Fipronil

Es un frmaco ectoparasiticida, insecticida y acaricida de amplio espectro, de

aplicacin tpica y con actividad residual

Historia

Fue descubierto y desarrollado por Rhne-Poulenc Agro Company entre 1985 y

1987, lanzado al mercado en 1993 bajo patente de Estados Unidos de Amrica nro.
5.232.940. Desde 2003, la empresa BASF de Alemania, mantiene los derechos de
patente para muchos pases del mundo.

En un principio, fue empleado como insecticida en agricultura, debido a que

muchas plagas de artrpodos generaron resistencias a frmacos como
Organofosforados, Carbamatos y Piretroides, los Neonicotinilos y el Fipronil
cobraron mucha importancia tras su descubrimiento gracias a sus atributos. Esto
llev a su rpida implementacin en ambientes agrcolas y urbanos. Dichos
atributos, incluyen la menor afinidad de unin a los receptores de vertebrados en
comparacin con los de los invertebrados, lo que indica toxicidad selectiva hacia los
artrpodos, alta persistencia, versatilidad en aplicaciones (principalmente como
tratamiento de semillas). (Entre los aos 1987 y 1996, se realizaron evaluaciones
en ms de 250 plagas de artrpodos en 60 plantas en todo el mundo, demostrando
ser eficaz contra parsitos de los cultivos (Anthonomusgrandis, Helicoverpa
virescens, Spodoptera spp. y Alabama argillacea).

Propiedades fsico-qumicas

La frmula qumica del Fipronil es: (5-amino-1-[2,6-dichloro-4- (trifluoromethyl)

phenyl]-4-[(trifluoromethyl) sulfinyl]-1Hpyrazole)

(Anadon y Gupta, 2012) y su estructura qumica es: C12H4Cl2F6N4OS

Acta por contacto y por ingestin en el parsito, siendo efectivo tanto en estado
larvario como en los adultos. Es de bajo a moderadamente soluble en agua,
altamente lipoflico, prefiere matrices tales como lpidos, aceites, lignina, protenas
y disolventes orgnicos y es estable a temperatura ambiente. Se fija en las glndulas
sebceas, folculo piloso y el estrato crneo de la piel donde queda almacenado,
liberndose poco a poco durante un mnimo de 30 das, lo que le confiere un largo
periodo de residualidad a la molcula. El principal metabolito que se encuentra en
el tejido graso, es el Fipronil-Sulfona. El Fipronil como producto puro, es un polvo
blanco, cuyo punto de fusin es de 203C, volatilidad baja.

Tiene un Pow (coeficiente de reparto octanol-agua, o coeficiente de particin) para

la droga madre y sus metabolitos de 3,5-4, lo que puede producir bioacumulacin.
Existen estudios, que demuestran que el Fipronil y algunos de sus productos de
degradacin, pueden bioacumularse en animales, principalmente en peces. No se
acumula en el medio ambiente abitico, pero, debido a la relativamente mayor
persistencia de algunos metabolitos, como el Fipronil-Desulfinil, es probable que
ocurran ciertos niveles de acumulacin, en sitios donde se hacen aplicaciones
repetidas ao tras ao. Tiene una baja a moderada afinidad para los entornos de
carbono orgnico (por ejemplo, suelos). Es ms denso que el agua y tiene diferentes
tiempos de degradacin microbiana, dependiendo de la condicin del medio
ambiente del suelo (es decir, aerbico o anaerbico). No es estable en presencia de
iones metlicos.

El Fipronil, sufre una ligera degradacin cuando es expuesto a la luz solar directa,
proceso llamado fotlisis, produciendo una amplia variedad de metabolitos, uno de
los cuales, el Fipronil-Desulfinil, es considerablemente estable y ms txico que la
droga madre. Luego de ser almacenado durante un da a 100C y por siete das a
50C, se observ que la descomposicin era de menos del 0,5%. En condiciones de
agua ligeramente cida (pH 5-6) a neutro (pH 7) y oscuridad, es estable a la
hidrlisis. Estudios realizados, manifestaron que en solucin acuosa, en ausencia
de luz, a temperatura ambiente de 22C, la droga no manifest cambios an luego
de 100 das. En cambio, en condiciones alcalinas, se degrada ms rpido y la
velocidad de degradacin increment al aumento de pH, teniendo a un pH de 9 una
vida media de 28 das, generando como principal producto de degradacin, una
amida, el menos txico de los metabolitos.
Farmacocintica

La Farmacocintica, es la parte de la Farmacologa, que estudia el desplazamiento

de los frmacos en los organismos vivos, estudia la relacin entre la dosis
administrada y la duracin de su efecto . Se ha estudiado las diferentes etapas de la
farmacocintica del Fipronil en animales.

Absorcin En mamferos:

En caso de ingestin accidental, el Fipronil se absorbe pasivamente a travs del

sistema digestivo y es ampliamente distribuido, concentrndose mayormente en
los tejidos grasos, alcanzando concentraciones sanguneas mximas despus de 6
horas aproximadamente.

Se ha administrado Fipronil radiomarcado en alimentos a cabras, a dosis de 0,05;

2,00 y 10,0 ppm en un lapso de siete das y se encontr que la absorcin vari entre
15 y 33% . Diferentes autores, estudiaron la absorcin oral del Fipronil en ratas,
mientras que para Mohamed et al., 2004, a una dosis de 4 a 40mg/kg tuvo un
porcentaje de absorcin es de entre un 80-90%, para Jackson et al., 2009, la tasa
fue de entre 30 a 50%. La absorcin de la sustancia activa a travs de la piel, no
supera el 5% de la cantidad administrada. Una formulacin en base a Fipronil
actuando como pulguicida al 0,25 % as como al 10% aplicada en cachorros
mayores de 2 meses, respetando la posologa, es segura para los pacientes
veterinarios, eliminando los parsitos desde el momento de la aplicacin del
producto. Luego de la aplicacin experimental de una solucin al 79% de Fipronil
(radiomarcado), en el dorso de ratas rasuradas, se vio la presencia del mismo en la
sangre, la canal, orina, heces y en la jaula y se detect que luego de las 24 horas
post aplicacin, solo el 1% de la dosis haba sido absorbida. En un estudio de
absorcin in vitro, en membranas epidrmicas de rata, conejo y humana, se
observ que despus de ocho horas, los porcentajes de penetracin eran de 0,08%
(rata), 0,07% (conejo) y 0,01% (humanos) de la dosis aplicada de solucin Fipronil
200 g/l. En cambio, en otro estudio in vitro midieron la penetracin del frmaco
luego de 24 horas, a travs de membranas epidrmicas humanas (al 0,15-3,00%) y
de rata (al 1-35%). Con esto se observ que la absorcin, vara dependiendo de la
tasa de dilucin del Fipronil.

