ANESTESICOS LOCALES

La industria farmacéutica empieza desde el siglo 16 (1700)

años ,antes usaban plantas .
La coca se relaciona con la supresión del dolor como
anestésico.
 ANESTESICOS LOCALES
• Definición: Son
sustancias o drogas que
tienen capacidad de
bloquear la conducción
nerviosa, en forma
transitoria por lo tanto su
efecto es reversible y no
alteran las fibras
nerviosas. Este Hay 4 conceptos básicos:
concepto Abarca la • Bloquea la conducción nerviosa
definición de que es , • De forma transitoria
para que sirve y como • Es reversible
funciona . • No altera las fibras nerviosas
La anestesia pertenece al área
medica pero desarrolla también su
funcion en el área quirúrgica sin
embargo la anestesia puede estar en
diferentes areas de las medicina.
 Aplicación práctica
• No solo se emplean para procedimientos quirúrgicos.
• Como fármacos, se emplean en diferentes patologías
médicas .
• Debemos conocerlos mejor para utilizarlos mejor.
• Según su presentación farmacológica será mejor su
utilidad.

• Disminución de la conducción del impulso

nervioso
• Impidiendo la despolarización de la
membrana.
• Bloqueo de canales de Na +
 MECANISMO DE ACCION DE LOS
Anestésicos Locales
• Los AL impiden la propagación del impulso
nervioso disminuyendo la permeabilidad del
canal de Na, bloqueando la fase inicial del
potencial de acción
• Los A L deben atravesar la membrana
nerviosa, puesto que su acción farmacológica
fundamental la lleva a cabo uniéndose al
receptor desde el lado citoplasmático de la
misma
Bloquea la conducción del dolor ,impide que se
haga consiente en la corteza cerebral
el canal de calcio es la interrupción y evita que el dolor
progrese, había una característica impórtate que la acción es
transitoria.
 CRONOLOGIA DEL BLOQUEO DE LAS FIBRAS
De suma importancia para mejor
aprovechamiento clínico.
 1.- Bloqueo de Fibras D (No mielinizadas
simpáticas). VASODILATACION
 2.- Bloqueo de Fibras A-delta y C. BLOQUEO
DOLOR AGUDO.
 3.- Altera o bloquea la propiocepcion (Fibras
A-Gamma) y sensibilidad al Tacto y Presión
(Fibras A-Beta).
 4.- Bloqueo Motor (Fibras A-Alfa)
Motoneuronas.
En qué momento saber cómo entrar para hacer la cirugía y cuanto tiempo
estará el paciente anestesiado ?? Al entrar a sala de operación en algunas
salas de operación el doctor jala la pancita jajaja que denota eso
..ignorancia  ese es un doctor cruel en el paciente ,entonces si tu sabes
la farmacodinamia no puedes hacer actos crueles ,entonces desde el
momento que aplicamos el anestésico local hasta el momento que dura
no hacer actos crueles ,cuando hablamos de anestésico local estamos
hablando de un bloqueo de campo ,una zona restringida ,por ejemplo
tengo un lunar quiero sacarme el lunar y bloqueo ese campo ,cuando
uno aplica un anestésico local hay un bloqueo de las fibras D no
mielinizadas y hará una vasodilatación después se bloquean las fibras
alfa y delta y se bloquea el DOLOR luego se altera el bloqueo de la
propiocepcion la sensibilidad al tacto y presión o sea la ubicación del
dolor ,finalmente produciendo el bloqueo motor ,cual es la función
practica?? en qué momento aplicar el corte en un abscesos que es muy
dolorosos si tu aplicas un bloqueo de campo y se produce
vasodilatación de la zona bloqueada a la zona distal ,vas por buen
camino entonces después se puede realizar el corte en el absceso .
 FARMACODINAMIA GENERAL
VASCULARIZACION:
 La mayor vascularización aumenta la
absorción hacia la circulación.
 Disminuye la acción local del anestésico.
 Aumentan los efectos sistémicos.
 Incremento de la posibilidad toxica.
 Evaluar uso de Vasoconstrictores.
 FARMACODINAMIA GENERAL
• A. Locales y Vasoconstrictores:
• - Disminuir la velocidad de difusión del AL.
• -Reducir los niveles plasmáticos y la
toxicidad del AL.
• -Prolongar la duracion del efecto local y
profundidad anestésica.
• Si en una zona ampliamente vascularizada hay mayor
posibilidad de absorción a la circulación ,por lo tanto se va al
torrente sanguíneo no se queda donde yo quiero que se quede
y se convierte en un fármaco peligrosos, entonces como
prevención tenemos que hacer que el anestésico se quede en el
lugar con el uso de vasoconstrictores pero eso lo deciden
ustedes de acuerdo a lo que quieran obtener , por ejemplo la
xilocaína que tiene una v/m de 45 min si quieren que dure mas
le pueden agregar un vasoconstrictor a eso se refiere entonces
el vasoconstrictor va a disminuir la velocidad , va a reducir los
niveles plasmáticos y toxicidad entonces se quedara ahí .
 Uso clínico de anestésico local con adición de
vasoconstrictor (Epinefrina)

