Antibióticos en Pediatría

DOCENTE:
DRA. PILAR SUREZ TIRADO
ALUMNOS:
BONILLA MAYTA HCTOR

BUSTAMANTE CIEZA JONATHAN
CALLIRGOS LOZADA CLAUDIA
CAMPOS TAPIA ALEXANDER
CARMONA FLORES DANKO
ANTIBITICOS EN FMH - UNPRG

XII CICLO
PEDIATRA
PEDIATRA II
ANTIBITICOS EN PEDIATRA
I. INTRODUCCIN
El tratamiento antibitico en nios plantea retos diversos. Hay una escasez de datos sobre
farmacocintica y dosificacin peditricas para algunos compuestos; las recomendaciones
peditricas se extrapolan de estudios en adultos. El clnico debe tener en cuenta diferencias
importantes entre distintos grupos de edad en la especie patognica responsable de infecciones
bacterianas peditricas; la dosis adecuada para la edad y la toxicidad deben tenerse en
consideracin. El tratamiento antibitico especfico se determina de manera ptima a partir del
diagnstico microbiolgico, por ejemplo tras el aislamiento del organismo patgeno de una
localizacin normalmente estril, y se apoya en las pruebas de sensibilidad. Gran parte de la
prctica clnica de las enfermedades infecciosas en pediatra se fundamenta en el diagnstico
clnico, empleando empricamente los antibacterianos antes o incluso sin la eventual identificacin
del patgeno especfico.
En la toma de decisiones sobre el tratamiento antibacteriano emprico en nios hay que

incorporar varias consideraciones clave. Es importante conocer el diagnstico diferencial de los
patgenos probables dependiendo de la edad. Este factor afecta a la eleccin del frmaco, a su
dosis, al intervalo entre dosis y a la va de administracin (oral o parenteral). Una anamnesis y
exploracin fsica completas junto con las pruebas de laboratorio y de imagen adecuadas resultan
fundamentales para establecer el diagnstico, que a su vez afecta a la eleccin del frmaco, a su
dosis y a la urgencia de su administracin. La historia vacunal puede reflejar una reduccin del
riesgo, pero no necesariamente la desaparicin del mismo, en el caso de enfermedades para las
que se ha completado la pauta vacunal.
Otro factor a considerar son los patrones de resistencia antimicrobiana en la comunidad y el

tratamiento emprico del posible patgeno. La resistencia a penicilinas y cefalosporinas es ya
frecuente en cepas de Streptococcus pneumoniae, precisando el empleo de otras clases de
antibiticos. La alarmante emergencia de infecciones por Staphylococcus aureus resistente a
meticilina adquirido en la comunidad (SARM) ha complicado an ms la eleccin de la
antibioterapia. La resistencia a antibiticos resulta de mltiples modificaciones del genoma
bacteriano. Los mecanismos implicados incluyen la inactivacin enzimtica del antibitico, la
disminucin de la permeabilidad de la membrana celular a los antibiticos intracelulares, el
bombeo de antibiticos hacia el exterior de la bacteria, la proteccin o alteracin del punto de
accin del antibitico, el exceso de zonas de accin o que no se acte en la zona adecuada.
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II. OBJETIVOS
Definir que son los antibiticos
Conocer la clasificacin de los antibiticos
Describir el antibitico ideal en pediatra
Conocer el tringulo paciente microorganismo antibitico
Conocer los antibiticos de eleccin en las enfermedades infecciosas ms frecuentes en la
edad peditrica
Seleccionar la terapia adecuada contra probables microorganismos resistentes a las
penicilinas.
Conocer las diferentes reacciones adversas de los antibiticos betalactmicos ms usados
en la consulta peditrica.
Conocer la: Clasificacin. Ejemplos ms representativos. Mecanismo de accin, espectro
antibacteriano, usos en pediatra, vas de administracin, efectos adversos y
contraindicaciones de los carbapenmicos, monobactmicos, glucopptidos y
aminoglucsidos.
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III. ANTIBITICOS EN PEDIATRA
GENERALIDADES
DEFINICIN
La palabra antibitico hace referencia a las sustancias, bien producidas por microorganismos o
bien sintticas, que a bajas concentraciones tienen capacidad para inhibir el desarrollo de
bacterias o para destruirlas.
CLASIFICACIN
Segn su efecto
Bacteriostticos: Inhiben la multiplicacin o el crecimiento bacteriano y para su eliminacin es

necesaria la contribucin de las defensas del husped.
Anfenicoles
Lincosaminas
Macrlidos
Sulfamidas
Tetraciclinas
Bactericidas: Poseen la propiedad de destruir la bacteria.
Betalactmicos
Aminoglucsidos
Glicopptidos
Quinolonas
Rifampicinas
Segn su espectro de actividad
Cada antibitico es eficaz frente a determinados grmenes. Esta especificidad es lo que se

denomina espectro de accin. Por lo tanto tenemos:
Antibiticos de amplio espectro: tienen actividad frente a un gran nmero de grmenes,

tanto gram + como gram y ademas las clamydias, riketsias o legionelas, como por
ejemplo las tetraciclinas
Antibiticos de espectro intermedio: actan frente a un nmero limitado de bacterias,
como por ejemplo los macrlidos
Antibiticos de espectro reducido: son tiles frente a un nmero muy pequeo de
microorganismos. Generalmente son tiles frente a los gram +, como la penicilina G,
vancomicina, etc. Los hay que son tiles solo frente a los gram -, pero generalmente
tienen un espectro un poco ms amplio, por ejemplo los aminoglucsidos y las polimixinas
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Segn su mecanismo de accin
Antibiticos que inhiben la sntesis de la pared celular. Afectan la formacin del polmero
peptidoglicano que conforma la estructura de la pared bacteriana.
Penicilinas
Monobactmicos: aztreonam, carumonam, tigemonam
Carbapenem: Imipenem, meropemen
Cefalosporinas
Vancomicina
Fosfomicina
Bacitracina
Teicoplamina
Antibiticos que ejercen su accin a travs de la membrana celular y afectan su permeabilidad:
Polimixinas
Colistinas
Anfotericina B
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas a nivel ribosomal:
Los que actan sobre la subunidad 30s
Aminoglucsidos
Aminociclitoides
Tetraciclinas
Los que actan sobre la subunidad 50s
Macrlidos
Lincosamidas
Anfenicoles
Antibiticos que inhiben la sntesis de los cidos nucleicos:
Quinolonas
Rifampicinas
Antibiticos antimetabolitos: Antagonizan los pasos metablicos en la sntesis del cido flico.
Trimetroprima
Sulfonamidas
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CARACTERSTICAS DEL ANTIBITICO IDEAL EN PEDIATRA
Para la correcta eleccin y uso de un antibitico es indispensable conocer sus propiedades

farmacolgicas y tener en cuenta una serie de aspectos que permitan establecer un tratamiento lo
ms soportable, fcil de efectuar y con mayores posibilidades de llevarse a cabo
satisfactoriamente. En el pasado, el abordaje teraputico antiinfecciosos se basaba en dos
variables: antibitico y microorganismo. Se supona que si un frmaco demostraba eficacia in vitro
contra la bacteria, su administracin deba ocasionar la curacin de la enfermedad. Ahora
sabemos que esto no es tan simple y que hay otros elementos que tienen una gran influencia en la
eficacia clnica de los antibiticos. En la prctica clnica los interrogantes teraputicos bsicos son:
qu medicamento, qu dosis y durante cunto tiempo se debe administrar
1. Qu antibitico? Se han de elegir medicamentos familiares para el mdico y bien

experimentados. Es preferible evitar el uso de nuevos antibiticos similares a los conocidos, de los
que no se dispone de extensa informacin y sin claras ventajas de eficiencia o coste.
2. Qu va y qu formulacin? El principal objetivo de cualquier enfoque teraputico es conseguir

la concentracin eficaz de frmaco en su lugar de accin, y tan rpida y adecuadamente como sea
posible. En general, esto se logra usando la va oral, que es la ms s fisiolgica, cmoda, sencilla y
segura. La va intramuscular no tiene apenas indicaciones en pediatra ambulatoria, ya que casi
siempre hay una alternativa oral apropiada y preferible. Normalmente, en los nios pequeos son
de eleccin los preparados orales en jarabe. Ha de recordarse a los familiares del nio la forma de
preparar y conservar el antibitico que se prescribe: necesidad de agitar con vigor antes de cada
toma, los presentados en forma de suspensin, si se requiere guardar en nevera (p. ej., las
formulaciones lquidas de amoxicilina cido clavulnico), y cul es su perodo de caducidad una vez
abierto. Asimismo, debe considerarse y especificarse si los alimentos u otros frmacos interfieren
con la absorcin.
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3. Qu cantidad? La dosis se calcula segn el peso o la superficie corporal. El clculo basado en la

edad es demasiado inexacto. Las dosis relativas de acuerdo con el peso varan en los diferentes
grupos de edad. As, en relacin con el adulto, la dosis relativa para un recin nacido ser menor,
para un nio pequeo mucho mayor (aproximadamente el doble) y para un adolescente igual. Este
hecho depende de las diferencias en los volmenes de distribucin y las tasas de depuracin.
4. Cada cunto tiempo? El intervalo entre administraciones depende de la vida media biolgica
del frmaco, y en el caso de los antibiticos ha de respetarse de forma escrupulosa. Desde los
ltimos meses del primer ao de vida y durante toda la primera infancia la semivida de la mayora
de medicamentos es ms corta que en edades posteriores, debido a una metabolizacin
especialmente activa. Con objeto de facilitar el cumplimiento de la prescripcin, debe intentarse
siempre que la pauta de dosificacin resulte simple y satisfactoria para las circunstancias
familiares (horario escolar del nio, horario laboral de los padres, etc.).
5. Durante cunto tiempo? Para decidir la duracin del tratamiento se han de establecer los
objetivos que se desean conseguir. Segn el tipo de infeccin, el fin ser la erradicacin del
microorganismo o la eliminacin de los signos y sntomas. La experiencia clnica ha permitido
precisar la duracin media habitual del tratamiento de la mayora de las infecciones; en general, se
prolongara durante un mnimo de 35 das tras la remisin de la sintomatologa.
6. Ser bien aceptado? El concepto de) aceptacin* describe la disposicin de las personas a
tomar los medicamentos, a la dosis indicada, en el momento apropiado y durante el tiempo
previsto. De ella se deriva, en gran medida, el cumplimiento. La aceptacin en los nios refleja, en
buena parte, las actitudes de los padres, pues siguen su comportamiento y ejemplo y dependen de
ellos para tomar la medicacin. Factores como el sabor, el olor, el color, la consistencia, el tamao
de la pastilla, la tolerancia digestiva, la facilidad de administracin y el precio influyen en la
aceptacin y el cumplimiento del rgimen teraputico. Lograr una estricta observancia de la
prescripcin es de particular importancia en antibioterapia.
INTERACCIONES DEL TRIANGULO PACIENTE MICROORGANISMO ANTIBITICO
El tringulo de Bernard D. Davis (descrito en 1969). Consiste en un tringulo cuyos vrtices

corresponden al antibitico, el microorganismo y el paciente. Ha permitido, desde hace casi 40
aos, a varias generaciones de mdicos comprender que la terapia antiinfecciosa es
sustancialmente diferente del resto de la farmacologa, porque aqu necesitamos tener en cuenta
un tercer punto: el agente causal que modifica las caractersticas del
enfermo e interacta tambin con el antimicrobiano
Este pedaggico esquema permite estudiar las interacciones antibitico-microbio de actividad-