El uso de Fipronil radiomarcado en una presentacin spot-on en perros y gatos, dio

como resultado que el mismo se distribuy principalmente en las capas
superficiales de la piel y no se detect en la dermis o la hipodermis. La
administracin del fotoproducto del Fipronil, Fipronil-Desulfinil, a dosis de 0,08 a
7,30 mg en piel de ratas, aproximadamente el 0,2-7,0% de la dosis aplicada penetr
la piel luego de 24 horas.
Distribucin El Fipronil

Se distribuye ampliamente y se deposita preferentemente en los tejidos grasos. En

ratas que recibieron el frmaco por va oral, las mayores concentraciones fueron
encontradas en estmago, tracto gastrointestinal, grasa y glndulas suprarrenales;
niveles moderados en hgado, pncreas, tiroides y los ovarios. Los ms bajos
niveles en musculo, cerebro, corazn y sangre. En un estudio realizado mediante la
aplicacin spot-on en perros y gatos, se detect el frmaco concentrado en las
glndulas sebceas, capas epiteliales que rodean los pelos y parte expuesta del pelo
dos meses despus del tratamiento, demostrndose as la difusin pasiva a travs
del sebo que recubre la piel y el pelo

Metabolismo

El Fipronil sufre la degradacin fotoqumica en condiciones ambientales, al

metabolito principal Fipronil-Desulfinil y a metabolitos menores, como son el
compuesto Sulfona, el Detrifluorometilsulfinil y un compuesto azufrado, como se
ilustra en la Figura 2.

En experimentos realizados en ratas mediante la administracin oral del Fipronil,

se observ que luego de la absorcin, se metaboliza amplia y rpidamente a su
metabolito Sulfona y se distribuye por todo el cuerpo, encontrando niveles ms
altos en grasa an luego de 7 das post ingestin, sin cambios en orina o tejidos. Se
han realizado estudios para evaluar la Farmacocintica del Fipronil en el humano.
Para ello, se extrajo sangre de pacientes que haban ingerido productos en base a
Fipronil y fueron analizados por dos tcnicas diferentes: ELISA, que no diferencia
al Fipronil de sus metabolitos y Cromatografa liquida de alta performance, que s
los diferencia . La droga se absorbi rpidamente en los pacientes evaluados, esto
se relaciona con la toxicidad clnica que alcanza un mximo en las primeras horas
en pacientes sintomticos. Se observ que el Fipronil, desaparece rpidamente de
la sangre en las primeras 15-20 horas post ingestin. A partir de entonces, las
concentraciones totales de Fipronil son debidas al lento metabolismo y la
eliminacin del metabolito Sulfona. Se observ que luego que la concentracin de
Fipronil haba descendido, las concentraciones de Sulfona fueron en aumento. Esto
se ilustra en la Figura 3.

En los mamferos, el metabolismo del Fipronil es a travs de la reduccin,

oxidacin e hidrlisis. El principal producto del metabolismo reductor heptico, es
el Sulfinilo, que se encuentra en las heces de ratas y como conjugado en la orina. A
travs del metabolismo oxidativo, se forma el Sulfxido, tambin encontrndose en
las heces y como conjugado en la orina de ratas y adems en tejidos y leche de
cabras. Este compuesto, puede pasar por un metabolismo adicional, mediante la
escisin del anillo de Pirazol o por prdida de la fraccin de Sulfxido. Adems, la
hidrlisis del grupo carbonitrilo, genera productos que luego se encuentra en las
heces y orina de ratas y en tejidos de cabra.

El principal metabolito del Fipronil, es el Fipronil-Sulfona. Se detect niveles de

este metabolito en cerebro, hgado, riones, grasa y heces, luego de la inyeccin en
ratones de Fipronil. La vida media de este metabolito, es de 34 das.

El Fipronil-Desulfinil, es el principal producto fotodegradado y se encontr en

grasa, cerebro, hgado, riones, piel y heces de ratones, ratas y cabras lactantes,
luego de la administracin oral o inyeccin.

En ratones, el metabolismo tanto del Fipronil- Desulfinyl como para el Fipronil-

Sulfona, es lento en relacin con la de Fipronil.

En ratas, la vida media del Fipronil en sangre fue de aproximadamente 6,2 a 8,3
das despus de una dosis oral nica de 4 mg/kg y disminuy significativamente a
2,1 a 2,3 das luego de una dosis oral de 50 mg/ kg.

En el metabolismo fotoqumico, se degrada en varios metabolitos, dependiendo las

condiciones en que est sin volatilidad. Cuando se encuentra en condiciones
aerbicas, se degrada lentamente pasando por diferentes etapas como son
oxidacin, reduccin y vas hidrolticas, obtenindose as tres principales
metabolitos: Amida, Fipronil-Desulfinil y el producto de la oxidacin, la Sulfona
(Figura 2). En el caso que est bajo condiciones anaerbicas, solo se ve degradado a
un compuesto azufrado y a una amida. Se degrada ms rpido en condiciones
tropicales que templadas.

Cuando el Fipronil es usado en el suelo, se produce como principal va de

degradacin la Fotolisis lenta y/o la unin al suelo y luego seguido de procesos
biticos lentos. Los residuos de la droga, permanecen por lo general en los 15cm
superiores del suelo y tienen un bajo poder de lixiviacin a las aguas subterrneas.

Excrecin

La principal va de eliminacin del Fipronil y sus metabolitos es por las heces. Al

recibir dosis oral de Fipronil, las ratas excretan en heces un 45-75% y entre 5-25%
en la orina. Tanto el compuesto original y el Fipronil-Sulfona, se encontraron en
ambos medios. Estudios indicaron que la vida media de eliminacin de la droga
madre con dosis oral de 4 mg/kg, fue de alrededor de 8,5 horas, en comparacin
con 208 horas para la Sulfona, para ratas machos y hembras fue de 183 y 245 horas
respectivamente. Esta lenta eliminacin, se puede deber a la participacin de la
grasa y la recirculacin enteroheptica. La utilizacin de Fipronil radiomarcado,
fue til para identificar la eliminacin en las heces de la droga madre y sus
metabolitos sin cambios, sugiriendo as la eliminacin va biliar del Fipronil
absorbido y metabolizado y del que no se absorbe. Esto indica que algunos de los
metabolitos posiblemente sean excretados por la bilis.

Cuando cabras lactantes ingirieron Fipronil radiomarcado por un lapso de siete

das, se vio que excretaron entre un 18-64% del compuesto por heces, 1-5% en la
leche y 8-25% permaneci en los tejidos corporales. En cambio, si se dosifican con
Fipronil-Desulfinil, se excreta entre el 20-50% en heces y entre 3-7% en orina.

Farmacodinamia

La Farmacodinamia, es la parte de la Farmacologa que estudia el mecanismo por

el cual los frmacos, causan reacciones biolgicas en los organismos vivos.

El Fipronil es una molcula activa, que interrumpe potentemente el Sistema

Nervioso Central (SNC) del artrpodo, mediante el bloqueo no competitivo del
canal de cloro regulado por el GABA y por tanto, impide la interferencia del pasaje
de los iones de cloro a travs del mismo .Una vez que el parsito entra en contacto
con el Fipronil o su principal metabolito (Sulfona), la unin con el GABA hace que
se cierre dicho canal, lo que ocasiona una acumulacin de iones cloro en pre-
sinapsis, bloqueando de este modo su accin inhibitoria y por lo tanto, provoca
fuertes disturbios en el SNC, que finalmente producen la muerte del artrpodo por
una parlisis espstica o por hiperexcitacin.
El GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio, se sintetiza por la accin de
una enzima, la Glutamato descarboxilasa a partir de Glutamato. Se conocen dos
receptores para el GABA, el GABAA y el GABAB. El acople del neurotransmisor al
sitio activo del receptor, produce la apertura de ste, permitiendo el pasaje de cloro
hacia el interior de la clula. El resultado de esta activacin, depende del potencial
de membrana en el cual ocurra. La apertura de canales de cloro, tendr como
consecuencia que el potencial de membrana, se acerque al potencial de equilibrio
para el cloro.

