Isoproterenol o Isoprenalina

Es una catecolamina de accin directa que estimula predominantemente ambos receptores

adrenrgicos (1 y 2). Debido a que no es selectivo, es raramente usado
teraputicamente. Su accin sobre los receptores es insignificante.Es un agente de
sntesis, agonista -adrenrgico no selectivo, con baja afinidad por los receptores . Por lo
tanto, el isoproterenol posee efectos agonistas y prcticamente carece de efectos -
adrenrgicos. Se absorbe con facilidad cuando se administra por va parenteral o en forma
de aerosol. Es metabolizado por la COMT y, muy escasamente, por la MAO. A diferencia de
la adrenalina y la noradrenalina, no es re captado en las neuronas simpticas; esta
propiedad determina que su semivida sea ms prolongada que la de la adrenalina.
Accin cardiovascular: El Isoproterenol produce una intensa estimulacin del corazn al
incrementar su ritmo y su fuerza de contraccin, causando un incremento del gasto
cardaco. Es tan activo como la epinefrina en esta accin y, por lo tanto, es muy til en el
tratamiento del bloqueo atrio ventricular o del paro cardiaco. El isoproterenol tambin dilata
las arteriolas de los msculos esquelticos (efecto 2), resultando en la disminucin de la
resistencia perifrica. A causa de su accin estimulatoria cardiaca, puede aumentar
levemente la presin arterial sistlica, pero reduce en gran medida la presin arterial media
y diastlica. En las situaciones en las que el estado circulatorio est comprometido y el
volumen minuto es escaso, la vasodilatacin puede producir una grave cada de la presin
arterial.
Accin pulmonar: Una profunda y rpida broncodilatacin por el frmaco (accin 2). El
isoproterenol es tan activo como la epinefrina y rpidamente alivia un ataque agudo de
asma cuando se administra va inhalatoria (la cual es la va recomendada). Esta accin
tiene una duracin de alrededor de 1 hora y puede repetirse con dosis subsecuentes.
Otras acciones: Actualmente el isoproterenol es raramente usado como bronco dilatador
en asma. Puede emplearse para estimular el corazn en situaciones de emergencia. Puede
ser absorbido sistemticamente mediante la mucosa sublingual pero es ms seguro que
sea absorbido cuando se usa una forma parenteral o como un aerosol inhalatorio. Es un
sustrato marginal para la COMT y es estable a la accin de la MAO.

https://books.google.com.co/books?
id=Q4hG2gRhy7oC&dq=isoproterenol&source=gbs_navlinks_s

El isoproterenol produce relajacin de casi todos los subtipos de msculo liso, sobre todo
cuando su tono es elevado, y esta accin es ms manifiesta en el msculo bronquial y
gastrointestinal. Previene o alivia la bronco constriccin en pacientes asmticos; esta
mejora est relacionada no slo con el efecto broncodilatador directo secundario a la
activacin de los receptores 2, sino tambin con su capacidad para inhibir la liberacin de
histamina y oros mediadores de la inflamacin inducidos por los antgenos.El IP produce
menos hiperglucemia porque ejerce menos efecto sobre los receptores -adrenrgicos en
las clulas pancreticas y, por lo tanto, predomina el efecto , que estimula la secrecin
de insulina. Su accin sobre el metabolismo lipdico es equipotente a la de la adrenalina.

https://books.google.com.co/books?
id=BeQ6D40wTPQC&pg=PA156&dq=isoproterenol&hl=es-
 419&sa=X&ved=0ahUKEwib3c3v-
6LTAhWLZiYKHe4yBLUQ6AEIJDAA#v=onepage&q=isoproterenol&f=false

El isoproterenol es un potente broncodilatador e inotrpico positivo, activo por va parenteral