resistenciarespectivamente, interacciones del antibitico-enfermo respecto a propiedades
farmacocinticas versus toxicidad y del microbio-enfermo de produccin de infeccin frente
a inmunidad. Lgicamente este esquema sirve de punto de partida para analizar cualquier
caracterstica de estos tres elementos clave. Por ejemplo los factores que influyen en la calidad del
tratamiento antiinfeccioso siempre deben referirse a los factores por parte del
antimicrobiano (farmacocinticos y farmacodinmicos). Por el microorganismo se tendrn en
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cuenta (tipo de probable agente causal espectro de sensibilidad, virulencia etc.) y por parte del
paciente (localizacin de foco, edad, comorbilidad, factores psicosociales etc.).
Relacin paciente-microorganismo
Colonizacin/infeccin
Localizacin de la infeccin
Comunitario/nosocomial
Antibiticos previos
Inmunosupresin
Relacin microorganismo-antibitico
Farmacodinamia
Bactericida/bacteriosttico
CMI
ndice Pk/Pd
Mecanismo de resistencia
Combinacin de antibiticos
Relacin paciente-antibitico
Alergias
Farmacocintica
Alteracin mecanismos de eliminacin
Toxicidad
Interacciones
Indicaciones autorizadas
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PENICILINAS
Los betalactmicos son antibiticos de actividad bactericida lenta, relativamente independiente de
la concentracin plasmtica alcanzada, siempre que esta exceda la concentracin inhibitoria
mnima (CIM) del agente causal, o sea, la concentracin mnima de antimicrobiano que inhibe el
crecimiento bacteriano. Para la mayora de los microorganismos sensibles, el betalactmico se
comporta como bactericida porque la concentracin bactericida mnima (CBM), o la concentracin
mnima de antimicrobiano que elimina el 99,9% de los microorganismos viables, es igual o
ligeramente superior a la CIM. En las denominadas cepas tolerantes (definidas como aqullas con
CBM igual o mayor a 32 veces la CIM)10 el betalactmico se comporta como bacteriosttico. Por
otro lado, la seleccin de mutantes resistentes durante el tratamiento antibitico es mucho mayor
cuando la concentracin del antibitico es superior a la CIM pero inferior a la CBM. El ndice
farmacocintica y farmacodinmicos que mejor se correlaciona con la eficacia clnica de los
betalactmicos es el tiempo (T) durante el que la concentracin del antibitico supera la CIM
(T4CIM). El valor ptimo de T mayor a la CIM vara segn el microorganismo, el antibitico y las
caractersticas del sujeto. Por ejemplo, para la mayora de las infecciones se considera suficiente
un T mayor que la CIM superior al 40 o al 50% del intervalo entre dosis. Sin embargo, en sujetos
neutrnicos, con meningitis o con microorganismos intrnsecamente resistentes (como
Pseudomonas aeruginosa) se recomiendan valores superiores al 60% e incluso cercanos al 100%.
Los betalactmicos tienen un efecto postantibitico (EPA) frente a grampositivos de tan solo 2 h, y
mucho menor frente a gramnegativos14, con excepcin de los carbapenmicos en las infecciones
por P. aeruginosa15 (con un EPA mucho ms prolongado). El EPA se define como el tiempo que
dura la inhibicin del crecimiento bacteriano tras una exposicin limitada a un determinado
antimicrobiano, una vez que las concentraciones del antibitico descienden por debajo de la CIM.
Esta caracterstica, propia de los antibiticos con accin preferentemente dependiente del tiempo,
junto con la corta semivida de eliminacin de la mayora de los betalactmicos, condiciona su
posologa, lo que hace que se precise su administracin varias veces al da para conseguir un T
mayor que la CIM ptima. Si se observa la figura 4, es fcil entender que la consecucin de este
objetivo depende en gran medida de la CIM del microorganismo en cuestin. Cuanto ms elevada
sea la CIM, ms difcil ser alcanzar y superar durante el tiempo necesario esa concentracin tras
la administracin del antibitico. En los casos de infecciones por microorganismos sensibles con
CIM bajas, este hecho no representa ningn n problema, ya que la concentracin de antibitico
en sangre y tejidos que se alcanza tras la administracin de las dosis habituales de betalactmico
supera con creces la CIM. En casos de infecciones por microorganismos con CIM ms elevadas, aun
en el caso de estar en el terico rango de sensibilidad, puede ser difcil alcanzar un T mayor que la
CIM ideal. La administracin del betalactmico en infusin continua o infusin prolongada tras una
dosis de carga permite optimizar estos parmetros farmacocinticas y farmacodinmicos, y
conseguir concentraciones superiores a la CIM durante mayor tiempo en comparacin con la
administracin tradicional en bolo. Por otro lado, esta estrategia puede prevenir la seleccin de
mutantes resistentes al disminuir el tiempo en que la concentracin de antibitico es inferior a la
CBM.
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CLASIFICACIN POR GRUPOS
1. Bencilpenicilina y sus formas parenterales de accin prolongada
- Bencilpenicilina - Penicilina benetamina - Penicilina benzatnica - Penicilina clemizol - Penicilina

procanica
2. Penicilinas absorbibles oralmente, semejantes a la bencilpenicilina - Azidocilln - Fenetecilln -

Fenoximetilpenicilina
3. Penicilinas resistentes a -lactamasas staphyloccicas:
3.1 Isoxazolil-penicilinas - Cloxacilln - Dicloxacilln - Oxacilln Fluoroxacilln
3.2 Meticilln
3.3 Nafcilln
4. Penicilinas de amplio espectro:
4.1 Ampicilln
4.2 steres del ampicilln - Bacampicilln Lenampicilln
4.3 Compuestos similares al ampicilln - Amoxicilln - Mecillinam (amdinocilina) - Ciclacilln
5. Penicilinas antipseudomnicas:
5.1 Acilureidopenicilinas - Azlocilln - Mezlocilln - Piperacilln
5.2 Carboxipenicilinas - Carbenicilln - Ticarcilln
6. Penicilinas resistentes a -lactamasas (de enterobacterias) - Foramidocilln - Temocilln
MECANISMO DE ACCIN
La penicilina es un antibitico y como tal, mata bacterias impidiendo que stas continen con su
crecimiento. Es capaz de combatir efectivamente a muchas de las bacterias responsables de
causar numerosas enfermedades, como ser los neumococos, los estreptococos, gonococos,
meningococos, Clostridium Tetani y la espiroqueta. Los dos ltimos responsables de causar
ttanos y sfilis, respectivamente. Acta inhibiendo la sntesis de la pared de la clula bacteriana.
Su efectividad depende de la capacidad que tiene la molcula para unirse a las protenas de unin
de penicilinas (PBPs), tales como transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas, ubicadas
en la membrana interna de la pared bacteriana. La unin de la penicilina a dichas enzimas, las
vuelve inactivas y por ende la participacin de las mismas en las fases terminales de montaje de la
pared celular bacteriana y en la remodelacin de la pared celular durante el crecimiento y la
divisin cesa, resultando en un debilitamiento de la pared y lisis de la misma. Es entonces, debido
al mecanismo de accin, que la penicilina slo tiene el poder de combatir a aquellos
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microorganismos patgenos que se encuentran en crecimiento y multiplicacin, y no a esos que

an se encuentran en estado latente.
INDICACIONES CLNICAS
La penicilina G contina siendo el frmaco de eleccin de gran variedad de enfermedades

infecciosas. Este antibitico se ha utilizado en infecciones del rbol bronquial, pulmonares,
cardacas, del sistema nervioso central, tales como leptospirosis, difteria, gangrena gaseosa,
actinomicosis, sepsis puerperal, septicemias, etc. Ninguno de los preparados orales de penicilinas
deben administrarse con los alimentos para as reducir la fijacin e inactivacin cida, tal es el caso
de la penicilina V, cuya administracin est indicada slo en infecciones menores, por ejemplo, de
las vas respiratorias o estructuras relacionadas, especialmente en nios (faringitis, otitis, sinusitis).
La administracin oral est sujeta a eficacia variable, por lo que no debe administrarse en
pacientes gravemente enfermos. La penicilina G inhibe los Enterococos (Streptococcus faecalis),
pero con frecuencia es necesaria la administracin simultnea de un aminoglucsido para lograr
efectos bactericidas, por ejemplo, en la endocarditis enteroccica. En infecciones graves donde se
requieren dosis elevadas de penicilina G se debe emplear la va intravenosa y puede administrarse
en inyeccin directa o en perfusin lenta, diluido en suero glucosado o clorurado isotnico. La
penicilina G benzatnica es una sal de muy baja hidrosolubilidad para inyeccin Intramuscular (IM)
y produce concentraciones bajas pero prolongadas, por lo que una sola inyeccin de 1,2 millones
de unidades IM es tratamiento satisfactorio para la faringitis estreptoccica betahemoltica y
proporciona adems, una profilaxis adecuada contra la reinfeccin por este germen. La penicilina
G benzatnica es teraputica eficaz en la sfilis latente.
REACCIONES ADVERSAS
Por lo general, la penicilina es empleada con gran frecuencia por su eficacia teraputica y escasa
toxicidad, por lo que cuando a un paciente se le administra penicilina no son muchos los riesgos
que corre, sin embargo, los efectos adversos ms comunes pueden producir fiebre, diarrea, asma,
anemia hemoltica, neutropenia y vasculitis. Entre los peligros ms graves estn las reacciones
anafilcticas, que en otras palabras se trata de una fuerte y peligrosa reaccin alrgica a este
antibitico, que puede llegar incluso a causar la muerte. Las reacciones anafilcticas son
reacciones de hipersensibilidad inmediata que pueden ocurrir a la hora de haber suministrado la
droga, siendo ms probables en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y / o
con antecedentes de sensibilidad a mltiples alrgenos. De hecho se ha reportado anafilaxia en
ms de un 0,05% de los pacientes tratados con penicilina, ms frecuentemente en aquellos
tratados con penicilina G y han sido fatales hasta un 10% de los casos reportados. Sin embargo, las
consecuencias de la reaccin alrgica son mucho ms tenues si la penicilina ha sido administrada
por la va oral en vez de ser administrada en forma parenteral (intravenosa, intramuscular), debido
a que al no ser cido resistente, por va oral, es atacada por el jugo gstrico que la vuelve inactiva.
Para citar un ejemplo en Estados Unidos se registra 1 muerte por cada 50000 a 75000 inyecciones
de penicilina lo que equivales a unas 400 a 600 muertes al ao, mientras que solo se han
reportado 6 muertes por penicilina oral. Raramente en pacientes que reciben dosis altas de
penicilina G, en especial en presencia de insuficiencia renal, pueden ocurrir convulsiones o una
encefalopata urmica debido a la acumulacin de la droga.
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CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son un grupo grande de antibiticos utilizado con mucha frecuencia en la
prctica de la medicina contempornea. Su estructura qumica bsica es un anillo beta-lactmico,
similar al que tienen otros tipos de agentes antibacterianos, tales como las penicilinas, los
carbapenmicos y los monobactmicos. Con la excepcin de los monobactmicos, todos los dems
tienen un segundo anillo unido al beta-lactmico, que es diferente en cada uno de esos grupos. Al
ncleo bsico de las cefalosporinas, el cido 7-aminocefalospornico, se le pueden agregar
cadenas laterales que originan diversos compuestos con variaciones en su espectro de actividad
bacteriana y en sus propiedades fsico-qumicas. Varias sustancias tienen una pequea variacin
en la estructura del anillo y desde el punto de vista bioqumica, son llamadas cefamicinas; sin
embargo, farmacolgica y microbiolgicamente, se les considera cefalosporinas. Las
cefalosporinas se han agrupado en cuatro diferentes grupos llamados generaciones, de acuerdo
con su actividad antimicrobiana (Cuadro 1). Esa clasificacin tiene gran utilidad prctica, pues las
sustancias que conforman una misma generacin, tienen propiedades similares; sin embargo,
tambin existen algunas diferencias importantes entre algunos compuestos de la misma
generacin. En general, debido a su mayor estabilidad contra las betalactamasas, las
cefalosporinas tienen un espectro de actividad antibacteriano mayor que el de las penicilinas. Sin
embargo, ninguna cefalosporina tiene actividad contra las cepas de estafilococos resistentes a la
meticilina, ni contra los enterococos como Streptococcus faecalis y Streptococcus faecium, ni
tampoco contra Listeria monocytogenes.
MECANISMO DE ACCIN
Los antibiticos beta-lactmicos interfieren con la sntesis de la pared celular bacteriana

Especficamente, estos medicamentos se ligan de manera covalente e inhiben las enzimas
traspeptidasas que participan en el ltimo paso de la formacin del peptidoglicano rgido; este
componente es especialmente importante en la pared celular de las bacterias gram positivas. Las
enzimas transpeptidasas de la membrana citoplasmtica bacteriana que son sensibles a los
agentes beta-lactmicos, son llamadas protenas ligadoras de penicilinas. Esas protenas varan en
las distintas bacterias. Algunas de ellas tambin funcionan como enzimas hidrolticas beta-
lactmicas. Comprendiendo el mecanismo de accin pueden, tambin, entenderse los principales
procesos que confieren resistencia bacteriana a estas drogas: 1-Produccin de beta-lactamasas,
que acetilan el anillo betalactmico e inactivan la droga. Existen al menos 3 clases de beta-
lactamasas. El proceso se transmite mediante plsmidos; las bacterias gramnegativas tienen una
mayor variedad de betalactamasas, que pueden ser producidas por rutas directas desde los
cromosomas. Los gramnegativos y los estafilococos son ejemplos bien conocidos de este tipo de
resistencia. Las cefalosporinas son ms estables que las penicilinas a la accin de las
betalactamasas. 2-Protenas ligadoras de penicilinas alteradas, a las que no pueden ligarse los
antimicrobianos. Este mecanismo es responsable, entre otros, de la resistencia de S. aureus a la
meticilina, del aumento reciente de la resistencia de S. pneumoniae, y de la incapacidad de las
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cefalosporinas para inhibir a los enterocos. 3-Incapacidad del agente teraputico de alcanzar la
protena ligadora de penicilina especfica, por cambios en protenas llamadas porinas, que
permiten el paso del beta-lactmico a travs de la membrana lipdica exterior. Este mecanismo es
principalmente importante en las bacterias gramnegativas.
INDICACIONES Y DOSIFICACIN
Las cefalosporinas de primera generacin son tiles para el tratamiento de infecciones leves del
tracto respiratorio, de la piel y de las vas urinarias. En contadas ocasiones son las drogas de
primera escogencia. La cefazolina es extensamente recomendada como profilaxis preoperatoria.
Las cefalosporinas de segunda generacin se utilizan en el tratamiento de infecciones de las vas
urinarias e infecciones de las vas respiratorias inferiores causadas por bacilos gramnegativos. No
deben usarse para tratar infecciones causadas por Enterobacter, a pesar de que pueden mostrar
actividad in vitro contra especies de ese gnero. Cefaclor es especialmente usada para el
tratamiento de las infecciones de las vas respiratorias Cefoxitina es til en el tratamiento de la
neumonitis por aspiracin, e infecciones intraabdominales y plvicas. Cefotaxime, ceftriaxona y
ceftizoxima se usan en el tratamiento de infecciones respiratorias nosocomiales, infecciones
complicadas del tracto urinario, infecciones de la piel y el tejido subcutneo, osteomielitis y
meningitis. Por lo general, se usan combinados con otros antibiticos en los pacientes
inmunocomprometidos, con fiebre y neutropenia. Ceftriaxona tambin se usa en el tratamiento
de la gonorrea y la enfermedad de Lyme. Se recomienda reservar el uso de ceftazidima y
cefoperazona para el tratamiento de infecciones causadas por P. aeruginosa, en combinacin con
un aminoglicsido. Las dosis varan de acuerdo con el frmaco, el tipo de infeccin y su severidad
de la misma (Cuadro 2). En la mayora de los casos debe disminuirse la dosis cuando el
aclaramiento de creatinina sea menor de 50 mL/minuto. Esa precaucin no es necesaria con
ceftriaxone ni con cefuroxima.
EFECTOS ADVERSOS
Aunque son menos frecuentes que con el uso de penicilinas, las reacciones alrgicas son tambin
un efecto adverso de las cefalosporinas. No se conoce con precisin la frecuencia de alergia
cruzada entre esos dos tipos de frmacos, aunque se estima que es de aproximadamente 5-10%.
Pueden ocurrir erupciones dermatolgicas maculopapulares o morbiliformes en menos de 3% de

