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1 Lhypertension
Elle concerne 10 15% de la population franaise, lHTA est un facteur de risque pour les AVC et
linsuffisance cardiaque.
Elle est caractrise par une augmentation des rsistances priphriques totales entrainant une
lvation de la pression artrielle systmique.
LHTA est un facteur de risque pour les AVC et linsuffisance cardiaque. Il y a plusieurs stades
dhypertension :
Note : la tension artrielle peu varier selon les individus : Grade 3 : au del de 180/110.
Type dhypertension :
Il y a deux types dHTA :
LHTA essentielle
et lHTA secondaire.
HTA essentielle ( 95% des cas ) : quand aucune cause spcifique ne peut tre mise en
vidence et reprsente 95% des HTA.
On pose de diagnostic dHTA essentielle une fois que lon a liminer toutes les causes DHTA
secondaire.
Pharmaetudes
Hyperthyroidie
Pharmaetudes
Complications de lHTA :
Cas particulier : lHTA maligne : cest une urgence mdicale, on a une PAD>120mmHg
qui va entrainer une dgradation de la fonction rnale, des troubles neurologiques et des
troubles du fond de lil.
3 Diagnostic
La plupart du temps, lHTA est asymptomatiques tant quelle reste modre.
Mais des signes dalertes peuvent apparatre lors des pousses hypertensives ou si la maladie est
trs avance.
Pour mesurer la TA, il faudra que le patient soit en position couche ou assise depuis au moins 10
min et on fera 2 mesures conscutives au cours de 3 consultations successives sur une priode de 3
6 mois pour confirmer une HTA. Il faudra faire attention au syndrome blouse blanche .
Interrogatoire :
Bilan lipidique : HDL-Chol < 0,35 g/l, LDL-Chol > 1-1,90 g/l
Bilan rnal : cratininmie
Pharmaetudes
Groupe A : pas de facteurs de risques, pas datteinte dun organe cible et pas de
diabte : ici le risques est faible.
Groupe B : on a 1 ou 2 facteurs de risques : ici le risques est moyen
Groupe C : on a 3 facteurs de risques ou latteinte dun organe cible ou un diabte ;
ici le risque est lev.
Lobjectif du traitement va tre de passer en dessous de 140/90 mmHg voir moins dans certaines
pathologies comme le diabte : 135/85 mmHg.
La prise en charge :
1 Une part importante de la prise en charge repose sur des mesures hygino dittiques :
Diutiques
Bloquants
Antagonistes du Calcium
IEC.
Tous ces mdicaments ont peu prs les mmes effets, le critre de choix sera bas sur les
pathologies pr existantes du patients et sur les facteurs de risques des mdicaments.
En premier lieur : une monothrapie sera prfre si chec on envisagera une biT ou une triT avec
toujours un diurtique dans lassociation. Le traitement devra tre pris vie. La surveillance du
traitement doit tre trs rgulire pour vrifier lobservance du traitement son efficacit et sa tolrance.
Note : le traitement est en gnral mal suivi, car il est vie et que le patient ne se sent pas malade.
Pharmaetudes
HTA du sujet ag : ils ont souvent une HTA prdominance systolique ( due une
diminution de la compliance vasculaire ) et une tendance lhypotension orthostatique ainsi qua
lhypovolmie. Il s peuvent aussi prsenter une insuffisance cardiaque et coronarienne ainsi quune
insuffisance rnale. Il faut donc utiliser prudemment les anti HTA chez ses patients.
HTA de la femme enceinte : le traitement doit tre rserv aux formes svres dHTA
mettant en jeux le pronostic maternel.
Mdicaments recommands : les Beta bloquants mais plustot en fin de grossesse. Les
sympatholytiques centraux ( alpha mthyl dopa ) , la prazozine.
Pharmaetudes
Si insuffisance rnale les ICA et les beta bloquants pourront tre utiliss ( mais penser au mode
dlimination des beta bloquants propranolol ++ )
Les IEC sont indiqus en cas de nphropathie protinurique diabtique ou non diabtique.