Producen fuerte vasoconstricción e incrementa el

tiempo de acción
NO de emplearse en:
 Territorios corporales distales que tienen
circulación cerrada
 Labios, párpados, pabellón auricular,
 Nariz, dedos de manos y pies
 Pene.
 Produce necrosis de tejidos
 Grandes Grupos de Anestésicos Locales
GRUPO ESTER: GRUPO AMIDA:
• Procaína. • Lidocaína (Xilocaína)
• Tetracaína: de poca • Prilocaína.
penetración en los • Mepivacaína
tejidos, pero alta
Tiene mayor capacidad
reabsorción en las
de penetración
mucosas bronq.
Son los más usados.
• Alta toxicidad
De uso actual
• Larga duración.
El grupo ESTER ya no
se usa solo lo usan en
investigación .
 CLASIFICACION de Los Anestésicos Locales
TIPO ESTER TIPO AMIDA
COCAINA LIDOCAINA

BENZOCAINA MEPIVACAINA

PROCAINA PRILOCAINA

TETRACAINA BUPIVACAINA

2-CLOROPROCAINA ETIDOCAINA

Lo leen en su casa .. ROPIVACAINA

 Anestésicos Locales y Anestesia Epidural
o La utilización de narcótico
incrementa la duración.
o Se puede asociar
Fentanil en 50 a 100
mcg.
o Puede aparecer náuseas,
prurito, cefalea,
hipotensión arterial
sostenida. producen
bradicardia ,depresores
del SNC ,cardiaco y
respiratorio.
o La asociación de
adrenalina al 1/200,000 =
1mg/200ml. Puede
contrarrestar la acción
depresiva de los
anestésicos, pero por ser
reabsorbida su uso debe
ser cauteloso en HTA,
arritmicos cardiacos y
otras patología CV.
 LIBERACION
• la dispersión es > a grandes volúmenes
• La difusión esta determinada por gradiente de
concentración: cuanto mas alejado este el nervio menos
concentrado llegara
• A> trayecto > absorción a los tejidos con liposolubilidad
• A > pH > fracción no ionizada acelerando el bloqueo

¿CUALES SON LOS 5 PASOS QUE SIGUE UN FARMACO CUANDO ENTRA

AL ORGANISMO ??
liberacion
absorcion
distribucion
Metabolismo
Excresion
 ABSORCION
• Mayor en tejidos muy vascularizados y menos
graso.
• Puede modificarse con adición de
constrictor: absorción gradual : prolonga la
duración del efecto > nivel plasmático

Paso
 DISTRIBUCION
• Depende de : -coeficiente solubilidad
- unión a proteínas
• Hay fácil distribución a tejidos si < grado de unión a
proteínas y > coeficiente de solubilidad
• A L atraviesan Barrera HematoEncefálica y
placentaria por difusión simple
• De importancia en la analgesia y anestesia del parto.

Paso
 METABOLISMO
• Realizado por degradación enzimática a nivel
hepático y plasmático.
• A nivel Plasmático:
• Pseudocolinesterasa plasmática-para Grupo
ESTER).
• Oxidasas y amidasas microsomales hepáticas-
para el grupo: AMIDA.
• El Grupo amida se metaboliza mas
lentamente.
Paso
 EXCRECION
• Los riñones eliminan los productos de
degradación en forma de metabolitos libres o
conjugados, y un bajo porcentaje de
anestésicos locales inalterados.
• La acidificación urinaria aumenta la excreción.
• La excreción biliar es mínima.

Paso
 Los anestésicos en especialidades

• Los agentes anestésicos locales no solo se

utilizan en cirugía, son útiles en muchos
campos de la medicina.
• Se pueden usar en terapias, como cardiología,
• oftalmología, otorrinolaringología,
• Medicina,
• gastroenterología,
• medicina del deporte,
Anestésico Oral de Mucosa del tracto digestivo superior
Lesiones gingivo
Gingivits bucales. lidocaína
Como los anestésicos locales nos ayudan en la práctica
clínica?