los casos. Se han reportado casos aislados de dermatitis exfoliativa y del sndrome de
StevensJohnson. La incidencia de anafilaxia es muy baja: entre 0.0001 y 0.1%. Todas las
cefalosporinas pueden producir fiebre en menos del 1% de los pacientes. Puede aparecer una
reaccin de Coombs positiva en el 1-2% de los casos, aunque raramente se traduce en anemia
hemoltica. Puede aparecer diarrea, especialmente con ceftriaxone, cefoxitina y cefixima; todas las
cefalosporinas pueden ocasionar enterocolitis por C. difficile. Aunque es inusual, puede ocurrir
nefritis intersticial con cualquiera de las cefalosporinas. Neutropenia, granulocitopenia y eosinoflia
ocurren con poca frecuencia. Moxalactam, cefamandol, cefotetan y cefoperazona pueden causar
hipoprotrombinemia. Adems, moxalactam puede interferir con la funcin plaquetaria, y
ocasionar sangrado severo, por lo que casi se ha abandonado su uso.
PRECAUCIONES
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Se calcula que menos del 5% de los pacientes que tienen una reaccin anafilctica a las penicilinas
tendrn una reaccin similar a las cefalosporinas. No obstante, no debe administrarse un
antibitico de este tipo a los pacientes que han tenido una reaccin de hipersensibilidad inmediata
severa a las penicilinas. En los pacientes que solo han tenido un brote cutneo como reaccin
alrgica a las penicilinas, el riesgo de tener una reaccin similar con las cefalosporinas es bajo. En
esas situaciones, si existe una indicacin clnica precisa para el uso de una cefalosporina, puede
realizarse una prueba cutnea de sensibilidad con penicilina; puede considerarse la
desensibilizacin, en los casos de alto riesgo. La combinacin con aminoglicsidos aumenta el
riesgo de nefrotoxicidad, incluyendo necrosis tubular aguda, especialmente en los pacientes con
deplecin de volumen o con lesiones renales preexistentes. El uso de cefalosporinas de espectro
amplio se asocia con el riesgo de una infeccin sobreagregada, principalmente por hongos,
enterococo o estafilococos resistentes a meticilina. Moxalactam y cefoperazona puedan provocar
una reaccin de tipo disulfiram si el paciente consume alcohol.
MACRLIDOS
1) Mecanismo de Accin
Los antibiticos macrlidos son frmacos bacteriostticos que inhiben la sntesis protenica al
unirse de manera reversible a las subunidades ribosmicas 50S de microorganismos sensibles en el
sitio en que se unen a cloranfenicol o en un punto muy cercano. Las bacterias grampositivas
acumulan unas 100 veces ms eritromicina que las gramnegativas. Las clulas son mucho ms
permeables a la forma no ionizada del frmaco, lo que tal vez explique la mayor actividad
antimicrobiana si el pH es alcalino.
2) Espectro Antibacteriano
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La eritromicina por lo comn es bacteriosttica, pero puede ser bactericida en concentraciones

altas contra microorganismos susceptibles.
Eritromicina: Los bacilos grampositivos Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae y

Listeria monocytogenes. Actividad satisfactoria contra muchas cepas de N. gonorrhoeae,
Pasteurella multocida, especies de Borrelia, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, M.
pneumoniae, Legionella pneumophila, C. trachomatis
La claritromicina y la azitromicina: poseen moderada actividad contra H. influenzae, M. catarrhalis,

especies de Chlamydia, L. pneumophila, B. burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae y H. pylori, M.
avium-intracellulare y tambin contra algunos protozoos (como Toxoplasma gondii,
Cryptosporidium y especies de Plasmodium).
Azitromicina es menos activa que la eritromicina contra microorganismos grampositivos y un poco

ms activa contra H. influenzae y especies de Campylobacter.
La claritromicina tiene actividad satisfactoria contra Mycobacterium leprae.
3) Usos en Pediatra
Infecciones de vas respiratorias. Los macrlidos son adecuados para tratar diversas infecciones
de vas respiratorias, gracias a su actividad contra Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae y patgenos atpicos (Mycoplasma, Chlamydophilia, Legionella). La azitromicina y la
claritromicina son frmacos idneos para tratar la neumona leve o moderada de origen
extrahospitalario. En pacientes hospitalizados por lo comn se agrega un macrlido a una
cefalosporina para proteger contra patgenos atpicos de vas respiratorias. Los frmacos ms
indicados para tratar la neumona causada por Chlamydia pneumoniae o Mycoplasma
pneumoniae son los macrlidos, las fluoroquinolonas y las tetraciclinas. Los macrlidos tambin
son una opcin apropiada para tratar las exacerbaciones agudas de la bronquitis crnica, y
cuadros agudos de otitis media, faringitis estreptoccica y sinusitis bacteriana.
Infecciones de piel y partes blandas (erisipela, imptigo, fornculos, linfangitis). Los macrlidos
constituyen antibiticos que pueden utilizarse para tratar erisipelas y celulitis en sujetos que
padecen alergia grave a la penicilina. La eritromicina ha constituido una alternativa para tratar
infecciones relativamente leves de piel y partes blandas causadas por S. aureus sensible o
resistente a la penicilina.
Clamidiosis. Las infecciones por Chlamydia se tratan de manera eficaz con cualquiera de los
macrlidos disponibles. La eritromicina base es el frmaco preferido contra la neumona por
clamidias en lactantes y en la oftalma del recin nacido (50 mg/kg al da en cuatro fracciones
durante 10 a 14 das)
Difteria. La eritromicina en dosis de 250 mg cuatro veces al da durante siete das es muy eficaz en
infecciones agudas o para erradicar el estado de portador.
Tos ferina. La eritromicina es el frmaco ms indicado para tratar pacientes con enfermedad por
B. pertussis y para la profilaxis despus de exposicin de miembros del crculo familiar y contactos
14
ntimos. La eritromicina, si se administra en fase temprana en el curso de la tos ferina, puede

acortar la duracin del trastorno; tiene escasa influencia en la enfermedad una vez que se llega a
la etapa paroxstica, aunque puede eliminar los microorganismos de la nasofaringe. Es importante
practicar cultivos de material nasofarngeo obtenido de personas con tos ferina que no mejoran
con la eritromicina, porque se han sealado casos de resistencia.
Infecciones por Campylobacter. El tratamiento de la gastroenteritis causada por C. jejuni con 250
a 500 mg de eritromicina oral cuatro veces al da durante siete das, acelera la erradicacin de
dicho microorganismo, de las heces, y acorta la duracin de los sntomas.
Infeccin por helicobacter pylori. La combinacin de 500 mg de claritromicina con 20 mg de

omeprazol y 1 g de amoxicilina, administrados cada una o dos veces al da durante 10 a 14 das, es
eficaz para tratar la lcera gastroduodenal causada por H. pylori
Infecciones por micobacterias. La claritromicina o la azitromicina son recomendables como

frmacos de primera lnea para profilaxia y tratamiento de la infeccin diseminada causada por M.
avium-intracellulare en enfermos de SIDA y para tratar la neumopata en individuos no infectados
por el VIH. Para la prevencin primaria en caso de enfermos de SIDA que tienen menos de 50
linfocitos CD4/mm3 es recomendable administrar 1.2 g de azitromicina una vez por semana o 500
mg de claritromicina dos veces por semana. Tambin se ha administrado claritromicina junto con
minociclina para tratar Mycobacterium leprae en la lepra lepromatosa.
Usos profilcticos. La penicilina es el frmaco ms indicado para la profilaxis de recidivas de la

fiebre reumtica, y en individuos que son alrgicos a ella, la eritromicina es una opcin eficaz.
Otros frmacos recomendables para evitar la endocarditis bacteriana en personas que se
sometern a mtodos odontolgicos y que estn expuestos a un grave riesgo de endocarditis son
la claritromicina o la azitromicina.
4) Efectos Adversos
Hepatotoxicidad. El efecto adverso ms notable es la hepatitis colestsica; es causada sobre todo

por el estolato de eritromicina. El cuadro comienza despus de 10 a 20 das de tratamiento y su
inicio se caracteriza por nusea, vmito y clicos abdominales. El dolor suele remedar al de la
colecistitis aguda. Poco despus de estos sntomas surge ictericia que puede acompaarse de
fiebre, leucocitosis, eosinofilia e incremento de las transaminasas en plasma. La biopsia del hgado
seala la presencia de colestasis, infiltracin periporta con neutrfilos, linfocitos y eosinfilos y a
veces necrosis de los hepatocitos vecinos. Las manifestaciones por lo comn muestran resolucin
en cuestin de das de haber interrumpido la farmacoterapia y rara vez se prolongan.
Efectos txicos en el tubo digestivo. La administracin oral de eritromicina, en particular en dosis

grandes, suele acompaarse de molestias epigstricas que pueden ser muy intensas. La
administracin intravenosa puede desencadenar manifestaciones similares que incluyen clicos
abdominales, nusea, vmito y diarrea. La eritromicina estimula la motilidad de las vas GI al
actuar en los receptores de motilina. Dicho antibitico, por tal propiedad, se utiliza en el
posoperatorio para inducir peristaltismo.
15
Efectos txicos en corazn. Segn informes, la eritromicina, la claritromicina y la telitromicina

causan arritmias cardiacas que incluyen prolongacin del segmento QT con taquicardia
ventricular. Muchos enfermos han tenido factores de riesgo subyacentes, como sndrome del
segmento QT prolongado, hipopotasiemia o hipomagnesiemia.
Otros efectos txicos e irritantes. Entre las reacciones alrgicas que surgen estn fiebre,
eosinofilia y erupciones de la piel que pueden surgir solas o en combinacin; cada una desaparece
poco despus de interrumpir los frmacos. Una complicacin posible del empleo de eritromicina
es la deficiencia auditiva transitoria y se la ha observado despus de la administracin intravenosa
de dosis altas (4 g al da) Se han notificado perturbaciones visuales por lentitud de la acomodacin
en cerca del 1% de los ciclos teraputicos con telitromicina, e incluyeron visin borrosa, dificultad
para enfocar el ojo y diplopa.
5) Contraindicaciones.
La telitromicina est contraindicada en personas con miastenia grave, segn sealamientos de

exacerbacin de sntomas neurolgicos.
QUINOLONAS
1) Clasificacin
Primera generacin: cido nalidxico, cido piperndico, cinoxacina. Son activos contra gram
negativos aerobios, muy poco contra gram positivos aerobios o anaerobios.
Segunda generacin: Norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino, levofloxacino. Son las

fluoroquinolonas originales, tienen mejor actividad contra gram negativos y moderada contra
gram positivos. El ciprofloxacino es el agente ms activo contra Pseudomonas.
Tercera generacin: Gatifloxacino. Son ms activos contra gram positivos, especialmente

neumococo y anaerobios, comparados con agentes de 1 y 2 generacin.
Cuarta generacin: Moxifloxacino, gemifloxacino. Son los ms potentes contra neumococo y

anaerobios
2) Ejemplos ms Representativos.
Norfloxacino, ciprofloxacino, levofloxacino, Moxifloxacino
Las quinolonas se dirigen contra la DNA girasa bacteriana (microorganismos gramnegativos como
E. coli) y la topoisomerasa IV (bacterias grampositivas como S. aureus).
Las quinolonas actan en el interior de la bacteria, penetrando a travs del canal acuoso de las
porinas. Son los nicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida unindose a
topoisomerasas bacterianas e inhibindolas; aunque ste no sera el nico mecanismo de accin.
16
Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y desenrollamiento del ADN
bacteriano. El superenrollamiento permite a la larga molcula de ADN empaquetarse dentro de
clula bacteriana. Esta estructura debe ser desenrollada para permitir diferentes funciones como
replicacin, transcripcin y reparacin del ADN. La inhibicin de la actividad de estas enzimas
impide a la clula bacteriana producir las protenas necesarias para su reparacin, crecimiento y
reproduccin. Una inhibicin prolongada conducira as a la muerte de la clula.
Existen 4 tipos de topoisomerasas. Las quinolonas actuaran a nivel de ADN-girasa (tambin

llamada topoisomerasa tipo II) y de la topoisomerasa tipo IV. No actan a nivel de las
topoisomerasas I y III.
Las quinolonas de primera generacin son activas frente a microorganismos gramnegativos (E.
coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonela, Shigella) con excepcin de
Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores.
Las quinolonas de segunda generacin. El mismo espectro anterior, expandindose a P.
aeruginosa, N. gonorrhoeae, S. aureus, S. epidermitis (incluyendo meticilinas resistentes), H.
influenzae, M. Catarrhalis, grmenes multirresistentes a cefalosporinas, penicilinas y
aminoglucsidos, micobacterias y algunos patgenos atpicos. Tambin tienen buena actividad
contra algunos grmenes grampositivos y micobacterias.
Las de tercera generacin. Germenes sensibles similar al anterior expandindose a bacterias
grampositivas (Streptococcus pyogenes y neumococo penicilina sensible y penicilina
resistente) y atpicas.
Las de cuarta generacin, similar al anterior expandindose a bacterias anaerobias(Clostridium
y bacteroides).
Las quinolonas ms recientes (levofloxacina y moxifloxacina) tienen buena actividad frente a cocos
grampositivos, incluyendo cepas de S. pneumoniae resistente a penicilina y S. Aureus
meticilinosensible y anaerobios.
La actividad contra Mycobacterium tuberculosis y M. avium es variable, siendo los ms eficaces:

Moxifloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina. Ofloxacina y pefloxacina son activos contra M. leprae.
5) Usos en Pediatra
Se insiste en que no se deben utilizar para el tratamiento de infecciones respiratorias,

neurolgicas, de piel o de tejidos blandos, infecciones urinarias u seas no complicadas, ni en
otras indicaciones cuando se disponga de otros antimicrobianos eficaces para los que no exista
ninguna restriccin.
Entre estas infecciones se citan la exacerbacin broncopulmonar en la fibrosis qustica cuando se

asla Pseudomonas aeruginosa, la otitis media crnica supurada de ms de 6 semanas de duracin
cuando se asla P. aeruginosa, infecciones urinarias complicadas cuando se aslan microorganismos
resistentes a otros antimicrobianos de administracin oral, shigelosis epidmica y salmonelosis
invasiva si se constata multirresistencia y formas subagudas y/o localizaciones atpicas de
17
osteomielitis que requieran un tratamiento oral prolongado. Otras indicaciones potenciales,

basadas en experiencias ms preliminares, son la prevencin de la meningitis y de la infeccin en
pacientes neutropnicos, la sepsis por microorganismos gramnegativos multirresistentes, la
infeccin por Staphylococcus aureus de una derivacin del sistema nervioso central y por
micobacterias multirresistentes. Recientemente la Agencia Espaola del Medicamento ha
autorizado el uso de ciprofloxacino en nios de 5 a 17 aos con fibrosis qustica y exacerbaciones
agudas; asimismo, en la ficha tcnica de este frmaco y otras quinolonas se contempla la decisin
individualizada en funcin de la relacin beneficio/riesgo y las alternativas disponibles.
6) Vas de Administracin
ORAL PARENTERAL
Primera generacin
Acido nalidixico
cido piperndico
Cinoxacina
Segunda generacin
Norfloxacino
Ciprofloxacion Ciprofloxacino
Ofloxacino
Levofloxacino Levofloxacino
Tercera generacin
Gatifloxacino Gatifloxacino
Cuarta generacin
Moxifloxacino Moxifloxacino
Gemifloxacino Gemifloxacino
7) Efectos Adversos
Los efectos adversos ms frecuentes son nuseas, trastornos del tracto gastrointestinal superior y
efectos sobre el sistema nervioso central, como cefalea, insomnio y mareo (La causa ms
frecuente de colitis por C. difficile es la ciprofloxacina). Varias quinolonas como: ciprofloxacino,
norfloxacino y levofloxacino, se han asociado a daos en tendones, principalmente en el tendn
de Aquiles, por un mecanismo no bien conocido; se pueden manifestar como tendinitis o ruptura
del tendn, aunque es muy baja la incidencia en poblacin sana, especialmente en nios. Son
infrecuentes efectos neurotxicos graves como alucinaciones, depresin y reacciones psicticas.
Otro efecto adverso es el alargamiento del QT corregido. Raramente requieren la suspensin del
tratamiento.
El uso de estos antimicrobianos esta generalmente contraindicado en nios menores de 18 aos y

mujeres embarazadas o en perodo de lactancia, por su potencial toxicidad en el cartlago de
crecimiento; no obstante, estn autorizados en las situaciones en que el benecio derivado de su
empleo supere ampliamente sus riesgos, como es el caso de las exacerbaciones
broncopulmonares ocasionadas por P. aeruginosa en pacientes con brosis qustica
18
LINCOSAMIDAS
Lincosamida, Clindamicina
La clindamicina se liga en forma exclusiva a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos y

suprime la sntesis de protena. A pesar de que no hay semejanza estructural entre clindamicina,
eritromicina y cloranfenicol, actan en sitios muy cercanos y la unin por parte de uno de estos
antibiticos al ribosoma, puede inhibir la interaccin de otros ms.
Aerobios grampositivo: cepas susceptibles de neumococos, S. pyogenes y estreptococos viridans,

las cepas de S. aureus susceptibles a la meticilina, pero las cepas de S. aureus resistentes a
meticilina y los estafilococos coagulasanegativos suelen ser resistentes.
Bacterias anaerobias grampositivas: en particular Peptostreptococcus, y C. perfringens. Las cepas

de Actinomyces israelii y de Nocardia asteroides son sensibles.
Bacterias aerobios gramnegativos son resistentes.
Bacterias anaerobios gramnegativos: B. fragilis; Bacteroides melaninogenicus, Fusobacterium;
En lo que se refiere a microorganismos atpicos y parsitos, M. pneumoniae es resistente. Las

especies de Chlamydia muestran sensibilidad variable.
Regmenes de segunda lnea contra la neumona por Pneumocystis jiroveci incluyen la

combinacin de clindamicina y primaquina, y contra la encefalitis por T. gondii, de clindamicina y
pirimetamina.
4) Usos en Pediatra
Tratamiento de infecciones, debidas a microorganismos sensibles en nios > 1mes:
Infecciones del aparato respiratorio, tales como amigdalitis, faringitis, bronquitis,

neumona, otitis media, sinusitis. La clindamicina es el frmaco ms indicado para tratar
abscesos pulmonares e infecciones del pulmn y espacio pleural por anaerobios. En
combinacin con primaquina til para tratar casos leves o moderados de neumona por P.
jiroveci en enfermos de SIDA.
Difteria como tratamiento coadyuvante con las antitoxinas.
19
Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como forunculosis, ntrax, abscesos, acn
noduloqustico o pustular. La actividad satisfactoria de la clindamicina contra cocos
grampositivos aerobios y anaerobios y la biodisponibilidad satisfactoria despus de
ingerida hacen que la clindamicina constituya una opcin para tratar infecciones de piel y
partes blandas, sobre todo en personas con alergias a lactmicos .
Infecciones del tracto urinario causadas por microorganismos Gram positivos
(estafilococos, estreptococos y neumococos).
Infecciones de huesos y articulaciones, tales como osteomielitis (constituye una de sus
principales indicaciones debido a su gran penetrabilidad en el tejido seo.
Otras infecciones: escarlatina, septicemias, endocarditis bacteriana. Eficaz para el
tratamiento inmediato y breve de la encefalitis causada por T. gondii en enfermos de SIDA.
La dosificacin depende del agente causal y de la gravedad de la enfermedad:
-Va intramuscular: En infecciones moderadamente graves, 10 mg/Kg de peso cada 24 horas. En

casos graves, se puede administrar la misma dosis cada 12 horas o ms frecuentemente.
-Va intravenosa: 10 a 20 mg/Kg/da divididos en tres dosis a intervalos de 8 12 horas. Duracin

de la infusin no inferior a una hora, diluido en SSF o suero glucosado (relacin 600 mg/ 100 ml)
-Va oral: 5-6 mg/kg/8 horas. Mayores de 12 aos 500 mg/6-8 h. Infeccin por estreptococo -
hemoltico: mn. 10 das.
6) Efectos Adversos
Efectos en tubo digestivo. La incidencia publicada de diarrea por administracin de clindamicina

vara de 2 a 20%. Algunos han terminado por mostrar colitis seudomembranosa causada por la
toxina del microorganismo C. difficile; dicha colitis se caracteriza por diarrea acuosa, fiebre e
incremento del recuento de leucocitos en sangre perifrica. En el examen proctoscpico se
advierten placas blancas o amarillentas en la mucosa del colon. El sndrome puede ser letal. La
cura se obtiene al interrumpir el frmaco, en combinacin con la administracin de metronidazol o
vancomicina oral.
Otros efectos txicos e irritantes. Las erupciones cutneas aparecen en cerca del 10% de personas
tratadas con clindamicina y pueden ser ms frecuentes en individuos infectados por VIH. Otras
reacciones poco comunes incluyen eritema multiforme exudativo, trombocitopenia y reacciones
anafilcticas. Despus de la aplicacin intravenosa del frmaco puede surgir tromboflebitis local.
La clindamicina inhibe la transmisin neuromuscular y puede potenciar el efecto de un bloqueador
neuromuscular administrado en forma conjunta.
Sistema hematopoytico: se han descrito neutropenia, leucopenia, agranulocitosis y prpura

trombocitopnica. Raras veces se han comunicado casos de anemia aplsica y pancitopenia que
pudieran haber sido producidos por la lincomicina
20
Reacciones de hipersensibilidad: la lincomicina puede producir algunas reacciones de

hipersensibilidad tales como edema angioneurtico, enfermedad srica y anafilaxis.
Piel y membranas mucosas : se han descrito casos de rash, urticaria y vaginitis
Sistema cardiovascular: se han descrito unos casos muy poco frecuentes de parada
cardiorespiratoria e hipotensin, pero siempre asociados a unas inyecciones intravenosas
demasiado rpidas
En los pacientes que hayan mostrado ser alrgicos.
No se recomienda la administracin de lincomicina a pacientes con historia de alteraciones

gastrointestinales, en particular con historia de colitis.
La administracin de lincomicina puede ocasionar superinfecciones producidas por grmenes no

sensible y, en caso de ocurrir, deben tomarse las medidas adecuadas.
Se recomienda precaucin cuando se administre lincomicina a pacientes con insuficiencia renal o

enfermedades hepticas, y en el caso de ser necesarias dosis elevadas, se deben determinar los
nveles plasmticos del antibitico.
NITROIMIDAZOLES
1) Clasificacin
Existen 2 grupos de Nitroimidazoles: los 5-nitro y los 2-nitroimidazoles. Solamente los 5- nitro
derivados son tiles como antibacterianos y antiparasitarios, mientras que ambos grupos
potencian el efecto de las radiaciones sobre tumores de centro necrtico.
El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias, que se

utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis, as como las amebiasis y
giardasis. Es uno de los frmacos ms eficaces frente a las bacterias anaerobias
Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias
anaerobias, mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN
inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos
El espectro de actividad del metronidazol incluye:
21
Protozoos anaerobios: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis,

Balantidium coli, Blastocystis hominis
Bacterias anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis, Bacteroides ureolyticus,
Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Campylobacter fetus,
Eubacterium, Peptococcus, y Peptostreptococcus. Gardenella Vaginalis, Helicobacter
pylory, Mycoplasma hominis,
No es efectivo frente a los grmenes, aerobios comunes aunque s lo es frente al Haemophylus

vaginalis.
5) Usos en Pediatra
Tratamiento de las siguientes infecciones:
Infecciones parasitarias: eficaz en el tratamiento por Trichomonas (uretritis, vaginitis),

Giardiasis (Lambliasis), Amebiasis intestinal y heptica.
Infecciones por anaerobios, debidas al bacteroides fragilis, Clostridium perfringens y otras
bacterias anaerobias, con compromiso del rea intrabdominales (como peritonitis,
infecciones postquirrgicas, abscesos intrabdominales y abscesos hepticos) y plvica, SNC
(meningitis, abscesos cerebrales), huesos (osteomielitis), articulaciones, piel y tejidos
blandos.
Tratamiento en combinacin de la erradicacin de Helicobacter Pylori.
Tratamiento de periodontitis y gingivitis, asociado al tratamiento tpico.
Tratamiento de la colitis por C. difficile
Septicemia, bacteriemia.
Infecciones de las heridas operatorias.
Quemaduras.
1) Infecciones por anaerobios:
Neonatos:
o Dosis de carga: 15 mg/kg.
o Dosis de mantenimiento: Depender de la edad gestacional.
Prematuros < = a 25 semanas: 7,5 mg/kg cada 24 horas.
Prematuros de 26-27 semanas: 10 mg/kg cada 24 horas.
Prematuros entre 28-33 semanas: 7,5 mg/kg cada 12 horas.
Neonatos entre 34-44 semanas: 10 mg/kg cada 12 horas.
Neonatos > de 45 semanas: 7,5 mg/kg cada 6 horas.
Lactantes y nios: 30mg/kg/da dividido cada 6 horas (Oral o IV)
2) Colitis pseudomenbranosa: 250mg cada 6 horas durante 7-10 das oral.
3) Profilaxis en ciruga:
22
Neonatos:
< de 1200 gramos: 7,5 mg/kg en dosis nica 30-60 minutos antes de la ciruga.
> o = a 1200 gramos: 15 mg/kg en dosis 30-60 minutos antes de la ciruga.
Nios
< 12 aos: 20-30mg/kg/da dividido cada 8 horas.
> 12 aos: 500mg antes o durante la intervencin quirrgica repitiendo la dosis
cada 8 horas cuando sea necesario o 1500mg antes o durante la intervencin en
dosis nica.
4) Amebiasis:
40 50 mg/kg/da dividido cada 6-8 horas durante 10 das, (Oral) seguido de
paromomicina o yodoquinol.
5) Lambliasis: 15 mg/kg/dia repartido cada 8 horas 5-7 das. Dosis maxima diaria (oral-IV)
500 mg
2 a 5 aos: 250 mg/da; 5 a 10 aos: 375 mg/da; 10 a 15 aos: 500 mg/da (Oral) Duracin
5 das. En caso de fracaso se puede repetir el tratamiento, despus de un intervalo de 8
das, con dosis de 40-50 mg/k/da, repartido cada 8 horas durante 10 das.
6) Erradicacin de Helicobacter pylori:

