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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLN


DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLGICAS
SECCIN BIOQUMICA Y FARMACOLOGA HUMANA

LABORATORIO DE FARMACOLOGA ESPECIAL


GUA DE ESTUDIO
FES CUAUTITLN PRCTICA No. 1 Ansiolticos
Elaborado por: Grupo: Evaluacin
1501
Fernndez Hernndez Jessica Nayely Semestre:
2018-l
Fecha: Profesor Teora: Profesor Laboratorio: Equipo:
17-agosto-2017 Luisa Martnez Aguilar Jazmn Flores Monroy 1
Anuar Gmez-Tagle Gonzalez

1. DEFINIR:
a) Frmaco Ansioltico. Actan sobre el sistema nervioso central, empleados para el tratamiento
de la ansiedad y los estados fbicos.
b) Frmaco especfico. Es mediada a travs de receptores (enzimas, protenas,
macromolculas) a los cuales se unen por afinidad y generan una respuesta y se les
denomina agonistas.
EJEMPLO. El albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio denominados
receptores adrenrgicos, causando la relajacin de las clulas del msculo liso y produciendo
broncodilatacin (ensanchamiento de las vas respiratorias).
Frmaco no especfico. Se basa en el principio de accin termodinmica (principio de
Ferguson): la relacin entre la concentracin necesaria para producir un efecto y la
concentracin a la que se satura el medio lquido.
EJEMPLO. El propranolo, bloquean o disminuyen la respuesta cardiovascular que promueven
las hormonas adrenalina y noradrenalina, tambin denominadas hormonas del estrs.
Esto equivale a la saturacin relativa y se lleva a cabo con altas concentraciones
farmacolgicas.
Se basa en principios qumicos y fsicos: solubilidad, capacidad de difusin, saturacin del
sistema y temperatura.
Para que este fenmeno se lleve a cabo hacen falta factores extracelulares que midan la
absorcin con la consecuente modificacin del medio interno.
c) Frmaco Selectivo. La membrana de las clulas, en su mayora, tienen muchos receptores de
superficie que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias qumicas, como
frmacos, hormonas, o neurotransmisores, que estn localizadas fuera de la clula. Esta
unin es posible porque la configuracin de un receptor es tan especfica que slo le permite
adherirse a la molcula con la cual encaja perfectamente, es decir, la configuracin del
ligando se ajusta perfectamente al receptor, como la llave que encaja en su cerradura.
EJEMPLO. La atropina, un frmaco administrado para relajar los msculos del tracto
gastrointestinal, tambin relaja los msculos del ojo y de la trquea, y disminuye el sudor y la
secrecin mucosa de ciertas glndulas.
Frmaco no Selectivo. Tienen la misma afinidad por todos los subtipos de receptores, y los
frmacos selectivos, se unen solo a un subtipo de receptor.
EJEMPLO. Frmacos antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina.

2. Definir eficacia y potencia e identificarlos en una grfica.


Eficacia. Hace referencia al efecto mximo que el frmaco es capaz de alcanzar.
Potencia. La potencia de un frmaco relaciona la dosis administrada y la accin que produce.
Un frmaco es mas potente que otro, cuanto menor sea la dosis administrada, en
comparacin con otro, para conseguir la misma respuesta.