y por inhalacin. Es una amina simptico-mimtica sinttica estructuralmente similar a la
epinefrina, con potentes propiedades -agonistas. Como un agente inotrpico, el
isoproterenol ha sido reemplazado en gran parte por la dobutamina, un agonista 1-
especfico. El isoproterenol tambin se utiliza menos frecuentemente como broncodilatador
debido a la aparicin de agentes de accin 2-especfica y prolongada tales como
salbutamol y salmeterol. El isoproterenol es un potente agonista de los receptores 1 y 2-
adrenrgicos con efectos mnimos o ninguno sobre los receptores -adrenrgicos en las
dosis teraputicas. El isoproterenol estimula los receptores -adrenrgicos en todo el
cuerpo excepto en las arterias faciales y glndulas sudorparas. Intracelularmente, las
acciones del isoproterenol estn mediadas por el mono-fosfato cclico de adenosina
(cAMP), cuya produccin es aumentada por la estimulacin . En consecuencia, el
isoproterenol estimula el funcionamiento del miocardio sobre todo va efectos inotrpico y
cronotrpico positivos y mejora el flujo de sangre coronario, aunque generalmente no es
suficiente para cubrir totalmente la mayor demanda de oxgeno del miocardio, resultante de
la estimulacin vigorosa . Adems, el isoproterenol relaja el msculo liso bronquial, del
tracto GI y esqueltico, aliviando el broncoespasmo y aumentando el flujo sanguneo. Los
principales efectos teraputicos del isoproterenol sistmico incluyen: relajacin del msculo
liso bronquial , estimulacin cardiaca, vasodilatacin en msculo esqueltico y la
estimulacin de la glucogenolisis en el hgado y otros mecanismos calorignicos como la
liberacin de cidos grasos libres. El isoproterenol tambin induce la liberacin de insulina,
lo que compensa la hiperglucemia que sigue a la glucogenolisis. Esta actividad es algo
nica entre otros compuestos adrenrgicos, especialmente la epinefrina. Los efectos del
isoproterenol sobre el msculo liso son variados y estn determinados por la densidad
relativa del receptor y los efectos hormonales. El isoproterenol ejerce su efecto relajante
sobre el msculo liso bronquial principalmente mediante la estimulacin de los receptores
2. La estimulacin 2 tambin previene la secrecin de mastocitos, de histamina y otros
autacoides, antagonizando as sus efectos sobre los rganos diana y revirtiendo la bronco
constriccin y el edema. Los potentes efectos cardiacos del isoproterenol estn mediados
principalmente por medio de la estimulacin de los receptores 1 del miocardio y del
sistema de conduccin del corazn. La estimulacin de estos receptores resulta en mayores
efectos inotrpicos y cronotrpicos. La presin arterial sistlica generalmente se eleva
debido a la creciente inotropa, aunque la presin arterial diastlica es disminuida a
consecuencia de la vasodilatacin inducida por el isoproterenol. Como resultado, se
incrementa la presin del pulso. El isoproterenol causa indirectamente una vasodilatacin
coronaria. A pesar del incremento de oxgeno del miocardio secundario a la vasodilatacin
coronaria, los efectos inotrpicos y cronotrpico positivo resultan en un aumento en el
consumo de oxgeno del corazn mayor, particularmente en relacin con el trabajo cardiaco,
y en un aumento de la excitabilidad miocrdica y automaticidad. Estos dos ltimos efectos
cardiacos del isoproterenol aumentan notablemente el potencial para el desarrollo de
arritmias. El flujo sanguneo en los msculos esquelticos es aumentado por el
isoproterenol mediante la estimulacin 2, dando por resultado vasodilatacin.

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/i024.htm
- Disminucin de la presin diastlica por reduccin de la resistencia perifrica al producir
vasodilatacin arteriolar (2), principalmente en los lechos muscular, renal y mesentrico. -
En general, aumento de la presin sistlica, por estmulo de los receptores 1 cardacos. -
Cada de la presin arterial media. - Aumento de la frecuencia cardaca por estmulo de los
receptores 1 y 2 del ndulo sinusal.

Sobre otros tejidos, el isoproterenol provoca:

- Broncodilatacin (2).
- Relajacin del msculo liso intestinal (1 y 2).
- Liberacin de insulina (2).
- Liplisis (en humanos, 3?)

https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/03/apunte-farmacologia-del-sistema-
adrenergico.pdf
- Estimula la captacin de potasio y liberacin de glucagn
- Activa glucogenlisis heptica
- Vasodilatacin y relajacin de msculo liso uterino

https://es.slideshare.net/angelr105/farmacologa-adrenergicos

- Gasto cardiaco aumenta por caida de la post-carga y acciones ionotrpicas y

cronotrpicas positivas.
- Relaja el msiculo liso y su accin es ms pronunciada en TGI y a nivel bronquial
(inhibe la liberacin de histamina)
- La accin catablica porque estimula liberacin de insulina
 https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/03/apunte-farmacologia-del-sistema-
adrenergico.pdf