15-20 mg/kg/da dividido cada 12 horas va oral durante 4 semanas, en tratamiento
combinado (Oral)
7) Efectos Adversos
Las reacciones adversas ms frecuentes despus del metronidazol administrado sistmicamente

son nuseas y vmitos, sequedad de boca, disgeusia (sabor metlico la boca), anorexia y dolor
abdominal. Otros efectos adversos frecuentes son mareos y cefaleas. Adems se ha descrito
toxicidad sobre sistema nervioso central que se manifiesta como ataxia, encefalopata y
inestabilidad emocional.
Algunos pacientes manifiestan reacciones de hipersensibilidad con urticaria, rash inespecifico,

eritema, sofocos, congestin nasal, fiebre y prurito.
Puede haber la neuritis ptica, tambin se han comunicado casos de deterioro visual y fotofobia.
Durante el tratamiento parenteral se pueden producir flebitis, dolor, induracin y eritema en el

lugar de la inyeccin.
Los efectos genitourinarios son poco frecuentes pero se han descrito disuria, cistitis, poliuria,
incontinencia urinaria.
Puede ocasionar una superinfeccin con candidiasis que afecta la boca, la lengua o la vagina.
Algunos efectos dermatolgicos aplicado localmente sobre la piel son irritacin, eritema
transitorio, xerosis y sensaciones de ardor o quemazn.
23
El metronidazol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a otros

derivados nitroimidazlicos. Se debe utilizar con precaucin en pacientes con historia o presencia
en enfermedades hematolgicas. Se han descrito neutropenias durante el tratamiento con el
metronidazol, aunque no se trata de anormalidades permanentes. Se recomienda realizar anlisis
de sangre antes y despus de un tratamiento. Igualmente el metronidazol se debe utilizar con
precaucin en pacientes con supresin de la mdula sea.
Se debe utilizar con precaucin en pacientes con enfermedades o disfunciones hepticas.
El metronidazol ha sido asociado a convulsiones y neuropatas perifricas durante tratamientos

prolongados. Los pacientes con historia de enfermedades neurolgicas o epilepsia son ms
propensos a desarrollar estos efectos txicos.
El metronidazol parenteral se debe utilizar con precaucin en enfermos con enfermedades

cardacas o con predisposicin al edema debido a que la solucin contiene 28 mEq de sodio por
gramo de metronidazol. Esta elevada cantidad de sodio puede exacerbar un edema perifrico o
una insuficiencia cardaca congestiva.
CARBAPENMICOS
Los carbapenmicos son antibiticos b-lactmicos bicclicos que poseen un ncleo comn llamado
carbapenem. Estos antibiticos derivan de la tienamicina que es producida por el hongo
Streptomyces cattleya.
CLASIFICACIN
De uso parenteral:
a) Imipenem
b) Meropenem
c) Ertapenem
d) doripenem
De uso oral:
a) Faropenem daloxato
b) Tebipenem pivoxil
c) Ritipenem
d) sanfetrinem
24
DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN
25
USOS CLNICOS
Estos antibiticos son los ms potentes disponibles en el mercado. Se recomiendan especialmente

en infecciones graves que pongan en peligro la vida del enfermo. Se debe reservar su uso a
pacientes en quienes se sospecha sean portadores de infecciones por grmenes multiresistentes.
Los carbapenmicos se recomiendan en:
Bacteremia: toda infeccin grave que provoque invasin hematgena por bacterias como en
sepsis de foco desconocido, infecciones intrahospitalarias por grmenes multiresistentes.
Neumona: se recomiendan en neumonas comunitarias severas y en neumona nosocomial

asociada al uso de ventilador.
Infecciones urinarias complicadas: en pielonefritis o abscesos renales causados por bacterias

multiresistentes.
Neutropenia febril: como tratamiento emprico previo a los hallazgos microbiolgicos.
Infecciones intrabdominales: en infecciones polimicrobianas causadas por grmenes aerobios y

anaerobios.
Osteomielitis: luego de la identificacin de grmenes intrahospitalarios sensibles al

carbapenmico.
Meningitis: causada por patgenos resistentes. Tomar precaucin con imipenem/cilastatina.
Infecciones de piel y tejidos blandos
26
El meropenem est indicado en el tratamiento de la meningitis peditrica. El primer carbapenem

aprobado para uso clnico fue el imipenem-cilastatina, que tiene tendencia a causar convulsiones
en nios, especialmente en el contexto de meningitis, por lo que el meropenem es ms adecuado
para uso peditrico.
MECANISMO DE ACCIN
Los derivados de la tienamicina tienen un mecanismo de accin similar al de las penicilinas. Los
carbapenmicos se fijan a la mayor parte de las protenas que ligan penicilinas (PBP). Imipenem
tiene mayor afinidad por PBP 1 y 2, meropenem a la PBP 2 y 3 de Pseudomona aeruginosa y
ertapenem a la PBP 2 de Escherichia coli. Estos antibiticos son altamente estables a la accin de
la mayor parte de b-lactamasas como las penicilinasas y cefalosporinasas. Adems, estos
antibiticos tienen una estructura molecular pequea que les permite ingresar fcilmente al
espacio periplsmico de los bacilos Gram negativos, pasando a travs de las porinas cual si fuesen
nutrientes esenciales. Esta capacidad de ingreso, aadida a la alta fijacin a las PBP y la estabilidad
frente a las betalactamasas, les confiere su amplio espectro antimicrobiano.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Todos los carbapenmicos tienen excelente actividad contra la mayor parte de las bacterias
aerobias y anaerobias Gram positivas y Gram negativas. Su espectro cubre a microorganismos
Gram negativos resistentes a la mayor parte de otros antibiticos. Su cobertura incluye:
Staphylococcus aureus (MSSA), Staphylococcus epidermidis (MS), Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Clostridium spp, Neisseria gonorrhoeae.
Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp,
Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Serratia marcenses, Citrobacter
spp, Pseudomona aeruginosa, Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis.
En trminos generales, en relacin a la cobertura de P.aeruginosa, doripenem > que meropenem >
que imipenem > que ertapenem. Doripenem tiene mayor actividad frente a Pseudomona y
Acinetobacter. El meropenem tiene menor actividad que imipenem frente a bacterias Gram
positivas.
EFECTOS ADVERSOS
En general los efectos secundarios de los carbapenmicos son escasos. Incluyen nusea, vmito,
diarrea, exantemas, prurito, elevacin transitoria de las aminotransferasas y la fosfatasa alcalina.
La presencia de trastornos convulsivos se ha reportado con el uso de imipenem/ cilastatina del 1 al
10% de los pacientes, con dosis de 0,5 a 1g IV q6h respectivamente.
Los pacientes ancianos, con deterioro de la funcin renal y antecedentes de convulsiones o

patologa cerebral, tienen mayor riesgo de sufrir procesos convulsivos con la administracin de
imipenem/cilastatina.
CONTRAINDICACIONES
Se contraindica su uso en pacientes con alergia a los carbapenmicos.
27
MONOBACTMICOS
Los antibiticos monobactmicos pertenecen al grupo de los B-lactmicos, tienen una
configuracin monocclica y carecen en su molcula de un segundo o tercer anillo adicional. Los
primeros monobactmicos se obtuvieron en el ao de 1978 a partir de una cepa de
Chromobacterium violaceum obtenido de una tierra procedente de New Jersey. El nico
antibitico de uso clnico de este grupo farmacolgico es el aztreonam.
CLASIFICACIN
De uso parenteral:
a) Aztreonam
b) Carumonam
c) Pirazonam
d) Oximonam
De uso oral:
a) Tigemonam
b) Gloximonam
c) Monosulfactan
USOS CLNICOS
Se halla indicado en patologa infecciosa causada predominantemente por microorganismos Gram

negativos como:
Infecciones Urinarias: Pielonefritis, infecciones del tracto urinario y prostatitis.
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Infecciones respiratorias: Neumona, exacerbaciones infecciosas de la EPOC, bronquiectasias

infectadas e infecciones en fibrosis qustica.
Infecciones Intrabdominales: Peritonitis, abscesos intrabdominales e infecciones biliares.
Infecciones Gneco-Obsttricas: Endometritis, E.P.I. e infecciones gonoccicas.
Sepsis.
Meningitis.
Su uso en infecciones intrahospitalarias se recomienda asociado a otros antibiticos, ya que su

administracin como monoterapia ha motivado el aparecimiento de superinfecciones con
grmenes Gram positivos.
MECANISMO DE ACCIN
Es un antibitico bactericida que acta como los beta-lactmicos, inhibiendo la sntesis de la pared
celular, ya que tiene una alta afinidad por la PBP-3 (Protena Ligadora de Penicilina) de las
bacterias gram negativas sensibles al aztreonam.
Se observa, in vitro, una rpida cada de la poblacin bacteriana que se expresa morfolgicamente
como una elongacin o filamentacin de las bacterias afectadas, con lisis y muerte subsecuente.
El aztreonam no tiene actividad contra bacterias Gram positivas ni anaerobios. Tiene actividad
contra bacilos aerobios Gram negativos principalmente E. Coli y P. aeruginosa. Tambin cubre
infecciones causada por Enterobacteriaceae, Aeromonas, Yersinias, Pasteurella multocida, H.
Influenzae, Neisseria spp.
EFECTOS ADVERSOS
El aztreonam es un antibitico seguro, que a diferencia de los aminoglucsidos no es nefrotxico.

Por su escasa inmunogenicidad no presenta alergia cruzada con penicilinas o cefalosporinas.
Puede producir, de manera infrecuente, un ligero aumento de las aminotransferasas y fosfatasa
alcalina, as como, prolongar los tiempos de coagulacin (TP y TTP).
CONTRAINDICACIONES
No se recomienda el uso en pacientes alrgicos al aztreonam.
GLUCOPPTIDOS
Los glucopptidos son antibiticos naturales, con estructuras qumicas complejas, que se obtienen
de los actinomicetos. La vancomicina fue aislada de la tierra de Borneo en 1955, del Streptomyces
orientalis, en tanto que la teicoplanina se aisl del Actinoplanes teicomyceticus, en un suelo
recogido de la India en 1978. La vancomicina fue usada clnicamente desde hace casi medio siglo,
29
mas su uso se restringi debido al arribo de las penicilinas antiestafiloccicas, las que desplazaron
en un principio la utilizacin de este antimicrobiano.
CLASIFICACIN
a) vancomicina
b) teicoplanina
c) ramoplanina
d) daptomicina
USOS CLNICOS
Los glucopptidos son antibiticos muy selectivos que deben ser prescritos ante evidencia
microbiolgica confirmada de grmenes sensibles, con cultivo y antibiograma, o en casos de
infecciones graves que amenacen la vida del enfermo.
30
Sus indicaciones son:
Infecciones por Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MR): en especial en sepsis,

endocarditis, neumona, celulitis etc. Se recomienda combinarla con rifampicina o
aminoglucsidos.
Infecciones por Streptococcus epidermidis MR: en infecciones asociadas a prtesis o implantes

como vlvulas cardacas, tubos de derivacin ventricular, catteres intraperitoneales o
intravasculares. Se recomienda a la vez, el retiro del material protsico.
Infecciones por Streptococcus pneumonieae resistente a la penicilina: en neumona y en

meningitis, tomando en cuenta la deficiente penetracin de vancomicina en LCR.
Infecciones por Clostridium difficile: en casos de diarrea, enterocolitis o colitis

pseudomembranosa. En esta circunstancia se recomienda la formulacin oral de vancomicina.
Infecciones en neutropnicos: en las que se sospecha la presencia de grmenes Gram positivos

resistentes.
Infecciones por Streptococcus o Enterococcus: resistentes a penicilina y en pacientes alrgicos a la

penicilina.
La vancomicina se utiliza con frecuencia en pediatra y es de especial valor en infecciones graves

como la meningitis, tambin se emplea con frecuencia en la fiebre del neutropnico. Las
formulaciones orales de vancomicina se usan ocasionalmente para tratar la colitis
seudomembranosa por Clostridium difficile; la administracin intratecal tambin se puede
emplear en algunas infecciones del SNC.
MECANISMO DE ACCIN
Los glucopptidos son antibiticos bactericidas que actan inhibiendo la biosntesis del mayor
polmero estructural de la pared bacteriana, el pptidoglicano, fijndose a los pptidos que
contienen D-alanil-D-alanina a nivel del extremo carboxlico libre. Actan en el segundo paso de la
sntesis del pptidoglicano, previo al mecanismo de accin de los b-lactmicos, por lo que no
tienen resistencia cruzada con los mismos. Tambin se ha demostrado que alteran la
permeabilidad de la membrana citoplasmtica e inhiben selectivamente la sntesis del RNA.
Los glucopptidos tienen una actividad antibacteriana predominantemente en contra de cocos

Gram positivos como: Staphylococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus,
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus
viridans, Peptococcus y Peptostreptococcus.
Tambin se han reportado sensibles algunos bacilos Gram positivos como: Clostridium, Listeria,
Bacillus, Propionibacterium.
EFECTOS ADVERSOS
Al inicio de su comercializacin la vancomicina fue llamado como el lodo del Mississippi debido a
su alto grado de impurezas, mismas que motivaron su relativa toxicidad. Es rara la nefro y
31
ototoxicidad. La infusin rpida de vancomicina en algunos pacientes determina la aparicin de un

rash en cara, cuello y trax acompaado de hipotensin, este sndrome se ha denominado el
hombre rojo, por lo que en algunos casos se aaden antihistamnicos. Ocurre tromboflebitis en
13% de pacientes con accesos venosos perifricos.
CONTRAINDICACIONES
Se contraindica en alergias a los glucopptidos.
AMINOGLUCSIDOS
Los aminoglucsidos son sustancias qumicas que contienen aminoazcares ligados a un anillo de
aminociclitol por intermedio de enlaces glucosdicos. Los aminoazcares, son la base qumica que
confiere las diferentes caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas a cada uno de sus
componentes. Solo la espectinomicina es considerada un aminociclitol puro.
CLASIFICACIN
Dosis y vas de administracin
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USOS CLNICOS
De manera general se recomiendan a los aminoglucsidos (amikacina, gentamicina y netilmicina)

en infecciones de piel y tejidos blandos de origen polimicrobiano.
Infecciones de tracto respiratorio y en neumonas cuando se sospecha en Pseudomonas.