3. Describir las propiedades farmacolgicas (relacin estructura qumica actividad,


farmacocintica, farmacodinamia, interacciones farmacolgicas y reacciones adversas)
del pentobarbital sdico y del diazepam
PENTOBARBITAL SODICO.
Farmacodinamia
Barbitrico de accin corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la excitabilidad
pre y postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular. Como
resultado: sedacin, induccin del sueos depresin respiratoria, actividad anticonvulsivante y
reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor enzimtico.
Farmacocintica
Puede se administrado por VO, rectal y parenteral. La absorcin por VO es inferior a la obtenida por
va rectal y parenteral. Inicio de accin del efecto hipntico a los 15-60 min tras la toma oral y al
minuto tras administracin EV. Duracin del efecto hipntico 1-4 h. Amplia distribucin. Unin a
protenas plasmticas 35-45%. Metabolismo heptico (oxidacin). Eliminacin bifsica. Excrecin
urinaria.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Por el mismo efecto inductor enzimtico, disminuye la efectividad de: corticoides, ciclosporina,
digoxina, L-tiroxina, anticonceptivos orales, doxiciclina, vitamina D y quinidina. Disminuye la
absorcin oral de griseofulvina por lo que debe de evitarse su uso conjunto. Anticomiciales: efecto
variable sobre los niveles de fenitona cuando se utilizan conjuntamente, requiere monitorizacin de
niveles plasmticos para una correcta dosificacin. El valproato sdico incrementa los niveles de
pentobarbital. Aumenta el metabolismo de la carbamazepina disminuyendo su efectividad
requiriendo monitorizacin en terapia conjunta. Agentes depresores del SNC: su uso concomitante
incrementa el efecto sedante de estos frmacos. Los inhibidores de la monoamino oxidasa prolongan
el efecto de los barbitricos probablemente por inhibicin de su metabolismo.
REACCIONES ADVERSAS
Su administracin EV puede producir: sedacin, depresin respiratoria, hipoventilacin,
broncoespasmo, hipotensin, bradicardia y vasodilatacin que pueden llevar al colapso circulatorio.
A nivel digestivo, nauseas, vmitos, dao heptico. Efectos dermatolgicos: pueden aparecer
erupcin cutnea con urticaria, aunque puede causar dermatitis exfoliativa y sndrome de Stevens-
Johnson. Alteraciones hematolgicas: anemia megaloblstica, trombocitopenia. En tratamientos a
largo plazo osteopenia. La extravasacin produce necrosis de los tejidos.(las soluciones
endovenosas son muy alcalinas).

DIAZEPAM
FARMACOCINTICA
DIAZEPAM posee una accin tranquilizante (ansioltica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora
del sueo. De las cuatro propiedades mencionadas, la que ms destaca es la miorrelajante.
DIAZEPAM, como sucede con otros medicamentos psicotrpicos, corresponde a una accin
depresora selectiva de los centros nerviosos, y la accin tranquilizante ansioltica que se ejerce
sobre el sistema activador ascendente reticular (accin no muy intensa) y en el sistema lmbico.
FARMACODINAMIA
a) Facilita la accin inhibidora del neurotransmisor cido gamma-amino-butrico o GABA en el S.N.C.
b) Acta sobre la membrana postsinptica como modulador de la actividad GABArgica.
c) Acta en receptores especficos en el SNC, situados en la membrana postsinptica.
Como todo lo anterior, el DIAZEPAM acta en las sinapsis GABArgicas, acta ligndose a la
molcula de cido gamma-aminobutrico (GABA), en la membrana postsinptica, ocasionando una
mayor apertura de los canales clnicos y una hiperpolarizacin de la misma, impidiendo as una
estimulacin relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular.
El DIAZEPAM se absorbe rpidamente por el tubo digestivo, la concentra-cin plasmtica llega al
mximo en 30 a 90 minutos despus de la toma oral. DIAZEPAM se une a las protenas del plasma
en 98%. El meta-bolismo de DIAZEPAM sufre un proceso de dimetilacin y oxidacin (hidroxilacin),
para transformarse en nordiazepam, sustancia farmacolgica activa, posteriormente en
hidroxidiazepam y por ltimo en oxazepam. La eliminacin de la curva de tiempo de concentracin
plasmtica de DIAZEPAM es bifsica, una fase de distribucin lenta con una vida media de
eliminacin de 3 horas, siendo seguida por una fase terminal de eliminacin prolongada (vida 20-50
horas).
El DIAZEPAM es eliminado principalmente por la orina (70%).
La biodisponibilidad de DIAZEPAM es bastante elevada, acercndose al 100%.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS.
Si se combina DIAZEPAM como medicamentos de accin central como neurolpticos,
tranquilizantes, antidepresivos, hipnticos, anticonvul-sivantes, analgsicos, anestsicos,
antihistamnicos, barbitricos y alcohol, deber tenerse presente que su efecto sedante puede
intensificarse con DIAZEPAM. Al igual que todos los medicamentos de este tipo, DIAZEPAM no
deber administrarse si se va a conducir algn vehculo o maquinaria peligrosa: DIAZEPAM es
compatible con agentes hipoglucemiantes orales y anticoagulantes.
REACCIONES ADVERSAS
Puede llegar a presentar somnolencia, fatiga, resequedad de boca, debilidad muscular y reacciones
alrgicas. Otras que son menos frecuentes: amnesia antergrada, confusin, constipacin,
depresin, diplopa, hipersalivacin, disartria, dolor de cabeza, hipotensin, aumento o disminucin
de la libido, nusea, temor, incontinencia o retencin urinaria, vrtigo y visin borrosa. Muy
raramente, elevacin de las transaminasas y fosfatasa alcalina, as como reacciones paroxsticas
como excitacin aguda, ansiedad, trastornos del sueo y alucinaciones.