Aunque existen diferencias entre los receptores GABA, segn la especie y los
tejidos, la estructura general de los mismos se compone por un complejo de cinco
subunidades individuales, que se disponen formando un poro central por el cual,
cuando es activado por el GABA, permite el paso de iones de cloro en la clula. Este
canal en artrpodos, es uno de los ms estudiados, debido a su variacin y la
comparacin del mismo entre los vertebrados y diferentes especies de
invertebrados (Figura 4). El Fipronil acta ms precisamente sobre el receptor
GABAA y se cree que es ms selectiva en este receptor a travs de la subunidad b3
en los artrpodos que en los mamferos, aunque esta selectividad puede ser menos
pronunciada con el metabolito Sulfona y con el metabolito Desulfinil, producto de
la fotodegradacin. El receptor GABA de los invertebrados, difiere en su estructura
molecular y los perfiles farmacolgicos de los que se encuentran en los vertebrados,
siendo altamente especfico para los invertebrados, lo que da un gran margen de
seguridad para el uso en los vertebrados. En los ltimos aos, se ha descubierto
que el Fipronil adems bloquea los canales de cloro activados por Glutamato,
receptores que solamente se encuentran en los invertebrados. Son considerados
por esto ltimo, un buen sitio destino de los ectoparasiticidas, lo que sera el
responsable, por lo menos parcialmente, de la falta de resistencia cruzada y la
toxicidad selectiva para los artrpodos con respecto a los mamferos. El Glutamato
es considerado como transmisor sinptico de tipo excitatorio en mamferos y de
tipo inhibidor en los artrpodos. En estos ltimos, la excitacin en las uniones
neuromusculares de los parsitos, se transmite por los receptores de Glutamato. La
inhibicin de la sinapsis central en los artrpodos, se transmite por ambos
receptores, Glutamato y GABA, volvindose ambos, permeables a los iones cloro.

Espectro de accin

Los perros y gatos se ven afectados frecuentemente con uno o ms de los siguientes
ectoparsitos: Pulgas (Ctenocephalides felis, Ctenocephalides spp y similares),
Garrapatas (Rhipicephalus spp., Ixodes spp., Dermacentor spp., Amblyoma spp. y
similares), caros (Demodex spp., Sarcoptes spp., Otodectes spp.y similares),
Piojos (Trichodectes spp., Cheyletiella spp., Lignonathus spp. y similares),
Mosquitos (Aedes spp., Culex spp., Anopheles spp. y similares) y moscas
(Hematobia spp., Musca spp., Stomoxys spp., Dematobia spp., Cochlyomia spp. y
similares).

Las pulgas y garrapatas no solo afectan negativamente a la salud tanto del animal
como del humano, sino que adems, provocan un gran estrs psicolgico, sumado a
todo esto, que son potenciales vectores para agentes patgenos para animales y
humanos, como por ejemplo de Dipylidium caninum para las pulgas y Borreliosis
(Enfermedad de Lyme causada por Borrelia burgdorferi), Babesiosis (o
Piroplasmosis causados por Babesia sp.) y Rickettsiosis (tambin conocidos como
Fiebre de las Montaas Rocosas) para las garrapatas. Adems, las garrapatas
liberan toxinas que son causantes de inflamacin o parlisis en el husped, siendo
stas ocasionalmente fatales. Los animales de granja, son susceptibles a las
infestaciones por parsitos. Por ejemplo, los bovinos se ven afectados por un gran
medida, entre ellos el ms frecuente es la especie de Garrapata Rhipicephalus
microplus. stas, son particularmente, difciles de controlar debido a que una parte
de su vida, es en los pastos donde los animales se alimentan. Otros parsitos
importantes en bovinos y ovinos son: Dermatobia hominis, Cochlyomia
hominivorax, Lucilia sericata, Lucilia cuprina (en Australia, Nueva Zelanda y
Sudfrica) productoras de miasis. Por otra parte, existen moscas que en su fase
adulta son parsitas, como Haematobia irritans (mosca de los cuernos); adems de
piojos tales como Linognathusvitulorum y caros de la sarna como Sarcoptes
scabiei y Psoroptes ovis . Para el tratamiento de parsitos, se cuenta con muchos
frmacos ectoparasiticidas, que varan en su eficacia y costo. No obstante, los
resultados no siempre son satisfactorios, dado el desarrollo de resistencia por parte
del par- sito hacia el frmaco. Adems, hoy en da no existe un mtodo
ciertamente eficaz para el control tanto de garrapatas como helmintos y menos an
una manera eficiente para controlar el conjunto de parsitos descritos
anteriormente. Por esto, es una necesidad el encontrar formulaciones teraputicas
de antiparasitarios ms eficaces, para el tratamiento y proteccin de animales as
como el uso racional de los mismos. En la agricultura, es eficaz contra artrpodos
resistentes o tolerantes a insecticidas Piretroides, Organofosforados y Carbamatos.
Las virtudes que se le conceden a este frmaco, son una actividad de amplio
espectro, la falta de resistencia cruzada con los productos comerciales existentes,
buena persistencia en el suelo y hojas, eficacia en dosis bajas, excelente tolerancia
del cultivo, selectividad frente a especies de plagas, repelencia de aves, movilidad
limitada en el suelo, actividad sistemtica vegetal, mejora en el crecimiento de la
planta.

Vas de administracin

Existen diferentes maneras en la que un frmaco ingresa al organismo. Una es

aquella en que se administra una droga sin efraccin de tejidos, es decir, que no se
vencen las barreras defensivas corporales para su aplicacin. La utilizacin de la
piel es un ejemplo de stas, donde se pueden administrar tanto forma slidas
(polvos), semislidas (pomadas, pastas y geles) y liquidas (baos de inmersin y
aspersin). Por esta va, se pueden aplicar los frmacos en forma parenteral tpica,
es decir, en un rea particular de la superficie y que no es exclusiva de la piel, sino
que tambin incluye las mucosas, con lo que se asegura que se concentre en ese
sitio el frmaco, teniendo un mejor efecto y casi sin efecto sistmico indeseable

Fipronil se puede aplicar de tres formas sobre la piel: spot-on, spray (aspersin)y
pour-on, teniendo como objetivo que se mantengan en concentraciones efectivas en
la piel para controlar ectoparsitos. La aplicacin spot-on (para pequeos
animales), hace referencia a la aplicacin puntual del frmaco en uno o varios sitios
(Figura 5), de preferencia en la zona de la cruz. Es de importancia que el frmaco
contacte con la piel, por lo que se debe despejar los pelos en la zona de aplicacin.
La Figura 6, ilustran los pasos a seguir para dicha aplicacin. La forma
farmacutica es una pipeta de nica dosis, segn el peso de cada animal.
Cuando se aplica localmente, la formulacin difunde por todo el cuerpo del animal
y una vez seco, no cristaliza, caracterstica que no afecta a la apariencia de la capa
despus del secado, sin la formaciones de cristales o dejando la capa pegajosa. La
forma farmacutica como spray, se debe aplicar en sentido contrario al crecimiento
del pelo, cerciorndose de que todo el pelaje o manto quede bien impregnado de
producto y en la zona de la cabeza en los animales nerviosos o jvenes, se debe
aplicar en la mano y frotar sobre la zona (Figura 7). Esta figura ilustra el uso de
guantes, que debe utilizarse en todas las formas de aplicacin de este frmaco.