Pielonefritis e infecciones del tracto urinario. Osteomielitis y artritis infecciosas. Infecciones
33
intrabdominales y postquirrgicas. Como parte de terapia combinada en sepsis de foco no

definido.
La espectinomicina se recomienda en gonorrea. La estreptomicina en tuberculosis brucelosis y

tularemia.. La paromomicina, en amibiasis intraluminal y criptosporidiasis.
La neomicina se recomienda como uso tpico para infecciones cutneas y oftalmolgicas y por va
oral para supresin de la flora intestinal (profilaxis quirrgica y encefalopata heptica).
El empleo de estos frmacos ha disminuido con el desarrollo de otras alternativas teraputicas

pero an juegan un papel importante en pediatra en el manejo de la sepsis neonatal, de las
infecciones urinarias, de la sepsis por gramnegativos y de las infecciones intraabdominales
complicadas.
MECANISMO DE ACCIN
Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas, su efecto es concentracin dependiente. Luego

de penetrar en el interior bacteriano por un mecanismo de transporte activo, los aminoglucsidos,
actan ligndose a la subunidad 30S y 50 S del ribosoma bacteriano y de esta manera inhiben la
sntesis proteica mediante tres mecanismos de accin:
A) Bloqueo del inicio de la sntesis proteica.
B) Bloqueo prematuro de la traduccin con la separacin del complejo ribosmico 30S-50S y la

consecuente produccin de polipptidos incompletos.
C) Incorporacin de aminocidos incorrectos con la consecuente produccin de polipptidos

anormales.
En los aminoglucsidos, es donde se ha descrito de mejor manera el efecto postantibitico, que se

define como la supresin del crecimiento bacteriano luego de la exposicin de los
microorganismos al agente antibacteriano, a pesar de que la concentracin del antibitico haya
descendido por debajo de la Concentracin Inhibitoria Mnima del mismo.
Los aminoglucsidos tienen un espectro antimicrobiano limitado a bacilos gram negativos

aerobios, con una ligera cobertura en contra de cocos Gram positivos e inactivos frente a
grmenes anaerobios.
Son activos en contra E. coli, Klebsiella spp, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spp,
Salmonella spp, Shigella spp, S marcenses, S. maltophilia. Es menor la actividad en contra Ps
aeruginosa. La amikacina tambin es til en contra M. tuberculosis, M Chelonae, M fortuitum y
Nocardia. La espectinomicina solo se recomienda en contra N. gonorrhoeae.
La estreptomicina se recomienda para M. tuberculosis, M bovis. La neomicina en contra

enterobacterias. Solo los estafilococos sensibles a oxacilina, lo son tambin a los aminoglucsidos.
EFECTOS ADVERSOS
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Son muy conocidos los efectos secundarios de los aminoglucsidos, principalmente a nivel renal y
del odo interno, lo que debe motivar un uso cuidadoso de estos frmacos.
a. Nefrotoxicidad. Considerando los altsimos niveles de los aminoglucsidos en las clulas del
tubulo proximal (5 a 100 veces la concentracin srica), la nefrotoxicidad se manifiesta como
insuficiencia renal aguda no oligrica, reversible en la mayor parte de los casos.
Puede agravarse ante la coexistencia de otros factores de riesgo como son: edad avanzada,
nefropata previa, hipoperfusin renal, hepatopata o administracin concomitante de otros
frmacos nefrotxicos como anfotericina B, ciclosporina, vancomicina, furosemida y
fundamentalmente los AINEs. El efecto nefrotxico se correlaciona con los niveles valle del
aminoglucsido.
b. Toxicidad coclear. Es mayor en pacientes ancianos y que se hallan recibiendo vancomicina o

diurticos. Se relaciona con frecuencias auditivas altas, siendo por lo comn leve y a menudo
irreversible. La vancomicina, la furosemida, la bumetanida y el cido etacrnico pueden aumentar
la ototoxicidad. El efecto ototxico se correlaciona con las concentraciones pico del
aminoglucsido.
c.Toxicidad vestibular. Es de carcter irreversible, menos frecuente y puede presentarse como

nuseas, vmitos, vrtigos y nistagmus.
A ms de los efectos secundarios previamente descritos, no debemos olvidar el bloqueo

neuromuscular que se potencia en pacientes portadores de botulismo, miastenia gravis o en
tratamiento con curarizantes.
Este fenmeno puede aparecer en pacientes en los que se administran aminoglucsidos en

perfusin muy rpida y cantidades elevadas, as como de manera tpica como lavado peritoneal o
pleural.
La hipopotasemia, la deplecin de volumen, la hipomagnesemia y otros nefrotxicos pueden

aumentar la toxicidad renal de los aminoglucsidos. Una complicacin rara es el bloqueo
neuromuscular, que puede producirse en presencia de otros agentes bloqueantes
neuromusculares y en el botulismo.
ANFENICOLES / FENICOLES
Estas dos denominaciones incluyen tres antimicrobianos, Cloranfenicol, Florfenicol y Tianfenicol,
estructuralmente derivados del cido dicloroactico, siendo el representante ms caracterstico
del grupo el Cloranfenicol, frmaco obtenido inicialmente de cultivos de Streptomyces venezuelae,
aunque actualmente es un frmaco obtenido por sntesis qumica.
Propiedades qumicas
El Cloranfenicol es una sustancia liposoluble, estable cuya estructura es un derivado del cido
dicloroactico al que se une un anillo bencnico con un grupo nitrado en posicin para, con un pKa
de 5.5, ampliamente soluble en solventes orgnicos y dbilmente soluble en agua. Este grupo nitro
es sustituido por un grupo sulfometil en el Tianfenicol y Florfenicol, introduciendo en la molcula
35
un tomo de fluor en este ltimo frmaco, modificaciones que introducen importantes variaciones
en el comportamiento de estos derivados sobre todo en el apartado de toxicidad sangunea, en el
sentido de una importante menor toxicidad en este sentido.
MECANISMOS DE ACCIN
Los tres compuestos de esta serie antibitica actan de forma similar, inhibiendo la sntesis
proteica bacteriana. Se unen de forma reversible a la subunidad 50s de los ribosomas bacterianos
en donde ha penetrado con relativa facilidad, aunque con un mecanismo de transporte todava
controvertido pero que probablemente implique un mecanismo de transporte facilitado. En su
unin al ribosoma 50s la droga inhibe la enzima peptidiltransferasa impidiendo la elongacin de la
cadena polipeptdica, el resultado de esta accin antibitica es la inhibicin de la multiplicacin
bacteriana comportndose por lo tanto como antibiticos bacteriostticos. Se sabe que el
Cloranfenicol tambin bloquea la sntesis proteica de mitocondrias en clulas de mamferos siendo
especialmente sensibles las clulas de la mdula sea, siendo este el origen de la problemtica
colateral ms importante de este antibitico. El mecanismo de accin descrito es similar para
Eritromicina, Clindamicina y Lincomicina pudiendo explicar este hecho la posible aparicin de
interferencias cuando se administran conjuntamente estos grupos antibiticos.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
Cloranfenicol y sus derivados Florfenicol y Tianfenicol poseen amplio espectro de actividad y son
activos frente a una gran variedad de microorganismos Gram positivos y negativos.
Gram. positivos aerobios sensibles a Cloranfenicol incluyen gran nmero de Estreptococos y

Sstaphilococos. Su actividad frente a aerobios Gram negativos incluye Pasteurellas, Echerichias,
Neisserias, Brucellas, Salmonellas, Shigellas y Haemophillus.
Muchas bacterias anaerobias son sensibles al Cloranfenicol, como Clostridium, Bacteroides,

Fusobacterium. Finalmente es necesario destacar la actividad frente a Nocardia, Chlamidias,
Mycoplasmas y Rickettsias.
Florfenicol tiene un espectro de actividad similar al cloranfenicol, manifestando un importante

actividad in vitro e in vivo frente a Pasteurella haemolytica, Micoplasma bovis, Pasteurella
multocida y Haemophilus somnus. Estudios in vitro demuestran importante actividad frente a
algunos enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Salmonella typhi y Shigella
dysenteriae.
El Tianfenicol se comporta, al igual que el resto de los miembros de este grupo antibitico, como
antibitico de amplio espectro frente a bacterias Gram positivas y negativas, con especial
incidencia de actividad sobre anaerobios. Con efectividad sobre Rickettsias, Staphilococus aureus,
Pasteurella multocida o Miycoplasma hyosinoviae. Se indica para el tianfenicol una menor
actividad in vitro respecto a algunos microorganismos Gram. positivos que el Cloranfenicol y
Florfenicol.
DOSIFICACIN Y USOS CLNICOS
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Inhibidor de la sntesis proteica de amplio espectro activo contra muchas bacterias grampositivas y
gramnegativas, Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma, Salmonella, Bacteroides; otros anaerobios,
VRE faecium; Pseudomonas suelen ser resistentes.
Neonatos: dosis de choque inicial 20 mg/kg seguida 12 h ms tarde de: edad posnatal < 7
das: 25 mg/kg/24 h i.v. cada 24 h; >7 das < 2.000 g: 25 mg/kg/24 h i.v. cada 24 h; >2.000
g: 50 mg/kg/24 h i.v. dividido cada 12 h.
Nios: 50-75 mg/kg/24 h i.v., va oral, dividido cada 6-8 h (meningitis 75-100 mg/kg/24 h,
i.v., dividido cada 6 h).
Adultos: 50 mg/kg/24 h i.v. o va oral, dividido cada 6 h (dosis mxima 4 g/24 h).
REACCIONES ADVERSAS
La depresin de la mdula sea es el efecto adverso ms serio y peligroso del cloranfenicol.

Existen dos tipos de depresin de la mdula sea: una que no depende de la dosis administrada ni
del tiempo de uso. Puede conducir a anemia aplsica y es irreversible. El otro tipo de depresin
medular si depende de la dosis y se relaciona con concentraciones plasmticas del frmaco que
exceden los 25 mg/mL. La diferencia con el tipo de depresin mencionada anteriormente es que
sta puede revertirse espontneamente al suspender la medicacin.
Hemticas: anemia aplsica, anemia hipoplstica, granulocitopenia y trombocitopenia.

Sistema Nervioso Central: Cefalea, depresin leve, confusin, delirio, neuropata
perifrica.
Gastrointestinales: Nuseas, vmitos, diarrea, estomatitis.
Drmicas: Comezn, edema angioneurtico
Puede producir el "sndrome del nio gris".
SULFONAMIDAS
Las sulfamidas o sulfas fueron los primeros quimioterpicos eficaces empleados en el tratamiento
de las infecciones en el hombre y, ms an, se trata de los primeros antimicrobianos utilizados con
eficacia.
CLASIFICACIN
La clasificacin de las sulfas se basa en su duracin de accin, por lo que se tienen representantes
de accin corta (sulfisoxazol, sulfametizol; vida media 7 horas), intermedia (sulfametoxazol,
sulfadiazina; vida media de 11 a 24 horas) y prolongada (sulfadimetoxina, sulfadoxina; vida media
37
> 24 horas); al haber ciertos agentes con acciones especiales, pueden agregarse como grupos a
las sulfas de accin gastrointestinal (sulfaguanidina, sulfatalidina, sulfasalazina) y a las de accin
tpica (sulfadiazina argntica; ver Antispticos y Desinfectantes).
La importancia de esta clasificacin es muy relativa, toda vez que solo algunos de los agentes
mencionados tienen usos clnicos importantes.
MECANISMO DE ACCIN
El cido flico es esencial para la sntesis de los cidos nucleicos y aunque las clulas de los
mamferos requieren de su obtencin por la dieta, las bacterias pueden sintetizarlo a partir de la
pteridina y el para-amino benzoato (PABA), gracias a la enzima dihidropteroato sintetasa. Esto
implica que la inhibicin de esta enzima es un blanco farmacolgico especficamente dirigido
contra las bacterias, que al menos tericamente no debera afectar al husped. Las sulfamidas son
bsicamente derivados de la sulfanilamida, que es un anlogo estructural del PABA en el cual el
grupo carboxilo es reemplazado por un grupo sulfonilo (SO2NH2). As pues, las sulfas actan como
antagonistas competitivos del PABA, impidiendo la sntesis de dihidrofolato; al no contar con este
metabolito, la sntesis de cidos nucleicos se hace imposible y el desarrollo bacteriano resulta
inhibido (efecto bacteriosttico).
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
El espectro antimicrobiano de estos agentes bacteriostticos es muy amplio, pero en realidad no

son de primera eleccin para el tratamiento de ninguna infeccin, aunque pueden serlo cuando se
usan en combinacin con otros agentes como el trimetoprim.
El espectro bsico original de estos agentes era sobre todo contra bacterias gram positivas
(estreptococos, estafilococos y neumococos), pero la resistencia adquirida es en la actualidad
bastante amplia (menor si se usan en combinacin).
Entre otros organismos sensibles a las sulfamidas se encuentran los siguientes: Especies de
Actinomyces, Nocardia e Histoplasma; Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae y diversos
Gram negativos (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Yersinia pestis, Brucella sp).
Adems, las sulfamidas son activas contra distintos protozoarios, como el Plasmodium malariae y
el Toxoplasma gondii (la sulfadoxina es un importante agente antimalrico, cuando se usa en
combinacin con pirimetamina,).
La resistencia a sulfamidas ha ido aumentando paulatinamente desde su introduccin y est dada

por mltiples mecanismos, como por ejemplo la disminucin de la permeabilidad, la expulsin
activa de la clula, las mutaciones en el gen de la dihidropteroato sintetasa y el desarrollo de vas
matablica alternas para obtencin de folatos.
USOS Y DOSIFICACIN
Sulfadiazina
Sulfamida antibitica indicada fundamentalmente para el tratamiento de las infecciones urinarias

bajas debidas a E. coli, P. mirabilis, especies de Klebsiella
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Toxoplasmosis:
Neonatos: 100 mg/kg/24 h v.o. dividida cada 12 h con pirimetamina 1 mg/kg/24 h v.o.
diario (con cido folnico)
Nios: 120-200 mg/kg/24 h v.o. dividida cada 6 h con pirimetamina 2 mg/kg/24 h v.o.
dividida cada 12 h >3 das, despus 1 mg/kg/24 h (dosis mxima 25 mg/24 h) con cido
folnico
Profilaxis de la fiebre reumtica: <30 kg 500 mg/24 h; >30 kg 1 g/24 h v.o. diario
Sulfametoxazol
Sulfamida antibitica empleada en el tratamiento de la otitis media, bronquitis crnica e

infecciones urinarias bajas debidas a bacterias sensibles
Nios: 50-60 mg/kg/24 h oral dividido cada 12 h

