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In Crescendo. Ciencias de la Salud.

2016; 3(2): 178-181


Fecha de recepcin: 7 de noviembre de 2016
Fecha de aceptacin: 17 de noviembre de 2016

Sacubitril-valsartn, nuevo medicamento para el tratamiento


de la insuficiencia cardiaca

Sacubitril-valsartan, new medicine for the


treatment of heart failure

Kimberly Prez Gil*


Rone Quezada Pea**
Liz Zevallos Escobar***

Resumen

L a insuficiencia cardiaca se caracteriza por la incapacidad del corazn, a presiones nor-


males de llenado, de bombear suficiente cantidad de sangre necesaria para el metabo-
lismo de los tejidos. Objetivo: conocer las caractersticas del sacubitril-valsartn, nuevo
medicamento para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Metodologa: se presenta
una revisin de los datos ms recientes sobre los mecanismos involucrados en la actividad
farmacolgica del sacubitril valsartn. Conclusin: Sacubitril-valsartan es un frmaco que
ha demostrado eficacia en el tratamiento de pacientes con insuficiencia cardiaca, conside-
rndose un importante aporte para el reemplazo a la que ha sido teraputica habitual de
esta patologa durante los ltimos 20 aos.
Palabras clave: insuficiencia cardiaca, sacubitril, valsartn

Abstract
Heart failure is characterized by the inability of the heart, at normal filling pressures,
to pump enough blood necessary for the metabolism of tissues. Objective: to know the
characteristics of sacubitril-valsartan, a new medication for the treatment of heart failure.
Methodology: a review of the most recent data on the mechanisms involved in the phar-
macological activity of sacubitril valsartan is presented. Conclusion: Sacubitril-valsartan
is a drug that has been shown to be effective in the treatment of patients with heart failure.

* Estudiante de VIII ciclo de la escuela de Farmacia y Bioqumica. E-mail: kimi_forevers_8@hotmail.com


** Estudiante de VIII ciclo de la escuela de Farmacia y Bioqumica. E-mail: tokiostone@hotmail.com
*** Qumico Farmacutico. Magster en Farmacologa. Docente investigador de la escuela de Farmacia y
Bioqumica ULADECH Catlica. E-mail: liselvita@hotmail.com

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Sacubitril-valsartn, nuevo medicamento para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca

It is considered an important contribution to the replacement therapy that has been the
usual therapy for this condition during the last 20 years
Keywords: heart failure, sacubitril, valsartan,

INTRODUCCIN
La insuficiencia cardiaca es considerada como uno de los sndromes clnicos ms frecuen-
tes en la prctica mdica, la fisiopatologa explique que sucede cuando el corazn pierde
capacidad de bombear suficiente cantidad de sangre a presiones normales de llenado, de
acuerdo a los requerimientos metablicos necesarios para cada uno de tejidos del orga-
nismo (1).
El sacubitril-valsartn es una nueva combinacin de frmacos que aporta en mejorar
anormalidades fisiopatolgicas celulares y de la matriz extarcelular, lesiones endoteliales
y activacin neurohormonal e inmunolgica; propias de la insuficiencia cardiaca. Existen
investigaciones dirigidas explicar la actividad del sacubitril debido a su actividad como
inhibidor de la enzima neprilisina, una endopeptidasa neutra que degrada algunos pp-
tidos endgenos vasoactivos, como los pptidos natriurticos (PN), la bradiquinina y la
adrenomedulina. La inhibicin combinada del sistema renina-angiotensina y neprilisina
tiene efectos que han sido superiores a cualquier aproximacin individual en estudios
experimentales (2, 3, 4).
El objetivo del presente artculo es conocer las caractersticas del sacubitril-valsartn
nuevo medicamento para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca

DESARROLLO
La insuficiencia cardiaca (fallo cardiaco) es una enfermedad en la que el corazn no es ca-
paz de bombear suficiente cantidad de sangre a todos los rganos, siendo su primer signo
clnico la retencin de fluidos (edema); y sus primeros sntomas, entre otros, insuficiencia
respiratoria (disnea) y fatiga (5, 6, 7).
Neprilisina es una endopeptidasa con Zinc (por lo tanto, una metalo-proteasa) neu-
tra que cataliza la degradacin de aminocidos hidrfobos de diversas protenas, entre
ellas varios pptidos vasoactivos. La inhibicin de esta enzima (Neprilisina) incrementa
las concentraciones de estos pptidos vasoactivos, inhibindose los mecanismos neuro-
hormonales que contribuyen a la retencin de Na+, con el consiguiente aumento de la
volemia y el tono vascular (3).
La neprilisina, una endopeptidasa neutral, degrada varios pptidos vasoactivos end-
genos, que incluyen pptidos natriurticos (PNs), bradiquinina, y adrenomedulina. La
inhibicin de la neprilisina incrementa los niveles de estas sustancias, contrarrestando la
sobreactivacin neurohormonal que contribuye a la vasoconstriccin, retencin de sodio,
y remodelado maladaptativo. Destacamos que la inhibicin de la neprilisina produce una
elevacin de los PNs que estimulan la diuresis y natriuresis, efecto beneficioso en la insu-
ficiencia cardiaca (8, 9).

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Kimberly Prez Gil, Rone Quezada Pea y Liz Zevallos Escobar

El efecto sinrgico al inhibir el receptor de angiotensina II y la neprilisina, mejora la


relajacin miocrdica y reduce la hipertrofia, considerando su efecto vasodilatador y po-
sible efecto antifibrticos (9, 10).
Se ha demostrado en estudios experimentales que la inhibicin combinada del sistema
angiotensina y neprilisina tiene unos efectos que han sido superiores a cualquier apro-
ximacin individual, sin embargo el inhibidor de neprilisina que se llama sacubitril y el
ARA-II valsartn, fue diseado para minimizar el riesgo de angiodema (3).

DISCUSIN
Durante un extenso estudio clnico en el ao 2014 en Suecia, este frmaco, ha logrado
reducir la mortalidad y morbilidad derivada de la insuficiencia cardiaca en un 20%, se
postula que el nuevo frmaco representa un cambio de paradigma en el tratamiento del
fallo cardiaco (3).
En el ao 2016 en Japn se compar este frmaco inhibidor del receptor de angioten-
sina-neprilisina, en 288 pacientes con insuficiencia cardiaca reportndose con un porcen-
taje de 80 % efectiva (4).

CONCLUSIN
Se concluye que el Sacubitril-valsartn, un nuevo frmaco que inhibe neprilisina, una
endopeptidasa neutral y bloquea el receptor de tipo 1 de la angiotensina II, ha mostrado
notable eficacia en personas con insuficiencia cardiaca y puede reemplazar a la que ha
sido teraputica habitual de esta patologa durante los ltimos 20 aos.

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