La forma de aplicacin pour-on (reservada para grandes animales), es aquella en

donde se hace correr el frmaco sobre la piel, todo a lo largo de la columna
vertebral, como ilustra la Figura 8.
Composicin de las formulaciones pour-on y spot-on Tomando en cuenta el
documento de la Patente Nro. 6.010.710 de fecha 04/01/2000, del producto de
solucin pour-on antiparasitaria para uso en bovinos y ovinos, segn Etchegaray
(2000), es una solucin oleosa compuesta por un diluyente o vehculo y un solvente
orgnico, no pudiendo ser este ltimo soluble en el primero. Se pueden utilizar
como Solvente uno o una mezcla de al menos 2 de los siguientes compuestos:
citrato de acetil tributilo, steres de cidos grasos tales como el ster de dimetilo,
adipato de diisobutilo, acetona, acetonitrilo, alcohol benclico, butildiglicol,
dimetilacetamida, dimetilformamida, dipropilenglicol n-butil ter, etanol,
isopropanol, metanol, etilenglicol monoetil ter, ter monometlico de etilenglicol,
monomethylacetamide, ter monometlico de dipropilenglicol, polioxietilenglicoles
lquidos, propilenglicol, 2-pirrolidona, en particular, N-metilpirrolidona, dietileno
glicol monoetil ter, etilen glicol y ftalato de dietilo. Se emplea en proporcin con la
concentracin del compuesto (Etchegaray, 2000). Por otro lado como vehculo o
diluyente pueden usarse: diferentes aceites vegetales tales como: de soja, de
cacahuete, de ricino, de maz, de algodn, de oliva, de semilla de uva, de girasol,
etc.; aceites minerales tales como vaselina, parafina, silicona, etc.; hidrocarburos
alifticos o cclicos o alternativamente, por 10 ejemplo, de cadena media (C8 a C12,
en particular) los triglicridos. Se adiciona adems un emoliente o agente formador
de pelcula, como por ejemplo:

Polivinilpirrolidona, alcoholes de polivinilo, copolmeros de acetato de vinilo y de

vinilpirrolidona, polietilenglicoles, alcohol benclico, manitol, glicerol, sorbitol,
steres de sorbitn polioxietilenados, lecitina, carboximetilcelulosa de sodio,
aceites de silicona, aceites de polidiorganosiloxano, en particular, los aceites
polidimetilsiloxano (PDMS), por ejemplo los que contienen funcionalidades
silanol, o un aceite 45V2,

Tensioactivos aninicos tales como estearatos alcalinos, en particular sodio,

potasio o amonio; estearatos de estearato de calcio, estearato de trietanolamina;
abietato de sodio, sulfatos de alquilo, en particular, sulfato de lauril sodio y sulfato
de cetilo de sodio; dodecilbencenosulfonato de sodio, dioctilsulfosuccinato de
sodio; cidos grasos, en particular los derivados de aceite de coco.

Tensioactivos catinicos tales como sales de amonio cuaternario solubles en agua

Sales de amina

Tensioactivos no inicos tales como steres de sorbitn, que estn opcionalmente

polioxietilenados

Agentes tensioactivos anfteros tales como los compuestos sustituidos de lauril

betana;

Una mezcla de al menos dos de estos agentes. Por otra parte, las formulaciones
spot-on destinados para la aplicacin en caninos y felinos, estn compuestas por
derivado de Fenilpirazol y en ocasiones, en combinacin con un agente
antihelmntico o antiparasitario macrlido y un vehculo lquido
farmacuticamente aceptable para la veterinaria. Con esto, se proporciona tambin
un mtodo mejorado para la erradicacin, control y prevencin de la infestacin de
parsitos en aves y mamferos.

Posologa Las aplicaciones en forma spot-on y pour-on se administra como

monodosis y la dosis est calculada por cada fabricante de acuerdo al peso del
animal. Por ejemplo para bovinos, se administra 10ml/100kg que equivale a 1mg
de Fipronil cada kilogramo de peso animal.

En las presentaciones spray, por ejemplo FRONTLINE Spray (0,25%) la dosis es

de 3 a 6 ml/kg de peso y en caso de alto riesgo parasitario o en los animales de pelo
muy largo y/o muy grueso, se puede usar una dosis ms alta. Con su uso, se logra
eliminar una gran cantidad de pulgas antes de las 4 horas, impidiendo la puesta de
huevos, e interrumpiendo el ciclo de vida del parsito. Su efecto sobre las pulgas se
extiende por dos meses en perros y un mes en gatos y para la garrapata se mantiene
durante un mes. Esto ltimo, puede ser controversial por la resistencia que ha ido
generando esta droga en los pequeos animales. No debe ser aplicado en bovinos
lecheros y en los bovinos de carne tiene un periodo de restriccin pre-faena de 110
das.
Precauciones adversas y efectos toxicolgicos

Los productos teraputicos, son generalmente causas de intoxicaciones tanto en

pequeos como en grandes animales. No se han encontrado cifras estadsticas,
debido a que en muchos pases, no existe un centro de registro de casos de
intoxicaciones en animales. Es conocido que los frmacos ms frecuentemente
reportados como causas de intoxicaciones o de efectos adversos, son los
antimicrobianos, antiparasitarios y antiinflamatorios no esteroides.

Todo producto antiparasitario, debe en su etiqueta, advertir sobre el empleo de

muchos compuestos en determinados animales o en ciertas circunstancias, hacer
referencias a la toxicidad tanto aguda como crnica, o el peligro de los residuos en
carne leche u otro producto animal. Por lo tanto, es importante que siempre se lean
y se sigan las instrucciones que vienen implcitas en las etiquetas de los productos.
Sin tener en cuenta cuan breve o reducida sea la exposicin, cierta parte del
compuesto ser absorbida y tal vez se almacene en alguna regin del organismo.

A parte del efecto que tienen los antiparasitarios orgnicos sobre los animales, hay
que tener en cuenta que se pueden producir efectos adversos importantes en peces
y fauna silvestre, as como tambin en especies domsticas. No debe usarse una
cantidad superior a la descrita y se debe de prevenir al mximo para que no haya
drenaje hacia terrenos, pastos, chacras o estanques, arroyos o lugares vecinos,
fuera de donde el tratamiento sea esencial.

Las intoxicaciones con frmacos en los animales, se pueden dar por muchas causas.
Por lo general, se trata del uso off-label o extra-rtulo (aplicacin de productos
veterinarios para especies diferentes a las que son destinadas los frmacos,
administracin para otra indicacin distinta a la detallada en las caractersticas del
producto, aplicacin de productos destinados a humanos), negligencia,
desconocimiento del propietario o manejo inadecuado de los medicamentos.
Tambin, puede darse por la ingestin accidental de medicamentos indebidamente
almacenados, siendo esto ms frecuente en animales de compaa. Aunque, la
toxicidad de los Medicamentos Veterinarios puede darse al usar una dosis
teraputica generando efectos adversos.

Otro tipo de intoxicacin, es debida a la exposicin crnica a dosis muy bajas de

frmacos. sta es posible gracias a que el medio ambiente, se encuentra
contaminado con trazas de muchas sustancias medicinales depositadas en suelo,
sedimentos, agua, plantas y animales que sirven como fuente de alimento y por
ende entran en la cadena alimentaria. La contaminacin de este tipo, es debida al
gran consumo de drogas, el desconocimiento del comportamiento de las mismas en
el medio ambiente, tratamiento deficiente de aguas residuales que permita
descomponer o eliminarlos del agua. Por lo general, estas exposiciones de tipo
crnica, no generan la muerte o graves problemas de salud, aunque s puede influir,
por ejemplo, en tasas de natalidad, ganancias de peso y produccin de leche. La
presencia de este tipo de sustancias, que pueden ser inductores o inhibidores de
diferentes enzimas importantes en el organismo animal, puede generar
interacciones con otros frmacos administrados o con procesos bioqumicos de los
animales.