Adultos: 1 g/dosis oral cada 12 h (dosis mxima: 3 g/24 h)
Sulfisoxazol
Sulfamida antibitica empleada en el tratamiento de la otitis media, bronquitis crnica e

infecciones urinarias bajas por bacterias sensibles
Nios: 120-150 mg/kg/24 h v.o. dividido cada 4-6 h (dosis mxima 6 g/24 h)
Adultos: 4-8 g/24 h v.o. dividido cada 4-6 h
EFECTOS ADVERSOS
Aunque no suelen ser graves, las reacciones adversas que ocurren con el uso de sulfas son
bastante frecuentes. Entre estas se encuentran las reacciones de hipersensibilidad (exantema,
fiebre, anafilaxia, etc.) y diversos trastornos digestivos (anorexia, nuseas, vmitos, diarrea). Las
alteraciones hematolgicas (leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis) no son
frecuentes, pero en los pacientes con dficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, existe riesgo
importante de que se desarrolle anemia hemoltica. Puede haber alteraciones renales (cristaluria,
hematuria, anuria, etc.).
Puede haber manifestaciones de neurotoxicidad, como cefaleas, mareos y/o depresin. Aunque la
toxicidad heptica de las sulfas es bastante baja, estos frmacos tienen la capacidad de desplazar a
la bilirrubina de su sitio de unin en las protenas plasmticas, causando un aumento importante
de los niveles de bilirrubina libre y por consiguiente un aumento del riesgo de kernicterus en el
neonato (encefalopata txica). Por esta razn, no se recomienda usar sulfas durante el embarazo
o la lactancia ni tampoco en neonatos y lactantes.
Las sulfas pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes y de los hipoglucemiantes orales, as
como causar un aumento de la toxicidad de los diurticos tiazdicos, la fenitona y ciertos agentes
uricosricos.
RIFAMICINAS
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La rifamicina es natural, se obtiene de Streptomicis mediterraneo, es inestable y tiene baja

absorcin por va oral. Esto se mejor con la rifampicina que es antibitico semisinttico.
RIFAMPICINA
Informacin general
Derivado semisinttico de la rifamicina, antibitico macrocclico complejo que inhibe la sntesis del
cido ribonucleico en una amplia gama de microbios patgenos. Tiene accin bactericida y ejerce
un potente efecto de esterilizacin contra los bacilos tuberculosos tanto en localizaciones
celulares como extracelulares.
La rifampicina es liposoluble. Tras la administracin oral, se absorbe rpidamente y se distribuye

por todos los tejidos y humores orgnicos; si las meninges estn inflamadas pasa al lquido
cefalorraqudeo en cantidades importantes. Una sola dosis de 600 mg produce en 2-4 horas una
concentracin srica mxima de unos 10 microgramos/ml, que disminuye ulteriormente con una
semivida de 2-3 horas. La rifampicina se recicla en gran medida en la circulacin enteroheptica y
los metabolitos formados por desacetilacin en el hgado se eliminan finalmente en las heces.
Como la resistencia aparece rpidamente, la rifampicina debe administrarse siempre en

combinacin con otros agentes micobacterianos eficaces.
Informacin clnica
Aplicaciones
Componente de todas las pautas de quimioterapia antituberculosa de seis y ocho meses de

duracin actualmente recomendadas por la OMS.
Dosificacin y administracin
La rifampicina debe administrarse de preferencia al menos 30 minutos antes de las comidas,

puesto que su absorcin se reduce cuando se toma acompaada de alimentos.
Adultos y nios: 10 mg/kg (mximo: 600 mg) al da o tres veces por semana.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las rifamicinas.
Disfuncin heptica.
Precauciones
En pacientes que reanudan el tratamiento con rifampicina tras una interrupcin se han observado
graves reacciones inmunitarias que dan lugar a trastornos renales, hemlisis o trombocitopenia.
En esta rara eventualidad hay que suspender inmediata y definitivamente la medicacin. En los
ancianos y los sujetos alcohlicos o con hepatopatas es preciso vigilar estrechamente la funcin
heptica.
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Debe advertirse a los pacientes que el tratamiento puede producir una coloracin en la orina, las
lgrimas, la saliva y los esputos, y que las lentes de contacto pueden quedar coloreadas de modo
irreversible.
Efectos adversos
La mayor parte de los pacientes toleran bien la rifampicina en las dosis actualmente
recomendadas, pero la intolerancia gastrointestinal puede ser excesivamente grave. Otros efectos
adversos (erupciones cutneas, fiebre, sndrome seudogripal y trombocitopenia) tienden ms a
presentarse cuando la administracin es intermitente. Tambin se han dado casos de oliguria
transitoria, disnea y anemia hemoltica en pacientes que tomaban este frmaco tres veces por
semana. Tales reacciones suelen remitir si se pasa a una pauta de administracin diaria.
Las elevaciones moderadas de la concentracin srica de bilirrubina y transaminasas, frecuentes al

comienzo, suelen durar poco y carecen de importancia clnica. En cambio, es posible que aparezca
una hepatitis dependiente de la dosis, que puede ser mortal. Importa por ello no sobrepasar la
dosis diaria mxima recomendada de 10 mg/kg (600 mg).
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son un gran grupo de frmacos con estructura qumica bsica, actividad
antimicrobiana y propiedades farmacolgicas comunes. Los microorganismos resistentes a este
grupo muestran resistencia cruzada amplia a todas las tetraciclinas.
A pesar de que pueden establecerse diferencias especficas (origen, estructura qumica) sus
caractersticas generales, como mecanismo de accin, espectro, y otras, permite describirlas como
un solo grupo.
MECANISMO DE ACCIN
Las tetraciclinas inhiben la sntesis de protenas y son bacteriostticas para muchas bacterias
grampositivas y gramnegativas. Actan a nivel del ribosoma bacteriano, pero para que las mismas
tengan acceso a ste es necesario su difusin pasiva por la membrana celular exterior a travs de
los poros hidrfilos, en el caso de la doxiciclina y la minociclina, que son ms lipoflicas, pasan
directamente por la doble capa de lpidos, pero en todos los casos se requiere de un segundo
proceso dependiente de energa que transporta activamente todas las tetraciclinas a travs de la
membrana citoplasmtica interna. Una vez en el interior de la clula bacteriana inhiben la sntesis
de protenas y se ligan a la subunidad 30S de los ribosomas, impiden el acceso del aminoacil RNAt
al sitio aceptor del complejo RNAmribosoma, y esto tiene como consecuencia la no adicin de
aminocidos a la cadena peptdica en crecimiento.
En las dosis habituales las tetraciclinas producen in vitro un efecto bacteriosttico. Sin embargo,
en altas concentraciones el efecto bactericida es francamente logrado. En general se observa
bastante similitud in vitro que in vivo. En la farmacopea moderna las tetraciclinas son
consideradas drogas principales en presencia de Ricketsias, Micoplasmas y Chlamydia spp. As
41
tambin pueden ser usadas preferencialmente con algunos bacilos gramnegativos como Brucella,
Haemophilus ducrey y la Pseudomona pseudomallei, Vibriones y en afecciones producidas por
Borrelia, tambin pueden ser tiles ante algunos parsitos como son amebas y Enterobius
vermicularis. Como alternativa caben en el embate a ciertas Micobacterias atpicas y Actinomices.
Es ciertamente evidente la prdida de susceptibilidad a las tetraciclinas por su uso indiscriminado.

Por la aparicin de cepas resistentes, las tetraciclinas han perdido parte de su utilidad inicial.
Proteus spp. y Pseudomonas spp. con frecuencia son resistentes: entre las bacterias coliformes,
Bacteroides, Pneumococos, Stafilococos, Streptococos Shigella spp. y Vibriones, cada vez son ms
comunes las cepas resistentes a las tetraciclinas. En el caso de la minociclina es activa contra
algunas cepas de Stafilococos que son resistentes a otras tetraciclinas.
Debemos tener en cuenta que con la incompleta absorcin del frmaco por el tubo intestinal, se
alcanzan grandes concentraciones locales, lo que lleva a disbacteriosis por el desquilibrio entre la
disminucin de las sensibles y rpido aumento de las resistentes, Pseudomonas spp., Proteus spp.,
Enterococos, levaduras y principalmente Staphilococcus aureus pueden ocasionar trastornos
diarreicos.
Entre todas, la doxiciclina en dosis de hasta 100 mg diarios ocasionara menores trastornos
intestinales.
INDICACIONES
Muy efectivas en enfermedades como la brucelosis, los varios tipos de tifus, psitacosis, tularemia,
uretritis gonoccica o no, fiebre Q, chancroide, infecciones producidas por Chlamydia trachomatis,
periodontitis, clera y fiebre maculosa. En situaciones dadas, su uso profilctico ha sido
propuesto. El ms notorio es el de la enfermedad pulmomar obstructiva crnica, con varios
regmenes teraputicos diferentes. Tambin en la ciruga enteral su uso ha sido probado, aunque
con una casustica pobre. La doxiciclina en dosis nica, sola o asociada, brind una buena
respuesta. En las ricketsiosis - los varios tifus, fiebre Q, fiebre maculosa en dosis de 2 a 4 g diarios,
en forma fraccionada, lleva a una pronta mejora. El tratamiento debe mantenerse entre 7 y 10
das.
Las clamidiasis son muy agradecidas de la teraputica con la tetraciclina. Quizs ste sea el grupo
de grmenes ms susceptibles. En el linfogranuloma venreo el tratamiento debe mantenerse por
3 4 semanas, a dosis de 2 g diarios, en la psitacosis basta con 2 semanas de tratamiento. En el
tracoma, la doxiciclina fue eficaz a dosis de 3 a 4 mg/kg diarios durante 4 das. La conjuntivitis
producida por estos grmenes necesita de 3 semanas de tratamiento tpico. En el caso de
Micoplasma pneumoniae, la dosis que se propone es de 2 a 3 g diarios durante 7 a 10 das.6-8
Para los bacilos gramnegativos, como la brucelosis, se recomienda 2 g diarios durante 3 a 6

semanas, asociada o no a la estreptomicina. En la tularemia, aunque el tratamiento de eleccin es
la estreptomicina, se pueden utilizar las tetraciclinas por 2 a 3 semanas.
Para el vibrin colrico la tetraciclina fue efectiva para reducir el volumen fecal, acortar la debacle
hemodinmica y disminuir las necesidades hidroelectrolticas.
42
Es de sealar que es posible el uso de estos antibiticos en la enfermedad de Whipple en crisis, en

el acn y para la diarrea del viajero.
De manera prctica podemos resumir sus indicaciones de la siguiente forma; de eleccin:

tularemia, brucelosis, clera, ricketsiosis, actinomicosis, acn, enfermedades producidas por
Chlamydia spp. y enfermedades producidas por Micoplasma spp.
No de eleccin, pero usualmente efectivas: neumonas por neumococos (cuando hay alergia a las
penicilinas), enfermedades producidas por estreptococos, listeriosis, bronquitis crnica y
bronquiectasias.
Inefectivas: estafolococcias, meningitis, endocarditis, pericarditis, osteomielitis, artritis sptica,