 Algunas Indicaciones Digestivas:

 Síndrome de Dumping.
 Hipo común post operatorio
 Estados nauseosos
 Hiperémesis gravídica.
 Laringitis – Faringitis.
 Ulcera gástrica – duodenal.
 Laringoscopia – Broncoscopia
 Estomatitis
 Cardioespasmos agudos.
 Sondeos gastroduodenales(tubaje)
Los anestésicos locales
están Dentro de muchas
muchas cosas por ejemplo
yo puedo manejar y
menciona ..,entonces no
solo pertenece al ámbito
de cirugía .
Alumno pregunto sobre la unidad del dolor ?? La
primera unida del dolor fue hecha en el hospital
almenara y fue fundada por anestesiólogos .
Anestesia Local en forma de Spray
• Pequeñas cirugías.
• Alivio del dolor en ulceraciones
• Bloqueo del dolor en deporte
• Dolor por quemaduras y picaduras.
• Previo a inyecciones o punciones de piel y columna
• Incisión de abscesos
• Procedimientos endoscópicos.
• Previa a cirugía de amígdalas antes de infiltrar
• En OTORRINO: previa a punción de senos y membrana
timpánica

Menciona
Presentaciones farmacológicas

Cada una de ellas tiene su espacio

terapéutico.
Para infiltraciones
Para uso dermatologico
Anestesia topica
Es un parche que contiene
lidocaína para el dolor
como calidad de vida para
adultos mayores y no tiene
que ver con cirugía
 Presentación según utilidad

Jalea: para Pomada: para superficie

mucosas
Antes de recetar un
fármaco debe leerse bien
la presentación .
La concetracion del
fármaco es distinta*
 Presentaciones evitan errores según
Norma Técnica
c/e para anestesias
s/e anestesia simples prolongadas
 lee
Efectos de los Anestésicos Locales
SOBRE SNC Sobre el Sist. Cardiovascular
• Estimulan la corteza cerebral y • Depresión del Miocardio,
los centros cerebrales altos. alterando la conducción y
• Produciendo síntomas de contracción cardiaca
excitación tales como espasmos • Hipotensión arterial.
o convulsiones.
• El mecanismo sería, baja de P.A.
• Deprimen las regiones del bulbo Baja del flujo aórtico con
y protuberancia (Steinhaus, dilatación cardiaca
1957) aumento de PVC y si la dosis se
- Depresión respiratoria incrementa Paro
probablemente de orígen cardiaco y respiratorio.
protuberancial llegando
al Paro Respiratorio y muerte.
En UCI los pacientes ocurren taquiarritmias
inmanejables, más si son en edades extremas
por que generan cansancio cardiaco que lleva a
fibrilación y paro cardiaco.
En estos casos se manejan con BOLO DE
XILOCAINA ev (potente frenador cardiaco)
tto de eleccion <- leer
 • Es importante recordar la
TOXICIDAD Y DOSIS dosificacion de los
MAXIMAS anestesicos locales, que
sean de efecto limitado no
LIDOCAINA LEVOBUPI indica que sean de uso
BUPIVACAIN
VACAINA indiscriminado ( casos
A
tipicos de muerte en cirugías
plásticas)
Dosis max
mg/kg + 4mg/kg 2 3 • Xilocaina dosis total:
adrenalina 400ml/24h = 1 frasco de
20cc al día al 2%
Dintel • ¿Cuántos mg hay en c/ml
toxico 5-6 1,6 2,5 de un fármaco que está al
Mg/kg 2%? rpt: 20mg
Dosis • ¿Cuántos mg hay en c/cc de
Convulsiva 14,2 4,4 4,5 un fármaco que está al 2%?
nte rpt: si está al 2% se le
agrega un 0 a la cifra inicial ,
entonces habrán 20mg en
c/ml.
 SIGNOS Y SINTOMAS EN SNC POR
INTOXICACION CON A.L
ESTADIO SIGNOS Y SINTOMAS
PRODOMOS Acorchamiento lingual y perioral,
confusión, tinitus,
desorientación, fasciculaciónes -
espasmos musculares
EXCITACION Convulsiones tónico clónicas
DEPRESION Inconsciencia, depresión gral
SNC depresión y paro
respiratorio
Algunos pacientes luego de la
aplicación de A.L comienzan a
tener leves movimientos , que
puede interpretarse por el cirujano
no observador como necesidad de
más dosis ( grave error)
Se le coloca >dosis, cuando el pc.
comienza a «hablar» con voz
ronca áfona , indica que ya hay
compromiso cortical al tronco
basal, va camino a la depresión
respiratoria y paro cardiaco
SIGNOS Y SINTOMAS CARDIOVASCULARES
DE INTOXICACION