Con referencia a la toxicidad que produce un determinado frmaco, es necesario el

conocimiento de algunos trminos que se utilizan para referirse a tal efecto.
Algunos de ellos son la Dosis Letal 50 (DL50) y la Concentracin Letal 50 (CL50).
La primera, se refiere a la cantidad mnima de una sustancia que debe ser
administrada por una determinada va, a un grupo de animales de ensayo definido,
que provoca la muerte en el 50% de los mismos. En cambio, la CL50, se refiere a la
concentracin ambiental que es sometido un grupo de animales de ensayo
determinado, que provoca la muerte al 50% de los mismo y se expresa en mg de
sustancia por litro de aire y un tiempo de exposicin (en horas) (Menndez, 2009).
El Fipronil est clasificado por la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) como
un plaguicida de Clase Toxicolgica II, moderadamente peligroso.

Toxicidad en animales

El Fipronil, se consider altamente txico por ingestin. A la dosis de 7,5mg/kg en

ratas, se present disminucin en el ensanchamiento de los miembros posteriores
en los ejemplares machos a las 7 horas luego de la administracin. En las ratas
hembra, se observ a la misma dosis 7 horas post administracin, disminucin del
peso corporal, disminucin del consumo de alimento y eficacia de los alimentos.
Desde el punto de vista drmico, el Fipronil es considerado de baja a moderada
toxicidad por contacto, con una DL50 drmica en ratas de > 2000 mg/kg y en
conejos de 354 mg/kg. Se aplic Fipronil en la piel intacta de conejos, a diferentes
dosis (0,5; 1,0; 5,0 y 10,0 mg/kg/da) cada 6 horas por ms de 21 das,
observndose disminucin de ganancia de peso y consumo de alimentos en la dosis
ms alta aplicada. Se puede ver ligera irritacin de la piel, pero no result ser
sensibilizador de la piel cuando se aplic en conejillos de indias. Adems, puede
causar irritacin ocular leve que desaparece por lo general en 24 horas. El Fipronil
est contraindicado en los conejos, pudiendo ser vctimas mortales y casos de
Reacciones Adversas a Medicamentos (RAMs) con sintomatologa como letargo,
depresin e inapetencia. Los conejillos de indias parecen ser muy sensibles
tambin.
Sintomatologa de toxicidad en animales

En ratones que se les inyect Fipronil va intraperitoneal, mostraron convulsiones

tnico-clnicas, clonus faciales o espasmos. En aquellas ratas y ratones que
recibieron Fipronil en dosis nicas por exposicin oral o inhalatoria, se vieron
principalmente cambios en la marcha, apariencia encorvada, temblores y
convulsiones. El Fipronil, tiene un amplio margen de seguridad (DL50drmica en
rata = 2000 mg / kg) y por eso se considera como un de toxicidad inferior cuando
se utiliza en aplicaciones veterinarias hasta cinco veces la tasa de dosis mxima en
perros y gatos, sin embargo, se han observado casos de ligera irritacin en la piel y
los ojos luego de la exposicin al frmaco. Las Reacciones Adversas a
Medicamentos (RAMs), que se ven con mayor frecuencia en gatos luego del uso de
Fipronil en forma de spot-on, es la cada del pelo (alopecia), con o sin prurito y
eritema asociado, en o alrededor del sitio de aplicacin del producto. Otros signos
observados, son irritacin local o dermatitis de contacto. En cuanto a signos
neurolgicos, se incluye inapetencia, letargo, sialorrea y signos gastrointestinales
principalmente vmitos. De la misma manera, en perros se evidencia
esencialmente reacciones de tipo cutneo como por ejemplo alopecia, aunque no se
evidenci alopecia asociada con prurito y eritema en la zona de aplicacin como
sucede en los gatos. Se apreci casos de reacciones en piel bastante severas y
dermatitis aguda hmeda (parche caliente). Las lesiones de auto-trauma o
reacciones primarias de piel que afecten la integridad del estrato crneo, pueden
aumentar la absorcin sistmica de Fipronil. Tambin se observ signos clnicos
neurolgicos como ataxia, letargo y agresin. Se observ adems signos
gastrointestinales como vmitos y diarrea

Toxicidad en humanos

El Fipronil, no debe ser usado en medicina humana debido a que sus metabolitos
son de 6 a 10 veces ms txicos y ms persistentes que la molcula madre en esta
especie, principalmente el metabolito Fipronil-Desulfinil, producto de la
fotodegradacin.

Para las ACGIH (American Conference of Industrial Hygienists, de Estados

Unidos), IARC (International Agen-cy for Research on Cancer) y NTP (National
Toxicology Program, de Estados Unidos), el Fipronil no est considerado como
carcingeno humano (categora C), sin embargo la EPA s lo considera, apoyado
por los estudios que dan aumento de clulas tumorales en tiroides en ambos sexos
de ratas. Aunque no se han encontrado datos en humanos sobre efectos
cancergenos dado que no produjo mutaciones en linfocitos humanos.

Sintomatologa de toxicidad en humanos

En ocasiones donde las personas queden expuestas al Fipronil, ya sea por

inhalacin, ingestin de alimentos contaminados y/o a travs de la absorcin por la
piel, se vieron efectos adversos para su salud.

Los sntomas neurotxicos del envenenamiento por Fipronil en los seres humanos
son tpicamente asociados con el antagonismo de los receptores de GABA centrales.
Luego de la ingestin accidental o intencional de Fipronil por parte de humanos,
los sntomas que se observan incluyen sudoracin, nuseas, vmitos, dolor
abdominal, mareos, cefaleas, agitacin, debilidad, convulsiones tnico-clnicas
generalizadas que por lo general son reversibles y revierten espontneamente,
parestesias, neumona y muerte.

Hasta el ao 2004 slo se haban publicado dos casos de intoxicacin con Fipronil
en humanos. Uno de esos casos fue por ingestin accidental de un trozo de cebo
para hormigas con Fipronil 0,01%, una dosis ingerida estimada menor de 0,1 mg y
el otro caso por exposicin repetida a la droga, en forma diluida, por un producto
que se roca en el campo. Por consiguiente, realiz un estudio prospectivo de ocho
casos de personas con auto-envenenamiento con productos en base a Fipronil.
Siete de esos casos presentaron sintomatologa similar: sudo-racin, nuseas,
vmitos, agitacin, convulsiones, normalmente con una evolucin favorable luego
de recibido cuidado de apoyo y tratamiento precoz de las crisis. En el caso restante,
el paciente evolucion a la muerte, ms all de que se instal el tratamiento
correspondiente, presentando estado de inconsciencia, convulsiones
generalizadas tnico-clnicas y por ltimo desarrollo de neumona.

El Departamento de Conservacin Ambiental de Nueva York (New York State

Department of Environmental Conservation), determin que dos productos en
base a Fipronil, de la marca Top Spot, no presentaban ningn riesgo significativo
de exposicin para los trabajadores que aplicaran el producto. Sin embargo, en
1996 surgieron preocupaciones acerca de la exposicin humana a tratamientos de
fumigacin con un producto comercial en base a Fipronil (Frontline), que
llevaron a que no se autorizara el registro del producto en spray. Se consider que
los peluqueros de mascotas y los veterinarios corran riesgo de exposicin crnica
va inhalacin y absorcin drmica durante la aplicacin del spray, asumiendo que
podran tener que atender hasta 20 perros grandes al da.