Schma de traitement :
Objectif de traitement : HTA < 140-90mmHg
Si non atteint :
Anti-HTA en monothrapie
Puis Anti-HTA dune autre classe
Puis BiThrapie ( association de deux classes diffrentes ou avec un diurtique )
Jusqu' la TriThrapie
Si Rsistance au traitement :
Reconfirmer lHTA
Identifier les obstacles : non compliance ( trs frquente ), facteurs de risques ( nutrionnels.. ),
non respect des MHD
ATD Tricycliques
Neuroleptiques
Anesthsiques gnraux
Pharmaetudes
Les Bloquants
Lintrt des Bloquants rside dans le traitement des HTA dbit cardiaque lev et rnine
haute.
Drivs de la Phnylthanolamine
Sotalol SOTALEX
Labtolol TRANDATE
Drivs de laryloxypropanolamine
Betaxolol KERLONE
Nebivolol TEMERIT
1 Mcanisme d'action
Se sont des antagonistes comptitifs des rcepteurs adrnergiques prsents :
au niveau du cur (rcepteur 1),
des poumons (2)
et des vaisseaux (2).
Ils sopposent aux effets des catcholamines au niveau cardiaque, bronchique, musculaire et
mtaboliques.
Pharmaetudes
une vasoconstriction
et une bronchoconstriction.
2 Proprits pharmacologiques
Actions cardiaques :
inotrope ngatif
chronotrope ngatif
dromotrope ngatif
Ils sont entrainer une diminution du travail du cur et donc de la consommation dO2 du cur (
utilis dans le traitement prventif de lAngor ).
Actions rnales :
Diminution de la production de rnine et donc d'angiotensine.
1. diminution de la volmie et une baisse de la vasoconstriction.
Autres actions :
Bronchoconstriction ( CI : asthme)
Hypoglycmie (avec masquage des signes de l'hypoglycmie Pas de
tachycardie)
Baisse de la production de l'humeur aqueuse ( utilisation dans le glaucome)
Diminution du tonus sympathique par effet central
3 Notes
Classification selon 4 critres : le caractre lipophile, la cardioslectivit, l'existence d'une ASI et
l'existence d'un effet antiarythmique.
Cardioslectivit :
Pharmaetudes
Un BB est cardioslectif s'il ne bloque que les rcepteurs 1 : ex : atenolol. Ils vont
diminuer les risques de bronchoconstriction car il nagissent pas sur les rcepteurs 2.
4 Pharmacocintique
On peut distinguer les -bloquants liposolubles et hydrosolubles.
Absorption : moins bien absorbs par le tube digestif et d'une manire plus irrgulire.
5 Indications
re
Traitement de l'HTA en 1 intention en monothrapie ou en association avec des Antagonistes
calciques ++ ou des diurtiques.
Prophylaxie de la crise d'angor (traitement de rfrence de l'angor d'effort) : ils vont diminuer les
besoins en oxygne du cur en rduisant sa frquence et sa contractibilit. Il existe un syndrome
de sevrage chez les angoreux qui implique un arrt progressif des bloquants pour viter des
complications graves pouvant aller jusqu' linfarctus du myocarde et la mort subite.
Dans la phase aigue de lIdM par voie IV, ils limiteraient les risques de ncrose, diminueraient les
frquence des rcidives et la mortalit.
Pharmaetudes
Antiarythmique Sotalol
Antiglaucomateux Timolol
BB+ Diurtiques :
BB+ AC :
6 Prcautions demploi
Il ne faudra pas arrter brusquement un traitement par les Beta bloquant, car il peut se produire un
rebond hypertensif avec des risque dinfarctus, darythmie et de mort subite.
Les bloquants hydrosoluble seront utiliss en cas dinsuffisance hpatique, il est important de
prciser quils nont pas deffet centraux do leur intrt en cas de dpression.
Les bloquants ont une action anti arythmique par stabilisation de membrane : ils rduisent la
conduction cardiaque et ont une action ionotrope ngative.
Les bloquants entraine lors des premires semaines de traitement des chutes de dbit cardiaque
qui peuvent entrainer de la fatigue, il faudra donc augmenter la posologie progressivement sur un
mois.
En gnral les bloquants se prennent en prise unique le matin sous forme LP ou demie vie
longue.
Pharmaetudes
Les bloquants cardioslectifs seront prfrs chez le diabtiques car il y a moins de risque
de cacher une hypoglycmie.