ESTADIO SIGNOS Y SINTOMAS

PRODOMOS Hipertensión y taquicardia
durante fase de excitación SNC

FASE Depresión miocardio

INTERMEDIA disminución de GC, hipotensión
media a moderada
FASE Vasodilatación periférica,
FINAL hipotensión profunda,
bradicardia sinusal, arritmias,
colapso circulatorio
 Reacciones Psicógenas
• No están relacionadas directamente con la acción directa pero
se presentan por bloqueo inadecuado del dolor y por stress
especialmente en pacientes en posición de pies o supina.
• Palidez..
• Náuseas.
• Sudoración fría.
• Hipotensión
• Frecuentes en consultorios odontológicos y Otorrino.
• Técnica Local + sedación)
 Tipos de Bloqueos con Anestésicos Locales
• Desde la simple más compleja.
• Superficiales (Tópica) solo en piel
lesionada o mucosas.( spray, jaleas, parches, etc) SIMPLES
• Bloqueo de campo ( por infiltración)
• Bloqueo de nervio
• Bloqueo de tronco nervioso (plexos)
Complejas
• Anestesia espinal. (Médula)
• Bloqueo epidural ( bloqueo del tronco
del «tronco» ) bloqueo de tronco más
frecuente
Tener en cuenta muchos tipos de heridas

Los anestésicos locales no

se recomiendan usar en el
foco de la herida (por la
vascularización)
 Infiltración del anestésico local
• Es de suma importancia saber aplicarlo.
• No se recomienda aplicarlo en el foco de la
herida, por peligro de absorción rápida y
brusca por haber vasos sanguíneos abiertos.
• NUNCA PONER ANESTESICOS LOCALES +
VASOCONSTRICTORES EN ZONAS DE
CIRCULACION CERRADA ( labios, dedos
(manos y pies), parpados, pene)
 Infiltración de herida por los bordes tipo rombo

Se hace un habón a 1 cm de la herida o foco con la jeringa

cargada , ingresa la aguja, avanza , se anestesia , se
regresa y gira la jeringa, igualmente del otro lado, de
manera que no se toca la zona inflamada/afectada.
 que
infiltro?

La mepivacaina es un AL mas potente que la lidocaína (presentacion 2% = 20ml x cc)

Bupivacaina 0.5 % 0.25% y 0.75% ( + potente)
¿ que indica que A.L de la misma familia tengan distinta concentracion a menor %?
Indica + potencia, por eso vienen en menor presentación, quiere decir que es más
tóxica. Entre 0.5% y 2% el primero es 4 veces más potente.
 LIDOCAINA
• Vida alfa o de distribución 8,3 min
• Vida beta o de eliminación 108 min
• Metabolismo es hepático
• Manifestaciones neurológicas : 0,5 -4 ug/ml es
anticonvulsivante
• A 8 ug/ml puede producir convulsiones
• Manif C.Vasculares : bloquea canal de Na ,
disminuye velocidad de contracción, amplitud y
duración de potencial de acción
 LIDOCAINA
• Inyección EV no conlleva alteraciones
hemodinámicas si dosis < 3 mg/kg
• Si es >4 - 8 mg/kg hay depresión Cardio - Vascular.
(miocardio)
• Dosis mayores de 400 mg ya pueden dar
manifestaciones en los sistémas C.V. y S.N.C.
 BUPIVACAINA
• Derivado de mepivacaina
• Es 4 veces mas potente y
con duración y acción 5
veces superior a lidocaína
• Su pKa es > que la lidocaína
: > latencia
• Mejor se ve bloqueo
diferencial: obtener bloqueo
sensitivo asociado o no a
bloqueo motor
• Modelo de distribución
tricompartimental
Umbral toxico disminuye con
acidosis :<
unión a proteínas y fracción
libre
Es 15-20 veces mas cardiotóxica
que la lidocaína
La Hipoxia ,acidosis aumentan
toxicidad cardiaca asi como la
hiperpotasemia, hiponatremia e
hipotermia.
Produce bloqueo de canal de
Ca que aumenta con FC,
disminuye contractibilidad
miocárdica por que disminuye la
liberación de Ca
 Interacciones con Lidocaína