El Departamento de Toxicologa de la Facultad de Medicina de la Universidad de la

Republica, Uruguay, realiz un estudio retrospectivo, observacional y
descriptivo entre los aos 2002 y 2011 sobre casos de intoxicaciones por
plaguicidas registrados por el Centro de Informacin y Asesoramiento Toxicolgico
(CIAT) y la Unidad de Toxicologa Laboral y Ambiental (UTLA). En el mismo se
obtuvo una tasa de intoxicaciones por plaguicidas a nivel nacional en dicho periodo
de estudio de un 7,9 por 100.000 habitantes. Entre los herbicidas e insecticidas
domisanitarios que se encontraron implicados en intoxicaciones, el Fipronil ocup
un 0,7% de los casos.

Interacciones Medicamentosas

Son alteraciones de la accin de un medicamento, por el uso conjunto con otro u

otros medicamentos, sustancias fisiolgicas o exgenas no medicamentosas en un
organismo, obtenindose como resultado un efecto teraputico o txico de mayor o
menor intensidad que lo habitual, debido a dicha interaccin.

Pueden clasificarse segn las consecuencias de la interaccin, el sitio de interaccin

o el mecanismo por el que se produce la misma. Si se toma en cuenta la
consecuencia de la interaccin, a su vez se puede diferenciar en beneficiosas o
adversas. Una interaccin de tipo beneficiosa, es aquella cuando se observa un
aumento de la efectividad teraputica, en cambio, una de tipo adversa es cuando se
produce una disminucin en la eficacia teraputica. Por otro lado, se pueden
estudiar segn el sitio de interaccin medicamentosa, obteniendo as las externas,
aquellas en donde hay incompatibilidades fisicoqumicas en las mezclas por
precipitado o inactivacin; e internas, que son las que se dan en el tracto
gastrointestinal, hgado o sitio de accin de la droga. Y por ltimo, siendo la
clasificacin que se toma ms en cuenta por ser la ms til, est la que toma en
cuenta el mecanismo por el cual se produce la interaccin.

En este caso, se puede subclasificar en interacciones de carcter: farmacutico,

farmacodinmico, farmacocintico. Se refiere a carcter farmacutico, cuando se
dan incompatibilidades de tipo fsico-qumico, lo que imposibilita la mezcla de dos
o ms frmacos es una misma solucin. Cuando las interacciones se producen por
modificaciones en la respuesta del rgano efector, se las conoce como de carcter
farmacodinmico y dan origen a mecanismos de sinergismo y antagonismo y se
llevan a cabo en: los receptores farmacolgicos; en los procesos mole-culares que se
dan luego de la activacin de los receptores; en diferentes sistemas fisiolgicos que
se contrarrestan o se contraponen entre s. Luego las interacciones de tipo
farmacocintico, que son aquellas que se deben a alteraciones que un frmaco
desencadena sobre los mecanismos de absorcin, distribucin y eliminacin de
otro frmaco modificando su efecto, en conclusin lo que cambia es la cantidad de
la molcula en el rgano blanco dependiendo de cul de dichos procesos se vea
alterado.
Curiosidad:

Actualidad

Fipronil puede generar daos en los riones, el hgado o el tiroides. Sin embargo,
desde que se desat el escndalo, varios expertos en seguridad alimentaria han
aclarado que, con la cantidad presente en los huevos detectados, para que el
producto suponga un riesgo para la salud sera necesaria una ingesta elevada y
prolongada del mismo. "Este tipo de productos no generan una intoxicacin
aguda", apunta Miguel ngel Luruea, especialista en Tecnologa de los Alimentos.
"Un adulto tendra que tomar decenas de huevos al da durante mucho tiempo para
que se presentasen sntomas", aade el experto, que recuerda que el fipronil no se
ha administrado directamente a los huevos, sino que se ha rociado sobre las
gallinas para eliminar los caros. El producto tiene la capacidad para acumularse
en el tejido adiposo, en la grasa, por lo que los restos de esta fumigacin pueden
llegar a la yema de los huevos, aclara.

Origen

En este caso ha sido la de los huevos contaminados con el insecticida de ese

nombre que, hasta donde se sabe, sali de Rumana, se import a Blgica donde
una empresa local lo mezcl con otros permitidos para productos alimentarios y,
finalmente, Holanda utiliz en sus granjas.

SUPUESTOS

Es peligroso comer un huevo contaminado con fipronil?

Deberan ingerirse grandes cantidades de productos contaminados con este

pesticida para que supusiera un peligro para la salud pblica, segn informaron los
expertos de la agencia alimentaria britnica despus de que se encontraran cerca de
700.000 huevos procedentes de granjas holandesas afectadas en Reino Unido. Por
tanto, solo el consumo reiterado de productos contaminados, y no el espordico,
podra afectar a la salud.

La alerta se lanz el 20 de julio, "es difcil que puedan encontrarse ya unidades

contaminadas".

Todo comenz en Blgica, el sistema de alertas por posible riesgo para la salud pblica
detect altas cantidades del insecticida en varias partidas de huevos. Varias partidas de
huevos procedentes de granjas belgas y holandesas presentan un alto contenido en fipronil,
que excede el uso por debajo del cual no resulta txico.
Usa para combatir los parsitos es txico pero adems est prohibido su uso en la
alimentacin. Tras saltar la alarma, la Comisin Europea pone en conocimiento del resto de
pases la situacin.
A Blgica y Holanda pronto se suman Francia y Alemania como pases exportadores de los
productos contaminados. Otros pases se han visto afectados por el escndalo: Austria,
Luxemburgo, Italia, Irlanda, Eslovaquia, Rumana, Suecia, Reino Unido, Dinamarca,
Polonia, Suiza y Hong Kong, Repblica Checa y Espaa.
Al origen del escndalo estaran la empresa holandesa Chick Friends y la belga Poultry
Vision, que habran utilizado ilegalmente fipronil en varias granjas.
El uso de fipronil est prohibido en animales destinados a la cadena alimentaria en la UE,
pero sigue siendo habitual en muchos productos antiparasitarios para mascotas o en
artculos de uso domstico, como los antitermitas o los antihormigas.
Llama la atencin que est tan extendido el uso ilegal de un producto txico que no debera
usarse en los productos alimentarios. Nada menos que 20 pases afectados por el escndalo.
No hace falta ser muy listos para entender que si el problema tiene esa dimensin con
probabilidad es nuestro pas se usa tambin ese txico.

El asunto de nuevo pone de relieve el sistema de produccin de alimentos en escala.

Enormes granjas de gallinas ponedoras para conseguir enormes producciones de huevos.

Pero el sistema masificado de cra de dichos animales potencia las enfermedades de los
mismos y el uso de medicamentos y productos sanitarios para tratar en este caso a
las gallinas a las que se roca con fipronil y cuyos restos presentan luego los huevos.
El movimiento de huevos contaminados por toda Europa tambin pone de relieve otros de
los errores de nuestro sistema alimentario, su gran deslocalizacin. Huevos de Holanda y
Blgica que llegan a Catalua; huevos franceses que llegan al Pas Vasco No hay
suficientes huevos en Pas Vasco y Catalua para consumo y produccin de alimentos
derivados?

