Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
Sangre
Metabol.
Metabol.
Heces
CURSO TEMPORAL DEL FRMACO
CONCENTRACIN
TIEMPO
ESTRUCTURA Y FUNCIN DE LAS MEMBRANAS
pKa de la sustancia
Coef. de particin
pH interno y externo
Gradiente de concentracin
Area
Grosor de membrana
Flujo = A x P x (C1-C2)
Superficie Permeabilidad Diferencia de
concentracin
Penetracin = P x S x (C1-C2)
100 0
75 25
50 50
25 75
100
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
pH
pH<pKa pH>pKa
pH=pKa
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
A-
HA A- HA = A- HA
pH de 6-------->FFNI______/FFI______
pH de 11 -------->FFNI______/FFI______
TRANSPORTE ACTIVO
Acarreador
Contra gradiente de concentracin
Contra potencial electroqumico
Saturacin del transporte
Especificidad
Inhibicin competitiva
Requiere energa
Acarreador
Con gradiente de concentracin
Saturacin del transporte
Especificidad
Inhibicin competitiva
Substancias endgenas
VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN
VIAS DE ADMINISTRACIN ENTERALES
MEDICAMENTOS SLIDOS MEDICAMENTO EN SOLUCIN
DESINTEGRACIN
DISOLUCIN
ABSORCIN
C
VELOCIDAD CONSTANTE
DE ABSORCIN: Ka
TIEMPO
ABSORCIN SUBLINGUAL
Difusin pasiva:
Poca rea de superficie
Solubilidad
Frmacos potentes
Efecto rpido
Fluido sanguneo a vena cava superior
Evita efecto de primer paso
Etc.
ABSORCIN RECTAL
Difusin pasiva:
Poca rea de superficie
Absorcin irregular
Incompleta
Efecto de primer paso
Causa irritacin
Motilidad
Etc.
ABSORCIN SUBCUTNEA
Difusin pasiva:
rea de superficie
Fluido sanguneo
Absorcin lenta pero constante
Solubilidad
Concentracin en el sitio
Etc.
ABSORCIN INTRAMUSCULAR
Difusin pasiva:
rea de superficie de capilares
Fluido sanguneo: masaje, calor, ejercicio
Estado fsico del frmaco
Solubilidad
Soluciones acuosas es rpida
Concentracin en el sitio
Deltoides mejor que glteos
Menor absorcin en mujeres y obesos
Etc.
ABSORCIN PULMONAR
Difusin pasiva:
rea de superficie
Fluido sanguneo
Estado fsico del
frmaco
Solubilidad
Obstruccin
Efectos locales
Frmacos de abuso
Etc.
ABSORCIN EN PIEL
Difusin pasiva:
rea de superficie
Fluido sanguneo
Estado fsico del frmaco
Solubilidad
Concentracin en el sitio
Hidratacin
Estado fsico de la piel
Etc.
DEPENDE:
GASTO CARDIACO
FLUIDO DE SANGRE REGIONAL
VOLUMEN DEL TEJIDO
UNIN A PROTENAS Y MACROMOLCULAS
GASTO CARDIACO= Gs x FC
PERFUNDIDOS: PERFUNDIDOS:
-CEREBRO -MSCULO
-HGADO -VISCERAS
-RIN -PIEL
-CORAZN -TEJIDO GRASO
UNIN A PROTENAS PLASMTICAS
FRMACOS ALBMINA
CIDOS
FRMACOS 1-GLUCOPROTENA
BSICOS CIDA
UNIN A PROTENAS PLASMTICAS
LA FRACCIN UNIDA DE PROTENAS DEPENDE DE:
-CONCENTRACIN DEL FRMACO
-NMERO DE SITIOS
Unin a Protenas
LA UNIN A PROTENAS
ES SATURABLE Y NO
LINEAR
Frmaco
FACTORES QUE MODIFICAN LA UNIN A PROTENAS
ENFERMEDAD HEPTICA
SNDROME NEFRTICO
ANCIANOS
RECIN NACIDOS
QUEMADURAS
FIBROSIS CISTICA
ALBUMINA INFECCIONES FEBRILES
INMOBILIZACIN
NEOPLASIAS
DESNUTRICIN
EMBARAZO
CIRUGAS
TRAUMA
ALBUMINA EJERCICIO
HIPOTIROIDISMO
RECIN NACIDO
AGENTES ANTIINFLAMATORIOS
1-GLUCOPROTENA SINDROME NEFRTICO?
