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antibióticos betalactamicos

Definición

Los antibióticos betalactámicos son una clase de antibióticos que incluyen las penicilinas y
las cefalosporinas para combatir la resistencia de algunas bacterias. Los antibióticos beta -
lactámicos actúan sobre la pared bacteriana y son activos en la mayoría de las bacterias. Es la
familia más utilizada en la medicina general y en los tratamientos profilácticos. Hay que estar
atentos a las posibles reacciones alérgicas que pueden provocar.
Mecanismo de acción de betalactámicos: los antibióticos betalactámicos son agentes
bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana e inducen además un efecto
autolítico. La destrucción de la pared celular bacteriana se produce como consecuencia de la
inhibición de la última etapa de la síntesis del peptidoglicano. El peptidoglicano está constituido
por largas cadenas de glúcidos, formadas por la repetición de moléculas de ácido N-
acetilmurámico y N-acetilglucosamina. El ácido murámico fija cadenas de tetrapéptidos que se
unen entre sí para formar una malla, directamente (gramnegativos) o mediante un pentapéptido
(grampositivos). Los betalactámicos inhiben precisamente esta unión o transpeptidación, última
etapa de la síntesis de la pared celular. De este modo, la pared queda debilitada y puede
romperse por la presión osmótica intracelular. Para que actúen los betalactámicos es necesario
que la bacteria se halle en fase de multiplicación, ya que es cuando se sintetiza la pared celular.
Los betalactámicos también actúan activando una autolisina bacteriana endógena que destruye
el peptidoglicano. La lisis se produce con concentraciones que superan entre 4 y 10 veces la
CIM de un determinado microorganismo. Las bacterias que carecen de autolisina son inhibidas
pero no destruídas, por lo que se dice que son tolerantes. Se define el fenómeno de tolerancia
como la necesidad de una concentración al menos 32 veces mayor a la CIM para que un
antimicrobiano destruya una cepa bacteriana.

Farmacocinética de los betalactámicos


Aunque los betalactámicos en general deben administrarse por vía parenteral, hay que destacar
la buena absorción por vía oral que se ha logrado para algunos derivados (por ej., amoxicilina,
cloxacilina, cefaclor).
Se distribuyen bien por todos los tejidos, atraviesan la placenta pero no afectan al feto. Cuando
existe meningitis atraviesan la BHE con mayor facilidad. Se eliminan por vía urinaria sin
metabolizar. La excreción renal se produce por mecanismos de filtración y secreción glomerular.
Algunos betalactámicos tienen una vida media muy corta y para alargarla se les asocia una
sustancia que inhibe la secreción renal (ej. probenecid) o una sustancia que retrasa la absorción
(ej. procaina y benzatina).

Efectos secundarios de las penicilinas:

Alergias: se dan en una alta proporción de la población. Puede aparecer erupción cutánea,
shock anafiláctico. Normalmente cuando se es alérgico a la penicilna se es también a las
cefalosporinas. Cuando se sospecha alergia damos eritromicina.
Diarreas.
Erupciones cutáneas (no alérgicas). Con ampicilina.
Alteraciones dermatológicas, toxicidad renal,....

Indicaciones
Infecciones (infección respiratoria, infección por Staphilococos: se administran penicilinas (más
frecuente es la G, aunque también se da aminopenicilinas). Para combatir la infección por
Staphilococos se administra doxaciclina.
Otitis.
Profilaxis de infecciones. Cuando se realiza una extracción dentaria se puede producir
bacteriemia. En un paciente sano no hay que realizar profilaxis antibiótica pero en pacientes de
riesgo, esta bacteriemia puede ser causa de problemas mayores. Endocarditis bacteriana:
Estos pacientes que desarrollan endocarditis son:
pacientes con patologías de válvulas cardíacas, pacientes con prótesis valvulares, pacientes
que han sufrido una endocarditis previa, pacientes inmunodeprimidos: con SIDA, extirpación de
bazo, leucemia, diabéticos no controlados, pacientes con prótesis de otro tipo (cadera, por
ejemplo). Esta profilaxis se realiza con amoxicilina; si el paciente es alérgico a la penicilina se
dará eritromicina o clindamicina.

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