Llama tambin la atencin que cuando se produce uno de estos escndalos en los medios de
comunicacin solemos leer la coletilla:

Segn especialistas, el fipronil representa un riesgo de intoxicacin muy improbable para

los humanos, que, en los niveles mximos detectados en Blgica y Holanda, tendran que
consumir miles de huevos contaminados a lo largo de su vida para sufrir efectos adversos.
Es decir, casi siempre se excusa el uso ilegal del producto txico y se nos intenta calmar, no
preocuparnos de un modo paternalista para no poner en riesgo el negocio de turno. Pero hay
que recordar que no es slo el fipronil sino que convivimos con ms de 100.000 sustancias
qumico txicas muchas de las cuales sabemos que provocan enfermedades y de otras
muchas ni siquiera sabemos eso.
Esas sustancias suelen ser acumulativas, por pequeas que sean las dosis que ingerimos, se
acumulan en nuestro organismo y lo que no nos cuentan es que interactan entre ellas
potencindose sus efectos. Hay que tener en cuenta que no las ingerimos una vez en nuestra
vida sino en incontables ocasiones. Por ello, lo ideal es no ingerir sustancias txicas ni
mucho ni poqusimo.
"Habra que ingerir aproximadamente cien miligramos de fipronil por cada kilo
corporal de la persona, lo que equivaldra a comerse aproximadamente cien
huevos contaminados de una vez", explica Alfonso Carrascosa, experto en
seguridad alimentaria del Centro Superior de Investigaciones Cientficas
(CSIC).

Hay motivo para la alarma?

Los expertos insisten en que no, y que casos como este sirven para evidenciar
el alto nivel de control y exigencia de la cadena alimentaria en la Unin
Europea. "Se debe transmitir el mensaje de que la seguridad alimentaria en la
Unin Europea y en Espaa es muy alta, y quienes velan por ella cumplen con
su cometido", sostiene Alfonso Carrascosa.
"El sistema europeo est constantemente haciendo controles aleatorios y
funciona. Es perfectamente trazable, por lo que ante casos como este se
pueden localizar con facilidad el origen de las partidas fraudulentas", afirma.

Uso o no uso de pesticidas en la cadena alimentaria?

Esta es una cuestin que genera un intenso debate entre defensores y
detractores del uso de pesticidas en la produccin de alimentos. "Por
supuesto, cada persona es muy libre de consumir lo que desee, pero la
oposicin categrica a los pesticidas no tiene base cientfica. Se trata de un
compuesto muy til para el ser humano, y ha permitido afianzar nuestro estado
de bienestar", afirma al respecto Carrascosa.

"Si su uso est controlado en todo momento, y cumple con la legislacin

vigente, no debera plantear ningn problema para la salud humana", prosigue
el experto en seguridad alimentaria. "Un buen ejemplo es lo que ha ocurrido
con la presencia de fipronil en los huevos. En la Unin Europea, si algn
producto tiene consecuencias negativas para la salud, por muy leves que
sean, se prohibe", concluye.
Otras especies indispensables para la salud ambiental estn siendo afectadas con
niveles txicos, dice nuevo estudio desde la Universidad de Utrecht en Holanda.

Insecticidas Neonicotinoides y fiprolil: no solo abejas sufren efectos letales y

subletales. (Wikimedia Commons)

La exposicin de los insecticidas neonicotinoides y fipronil no solo est superando

las barreras de los efectos letales o subletales para las abejas melferas, sino que
significa una muy alta toxicidad para una amplia gama de invertebrados.

Una investigacin sobre numerosos estudios, realizada por el Instituto Copernicus

de la Universidad de Utrecht de Holanda, destac que los datos son concluyentes,
segn su publicacin de enero de 2015 en la Biblioteca Nacional de Medicina de
EE.UU.

A pesar de las grandes lagunas e incertidumbres de la informacin, existe el

conocimiento suficiente para concluir que los niveles de contaminacin existentes
con los neonicotinoides y el fipronil resultantes de usos autorizados en la
actualidad con frecuencia superan las concentraciones sin efecto adverso(...)y por
lo tanto son propensos a tener a gran escala un impacto de gran alcance negativo a
nivel biolgico y ecolgico en una amplia gama de invertebrados no objetivos [de
los insecticidas aplicados] en los hbitats terrestres, acuticos, marinos y
bentnicos, destac el equipo.

Estos insecticidas se usan para eliminar determinadas plagas, pero a su paso

eliminan la biodiversidad y destruyen el medio ambiente, no solo las abejas, como
es el caso ms difundido. Los cientficos liderados por el Dr. LW Pisa resaltaron
que hay una gran falta de conocimiento, sobre estos impactos, que ya estn
documentados para la gran mayora de los invertebrados.

Sobre la investigacin misma, revelaron que al recopilar los datos, el principal

problema fue que muchos registros usaban protocolos obsoletos.

El documento destaca que, han recogido bastante informacin de los efectos

subletales en las abejas (Apis mellifera), pero tambin hay datos de las especies de
Lepidopteras (mariposas y polillas), el grupo de Lumbricidae (lombrices), los
Apoidae (abejorros, abejas solitarias), as como de una seccin de "otros
invertebrados", que incluyen las otras especies terrestres.
Sobre las especies de agua dulce y especies marinas, pese a estos pocos estudios, se
describe que los resultados ante la exposicin de los insecticidas neonicotinoides y
el fipronil, van desde la toxicologa del organismo, a efectos en el comportamiento,
y efectos a nivel del nmero de la poblacin.

Lo preocupante -explicaron- es que esta falta sucede porque muchos de los

invertebrados desempean papeles esenciales que permiten el funcionamiento del
ecosistema saludable.

La Unin Europea cuenta una suspensin de dos aos a tres de los principales
neonicotinoides, mientras se documentan los estudios de sus efectos, lo cual para
los ambientalistas del mundo es un ejemplo, que puede salvar la agricultura.

En el caso de las abejas, su destruccin est acabando con la produccin de miel en

muchos pases. Por este hecho, y por los efectos de estos insecticidas en la
agricultura, en Estados Unidos un grupo de ambientalistas entreg una carta en la
Casa Blanca dirigida al presidente Barak Obama, para la inmediata suspensin de
las aplicaciones autorizadas, inform el Consejo de Defensa de Recursos Humanos
(NRDC), el 5 de febrero.

Trip Van Noppen, presidente de Earthjustice; Peter Lehner, director ejecutivo del
Consejo de Defensa de los Recursos Naturales; y Erich Pica, presidente de Amigos
de la Tierra de los EE.UU. denunciaron que pese a la documentacin cientfica, la
Agencia de Proteccin Ambiental (EPA) de dicho pas, anunci que no dar a
conocer una decisin regulatoria sobre los neonicotinoides, antes de 2016.

"Si las tasas actuales de muerte de abejas continan -dice la carta, es poco probable
que la industria de la apicultura sobrevivir el retraso de la EPA, poniendo nuestra
industria agrcola y el suministro de alimentos en grave riesgo", segn la NRDC.

Para todos es conocido que las abejas tambin son esenciales para la polinizacin
de docenas de importantes cultivos alimentarios que contribuyen en la economa
de la mayora de los pases, como seala la NRDC.

El estudio de Holanda en cambio destaca que tambin hay que considerar a las
otras especies en un marco global de biodiversidad y salud del medio ambiente
prspero.
Fipronil, apicultura y sustitutos

El fipronil es un potente insecticida, que afecta particularmente a las abejas, pero

tambin a peces y aves. Es adems nocivo para la salud humana y animal en
general. Fue establecido como sustituto del mirex para combatir hormigas por el
Ministerio de Ganadera, Agricultura y Pesca (MGAP) en 2004.