• Todos aumentan el bloqueo neuromuscular de relajantes

• El uso de de altas dosis de lidocaína con succinilcolina
puede aumentar los efectos neuromusculares de la
succinilcolina.
• El uso de lidocaína con cimetidina o beta –
Bloqueadores puede causar toxicidad por lidocaína
debido a la reducción de la eliminación hepática.
• El uso de lidocaína con otros antiarritmicos, incluyendo
fenitoína, procainamida, propanolol, y quinidina puede
causar efectos aditivos o antagonistas, como también
toxicidad aditica.
 Interacciones de la Bupivacaína

• La asociación de Bupivacaína con

analgésicos opioides induce una
analgesia de inicio más rápido y mayor
duración.
• Permite reducir la dosis de AL
• Consecuentemente permite atenuar la
hipotensión y relajación muscular
asociadas al anestésico.
 Contraindicaciones y Precauciones de los A.
Locales

• Lidocaína Contraindicada en bloqueo A – V total o

parcial.
• La Bupivacaína esta contraindicada en el bloqueo
paracervical del parto.
• Los A.Locales usados el Anest epidural pueden
absorverse y producir hipotensión arterial, por bloqueo
simpático (vasodilatación) retardo del trabajo de parto.
• En el R. N. alteraciones neurales, disminución de la
fuerza de succión, tono y fuerza muscular .
 Contraindicaciones y Precauciones de A. Locales

• Bupivacaína no se recomienda para infiltraciones en

niños menores de 12 años.
• La Hiperbárica espinal no recomendada en < 18 años
• Bupivacaína : nivel de riesgo C (FDA)
• Lidocaína: nivel de riesgo categoría B (FDA)
• Pacientes con I. Renal tienen mayor riesgo de
acumulación y los pacientes con Isuf. Hepatica tiene
insuficiente detoxificación los anestésicos del grupo
amida.
Técnicas con Anestésicos
Locales Interacción
• Anestesia Dental medicamentosa

Anest.Espinal
 Tipos de Bloqueos con Anestésicos Locales
Período de latencia corto, y acción
promedio de 45 minutos

Bloqueo de campo: Bloqueo de nervio:

• Infiltración de una zona • Infiltración de un nervio
específico para conseguir
corporal pequeña con un anestesia en el territorio
anestésico local . correspondiente. Ejemplo
• Se hace para curaciones, u bloqueo del nervio cubital.
operaciones menores. • Usar a bajas concentraciones,
ejemplo lidocaína al 1 % . Dosis:
• También para infiltrar la 80 a 100 mg dará una duración
piel en procedimientos de 1 hora aprox.
invasivos diagnósticos • No usar vasoconstrictores en
,biopsias, anestesia. zonas de irrigación terminal.
 En el Perú las lesiones mas frecuentes son de mb. superiores (4:10)
Bloqueo del Plexo Braquial
Es el más frecuente.
Técnicas: La vía Axilar (+ ) Técnica: Recordar: El plexo está
Px en decubito dorsal , mirando el sol, palpar la
pasando por la primera
arteria axilar ahí poner la jeringa sin pinchar la
vena ni nervio, inyectar de 5 hasta 20 cc de
costilla.
lidocaína , lo primero que ocurrirá si esta bien
Se debe infiltrar allí porque
puesto es vasodilatación , si se agrega un
vasoconstrictor durará hasta 1h y 15’.
es donde pasan los tres
y Supraclavicular. fascículos.
En cirugía de M. Superior. En el punto medio de la
El plexo está compuesto por.: clavícula en un ángulo de 80
ramas ventrales de C5,C6,C7,C8,y grados en dirección caudal.
D1,2 y raro C4 Cuidar no perforar pleura.
 Usar Lidocaína 2 % , dosis mx 20 a 30 ml
= 200 a 300 mg. Puede subir a 400mg si
aun no surge efecto. Dosis única.
Asociado a vasoconstrictor = 2 hrs.

Bloqueo del nervio cubital a
nivel de la corredera debajo del
ligamento arcuato del
epicóndilo medial donde se
puede palpar y buscar la
parestesia (movimiento de los
dedos)
Bloqueo del nervio
mediano y el
territorio afectado
Para bloquearlo se dirige
medial la aguja al pulso de la
arteria cubital
inmediatamente lateral al
flexor cubital del carpo
aplicar 3 – 5 ml.