudo del miocardio o
cardiomegalia.
La bradicardia es una respuesta normal al antagonismode los
receptores , pero en individuos con defectos de conduccin
AV parciales o completos, los antagonistas pueden causar
bradiarritmias letales.

Algunos pacientes se quejan de frio en las extremidades

cuando reciben los antagonistas de los receptores . Los
sntomas de enfermedad vascular perifrica pueden
empeorar, si bien tal situacin es poco frecuente o a veces
aparece el fenmeno de Raynaud.
La interrupcin repentina del uso prolongado de los
antagonistas de los receptores exacerba la angina y
puede agravar el riesgo de muerte repentina. No se
ha dilucidado el mecanismo que explica el problema,
pero se sabe muy bien que hay una mayor
sensibilidad a los agonistas de los receptores en
individuos que recibieron por largo tiempo algunos
antagonistas de dicho receptor e interrumpieron de
manera repentina el uso del bloqueador.
Funcin pulmonar:

Un efecto adverso grave de los antagonistas de los receptores es

el causado por el bloqueo de los receptores 2 en el musculo de
fibra lisa de los bronquios.

Estos receptores son en particular importantes para activar la

broncodilatacion en personas con enfermedad broncoespasticas, y
los bloqueadores pueden hacer que aumente con caractersticas
letales la resistencia de las vas respiratorias en esos pacientes.
Sistema nervioso central:

Los efectos adversos de los antagonistas de los receptores que podran

manifestarse en el SNC son fatiga, alteraciones del sueno, como insomnio y
pesadillas, y depresin.

Metabolismo:

Como se describi, el bloqueo adrenrgico puede impedir que los pacientes

identifiquen la hipoglucemia y tambin retrasar la recuperacin de la
hipoglucemia inducida por insulina.
Sobredosis:

Manifestaciones frecuentes de las dosis excesivas son

hipotensin, bradicardia, prolongacin del tiempo de conduccin
AV y ensanchamiento de los complejos de QRS. A veces surgen
convulsiones y depresin, hipoglucemia y broncoespasmo.
El tratamiento inicial de la bradicardia intensa comprende la
atropina, pero a menudo se necesita un marcapasos cardiaco. A
veces se requieren grandes dosis de isoproterenol o un agonista
de los receptores para tratar la hipotensin.
Interacciones medicamentosas:
Las sales de aluminio, la colestiramina y el colestipol
pueden disminuir la absorcion de los bloqueadores .
Farmacos como fenilhidantoina, rifampicina y
fenobarbital, asi como el tabaquismo, inducen la
actividad de las enzimas biotransformadoras del
higado y pueden disminuir las concentraciones
plasmaticas de los antagonistas de los receptores
metabolizados de manera extensa (como el
propranolol).
 La cimetidina y la hidralazina pueden incrementar la biodisponibilidad
de frmacos como el propranolol y el metoprolol al alterar la
corriente sangunea heptica.
Los antagonistas de los receptores pueden entorpecer la
eliminacin de la lidocana.
 USOS TERAPUTICOS
Enfermedades cardiovasculares:

Infarto del miocardio:

Se ha concedido enorme inters al empleo de los antagonistas de los receptores para

tratar el infarto agudo del miocardio y evitar las recidivas en pacientes que sobrevivieron al
primer ataque.

Datos de innumerables investigaciones han sealado que dichos antagonistas administrados

durante las primeras fases del infarto agudo y cuya administracin se continua a largo plazo
pueden disminuir la mortalidad en cerca del 25%.
Insuficiencia cardiaca congestiva:

Es una observacin clnica frecuente que la administracin inmediata de los

antagonistas de los receptores puede empeorar de manera extraordinaria o incluso
desencadenar la insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes compensados, con
mltiples formas de cardiopatas, como la miocardiopata isqumica o la congestiva.

En consecuencia, para muchos mdicos pareci carecer de sustento en un principio la

hiptesis de que dichos antagonistas podran ser eficaces en el tratamiento a largo
plazo de la insuficiencia cardiaca. Sin embargo, las respuestas simpticas reflejas ante
esta insuficiencia podran estresar al corazn debilitado y exacerbar la evolucin de la
enfermedad, y el bloqueo de estas respuestas puede ser beneficioso.
Los datos de diversos estudios clnicos muy bien diseados y con
asignacin al azar en que participaron innumerables pacientes han
demostrado que algunos antagonistas de los receptores son muy
eficaces en individuos con todos los grados de insuficiencia cardiaca
como consecuencia de disfuncin sistlica del ventrculo izquierdo.

Se ha demostrado que estos frmacos mejoran la funcin del

miocardio y la calidad de la vida, y prolongan esta.
Uso de los antagonistas en otras enfermedades
cardiovasculares:
Los antagonistas de los receptores , y en particular el propranolol,
se utilizan para tratar la miocardiopata obstructiva hipertrfica.
Este frmaco ayuda a aliviar la angina de pecho, las palpitaciones y
el sincope en individuos con dicho trastorno. Es probable que su
eficacia guarde relacin con el alivio parcial del gradiente de presin
a lo largo del infundbulo de salida.
Los bloqueadores de los receptores se utilizan a menudo en el
tratamiento medico del aneurisma artico desecante agudo y su
utilidad proviene de la disminucin que ejercen en la fuerza de la
contraccin del miocardio y la rapidez con que se genera tal fuerza.
Glaucoma:

Los antagonistas de los receptores son

muy tiles en el tratamiento del glaucoma
crnico de Angulo abierto.

