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La presentacin:
MECANISMO DE ACCIN:
* Desde 2001, e l antimoniato de N-metil glucamina viene Son prodrogas y tienen que reducirse a trivalentes
con contenido de Sb de 405 mg/ampolla y no en 425 dentro del amastigote de Leishmania para actuar.
mg/ampolla: Esto representa una diferencia de 5% en el
contenido, lo cual puede ser muy significativa para inducir ANTES: interferan el sistema bioenergtico de los
resistencia dado que disminuciones entre 3 y 13% pueden amastigotes de Leshmania, inhibiendo la glicolisis y
la oxidacin de ac. grasos.
ser responsables de fallas teraputicas.
AHORA: esta claro que la principal accin es EFICACIA DE SB5+ EN EL (NUEVO MUNDO):
interfiriendo CON EL SISTEMA REDOX
TRIPANOTION Y GLUTATIONinducea asi una - Varia segn las regiones entre 73% al 93%.
rpida salida de estos de la celula parasitaria y, - El tiempo de cura depende del tamao de las
tambin INHIBIENDO LA ENZIMA: lesiones.
TRIPANOTION REDUCTASA, lo que implica - La infeccin bacteriana no influencia el proceso
elevada produccin de este en el amastigote de cura.
FC:
TOXICIDAD DE LOS ANTIMONIALES
Los Sb (V) tienen > concentracin plasmtica que
los Sb (III) Toxicidad sistemica *
- Cambios en el EKG* (10-36%) prolongacin
La mayor parte de la dosis se excreta por la orina PFH elevadas (10-35%) del QT > 0.50
dentro de las 24 horas. Trombocitopenia (0-11%) (alto riesgo)
Artralgia & mialgia (~ 90%)
Se distribuyen en un volumen de alrededor de Efectos ms comunes En el transcurso del
0,22 al inicio del tx: tratamiento:
Dolor local Artralgias, astenia,
La fase de eliminacin puede reflejar la nuseas y vmitos mialgias, arritmia,
conversin del Sb (V) a Sb (III), tambin cefaleas extrasstoles,
responsable de la acumulacin y liberacin lenta tos anormalidades
del frmaco en dosificaciones mltiples sensacin de frialdad hematolgicas (eosinofilia,
diaforesis leucopenia, disminucin de
Administrados por VIM fiebre Hto, anemia hemoltica)
rash Incremento enzimas,
hepticas, amilasas y
lipasas relacionados a
Fases Admins Resistencia pancreatitis)
por VIV EFECTOS ADVERSOS SEVEROS (SB5+)
FASE INICIAL Cerca del Paralela Frecuencia Arritmias Ventriculares (muerte sbita)
(Absorc): t : 0.85 h 80% Complejos menor del Falla Renal Aguda
eliminado trivalentes y 1 %: Trombocitopenia (plaquetas <
FASE DE en 08 horas Pentavalentes 40,000/mm3)
ELIMINACIN RPIDA: Alteraciones Psicticas
t : 2.02 h Aumento de Ataxia
Mejora susceptibilidad Pancreatitis
FASE DE Eficacia: a drogas de 2
ELIMINACIN LENTA: Combinaci generacin:
t/2: 33 a 76 h con Pentamidina y PRECAUCI: SOBREDOSI: CONTRAINDICAC:
Esto puede reflejar la Anfotericina B NIOS < 18 INCREMENTO EMBARAZO
conversin de Sb5+ a un INTERFER MESES EA, DAO HIPERSENSIBILIDAD
compuesto Sb3+ txico N HEPTICO, ENF. SEVERA DE
ANCIANOS NEFROTOXICI RIONES, HGADO,
que esta concentrado y DAD CORAZN,
se libera con lentitud de ALOPURIN PNCREAS
los tejidos. OL