tuberculosis, leptospirosis y empiema.
Sepsis por grmenes gramnegativos distintos a: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria
gonorrhoeae, Treponema pallidum, Clostridium welchii y Shigella spp.
EFECTOS ADVERSOS
Debemos sealar que no existe base cientfica alguna que sustente que la administracin
concomitante de vitaminas incremente la tolerancia a las tetraciclinas.
Alergia: raramente hay reacciones de hipersensibilidad con fiebres o exantemas.
Gastrointestinales: son frecuentes y pueden estar dadas por diarreas, nuseas y anorexia. stas
pueden disminuir al reducir la dosis, pero en ocasiones es necesario suspender el frmaco. Luego
de unos das de tratamiento oral la flora intestinal se altera con formas resistentes, esto puede
traer aparejado trastornos funcionales, prurito anal e incluso enterocolitis con shock y muerte.
Toxicidad sobre tejidos calcificados: en nios, hasta la edad de 8 aos se recomienda no usarlas, ya
que en un elevado tanto por ciento se ha observado hipoplasia del esmalte de los dientes, as
como coloracin amarillogriscea de los mismos, sobre todo de la denticin no permanente, estos
efectos tienen relacin directa con las dosis del antibitico empleadas. A nivel seo, se produce un
trastorno del crecimiento esqueltico. No se recomienda el uso de las tetraciclinas durante el
embarazo, ya que durante los primeros segundo y tercer trimestre es cuando puede ocurrir el
mayor dao a dientes y huesos del feto.
Toxicidad heptica: infiltracin lipdica difusa del hgado; es ms comn en las embarazadas, en
presencia de dao heptico previo, est en relacin directa con dosis mayores de 3 g EV.
Toxicidad renal: casi siempre ocurre en relacin con una disfuncin renal previa o con
medicamentos pasados de su fecha de vencimiento. Las ms comunes son: hiperazoemia, acidosis
tubular renal, agravamiento de una insuficiencia renal establecida (disminuye la funcin renal, se
reduce la excrecin de la droga y alcanza niveles txicos), hiperfosfatemia, etc. Las tetraciclinas
pueden aumentar el nitrgeno ureico sanguneo cuando se administran diurticos.
NITROFURANOS
43
Los Nitrofuranos tienen cierta similitud estructural con los Nitroimidazoles y se les ha atribuido un
mecanismo de accin similar, pero poseen un potencial redox menos negativo, por lo que su
grupo nitro puede ser reducido en condiciones aerobias. Adems, los Nitrofuranos pueden
producir inhibicin de la sntesis de ADN o la inhibicin de enzimas vinculadas al metabolismo
energtico en las bacterias. Como algunas drogas del grupo son bactericidas y otras
bacteriostticas, es posible que no todos los Nitrofuranos acten de idntica manera. Los tres
frmacos ms importantes de este grupo son la Nitrofurantoina, la Nitrofurazona y la
Furazolidona.
MECANISMO DE ACCIN
La nitrofurantona es el antibitico representativo de este grupo y se usa como antisptico

urinario. Al igual que los nitroimidazoles, estos compuestos se reducen en el citoplasma
bacteriano para generar derivados txicos que daan el ADN por un mecanismo no bien conocido.
Tambin parecen interferir con la sntesis proteica bacteriana al unirse al ribosoma 30S
bloqueando el reconocimiento del codn-anticodn.
INDICACIONES
Nitrofurantona est aprobada solamente para el tratamiento de infecciones urinarias causadas

por grmenes con sensibilidad probada a ella; se la ha utilizado para evitar infecciones recurrentes
y la Bacteriuria despus de la prostatectoma.
EFECTOS ADVERSOS
Potencial mutagnico (tienen capacidad de alterar al ADN de las clulas), Carcinognico (tienen
capacidad de provocar transformaciones tumorales en clulas sanas) Teratognico (tienen
capacidad de provocar alteraciones en el desarrollo embrionario).
La toxicidad est asociadas al grupo 5-nitro presente en los nitrofuranos. Se formul un ndice
llamado: ingesta diaria admisible en funcin de los resultados obtenidos, como los residuos tienen
gran persistencia no se pudo establecer un Lmite mximo de residuos. Por lo tanto se estableci
tolerancia cero a estos residuos, no debiendo aparecer los mismos en los alimentos.
La Unin Europea y la Organizacin Mundial de la Salud cuyas siglas son OMS, establecieron la
tolerancia cero para estos productos y los derivados del antibitico: Cloranfenicol.
La utilizacin de productos que produzcan nitrofurano est prohibida en la mayora de los pases
del mundo, en la Repblica Argentina la Nitrofurazona, Furazolidona, Furaltadona,
Nitrofurantona, Nifupirazina, Nifuraldezona, son de utilizacin prohibida en veterinaria.
ESTRATEGIAS PARA LA SELECCIN DE ANTIBITICOS EN PEDIATRA
Antibitico de eleccin en faringitis aguda
44
Antibiticos de eleccin en otitis media aguda
45
Antibitico de eleccin en rinosinusitis
46
Una revisin sistemtica sobre la eficacia de los antibiticos en la sinusitis bacteriana aguda en la
que se incluyen slo cuatro ensayos clnicos aleatorizados (ECAs) de poca poblacin concluye que
el tratamiento antibitico a las dosis estudiadas no parece aportar beneficio alguno en cuanto a la
curacin-mejora evaluada a los 10-14 das de seguimiento. El porcentaje de recadas-recurrencias
no es menor en los nios que recibieron antibiticos y la administracin de antibiticos se asocia
con mayor probabilidad de efectos adversos. Los resultados de esta revisin deben ser
interpretados con cautela ya que los ECAs son escasos, los antibiticos empleados son distintos y a
diferentes dosis.
Una reciente gua de prctica clnica, basndose en los mismos ECAs, recomienda el empleo de
antibiticos en el tratamiento de la SBA tan pronto como se realice el diagnstico.
La Amoxicilina-clavulnico es el antibitico de primera eleccin debido al aumento de la presencia

de Haemophilus influenzae y la alta prevalencia de productores de beta-lactamasa en
Haemophilus influenzae y Moraxella catharralis.
La dosis habitual de amoxicilina es de 50mg/kg/da administrada en 2-3 dosis. Se recomienda

administrar dosis alta de amoxicilina (90 mg/kg/da en 2-3 dosis) en las siguientes situaciones:
Regiones geogrficas con alta prevalencia endmica (>10%) de neumococo resistente.

Pacientes con infeccin grave (evidencia de toxicidad, T >39C, amenaza de
complicaciones supurativas)
Asistencia a guardera.
Uso de antibiticos en el mes anterior.
Hospitalizacin reciente.
Pacientes inmunocomprometidos.
La duracin recomendada del tratamiento es de 10 a 14 das.
El uso de macrlidos no est indicado en ningn caso debido a la alta resistencia del neumococo.
En caso de alergia a penicilina de tipo I (mediada por IgE) se recomienda Levofloxacino a pesar de
las precauciones de uso en nios.
Si la alergia a la penicilina no es de tipo I, pueden utilizarse cefalosporinas de tercera generacin

(cefixima).
47
Antibitico de eleccin en neumona adquirida en la comunidad
48
Antibitico de eleccin en gastroenteritis aguda
49
Antibiticos de eleccin en infeccin del tracto urinario
50
IV. CONCLUSIONES
En la toma de decisiones sobre el tratamiento antibacteriano emprico en nios es
importante conocer el diagnstico diferencial de los patgenos probables dependiendo de
la edad, una anamnesis y exploracin fsica completas junto con las pruebas de laboratorio
y de imagen adecuadas, la historia vacunal y la resistencia antimicrobiana.
La penicilina G, la nica penicilina natural, presenta grandes ventajas por las cuales sigue
siendo unos de los medicamentos ms utilizados a la hora de combatir numerosas
infecciones, adems de su bajo costo, su fcil administracin y su excelente penetracin
en los tejidos, su escasa toxicidad hace que ste antibitico siga siendo, an hoy en da, un
importante medio para salvar muchas vidas.
Los carbapenems son frmacos con estructura bsica y el mecanismo de accin similar a la
de los -lactmicos, los glucopptidos son bactericidas y actan por inhibicin de la
sntesis de la pared bacteriana y los aminoglucsidos ejercen su mecanismo de accin a
travs de la inhibicin de la sntesis de protenas bacterianas gracias a estos mecanismos
son de uso importante en pediatra.
V. BIBLIOGRAFA
1. USO RACIONAL DE ANTIBIOTICOS. Dr. M.Sc. Byron Nez Freile. Nelson de Pediatra 18
edicin. Tratamiento Antibitico.
2. Gutierrez Urbon Jose. Antibioticos en pediatra. Octubre 2011. Disponible en:
http://www.sefh.es/sefhpublicaciones/documentos/56_congreso/martes_pediatria_g
utierrez_urbon.pdf
3. Carlos Rodrigo. Uso de antimicrobianos en la poblacion peditrica. El servier. 2010;
28(5): 310-320
4. Manuel Cruz H. Nuevo tratado de pediatra. 10ma edicin. Espaa. 2007
5. Asociacin espaola de pediatra. Infeccin uriinaria. Espaa. Disponible en:
http://www.aeped.es/sites/default/files/documentos/itu.pdf
6. Asociacin espaola de pediatra. Faringoamigdalitis aguda. Espaa. Disponible en:
http://www.aeped.es/sites/default/files/documentos/faringoamigdalitis.pdf
7. Asociacin espaola de pediatra. Otitis media aguda. Disponible en:
www.aeped.es/sites/default/files/documentos/oma.pdf
51

Antibióticos en Pediatría

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DOCENTE:

DRA. PILAR SUREZ TIRADO

BONILLA MAYTA HCTOR

ANTIBITICOS EN FMH - UNPRG

En la toma de decisiones sobre el tratamiento antibacteriano emprico en nios hay que

Otro factor a considerar son los patrones de resistencia antimicrobiana en la comunidad y el

III. ANTIBITICOS EN PEDIATRA

Bacteriostticos: Inhiben la multiplicacin o el crecimiento bacteriano y para su eliminacin es

Bactericidas: Poseen la propiedad de destruir la bacteria.

Segn su espectro de actividad

Cada antibitico es eficaz frente a determinados grmenes. Esta especificidad es lo que se

Antibiticos de amplio espectro: tienen actividad frente a un gran nmero de grmenes,

Segn su mecanismo de accin

Antibiticos que ejercen su accin a travs de la membrana celular y afectan su permeabilidad:

Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas a nivel ribosomal:

Los que actan sobre la subunidad 30s

Los que actan sobre la subunidad 50s

Antibiticos que inhiben la sntesis de los cidos nucleicos:

CARACTERSTICAS DEL ANTIBITICO IDEAL EN PEDIATRA

Para la correcta eleccin y uso de un antibitico es indispensable conocer sus propiedades

1. Qu antibitico? Se han de elegir medicamentos familiares para el mdico y bien

2. Qu va y qu formulacin? El principal objetivo de cualquier enfoque teraputico es conseguir

3. Qu cantidad? La dosis se calcula segn el peso o la superficie corporal. El clculo basado en la

INTERACCIONES DEL TRIANGULO PACIENTE MICROORGANISMO ANTIBITICO

El tringulo de Bernard D. Davis (descrito en 1969). Consiste en un tringulo cuyos vrtices

Este pedaggico esquema permite estudiar las interacciones antibitico-microbio de actividad-

CLASIFICACIN POR GRUPOS

1. Bencilpenicilina y sus formas parenterales de accin prolongada

- Bencilpenicilina - Penicilina benetamina - Penicilina benzatnica - Penicilina clemizol - Penicilina

2. Penicilinas absorbibles oralmente, semejantes a la bencilpenicilina - Azidocilln - Fenetecilln -

3. Penicilinas resistentes a -lactamasas staphyloccicas:

3.1 Isoxazolil-penicilinas - Cloxacilln - Dicloxacilln - Oxacilln Fluoroxacilln

4. Penicilinas de amplio espectro:

4.2 steres del ampicilln - Bacampicilln Lenampicilln

4.3 Compuestos similares al ampicilln - Amoxicilln - Mecillinam (amdinocilina) - Ciclacilln

5.1 Acilureidopenicilinas - Azlocilln - Mezlocilln - Piperacilln

5.2 Carboxipenicilinas - Carbenicilln - Ticarcilln

6. Penicilinas resistentes a -lactamasas (de enterobacterias) - Foramidocilln - Temocilln

microorganismos patgenos que se encuentran en crecimiento y multiplicacin, y no a esos que

La penicilina G contina siendo el frmaco de eleccin de gran variedad de enfermedades

Los antibiticos beta-lactmicos interfieren con la sntesis de la pared celular bacteriana

Pueden ocurrir erupciones dermatolgicas maculopapulares o morbiliformes en menos de 3% de

La eritromicina por lo comn es bacteriosttica, pero puede ser bactericida en concentraciones

Eritromicina: Los bacilos grampositivos Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae y

La claritromicina y la azitromicina: poseen moderada actividad contra H. influenzae, M. catarrhalis,

Azitromicina es menos activa que la eritromicina contra microorganismos grampositivos y un poco

La claritromicina tiene actividad satisfactoria contra Mycobacterium leprae.

ntimos. La eritromicina, si se administra en fase temprana en el curso de la tos ferina, puede

Infeccin por helicobacter pylori. La combinacin de 500 mg de claritromicina con 20 mg de

Infecciones por micobacterias. La claritromicina o la azitromicina son recomendables como

Usos profilcticos. La penicilina es el frmaco ms indicado para la profilaxis de recidivas de la

Hepatotoxicidad. El efecto adverso ms notable es la hepatitis colestsica; es causada sobre todo

Efectos txicos en el tubo digestivo. La administracin oral de eritromicina, en particular en dosis

Efectos txicos en corazn. Segn informes, la eritromicina, la claritromicina y la telitromicina

La telitromicina est contraindicada en personas con miastenia grave, segn sealamientos de

Segunda generacin: Norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino, levofloxacino. Son las

Tercera generacin: Gatifloxacino. Son ms activos contra gram positivos, especialmente

Cuarta generacin: Moxifloxacino, gemifloxacino. Son los ms potentes contra neumococo y

Norfloxacino, ciprofloxacino, levofloxacino, Moxifloxacino

Existen 4 tipos de topoisomerasas. Las quinolonas actuaran a nivel de ADN-girasa (tambin

La actividad contra Mycobacterium tuberculosis y M. avium es variable, siendo los ms eficaces:

Se insiste en que no se deben utilizar para el tratamiento de infecciones respiratorias,

Entre estas infecciones se citan la exacerbacin broncopulmonar en la fibrosis qustica cuando se