Les bloquants avec ASI seront prfrs chez les patients avec bradycardie ( 40-60 bat/min ).
Certaines bloquants cardioslectifs comme le Cliprolol peuvent tre utiliss en cas dasthme peu
svre.
Les bloquants sont dconseills en cas dallaitement et ils ncessitent une surveillance en cas
de grossesse.
Ils sont peu recommands chez les vieux cause des risques dinsuffisance cardiaque.
Les bloquants entrainent une diminution du rythme cardiaque, il peut donc y avoir une
tachycardie rflexe.
7 Effets indsirables
Bnins & frquents :
Pharmaetudes
8 Contre indications
Hypersensibilit
Insuffisance rnale ou hpatique
Asthme et BPCO
Insuffisance cardiaque congestive non contrle.
Hypoglycmie
Bradycardie importante
Chocs cardiogniques
BAV, arythmies
Syndrome de Raynaud
9 Intractions
CI : Floctafnine IDARAC ( antalgique ) : Ractions dhypersensibilit
ADconseiller :
antiarythmiques ( amiodarone )
AC : vrapamil et diltiazem
Hypoglycmiants
Vasoconstriction
Potentialisateur de linsuffisance cardiaque.
Pharmaetudes
Enalapril RENITEC
+ HCT CO-RENITEC
Perindopril COVERSYL
+ Indapamide PRETERAX
Ramipril TRIATEC
Trandolapril ODRIK
+ Verapamil TARKA
Fosinopril FOZITEC
+ HCT FOZIRECTIC
Imidapril TANAPRIL
Cilazapril JUSTOR
Examen faire avant un IEC : valutation de la fonction rnale : ils peuvent en dbut de traitement
perturber la fonction rnale.
CI : stnose des artres rnales. Et hyperkalimie car les IEC entrainent des hyperkalimies. Autre
importante ; la grossesse. Il faut donc tre sur que la patiente nest pas enceinte. Les enfants peuvent
prsenter des insuffisance rnale, des insuffisances en liquide amniotique, des troubles de lossification
qui donne mort in utro ou accouchement prmaturs avec des mal formation.
Pharmaetudes
Interactions : BB ! Risque de bradycardie
Antiarythmique ! risque d'arythmie
Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
1 Mcanisme
Mcanisme d'action :
Angiotensinogne Rtro-contrle
Rnine
Angiotensine-1 Bradykinine
Rtro-contrle
Enzyme de conversion
Vasoconstriction Production
d'aldostrone
ChristopheBazin
Une V-16 Anti-HTA
augmentation de bradykinine Fvrier 08
Diminution de langiotensine 2
Une diminution de l'aldostrone
Consquences :
Donc : Ils rduisent la PA par diminution des rsistances priphriques et diminution de la volmie
sans perturber le dbit ou la frquence cardiaque.
Avantages :
Diminution de la tachycardie rflexe
Inhibition de lhypertrophie cardiaque et artrielle
Utilisation chez le diabtique comme nphroprotecteur
Pharmaetudes
Inconvnients :
Augmentation de la cratinine
Augmentation du potassium
Augmentation de lure
2 Pharmacologie
Effet sur la pression artrielle :
Diminution par vasodilatation sur les veines et les artres.
Le dbit cardiaque restera inchang sauf chez linsuffisant cardiaque o lon note une
amlioration de la force contractile, une baisse de la prcharge et de la post charge sans
acclration du rythme.
ATTENTION : en cas de stnose des artres rnales, la dilatation des artres majorera le risque
dinsuffisance rnale aigue par augmentation de lhypoperfusion ( artres plus molles donc rsistent
moins bien la stnose ).
Effets mtaboliques :
Les IEC nont pas deffets dfavorables sur le mtabolisme des glucides, des lipides et de lacide
urique.
3 Pharmacocintique
Absorption : meilleure pour esters = prodrogues hydrolyses dans sang. Elle nest pas modifie par
les aliments.
Les IEC du groupe Thiols agissent rapidement : 1h, par contre les IEC avec groupement
carboxyle nagissent quaprs libration de la forme active et donc au bout de 1 4 heures.
Les IEC subissent un mtabolisme hpatique et leur demie vie de 12 24 heures permet une
seule prise journalire.
