El rin no puede eliminar eficientemente los frmacos

lipfilos que atraviesan fcilmente las membranas REACCIONES DE METABOLISMO DE FRMACOS

celulares y son reabsorbidos en los tbulos distales
convulsionados. Por lo tanto, agentes los liposolubles
deben ser primero metabolizados a sustancias ms
polares (hidrfilas) en el hgado mediante dos tipos de
reacciones, denominadas de fase I y de fase II.
INDUCTOR INHIBIDORES
ES
La induccin es determinadas La inhibicin de las isoenzimas
isoenzimas CYP. Los CYP es una fuente importante de
Reacciones xenobiticos pueden inducir la las interacciones farmacolgicas
actividad de estas enzimas al que dan lugar a eventos
inducir la expresin de los genes adversos graves. La forma ms
que codifican la enzima o al comn de inhibicin es a travs
Fase I: Fase II: estabilizar las enzimas. de la competencia por la misma
isoenzima.
Los frmacos, como
Las reacciones convierten las Esta fase consta de fenobarbital, la rifampicina y la
molculas lipfilas en molculas reacciones de conjugacin. Inhibidores ms
carbamazepina, son capaces de
ms polares, al introducir o poner importantes de CYP son
aumentar la sntesis de una o
al descubierto un grupo funcional Si el metabolito resultante es ms isoenzimas CYP, con esto
polar, como OH o NH2. El consiguiendo la prdida del La eritromicina
metabolismo puede aumentar,
Suficientemente polar, efecto farmacolgico. El ketoconazol
disminuir o dejar inalterada la
puede ser excretado por El ritonavir
actividad farmacolgica del Consecuencias del elevado
el rin.
compuesto. metabolismo del frmaco

Utiliza Son demasiado lipfilos

Algunas sustancias naturales,
estos son retenidos en como el zumo de pomelo,
El sistema P450. Descenso de las
los tbulos renales. pueden inhibir el metabolismo
concentraciones plasmtica;
Disminucin de actividad si el de los frmacos.
Para esto se realiza
metabolito es inactivo;
Aumento de actividad si el
Una reaccin de conjugacin con metabolito es activo,
un sustrato endgeno, como el

cido glucurnico, el cido Disminucin del efecto

La glucuronidacin es teraputico
sulfrico, el cido actico o un
la reaccin de
aminocido, da lugar a
conjugacin ms
compuestos polares,
comn e importante. Finkel, R., Clark, M., y Cubeddu, L. (2012). Farmacologa . Barcelona:
habitualmente ms hidrosolubles,
Lippincott William & Wilkins.
que con mayor frecuencia son
teraputicamente inactivos.