UNIDAD N 1:

Tema 4: ENZIMAS

Blgo. Ms. Pablo Chuna Mogolln

Profesor Asociado T.C.
rea Biologa
Departamento Acadmico de Ciencias - UPAO
CONTENIDOS
DEFINICIN

ESTRUCTURA

CLASIFICACIN

MECANISMO DE ACCIN ENZIMTICA

FACTORES QUE AFECTAN LA

ACTIVIDAD ENZIMTICA

INHIBICIN ENZIMTICA

IMPORTANCIA DE LAS ENZIMAS

Ms. Pablo Chuna Mogolln / pchunam@upao.edu.pe / Abril - 2017

 CASO

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 ENZIMAS

Las enzimas como catalizador:

1. Aceleran las reacciones

qumicas sin consumirse
2. No hacen posibles reacciones
imposibles desde el punto de
vista de la termodinmica
3. No modifican el equilibrio final
de la reaccin
4. No modifican el balance
energtico de la reaccin
5. Disminuyen la energa de
activacin.
Estructura de las enzimas
TIPOS

HOLOENZIMAS HOLOPROTENAS

Son heteroprotenas porque tienen Formadas slo por aminocidos

algo ms que elementos proteicos
Cationes metlicos
Zn+2, Ca+2, Fe+2, Mg+2 unin dbil
a la
Coenzimas
APOENZIMA COFACTOR (NAD+, FAD+)
apoenzima
Molculas orgnicas
Grupo no unin
Grupo
Grupo proteico prosttico
proteico fuerte a la
apoenzima (grupo hemo)
 CLASIFICACIN DE LAS ENZIMAS:

CLASE ACCIN EJEMPLOS

Catalizan reacciones de xido-
OXIDO Dehidrogenasas, deaminasas,
reduccin en cadenas metablicas
REDUCTASAS catalasas, aminooxidasas
respiracin y fermentacin
Transfieren grupos activos a otros Transaldolasas,
TRANSFERASAS
sustancias receptoras transcetolasas, transaminasas
Verifican reacciones de hidrlisis Glucosidasas, lipasas,
HIDROLASAS
con obtencin de monmeros peptidasas, fosfatasas
Realizan la degradacin o la
LIASAS sntesis de enlaces fuertes sin alto Decarboxilasas, aldolasas
valor energtico
Obtienen los ismeros de posicin Epimerasas, mutasas,
ISOMERASAS
o funcin isomerasas de azcar
Forman diversos tipos de enlaces
LIGASAS O
aprovechando la energa de la Carboxilasas, polimerasas
SINTETASAS
ruptura del ATP

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 ESPECIFICIDAD DE LAS ENZIMAS

+ + +
enzima 2 sustrato1 complejo E-S enzima 2 Productos 1 Especificidad
Sitio activo
de Reaccin
+ + +
Sitio
Cataltico enzima 1 sustrato1 complejo E-S enzima 1 Productos 2
Especificidad
+
Imposible de de sustrato
Sitio de reco- + formar el
nocimiento complejo E-S
enzima 1 sustrato 2

La especificidad puede ser:

Absoluta: E reacciona con solo un sustrato
Grupo: E cataliza reaccin de molculas con mismo grupo funcional
Enlace: E cataliza la formacin o ruptura de solo cierto tipo de enlace
Estereoqumico: E reconoce solo uno de dos enantimeros
ELEMENTOS DE UNA REACCIN ENZIMTICA

EL Sitio activo
de la Enzima

Es una equidad tridimensional

en la que encaja el Sustrato

Es una pequea porcin Molcula(s) que va a ser

de la enzima. transformada por la enzima

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 MECANISMOS DE ACCIN ENZIMTICA

a. Efectos de orientacin y proximidad

b. Efectos de torsin distorsin
c. Existencia de grupos funcionales catalticos en el centro activo del enzima

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TEORAS DE LA Modelo de llave-cerradura
ACCIN
ENZIMTICA

TEORIA DEL AJUSTE INDUCIDO (Koshland)

Modelo de encaje inducido
FACTORES QUE
MODIFICAN LA
ACTIVIDAD
ENZIMTICA

1. CONCENTRACIN
DEL SUSTRATO

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2. CONCENTRACIN DE LA ENZIMA

