RESMEN DE MEDICAMENTO

FARMACODINAMIA:
La gabapentina est relacionada estructuralmente con el neurotransmisor
GABA (cido gammaaminobutrico), pero su mecanismo de accin es
diferente del mecanismo de varios tipos de frmacos que interactan con la
sinapsis GABA minrgicas, como el valproato, barbitricos, benzodiazepinas,
inhibidores de la captacin GABA, agonistas GABA sinrgicos y profrmacos
del GABA.
Los estudios in vitro con gabapentina marcada radiactivamente han marcado
un nuevo sitio de fijacin de pptidos en los tejidos cerebrales de la rata,
incluyendo la neocorteza y el hipocampo, que podran estar relacionados con
la actividad anticonvulsiva de la gabapentina y sus derivados estructurales.
Sin embargo, la identificacin y la funcin del sitio de fijacin de la
gabapentina todava no ha sido dilucidada.
En concentraciones clnicamente relevantes, la gabapentina no se fija a los
receptores cerebrales de otros frmacos o neurotransmisores comunes como
los receptores del GABA a, GABA b, benzodiazepina, glutamato, glicina, o N
metilDaspartato.
FARMACOCINETICA:
La gabapentina no interacta con los canales del sodio in vitro y por lo tanto,
difiere de la fenitona y la carbamazepina.
La gabapentina reduce parcialmente las respuestas antagonistas del
glutamato NmetilDaspartato (NMDA) en algunos sistemas de prueba in
vitro, pero slo en concentraciones superiores a 100 mcM, las cuales no se
obtienen in vivo. La gabapentina reduce ligeramente la liberacin de los
neurotransmisores monoamnicos in vitro.
La administracin de gabapentina en ratas aumenta el recambio del GABA en
varias regiones del cerebro de una manera semejante que el valproato
sdico, aunque a diferentes regiones del cerebro. La relevancia de estas
diferentes acciones de la gabapentina para los efectos anticonvulsivos no ha
sido establecida.
En animales la gabapentina penetra fcilmente al cerebro y previene las
convulsiones causadas por el electrochoque mximo, los convulsionantes
qumicos como inhibidores de la sntesis de GABA y en los modelos genticos
de convulsiones.
Con la administracin oral, las concentraciones plasmticas pico de
gabapentina se observan despus de 2 o 3 horas. La biodisponibilidad
absoluta de las cpsulas de GABANTIN es de 55%. Los alimentos no tienen
efecto sobre la farmacocintica de la gabapentina. La eliminacin de la
gabapentina del plasma es descrita por una farmacocintica lineal.
La vida media de la gabapentina es independiente de la dosis y tiene un valor
promedio de 5 a 7 horas. La farmacocintica de la gabapentina no es afectada
por la administracin repetida y las concentraciones plasmticas en estado
estable pueden ser predichas con base en los datos con la administracin de
dosis nicas.
Aunque en estudios clnicos, las concentraciones plasmticas de gabapentina
generalmente fueron entre 2 y 20 g/ml, estas concentraciones no fueron
predictivas de la inocuidad o eficacia. Las concentraciones plasmticas de la
gabapentina son proporcionales a las dosis de 300 y 400 mg administradas
cada 8 horas.
Los parmetros farmacocinticos se presentan en la siguiente tabla. Resumen
de los valores medios (desviacin estndar relativa) de los parmetros
farmacocinticos en estado estable consecutivos a la administracin de la
dosis cada 8 horas.
La gabapentina no se fija a las protenas plasmticas y tiene un volumen de
distribucin de 57.7 litros. En los pacientes con epilepsia, las
concentraciones de gabapentina en el lquido cefalorraqudeo (LCR) son
aproximadamente 20% de las concentraciones plasmticas valle
correspondientes en estado estable. La gabapentina es eliminada
exclusivamente por excrecin renal.
No hay evidencia de metabolitos en el hombre. La gabapentina no induce las
enzimas hepticas oxidasas de funcin mixta, responsables del metabolismo
de los frmacos. En los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con
deterioro de la funcin renal, el aclaramiento plasmtico de la gabapentina se
reduce.
La constante de la velocidad de eliminacin, el aclaramiento plasmtico y el
aclaramiento renal de la gabapentina, son directamente proporcionales a la
depuracin de creatinina. La gabapentina es separada del plasma por la
hemodilisis.
Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con funcin renal
comprometida o que estn sometidos a hemodilisis (vase Dosis y va de
administracin).