Elimination : Rnale sous forme active sauf Fosinopril . Poso adapter si IR pour tous sauf
Fosinopril
Pharmaetudes
4 Indications
Traitement HTA
Traitement insuffisance cardiaque
res
Traitement de lIDM dans les 24 1 heures
Hypertension systolique du sujet ag : Ils ont intressants dans cette indications car ils ne
provoquent pas de troubles hydrolectrolytiques ni de tachycardie rflexe ou dhypotension
orthostatique.
Hypertension associe une artriopathie des membres : les IEC sont prfrs au meme
titre que les AC.
Hypertension artrielle chez le diabtique : les IEC sont intressants car il ninterfrent pas
dans la glycorgulation et en cas de nphropathie, ils permettent une rduction de la protinurie.
5 Effets secondaires
Toux par accumulation de bradykinine
Troubles mtaboliques :Hyponatrmie et hyperkalimie
Cphales, asthnie
re
Oedeme de Quincke ( 1 gnration ++ CAPTOPRIL )
Eruption cutane et prurits
Altration du gout pour le captopril
Pharmaetudes
6 Contre indications
Absolues !! : Grossesse, ATCD doedeme de Quincke, et stnose des artres rnales.
Allaitement dconseill.
7 Interactions
+
Sels de K
Lithium
Hypoglycmiants ( majoration de lhypoglycmie )
Mdicaments leucopniants et immunosuppresseurs
Diurtiques pargneurs du K+
Sartans
Le traitement doit tre instaur doses progressives et ncessite une surveillance : PA, fonction
rnale ( cratininmie ), kalimie, transminases, NFS et protinurie.
Tout traitement par les devra tre prcd dun hmogramme, dun ionogramme, dune cratininmie
qui seront vrifis en dbut de traitement et tous les 6 mois.
Il est aussi recommand dutiliser les posologies progressives car il existe un risque dhypotension
artrielle brutale et dinsuffisance rnale aigue en cas de dpltion sode prcdant le traitement.
Pharmaetudes
Antagonistes calciques
Mcanisme d'action
2+ 2+
Les IC bloquent les canaux Ca voltages-dpendants. Les ions Ca n'entrent plus dans la cellule
musculaire, empchant la contraction de la cellule et induisant un relchement cellulaire.
Tous les IC ont une action la fois sur les cellules musculaires cardiaques et vasculaires. Mais
nous distinguons 2 groupes :
Classification
AC Action Cardiaque :
Drivs de la phnyl-alkylamine : Verapamil ISOPTINE
Benzo-1,5-Thiazpine : Diltiazem TILDIEM
Amlodipine AMLOR
Flodipine FLODIL
Isradipine ICAZ LP
Lacidipine CALDINE
Lercamidipine LERCAN
Manidipine IPERTEN
Nicardipine LOXEN
Nitredipine NIDREL
Nimodipine NIMOTOP
Pharmaetudes
1 Mcanisme daction
Ils ont un effet vasculaire se traduisant par une vasodilatation artrielle et une diminution des
rsistances priphriques.
Autres :
Vasodilatation des artres coronaires : augmentation du dbit cardiaque
Tropisme pour les artrioles crbrales : augmentation du dbit sanguin crbral
2 Pharmacocintique
Dihydropyrimidine (Nifdipine ) :
er
Bonne absorption digestive 95 % et rapide. Bd = 50% ( Effet de 1 passage )
LPP de 90% aucune consquence. Mtabolites inactifs
Elimination 80% rein et 15% fces. vie = 2-3 h
3 Indications
Traitement de l'HTA
4 Effets secondaires
Se sont les consquences de la vasodilatation priphrique :
Bouffes de chaleur
Cphales, vertiges
Palpitation rflexe
Oedmes des membres infrieurs
Pharmaetudes
5 Contre indications
Grossesse & allaitement
Angor instable
Dantrolne
6 Interactions
Beta bloquants Risque de bradycardie
Pharmaetudes
Concerne le diltiazem & vrapamil, qui ont une action cardiaque ET vasculaire le Verapamil
dprimant davantage les fonctions ionotrope ( contractibilit donc : consommation en O2 )
chronotrope ( frquence cardiaque ), et dromotrope ( dpression de la conduction auriculo-
ventriculaire ) du myocarde que le Diltiazem.