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3. EFECTO DE LA
TEMPERATURA

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4. EFECTO DEL PH

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INHIBICIN ENZIMTICA

INHIBICION COMPETITIVA
REVERSIBLE
NO COMPETITIVA

POR ENLACE COVALENTE

DIFP Acetilcolinesterasa

INHIBICION
Penicilina Transpeptidasa
IRREVERSIBLE
(Anlogos del estado de transicin)
INHIBIDOR SUICIDA
Alopurinol Xantina oxidasa

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INHIBICIN COMPETITIVA

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INHIBICIN NO COMPETITIVA

Ejemplo:
- Metales pesados
- Doxociclina, inhibe colagenasa
(una enzima proteoltica invo-
lucrada en enfermedad
periodontal).

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 INHIBICIN ENZIMTICA
Comparacin de los dos tipos de Inhibidores Reversibles

Competitivo No competitivo
Otro que no es el sitio
Sitio de accin Sitio activo
activo
Complejo binario EI o
Complejo Complejo disociable EI
complejo ternario ESI
Estructura del
Semejante al sustrato Molcula no relacionada
inhibidor
Km Incrementa No cambia
Vmax No cambia Disminuye
Exceso de sustrato Revierte la inhibicin No afecta

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APLICACIONES TERAPUTICAS DE CIERTOS INHIBIDORES DE ENZIMAS
INHIBICIN COMPETITIVA

Agente
Enzima inhibida Uso clnico
Teraputico
Anhidrasa
Acetozalamida Diurtico
Carbnica
Enzima convertidora
Captopril Hipertensin
de angiotensina
Contraccin del
Digoxina Na+/K+ ATPasa
msculo cardaco
Alcohol Envenenamiento
Etanol
deshidrogenasa por etanol

Lovastatina HMGCoA reductasa Hipercolesterolemia

Dihidrofolato
Metotrexato Anticncer
reductasa

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 INHIBICION IRREVERSIBLE

Nombre Estructura Fuente Accin Inhibitoria

Cianuro Almendras Se une a iones metlicos de
amargas enzimas de la cadena respiratoria

Sarin Gas nervioso Similar a Diisopropilfluorofosfato

Paratin Insecticida Similar a Diisopropilfluorofosfato

Penicilina Hongo Inhibe enzima que participa en

Penicillium sntesis de la pared celular
bacteriana
INHIBICIN IRREVERSIBLE:
 INHIBICION IRREVERSIBLE

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INHIBICIN: GAS SARIN
 INHIBIDORES SUICIDAS
Tipo especial de inhibicin irreversible.
El inhibidor original es convertido a una
inhibidor ms efectivo con la ayuda de la misma
enzima que deber ser inhibida
El INH formado se une irreversiblemente con la
enzima.
Ej. Alopurinol, un inhibidor de la xantina oxidasa,
se convierte a aloxantina.
5 flurouracilo 5 fluorodeoxiuridilato un
inhibidor ms potente de la timidilato sintasa
que inhibe sntesis de nucletidos.
Se usa en el tratamiento del cncer.
 PROENZIMAS

ZIMGENO ACTIVADOR ENZIMA

Proelastasa Tripsina Elastasa
Tripsingeno Tripsina Tripsina
Quimotripsingeno A Tripsina + quimotripsina Quimotripsina
Pepsingeno pH cido + pepsina Pepsina
Procarboxipeptidasa Tripsina Carboxipeptidasa
 ENZIMAS USADAS EN DIAGNSTICOS ESPECFICOS
Enzima
Alanina transaminas (ALT)
Aspartato transaminasa (AST)
Amilasa
Antgeno Prosttico Especfico (PSA)
Creatina cinasa (CK)
Fosfatasa cida (ACP)
Fosfatasa alcalina (ALP)
Lactato deshidrogenasa (LDH)
Lipasa
- Glutamil transpeptidasa
Enfermedad
Elevada en hepatitis aguda
Elevada en infarto de miocardio. Indicador temprano de
dao hepatocelular
Elevada en pancreatitis aguda
Marcador para carcinoma prosttico
Incrementada en enfermedad muscular e infarto de
miocardio
Marcador de carcinoma prosttico. Elevada en
enfermedad metastsica sea
Elevada en enfermedades seas
Elevada en infarto de miocardio
Elevada en pancreatitis aguda
Enfermedad heptica, especialmente alcoholismo

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