FARMACOCINTICA

Estudo cronolgico e quantitativo

A intensidade do efeito de uma droga depende da concentrao
apropriada da droga no local de ao em um determinado espao
de tempo.

Absoro

Distribuio

Biotransformao ou Metabolizao

Excreo
 Farmacocintica

ABSORO

a passagem da droga do local onde foi administrada para a

corrente circulatria.

Para alcanar seu local de ao, a droga deve atravessar

barreiras biolgicas:

Epitlio gastrointestinal
Endotlio vascular
Barreira Hematoenceflica
Membranas plasmticas
Fatores que interferem na absoro de drogas

pH do meio

pKa do medicamento

Transporte transmembrana

rea da superfcie de absoro

Circulao no local da absoro

Vias de Administrao
 Fatores que interferem na absoro de drogas

pH do meio

pK do medicamento

cidos fracos ou bases fracas

em soluo aquosa apresentam-se parcialmente ionizados

 Fatores que interferem na absoro de drogas

Transporte transmembrana
Membranas celulares
Camada dupla de lipdeos anfipticos/protenas entremeadas

Tipos de transporte
Difuso passiva
Transporte mediado por carreador
Difuso facilitada
Transporte ativo

Endocitose (fagocitose e pinocitose)

Travessia de barreiras biolgicas
 BIODISPONIBILIDADE

Quantidade de um medicamento contido em uma determinada

forma farmacutica que, aps a administrao, chega
inalterada na circulao sangunea

Quantidade absorvida
Velocidade de absoro
Permanncia do medicamento no compartimento lquido
Correlao com respostas farmacolgica e/ou txica

vImportante nos estudos de BIOEQUIVALNCIA

 BIODISPONIBILIDADE

Fatores que interferem com a Biodisponibilidade:

Absoro, forma farmacutica, dose, fatores individuais/
espcie, efeito de primeira passagem
 DISTRIBUIO

a passagem da droga do sangue para os tecidos

Principal fator que interfere com a distribuio de drogas

Grau de ligao das drogas s protenas plasmticas

*Principal protena plasmtica: ALBUMINA

*A ligao reversvel
*Serve como reservatrio de drogas

Para atingir o local de ao a molcula de droga se desliga da pp e

liga-se a seu receptor especfico, pelo qual tem maior afinidade

Frao livre X Frao ligada: EQUILBRIO DINMICO

Volume Aparente de distribuio de frmacos

o volume lquido necessrio para conter a

quantidade total de frmaco no corpo, na mesma
concentrao presente no plasma
Vd= dose (mg/Kg) / [ ] plasmtica

Fluxo sanguneo
tecidual
Velocidade e
extenso da
distribuio Propriedades fsico-
qumicas do
medicamento
 MEIA VIDA DE DROGAS (T1/2)

Indica o tempo em que a concentrao plasmtica inicial

da droga se reduz a metade

u Durao da ao aps uma nica dose

u Tempo necessrio para alcanar o equilbrio
u Tempo necessrio para eliminao
u Frequncia da dose

Aps dose nica:

Uma meia-vida 50%
Duas meias-vidas 75%
Trs meias-vidas 87,5%
Quatro meias-vidas 93,75%
 BIOTRANSFORMAO

a transformao qumica da droga dentro do organismo

visando favorecer a sua eliminao.

FGADO

Formao de metablitos mais polares e menos lipossolveis.

*exceo para pr-frmacos
 BIOTRANSFORMAO

Reaes de fase I

*formao de metablitos menos ativos que a molcula original,

ou inativos. Ocorre no sistema microssomal heptico (REL)
Oxidao
Reduo
Hidrlise
 BIOTRANSFORMAO

Reao de fase II
*acoplamento da droga ou seu metablito a um substrato
endgeno.

Conjugao ou Sinttica

"cido glicurnico
"Sulfato
"Acetato
"Glicina ou glutamina
 BIOTRANSFORMAO

Indutores enzimticos

Inibidores enzimticos
 EXCREO

*Excreo renal

Droga inalterada ou metablito polar e pouco lipossolvel.

"Filtrao glomerular

"Secreo tubular

"Reabsoro tubular
 EXCREO

Depurao renal (DR)

o volume de plasma que contm a quantidade de substncia
que removida pelo rim na unidade de tempo (min). Expressa
a eliminao de um medicamento e importante para a
determinao da dosagem.

DR= [ ] urinria x Vel. do fluxo urinrio/ [ ] plasmtica

 EXCREO

*Excreo heptica (biliar)

Drogas com peso molecular elevado (acima de 300)

*Excreo pulmonar (ar expirado)

Frmacos volteis

*Excreo pelo leite

Compostos alcalinos