4. Describir los modelos farmacolgicos de respuesta de lucha o de pasividad y plus-


maze, asi como los parmetros que evalan estos.

PRUEBA DE PASIVIDAD
Consiste en someter al modelo biolgico (roedor) a posiciones no acostumbradas e incomodas
para l mismo, evaluando la resistencia que presente a cada una de ellas. Teniendo asi que si
presente resistencia aun se encuentra en la fase no evaluada, si no presenta resistencia se
encuentra en la fase evaluada. En esta prueba se evalan 4 fases

Sedacin (Grado 2). El animal se deja tomar por la piel suelta del cuello sin mostrar ninguna
resistencia. Describe el estado que le permite al paciente tolerar procedimientos desagradables
mientras mantiene una adecuada funcin respiratoria y la capacidad para responder ante estimulos
verbales.

Inicio de hipnosis (Grado 4) Se manifiesta cuando al raton se le puede colocar el dorso en los
dedos de la mano y no muestra resistencia, se caracteriza porque es un estado de depresin de la
conciencia inducido por frmacos en el cual el paciente responde adecuadamente a ordenes
verbales solas, por ejemplo abre los ojos o acompaada por leve estimulacin tctil, golpecitos
ligeros en los hombros o la cara mientras estn preservados los efectos protectores de la via area,
la respiracin es espontanea y la funcin cardiovascular usualmente se mantiene inalterada.

Hipnosis total (Grado 6). Se caracteriza por ser una depresin de la conciencia inducida por
frmacos la cual el paciente no puede ser despertado fcilmente pero responde adecuadamente a
estimulos verbales o dolorosos repetidos, los pacientes pueden necesitar ayuda para mantener
permeabe la via area y la ventilacin espontanea puede no ser adecuada, la funcin vascular
suele estar mantenida sin embargo puede perderse total o parcialmente los reflejos protectores de
la via area.

Anestesia (Grado 8). Los ratones se dejan manipula por la pata delantera sin mostrar resistencia.
La anestesia general es un estado de perdida de conciencia inducido por drogas en la que los
pacientes no responden a estimulos dolorosos y a menudo necesitan soporte ventilatorio a causa
de la depresin respiratoria y de la funcin neuromuscular. La funcin cardiovascular puede ser
deficiente.

MODELO PLUS-MAZE
Es un test que explota la ansiedad generada por
una situacionnueva, en concreto, por la aversin
que tienen las ratas y ratones a los espacios
abiertos y elevados. La altura, ms que el nivel de
luz es crucial para generar los cambios fisiolgicos.
El aparto tiene forma de cruz con dos brazos
abiertos y dos cerrados y una plataforma central.
Los brazos abiertos, la plataforma central y el suelo
de los brazos cerrados estn hechos de plexigls
negro y las paredes de los brazoscerrads de
plexigls transparente. El raton tiene libre acceso a
todas las entradas. Los ansiolticos aumentan el
porcentaje de tiempo que pasan los ratones en los
brazos abiertos, asi como el porcentaje de entradas
en dichos brazos. En cambio los frmacos
ansiognicos disminuyen estas medidas
Referencias
Catlogo de Medicamentos Genricos Intercambiables para farmacias y pblico en general. (junio de 2005). Obtenido de
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/65.HTM

Farmacologa Veterinaria. (6 de Junio de 2009). Obtenido de https://arepal.wordpress.com/2009/06/06/mecanismo-de-


accion-de-los-farmacos/

Manual de frmacos de urgencias. (s.f.). Obtenido de http://clientes.entorno-


digital.com/clientes/bayer/salud/farm_urg/PENTOBARBITAL_SODICO.htm

Rios, L. M. (s.f.). Farmacodinamia. Obtenido de


http://www.psi.uba.ar/academica/carrerasdegrado/psicologia/sitios_catedras/electivas/616_psicofarmacologia
/material/farmacodinamia.pdf

Zatarain, G. (15 de marzo de 2012). Farmacologia Bsica. Obtenido de SlideShare:


https://es.slideshare.net/botetillo/farma-basica