1 Mcanismes daction
Effet inotrope ngatif
Effet chronotrope ngatif
Dromotrope et bathmotrope ngatif
En cas dHTA : par diminution de lhypertrophie ventriculaire gauche qui est un facteur de morbidit
et de mortalit cardiovasculaire.
Protection rnale :
Les dihydropyridines abaissent le dbit plasmatique rnal et abaissent la rsistance vasculaire rnale.
Effets mtaboliques :
Les AC nont pas deffets mtaboliques dltres sur le glucose et les lipides
Pharmaetudes
2 Pharmacocintique
Diltiazem :
er
Rsorption rapide, Effet de 1 passage hpatique
Elimination biliaire 65% et urinaire 35% PE : IR et IH. 1/2 vie = 4-8h Formes LP
Vrapamil :
er
Absorption : Tmax 6 h. effet intense de 1 passage hpatique
Lpp 90%. Mtabolite actif.
Elimination : urinaire 70%. vie de 3-6 h Formes LP 1 admin / j
3 Indications
Traitement de lHTA
4 Effets secondaires
Cphales, vertiges
Bradycardie sinusale
Hypotension
Oedmes priphriques
5 Contre indications
Grossesse & allaitement
Insuffisance cardiaque
ATCD de BAV
Dantrolne
6 Interactions
Betabloquants Risque de bradycardie ;Antiarythmiques risque d'arythmie
Pharmaetudes
7 Prcaution demploi
Les effets indsirables vont tre lis au profil des mdicaments :
Hypertension du sujet ag : cest une indication privilgie pour les AC : du fait de leur bonne
tolrance, de plus elles amliorent la compliance artrielle ( lesticit ) ce qui est particulirement
bnfique un age avanc. De plus cas patients prsentent souvent une insuffisance coronarienne
ce qui est adapt dans leur cas.
Hypertendus avec affection bronchopulmonaire ou asthme : bien indiqus dans ce cas la.
Hypertendus Rnine basse. ( contraire des IEC )
Pharmaetudes
Irbsartan APROVEL
+ HCT COAPROVEL
Eprosartan TEVETEN
1 Mcanisme d'action
Se sont des antagonistes des rcepteurs l'angiotensine 2. Ils inhibent les effets
vasoconstricteurs de l'angiotensine 2 mais sans bloquer l'enzyme de conversion contrairement
aux IEC ( pas daccumulation de bradykinine donc pas de toux).
2 Pharmacocintique
Bonne absorption, forte LPP (90-99%),
Mtabolisation hpatique ( faible pour Valsartan )
Elimination bilio-fcale ( 70% ) et Urinaire (30% )
Passage transplacentaire et dans le lait
3 Indications
Traitement de l'HTA seule indication dans lAMM, efficacit gale aux IEC en monoT
Ils pourront tre utiliss chez les patients supportant mal la toux seche induite par les IEC.
Pharmaetudes
4 Effets secondaires
Idem IEC sauf pour la toux
5 Contre-indications
Idem qu'avec IEC
6 Interactions
+
Sels de K , IEC, Li et toutes molcules hyperkalimiantes (diurtiques)
Pharmaetudes
Rgulation centrale de la PA
Barorflexes :
Ils sont responsables des ajustements rapides et instantans de la PA.
Ils se situent dans les sinus carotidiens et dans la crosse aortique.
Ils vont capter les tirements des parois vasculaires.
Dans lesquelles ont a des nerfs stimulants ou inhibants qui vont rguler la vasoconstriction par action
sur les vaisseaux.
Pharmaetudes
Rgulation hypothalamique :
1 vasodpresseur ( antrieur )
1 vasopresseur ( postrieur )
De ces deux noyaux vont partir des neurones qui vont activer ou inhiber laire C1 du CVM
sympathique.
Note : au niveau central les Rc1 et Rc2 ont des effets contraires.
Le Locus coeruleus va avoir un rle dans la vigilance, il met en jeu les Rc2 et les Rc
morphiniques aux enkphalines.
Rc au niveau rnal :
Ils activent la rabsorption du Na+ en augmentant lchange de Na+/H+ au niveau proximal donc on a
un problme de rsistance au traitement.