CIDA ANTICONCEPTIVOS ORALES
EMBARAZO?
CNCER
1-GLUCOPROTENA ARTRITIS REUMATOIDE
CIDA INFARTO AL MIOCARDIO
INFECCIONES BACTERIANAS
ENFERMEDAD DE CROHN
FALLA RENAL
TABAQUISMO
CIRUGAS
TRAUMAS
COLITIS ULCERATIVA
COMPUESTOS BILIRRUBINAS NO CONJUGADAS
ENDGENOS:
INTERACCIONES COMPETENCIA EN LA
FARMACOLGICAS: UNIN A PROTENAS
SE DISTRIBUYE A TEJIDOS
SE METABOLIZA
PROTENAS
UNIN A FOSFOLPIDOS
MACROMOLCULAS
EN TEJIDOS PROTENAS NUCLEARES
PLACENTA:
SOLUBILIDAD LIPDICA
NO IONIZADO
UNIN A PROTENAS
NO ES UNA BARRERA COMO TAL
GLUCOPROTENA PARA EXCRETAR FRMACOS
GLOBO OCULAR
TESTCULOS
ELIMINACIN
Proceso por el que una sustancia pasa desde
el medio interno al externo.
EXCRECIN METABOLISMO
EXCRECIN METABOLISMO
RIN
PULMN HGADO
SIST. HEPATOBILIAR INTESTINO DELGADO
SALIVA, SUDOR RIN
LGRIMA SANGRE
ESTMAGO PULMN
INTESTINO GLAND. SUPRARRENALES
PELO PLACENTA, ETC.
PIEL
EXCRECIN RENAL DE FRMACOS
1) Filtracin glomerular
El rin realiza tres 2) Secrecin tubular
procesos fundamentales: 3) Reabsorcin tubular
Filtracin
ACIDOSIS ALCALOSIS
NH4Cl Anticidos
Ac. Ascrbico CaCO3
Aspirina Glutamato
Fenformin Bicarbonato
FACTORES QUE MODIFICAN LA EXCRECIN RENAL
EDAD
EMBARAZO
PATOLOGAS
2 EN IMPORTANCIA
PRINCIPALMENTE CONJUGADOS
TRANSPORTE PASIVO
3 TRASPORTES ACTIVOS:
a) CIDOS
b) BASES
c) MOLCULAS SIN IONIZAR CON GRUPOS LIPOFLICOS
Fase I o de funcionalizacin:
25 A 30 CITOCROMOS
CYP1
CYP2: CYP2D6
CYP3: CYP3A = 50% DE FRMACOS
METABOLISMO DE FRMACOS
FASE II O DE CONJUGACIN:
ESPECIE Y RAZA
EDAD
GENTICOS Y TNICOS
DIETA
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
Tejido adiposo
GNERO Y Hormonas sexuales
HORMONAS Hormonas suprarrenales
tiroxina
Polimorfismo gentico
1. acetiladores
GENTICOS 2. hidroxilacin por CYP2D6
Y TNICOS 3. hidroxilacin por CYP2C19
4. colinesterasa atpica
5. otras
AUMENTA EL METABOLISMO:
1. dieta hiperproteica
2. verduras crucferas: coles, nabos, rbanos
DIETA
DISMINUYEN EL METABOLISMO
1. dieta hipercalrica
2. jugo de toronja
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
FARMACOLGICOS
INDUCTORES
1. FENOBARBITAL
2. HIDROCARBUROS AROMTICOS POLICCLICOS
3. ESTEROIDES ANABOLIZANTES
4. ETANOL
5. CLOFIBRATO
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
FARMACOLGICOS
INHIBIDORES
1. FENITONA
2. DICUMAROL
3. MONXIDO DE CARBONO
4. INHIBIDORES DE LA MAO
5. INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
6. CARBIDOPA
7. INHIBIDORES DE LA ALDEDO-DESHIDROGENASA
8. ETC.
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
PATOLGICOS
1. INSUFICIENCIA HEPTICA
2. INSUFICIENCIA RENAL (HASTA 15% DE CYP)
3. HIPERTIROIDISMO
4. HIPOTIROIDISMO
5. DIABETES
6. OBESIDAD
7. INSUFICIENCIA CARDIACA
8. ENFERMEDADES RESPIRATORIAS
9. ETC.