Un sustituto indeseable

Ya en ese entonces RAPL Uruguay adverta de la peligrosidad del sustituto

elegido. Sin embargo, el MGAP estableci la sustitucin del mirex por el fipronil
algunos meses despus de que en Francia se suspendiera la venta de ese agrotxico
debido a la muerte de millones de abejas por la aplicacin de fipronil en los cultivos
agrcolas. Entre 2005 y 2008, las importaciones de fipronil se multiplicaron veinte
veces en nuestro pas.

Desde que fue autorizado, el fipronil se vende en varias formulaciones, y las

mismas determinan de cierto modo su uso. Como cebo granulado o grnulos
dispersables es utilizado para combatir hormigas. A febrero de 2009 estaban
registradas 4 formulaciones de este tipo. Las suspensiones concentradas y los
polvos mojables son utilizados por aspersin sobre cultivos como soja y maz, as
como en reas forestadas, para matar otros insectos. A la misma fecha estaban
registradas 14 formulaciones de este tipo.

Se restringen algunos usos

La Sociedad Apcola del Uruguay (SAU) exige desde fines del ao pasado que se
prohban las aspersiones con fipronil, as como la realizacin de estudios de
impacto ambiental del fipronil y de otros insecticidas perjudiciales para las abejas.
Este planteo ha sido acompaado por RAP-AL Uruguay, que viene denunciado los
peligros del fipronil desde el ao 2004.

Recin a fines de febrero de 2009 la Direccin General de Servicios Agrcolas

(DGSA) resolvi una restriccin parcial del uso del fipronil, prohibiendo su uso en
floracin de cultivos, praderas y campos naturales. As, la resolucin implica la
prohibicin del uso de fipronil solamente durante el perodo en que los cultivos
florecen.

Aunque pueda considerarse en cierto modo un avance al reconocer las

autoridades la gravedad de los impactos de este veneno ha causado en las abejas, es
a todas luces insuficiente.

La apicultura amenazada

La aplicacin por aspersin del fipronil representa un grave peligro para la

supervivencia de las abejas. Fue precisamente el uso de concentrados
emulsionables y polvos mojables el que se increment dramticamente a partir de
la reciente plaga de langostas.

En consecuencia, miles de colmenas murieron en los ltimos meses a lo largo y

ancho del pas. Por dems elocuente es en ese sentido el hecho de que la primer
Jornada Apcola organizada por la Sociedad Apcola del Uruguay (SAU) llevada a
cabo el sbado prximo pasado se denominase Situacin de Emergencia Nacional
en la Apicultura. En su presentacin del Dr. Ruben Riera, presidente de la SAU,
dio a conocer que en la presente zafra se produjo la muerte de alrededor de 5.000
colmenas a causa del fipronil, una cifra que adems crece da a da.

Tambin explic por qu las medidas adoptadas por la DGSA no han sido
suficientes para impedir que las abejas se sigan muriendo. Riera aclara que aunque
un cultivo no est en flor la abeja igualmente se contamina, ya que se est hablando
de una sustancia con alto poder de residualidad, que puede pasar al sistema
circulatorio de la planta y (cuando florece) llega por va indirecta.

En los campos donde se fumiga con esta sustancia, tambin hay plantas silvestres
en flor y la abeja liba un nctar contaminado que finalmente termina matndola.
Otro punto importante que se debe de tener en cuenta es que la abeja no solo se
alimenta a base de nctar y que la colmena (que tienen entre 50.000 a 60.000
abejas en verano) consume aproximadamente dos litros de agua por da y los
diferentes cursos de agua pueden tambin estar contaminados.
Finalmente el Dr. Riera termin su presentacin con una posicin muy firme
expresando el sentimiento de la SAU sobre la necesidad inminente de eliminar el
fipronil para uso foliar.

Suficientes pruebas cientficas

Durante la jornada de la SAU, el Instituto Nacional de Investigacin Agropecuaria

(INIA) present pruebas cientficas de los efectos mortales que tiene el contacto del
fipronil para las abejas. Uno de los casos presentados fue en el departamento de
Flores en enero 2008 y el segundo caso en noviembre del mismo ao en el
departamento de Colonia (Tarariras). Con las abejas contaminadas de Tarariras se
llev a cabo un experimento para observar el comportamiento de la convivencia de
abejas contaminadas y no contaminadas. Las abejas contaminadas murieron en
cuestin de horas y para las no contaminadas la muerte fue cuestin de das.

Se anuncian nuevas restricciones

Fuentes de la DGSA confirmaron a RAP-AL Uruguay que el MGAP emitira a la

brevedad una nueva resolucin que acotar aun ms el uso de fipronil, que sera
permitido exclusivamente como hormigicida. De concretarse el anuncio, se tratara
indudablemente de otro paso adelante.

Sin embargo, hay que recalcar que se tratara de la prohibicin parcial de un

agrotxico que jams debera haber sido autorizado en nuestro pas y que llega
tarde para miles de apicultores.

Adems, segn el Dr. Riera, hay que tomar en cuenta que las abejas tambin se
alimentan de agua y el fipronil, en su formulacin como cebo granulado o grnulos
dispersables, en algn momento llega al agua, o sea, que el peligro para las abejas
por la contaminacin por este agrotxico seguira estando presente.
El fipronil debera estar completamente prohibido en Uruguay, una situacin a la
que seguramente se llegar si los apicultores organizados continan defendiendo
su derecho a producir.

Llegados a esa situacin, el pas se encontrar nuevamente ante la disyuntiva de

elegir entre un insecticida sustituto o replantearse el modo de produccin agrcola
por el que se busca asegurar el futuro de todos.

Ensayos

El fipronil y el cartap son dos plaguicidas de amplio uso en el Per para el control de plagas
agrcolas. Se determin el impacto del fipronil y del cartap en polinizadores usando la DL50 a 48 h
de exposicin en ensayos de toxicidad aguda por contacto y oral en abejas. Se us la abeja
melfera (Apis mellifera Linnaeus) raza hbrida (italiana-carniola) de menos de una semana
(nodriza), adquirida del apiario en el valle de Pisco, Ica, Per. Se sigui el protocolo de la USEPA
1996 OPPTS 850.3020. Los ensayos se realizaron a una temperatura de 211 C y una humedad
relativa de 75 a 90%. Para los ensayos por contacto se emplearon microaplicadores de 5uLabeja-
1 por gota tpica bajo condiciones de oscuridad. Para los ensayos orales se dispuso de 150 uL en
tres capilares por unidad de ensayo por un perodo mximo de 6 h o hasta el consumo del
volumen de las dosis y posteriormente alimento ad libitum. Para el fipronil se usaron cinco dosis
(4; 2; 1; 0,5 y 0,25 ng de i.a.abeja-1), y para el cartap se emple seis dosis (0,13; 0,22; 0,36; 0,6; 1;
1,67 ug de i.a.abeja-1). Se observ la siguiente secuencia decreciente de toxicidad en DL50 a 48 h
de exposicin: Fipronil oral (1,05 ng i.aabeja-1) > Fipronil contacto (1,07 ng i.aabeja-1) > cartap
oral (0,76 ug i.aabeja-1) > cartap contacto (1,68 ug i.aabeja-1). Se observaron casos de letargo y
ataxia a las concentraciones ms altas de ambos plaguicidas. La tcnica determinista del cuociente
de riesgo para la evaluacin de riesgo ecolgico (RA) de ambos plaguicidas indic un efecto
significativo.
Biblografia

40

Revista Mdica de Pequeos Animales

Vol.2 - N1 - 12/2015

Palabras Clave:

Ectoparasiticida, actualizacin teraputica

Keywords:

Ectoparaciticidal, update intherapeutics.

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