En el mercado se cuenta con seis frmacos:

carteolol, betaxolol, levobunolol,
metipranolol, timolol y levobetaxolol.
 ANTAGONISTAS NO SELECTIVOS
DE LOS RECEPTORES ADRENRGICOS
Propranolol:

Constituye un prototipo til entre los miembros de este genero. El

propranolol interacta con los receptores 1 y 2 con igual afinidad, no
tiene actividad simpaticomimetica intrnseca y no bloquea los receptores .
Dosis: 40 a 80 mg al dia via oral.
Absorcin: casi por completo despus de la administracin oral.
Metabolizado: Higado
Eliminacin: Renal
Usos teraputicos:Para el tratamiento de la hipertensin y de la angina de pecho, Tambin se
utiliza contra arritmias/taquicardias supraventriculares, arritmias/taquicardias ventriculares,
contracciones ventriculares prematuras, taquiarritmias inducidas por digitalices, infarto del
miocardio, feocromocitoma, temblor esencial y para la profilaxis de la migraa.
Nadolol:

Antagonista de accin prolongada que muestra igual afinidad por los

receptores 1 y 2. Sin actividad estabilizadora de membrana ni
simpaticomimetica intrnseca. Una caracteristica peculiar es su semivida
relativamente larga.
Dosis: 40 a 320 mg al dia via oral.
Absorcin: es muy soluble en agua y se le absorbe en forma incompleta en los intestinos.
Metabolizado: El Nadolol no es metabolizado en forma extensa.
Eliminacin: Se excreta en gran medida intacto por la orina.
Usos teraputicos: Se le puede usar para tratar la hipertensin y la angina de pecho .Entre las
indicaciones no incluidas por el fabricante estn la profilaxis de la migraa, los temblores
parkinsonianos y la hemorragia de varices en la hipertensin porta.
Timolol:

Es un potente antagonista no selectivo de los receptores . No posee

actividad simpaticomimetica intrnseca ni estabilizadora de la
membrana.
Dosis: 5 a 40 mg dos veces al dia via oral.
Absorcin: se absorbe muy bien desde el tubo digestivo.
Metabolizado: Es metabolizado en forma extensa en el higado.
Eliminacin: Se excreta por la orina.
Usos teraputicos: Se le utiliza en casos de hipertension, insuficiencia cardaca
congestiva, infarto agudo del miocardio y para evitar la migraa. En oftalmologa se le
ha utilizado para tratar el glaucoma de angulo abierto y la hipertension intraocular.
Pindolol:

Es un antagonista no selectivo de los receptores que posee

actividad simpaticomimetica intrnseca. Tiene poca actividad
estabilizadora de la membrana y tambin escasa liposolubilidad.
Dosis: 10 a 40 mg dos veces al dia via oral.
Absorcin: Despus de la administracin oral se absorbe casi por completo.
Metabolizado: Es metabolizada en el higado.
Eliminacin: Se excreta por la orina.
Usos teraputicos: Se le emplea para tratar la angina de pecho y la hipertension.
 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENRGICOS CON SELECTIVIDAD POR 1
Metoprolol:

Es un antagonista selectivo de los receptores 1 que no posee actividad

simpaticomimetica intrnseca ni estabilizadora de la membrana.
Dosis: 50 a 100 mg una o dos veces al dia via oral.
Absorcin: Despus de la administracin oral se absorbe casi por completo.
Metabolizado: Es metabolizada en el higado.
Eliminacin: Se excreta por la orina.
Usos teraputicos: la hipertension esencial, la angina de pecho, la taquicardia, la
insuficiencia cardiaca, el sincope vasovagal y como prevencin secundaria despus de
infarto del miocardio, como complemento en el tratamiento del hipertiroidismo y para
evitar la migraa.
Atenolol:

Es un antagonista que muestra selectividad por 1 y que no posee

efecto simpaticomimetico intrnseco ni estabilizador de la membrana.
Dosis: 25 a 100 mg una veces al dia via oral.
Absorcin: es absorbido de manera incompleta (cerca del 50%), pero gran parte de la
dosis que se absorbi llega a la circulacin general.
Metabolizado: -
Eliminacin: se excreta en gran medida sin cambios en la orina y la semivida de
eliminacin es de 5 a 8 h..
Usos teraputicos: se usa para tratar la hipertension, la cardiopata coronaria, las
arritmias y la angina de pecho, as como para combatir o disminuir el riesgo de
complicaciones cardiacas despus de infarto del miocardio.
Esmolol:

Es un antagonista con selectividad 1 cuya accin comienza de manera rpida

pero dura muy poco tiempo. Su actividad simpaticomimetica intrnseca es escasa
(si es que la tiene) y no posee acciones de estabilizacin de la membrana.
Dosis: taquicardia supraventricular, se pasa una dosis de carga de 500 g/kg en 1 minuto, seguido
de una infusin de 50 g/kg por minuto en 4 minutos.
Absorcin: es absorbido de manera incompleta (cerca del 50%), pero gran parte de la dosis que se
absorbi llega a la circulacin general.
Metabolizado: se acumula durante la venoclisis prolongada de esmolol.
Eliminacin: se excreta en gran medida sin cambios en la orina.
Usos teraputicos: suele utilizarse en individuos durante operaciones para evitar o combatir la
taquicardia, as como en el tratamiento de la taquicardia supraventricular.
Acebutolol:

Es un antagonista con selectividad por 1 y moderada actividad

simpaticomimetica intrnseca y de estabilizacin de la
membrana.
Dosis: 200 a 800 mg una o dos veces al da va oral.
Absorcin: es absorbido de manera satisfactoria a nivel gastrointestinal.
Metabolizado: en el higado.
Eliminacin: se le elimina en gran medida en la orina.
Usos teraputicos: se ha utilizado para tratar la hipertension, las arritmias
ventriculares y auriculares, el infarto agudo del miocardio.
Bisoprolol:

Es un antagonista altamente selectivo de los receptores 1

que no posee actividad simpaticomimetica intrnseca ni de
estabilizacin de la membrana.
Dosis: 2,5 a 10 mg una vez al da va oral.
Absorcin: se absorbe bien despus de la administracin Oral.
Metabolizado: en el higado.
Eliminacin: Se elimina por excrecin renal.
Usos teraputicos: el tratamiento de arritmias y cardiopata isqumica.
Betaxolol:

Es un antagonista selectivo de los receptores 1 sin actividad

agonista parcial y mnimas propiedades de estabilizacin de la
membrana.
Dosis: 5 a 20 mg una vez al da va oral.
Absorcin: se absorbe bien despus de la administracin Oral.
Metabolizado: en el higado.
Eliminacin: Se elimina por excrecin renal.
Usos teraputicos: se utiliza para tratar la hipertension, la angina de pecho y el
glaucoma.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
CON EFECTOS CARDIOVASCULARES
ADICIONALES (BLOQUEADORES
DE LA TERCERA GENERACIN)
Labetalol:

Representa a toda una clase de frmacos que actan como

antagonistas competitivos a nivel de los receptores 1 y .
Dosis: 200 a 800 mg dos veces al da va oral.
Absorcin: se absorbe por completo en el intestino.
Metabolizado: en el higado.
Eliminacin: Se elimina por excrecin renal.
Usos teraputicos: se distribuye en la forma oral para tratar la
hipertension crnica y en una presentacin intravenosa para urgencias
hipertensivas.
Carvedilol:

Es un antagonista de los receptores de la tercera generacin y posee un

perfil farmacolgico singular. A semejanza del labetalol, bloquea los
receptores 1, 2, 1, pero tambin tiene efectos antioxidante y
antiinflamatorio.
Dosis: 50 mg dos veces al da va oral.
Absorcin: se absorbe por completo a nivel gastrointestinal.
Metabolizado: en el higado.
Eliminacin: Se elimina por excrecin renal.
Usos teraputicos: se uso contra la hipertension, la insuficiencia cardiaca congestiva y la
disfuncin del ventrculo izquierdo despus de infarto del miocardio.
Bucindolol:

Es un antagonista adrenrgico no selectivo de la tercera generacin, con

dbiles propiedades de bloqueo adrenrgico 1. La actividad
simpaticomimetica intrnseca de este frmaco puede depender de los
receptores 1.
Dosis: 25 a 100 mg dos veces al da va oral.
Absorcin: se absorbe por completo a nivel gastrointestinal.
Metabolizado: en el higado.
Eliminacin: Se elimina por excrecin renal.
Usos teraputicos: aumenta la fraccin de expulsin sistlica del ventrculo izquierdo y
disminuye la resistencia perifrica, con lo que se reduce tambin la poscarga. Incrementa el
nivel plasmtico de colesterol de HDL, pero no modifica los triglicridos en plasma.
Celiprolol:

Es un antagonista cardioselectivo de los receptores de la tercera generacin, es

poco liposoluble y tiene debiles efectos vasodilatadores y broncodilatadores, que se
atribuyen a la actividad selectiva parcial del agonista 2 y tal vez a efectos relajantes
similares a los de la papaverina en musculo de fibra lisa (incluidos bronquios).
Dosis: 25 a 100 mg dos veces al da va oral.
Absorcin: se absorbe por completo a nivel gastrointestinal.
Metabolizado: En su mayor parte no es metabolizado.
Eliminacin: se excreta sin cambios en la orina y las heces.
Usos teraputicos: Se usa para tratar la hipertension y la angina de pecho.
Nebivolol:

Es un antagonista selectivo de los receptores 1 de tercera

generacin, con actividad vasodilatadora endotelial mediada
por oxido ntrico.
Dosis: 2,5 a 5 mg una vez al da va oral.
Absorcin: -
Metabolizado: es metabolizado por medio de la enzima CYP2D6.
Eliminacin:-
Usos teraputicos: de la hipertension arterial.