CONTRAINDICACIONES:
Aunque no hay evidencia de convulsiones de rebote con la gabapentina, la
descontinuacin brusca de los anticonvulsivos en los pacientes epilpticos,
puede precipitar el estado epilptico. Cuando a juicio del clnico sea
necesario reducir la dosis, descontinuar la medicacin o sustituirla por
medicacin anticonvulsiva alterna, esto debe hacerse gradualmente durante
un periodo mnimo de 1 semana. Generalmente no se considera que la
gabapentina sea eficaz en el tratamiento de los ataques de ausencia y podra
exacerbar estos ataques en algunos pacientes. Por consiguiente la
gabapentina debera emplearse con precaucin en los pacientes que tengan
trastornos convulsivos mixtos con un componente de ataques de ausencia.
USO EN LA LACTANCIA Y EMBARAZO: Los estudios de reproduccin en
ratones tratados con dosis de hasta 80 veces la dosis humana y en ratas y
ratones tratados con dosis hasta de 40 veces las dosis humana, no revelaron
evidencia de deterioro de la fertilidad ni daos de los fetos atribuibles a la
administracin de la gabapentina.
Sin embargo, no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en
mujeres embarazadas. Por lo tanto, este frmaco slo debe ser utilizado
durante el embarazo si es claramente necesario.
Uso en madres que amamantan: La gabapentina se excreta en la leche
humana.
Debido a que se desconoce el efecto sobre el lactante, se deber tener
precaucin cuando se administre la gabapentina en madres que amamantan.
La gabapentina slo deber usarse en madres que amamantan cuando los
beneficios claramente superen los riesgos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Cuerpo en general: Astenia, dolor, malestar, disminucin del peso corporal,
edema facial y dolor en el pecho.
Sistema digestivo: Flatulencia.
Sistema hmico y linftico: Prpura descrita con suma frecuencia como
equimosis resultantes de trauma fsico.
Sistema nervioso: Vrtigo, hipercinesia, disminucin o ausencia de reflejos.
Funcin psicobiolgica: Agitacin.
Sistema respiratorio: Bronquitis, sinusitis y neu-mona.
Piel y apndices cutneos: Laceracin de la piel y erupcin cutnea
maculopapular.
Sistema urogenital: Infeccin de vas urinarias.
Sentidos especiales: Visin anormal, descrita con suma frecuencia como
trastorno visual.
INTERECCION MEDICAMENTOSA:
No se han observado interacciones de la gabapentina o el fenobarbital,
fenitona, cido valproico o carbamazepina. La farmacocintica de la
gabapentina en estado estable es semejante en los sujetos sanos y en los
pacientes con epilepsia que reciben agentes antiepilpticos.
La coadministracin de la gabapentina con anticonceptivos orales, incluso
noretindrona y/o etinilestradiol, no afecta la farmacocintica en estado
estable de cualquiera de los compuestos. La coadministracin de la
gabapentina con un anticido reduce hasta 24% la biodisponibilidad de la
gabapentina, sin embargo, no se espera que esta reduccin sea clnicamente
importante. La excrecin renal de la gabapentina no es alterada por el
probenecid.
VIA DE ADMINISTRACION: se administra por va oral.
DOSIS: de 300 a 600 mg cada 8 horas segn la GPC

DIETA Y MEDICAMENTO:
La toma de este medicamento no tiene que seguir una dieta especial.
MANEJO DE SOBREDOSIFICACION:
No fue posible identificar una dosis letal oral de gabapentina en los ratones y
ratas que recibieron dosis tan altas como 8,000 mg/kg. Los signos de
toxicidad aguda en los animales fueron de ataxia, la respiracin laboriosa,
ptosis, hipoactividad o excitacin.
No se ha observado toxicidad aguda, potencialmente mortal, con sobredosis
de gabapentina de hasta 49 g.
Los sntomas de la sobredosis fueron mareo, dipopla, habla cercenada,
somnolencia, letargia y diarrea leve.
Todos los pacientes se reestablecieron por completo con atencin de apoyo.
El menor grado de absorcin de la gabapentina, cuando se administra en
dosis ms altas, podra limitar la absorcin del frmaco en la
sobredosificacin y, por lo tanto, podra minimizar la toxicidad de la
sobredosis.
Aunque la gabapentina puede ser eliminada por hemodilisis, sta, con base
en la experiencia previa, generalmente no es necesaria.
Sin embargo la hemodilisis podra estar indicada en pacientes con deterioro
renal serio.
RECOMENDACIN DE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
NOMBRE COMERCIAL: Neurontin, acoenuba, bapex, gabantin, gapridol,
neogamibetal, microleptin, nopatic.
PRESENTACIONES COMERCIALES: capsulas de 300 y 600 mg.
PRECIO COMERCIAL: de 170 a 522 MXN cajas de 30 capsulas de 300 mg.