Les Rc2 ont la fois un effet global de diminution de la PA et un effet tampon au niveau rnal.
Pharmaetudes
Clonidine Catapressan
1 Mcanisme d'action
C'est un
La consquence est une baisse du tonus sympathique c'est--dire d'une diminution de production
des catcholamines (adrnaline, noradrnaline)
Diminution de la TA ( action dans les 20min donc peut servir en aigu : on a baisse du dbit
cardiaque et baisse des rduction priphriques ).
Bradycardie
Sdation
Augmentation du flux plasmatique rnal + rtention hydro-sode ( donc associ
aux diurtiques )
2 Pharmacocintique
Molcule trs liposoluble ( franchit la BHE)
3 Indications
PO : traitement de l'HTA en seconde intention
IV : traitement de la crise d'HTA
Sevrage aux opiacs, migraine, pisodes maniaques, narcolepsie
4 Effets secondaires
Hypotension orthostatique
Scheresse buccale
Pharmaetudes
Somnolence diurne
Impuissance
Constipation
Rtention hydrosode
5 Contre indications
ATCD de dpression
Grossesse
6 Interactions
Antidpresseurs tricycliques car antagonisme des 2 molcules, dpresseurs centraux et 2
antagonistes.
1 Mcanisme d'action
Stimulation des rcepteurs -2 prsynaptiques ( cest un agoniste )
Inhibition de la dopa dcarboxylase, ce qui provoque une diminution de la synthse de
dopamine.
Diminution du tonus sympathique induisant une baisse de la pression artrielle
Effet rnal :
Pharmaetudes
Augmentation du flux sanguin rnal ( sans modification du SRAA ) mais rtention hydro-
sode qui contre balance les effets anti-HT.
2 Indications
nde
PO : traitement de l'HTA modre en 2 intention
Il faut augmenter les doses progressivement et on peut les associer avec les diurtiques pour
diminuer la rtention hydro-sode
3 Effets secondaires
Anmie hmolytique
Hpatite rversible
Hypotension orthostatique ++
Rtention hydrosode
4 Contre indications
Dpression
AVC rcent
5 Interactions
Mdicaments hpatotoxiques
Pharmaetudes
Rilmenidine (Hyperium )
Moxonidine (Physiotens )
1 Mcanisme d'action
Agonistes des rcepteurs des imidazolines, entranant une baisse du tonus sympathique
priphrique et de la TA.
Rc I3
Mcanisme :
2 Pharmacocintique
On a une action au bout de 3h et jusqu' 24h.
Effets cardiovasculaire :
Diminution de la PA systolique et diastolique.
Pas de modification de la frquence cardiaque et diminution transitoire du dbit.
Pas de modification des barorflexes : pas dhypotension orthostatique
Pas dchappement thrapeutique
Pharmaetudes
Effet rnal :
3 Indications
nde
Traitement de l'HTA modre en 2 intention
Sujet insuffisant rnal : bon tant que la clairance de la crt est > 15ml/min
Sujet insuffisant cardiaque : juste une baisse transitoire du dbit au dbut du traitement.
4 Effets secondaires
Scheresse buccale
Somnolence, asthnie
Constipation
Dpression
5 Contre indications
Dpression
6 Interactions
IMAO non slectifs, tricycliques (antagonisme)
Pharmaetudes
Antihypertenseurs vasodilatateurs
1-bloquants post synaptiques
Pharmacocintique :
Effets indsirables :
Prcautions demploi :
Augmenter les posologies progressivement pour viter effets indsirables lis hypotension
orthostatiques
Indications :
re
1 : Traitement de lHTA
e
2 : Troubles fonctionnel de lHyperprostatisme Dysurie
Prazosine MINIPRESS, Alfuzosine XATRAL, URION (pas ttt de HTA)
e
3 : Troubles de limpuissance ou dysrection Moxisylyte ICAVEX (Voie
Intracaverneuse )
Vasodilatateurs Musculotropes
Pharmacocintique :
Puissant vasodilatateur avec stimulation rflexe du sympathique tachycardie, etc
Diminue chute des cheveux dorigine andrognique
Effet hyperglycmiant ( Diazoxyde )
Pharmaetudes
Pharmaetudes